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CN102670620B - 一种头孢拉定冰片组合物 - Google Patents

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李明亚
陈燕忠
冼嘉雯
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Guangdong Pharmaceutical University
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Guangdong Pharmaceutical University
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Abstract

本发明公开了一种头孢拉定冰片组合物，属于药物制备技术领域。该头孢拉定冰片组合物是由头孢拉定和冰片按照质量比为1:0.1~1:10组成，其中最佳的质量比例为1:1。该组合物可用常规药物制备方法，与药物上通用辅料制备成各种剂型，如片剂、胶囊、颗粒、缓释剂、注射剂等。该组合物对于多种耐药细菌具有很好的抑制作用，MIC值有数量级的下降，这大大改善了常用抗生素耐药的现象，应用前景广阔。

Description

一种头孢拉定冰片组合物
技术领域
本发明涉及抗菌药物领域，具体涉及一种头孢拉定冰片组合物。
背景技术
头孢拉定，化学名称为：(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸，分子式C16H18N2O4S，结构式如式（Ⅰ）
Figure 30407DEST_PATH_IMAGE001
（
Figure 947548DEST_PATH_IMAGE002
）
本品为第一代头孢菌素，抗菌活性类似头孢氨苄，对不产青霉素酶和产青霉素酶的金黄色葡萄球菌的MIC分别为0.04μg/ml和0.05~0.1μg/ml。除肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药外，其他革兰阳性球菌、杆菌菌对本品高度敏感。对大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌等也有抗菌活性。对绿脓杆菌几无活性。除脆弱类杆菌外，多数厌氧菌对本品敏感。本品对质粒介导的β-内酰胺酶较其他第一代头孢菌素稳定。
本品可抑制转肽酶，干扰黏肽交叉连接而影响细菌胞壁的合成，并能与菌体细胞膜的PBPS结合，使细菌发生形态学变化，还可抑制参与细胞壁合成终末反应的转肽酶和梭肽酶，促进细胞壁自溶酶活化，导致菌体溶解，由于细胞壁缺陷和薄弱，细菌呈现畸形，继之迅速溶解和死亡。
冰片，又称龙脑或2-莰醇，名称为：1,7,7-三甲基-二环[2.2.1]庚-2-醇，分子式C10H18O。结构式如式（Ⅱ）
（Ⅱ）
冰片只有在高浓度（0.5-1%）下才对葡萄球菌、链球菌，肺炎双球菌、大肠杆菌等有抑制作用。对部分致病性皮肤真菌亦有明显抑制作用。此外，0.5%冰片可抑菌，有温和的防腐作用。
目前临床上冰片主要与其他中药配伍使用，如冰片配伍黄柏外用，能性热泻火、解毒消肿、燥湿敛疮、止痛止痒；冰片配伍天南星可以醒脑通窍、祛风开闭。未见冰片与头孢拉定配伍的报道。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术中耐药细菌增多、头孢拉定治疗效果不明显、使用剂量增加等不足，提供一种头孢拉定冰片组合物，重新使得这些耐药菌株对药物的敏感度提高。
本发明通过以下技术方案实现上述目的：
一种头孢拉定冰片组合物，头孢拉定与冰片的质量比为1:0.1~1:10。其中优选头孢拉定与冰片质量比为1:1。
上述组合物具有优异的抗菌性能，可用常规药物制备方法，与药物上通用辅料制备成各种剂型，如片剂、胶囊、颗粒、缓释剂、注射剂等等。
与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：
头孢拉定具有很好的抗菌活性，但是对于某些已经产生耐药酶的菌株，其MIC值提高；而冰片只有在高浓度（0.5-1%）时对葡萄球菌、链球菌，肺炎双球菌、大肠杆菌等有抑制作用。对部分致病性皮肤真菌亦有明显抑制作用。本发明将常用抗生素与冰片结合起来，在一定的比例范围内，两者能够起到协同结合的相互作用，混合后的组合物不改变常用抗生素原有的抗菌活性，而且其MIC值有数量级的下降，这大大改善了常用抗生素耐药的现象，应用前景广阔。
具体实施方式
下面结合具体实施例进一步解释本发明，实施例中除作特殊说明外，均为本领域常规手段。
实施例1 抑菌实验
取头孢拉定冰片组合物进行抑菌实验。
单纯冰片组：
取灭菌试管，向管1中加入LB培养基7.2mL，然后加入0.8mL冰片药液，用2倍稀释法从管1中取出4mL混合液，放置装有4mL LB培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4mL，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1mL，摇匀。
单纯头孢拉定组：   
取灭菌试管，向管1中加入LB培养基7.2mL，然后加入0.8mL头孢拉定药液，用2倍稀释法从管1中取出4mL混合液，放置装有4mL LB培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4mL，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1mL，摇匀。
头孢拉定冰片组合物组：
取灭菌试管，向管1中加入LB培养基7.2 mL，然后加入0.8 mL头孢拉定冰片混合药液，用2倍稀释法从管1中取出4 mL混合液，放置装有4 mL LB培养基试管2中，混匀，依法稀释至第8管中，取出4 mL，弃去。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.1 mL，摇匀。各管均加入浊度为1个麦氏单位的菌悬液0.2 mL，摇匀。
阴性对照组：
取1试管不含药物的营养肉汤试管中加入0.1 mL菌悬液，作为阴性对照组。
于37℃将上述5组试管培养24h后观察。结果，用肉眼逐一观察，当无细菌生长时，试管内容物清澈透明，而有细菌生长则试管内容物呈浑浊状态，以无细菌生长的药物最小稀释度即为MIC。重复上述试验3次，取3次试验中2次以上相同的值。
用同样的方法处理不同的菌液，记录结果。
判定标准：
MIC值判断：经35℃培养24h后用视觉法判定终点。与阴性对照组比较，生长完全抑制，培养基清亮所对应的最低药物浓度为MIC值。若药物本身浑浊，而肉眼无法观察时，可进行营养平皿接种培养或涂片染色镜检结果。
FIC指数的计算：
Figure 60177DEST_PATH_IMAGE004
结果判定：FIC指数＜0.5 为协同作用；0.5~1为累加作用；1~2为无关作用；＞2为拮抗作用。
实验结果见表1：
表1 头孢拉定冰片组合物抗菌作用
Figure DEST_PATH_IMAGE005
表中组合制剂中抗生素与冰片的MIC是采用棋盘法联合药敏试验获得。
由表1可见，针对不同菌株，使用了组合制剂后抗生素的用量大大的降低，并对一些耐药菌株产生抗菌效应。同样在使用组合制剂后，冰片的使用量也大大的降低，可以认为这种组合制剂中抗生素与冰片具有抗菌协同或相加作用。

Claims (1)

1.一种头孢拉定冰片组合物在制备抗菌药物中的应用，其特征在于组合物由头孢拉定和冰片按照质量比为1:1组成；所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌或大肠埃希菌药物。
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