CN102413809A

CN102413809A - 油性组合物及棒状制剂

Info

Publication number: CN102413809A
Application number: CN2010800196816A
Authority: CN
Inventors: 小林洋介; 藤原聪赖; 和田崇; 濑户笃
Original assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Rohto Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2009-05-08
Filing date: 2010-04-28
Publication date: 2012-04-11
Also published as: WO2010128639A1; US20120039972A1

Abstract

一种固化形成口唇用制剂的油性组合物，其特征在于，含有以下成分：(A)例如含有2种类的N-酰基谷氨酸二烷基酰胺的N-酰基氨基酸衍生物，(B)例如含有(二聚亚油酸双-双十八烷基胺/乙二胺)共聚物的聚酰胺树脂，以及(C)例如含有二聚酸酯的液状油分。在固化形成口唇用制剂时，能够呈现出足够的透明性，还能提供让人满足的使用感。

Description

油性组合物及棒状制剂

技术领域

本发明涉及一种固化后形成口唇用棒状制剂的油性组合物，以及该棒状制剂。

背景技术

专利文献1中记载有棒状制剂的透明口红的实施例(参见[0044]，[0045])。

【专利文献1】日本特开2002-316971号公报

然而，专利文献1中未涉及到有关产品透明性的程度或作为口红的使用感等内容。

但是，用于口唇的棒状制剂，特别是口红，从外观的观赏度或使用时的光泽度等观点来看，要求具备有高透明性。然而按专利文献1的实施例则有可能无法得到足够透明性。

此外，口唇相较其它部位的皮肤拥有非常敏锐的感觉，有时仅仅是微小的变化也会让其感到不舒适，因此特别要求制剂具备有优良的使用感。

发明内容

本发明的目的在于提供一种经固化形成口唇用棒状制剂时能够呈现出足够的透明性，还能提供让人满足的使用感的油性组合物，以及提供所述棒状制剂。

本发明为，在经固化形成口唇用制剂的油性组合物中，含有以下成分：

(A)下述式(1)所表示的N-酰基氨基酸衍生物，

[化1]

…式(1)

在式(1)中，R¹和R²分别独立地为碳原子数1～26的烃基，R³为碳原子数7～18的烃基，n为1或者2，

(B)聚酰胺树脂，

(C)液状油分。

另外，式(1)中R¹和R²为相互独立的碳原子数1～26的烃基，R³为碳原子数7～18的烃基，n为1或者2。

本发明的棒状制剂的特征在于将本发明的油性组合物经固化形成棒状而成。

当本发明的油性组合物经固化形成口唇用棒状制剂时，能够呈现出足够的透明性。从而能提高其外观的观赏度或使用时的光泽度，达到提高产品价值的效果。

本发明的棒状制剂能够提高其外观的观赏度或使用时的光泽度，达到提高产品价值的效果。

附图说明

图1是表示本发明的棒状制品的纵截面图。

符号说明

100棒状制品 2棒状制剂 40筒状容器

具体实施方式

(油性组合物)

本发明的油性组合物包含有下述(A)、(B)和(C)的成分。

[(A)成分]

(A)成分为下述式(1)所表示的N-酰基氨基酸衍生物。

[化2]

…式(1)

需要说明的是，在式(1)中，R¹和R²分别独立地为碳原子数1～26的烃基，R³为碳原子数7～18的烃基，n为1或者2。

此外，R¹和R²的烃基可以是直链状、支链状、环状或是它们的组合中的任意一种。R¹和R²的烃基可以为含有不饱和键的烃基，但优选为烷基。R¹和R²的烃基优选为碳原子数1～10的烃基，更优选为碳原子数2～6的直链状或支链状的烷基，更加优选为碳原子数3～5的直链状或支链状的烷基，最优选为正丁基。

R³的烃基可以为含有不饱和键的烃基，但优选为饱和烃基。从制造简易性的观点出发，R³的烃基优选为碳原子数7～15的烃基，更优选为碳原子数7～12的直链状或支链状的烷基。

n优选为2。因此(A)成分优选为N-酰基谷氨酸衍生物。

(A)的成分具体可采用以下物质：N-辛酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-2-乙基己酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-癸酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-月桂酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-豆蔻酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-棕榈酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-硬脂酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺等。其中优选使用N-2-乙基己酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺，N-月桂酰基-L-谷氨酸二丁基酰胺。从确保足够透明性的观点出发，优选将该两种物质一起使用。

在本发明的油性组合物中，(A)成分的含量通常为0.1～25重量％，优选为0.5～15重量％，更优选为1～10重量％。此外，当(A)成分的含量低于0.1重量％时，有时将不能确保足够的凝胶强度，当(A)成分的含量超过25重量％时，有时将不能确保足够的透明性。

[(B)成分]

(B)成分为聚酰胺树脂，详细说明如下。

[1]优选为使用下述式(2)所表示的酰胺末端的聚酰胺树脂。

[化3]

…式(2)

具体而言，可使用商品名为“HAIMALATE PAM”(高级アルコ一ル工业社生产)的产品，其为(二聚亚油酸双-双十八烷基胺/乙二胺(ダイマ一ジリノ一ル酸ビスジオタデシルアミド/エチレンジアミン))共聚物，在式(2)中，R¹为互相相同或相异的直链状或支链状的碳原子数8～22的烷基，R²为二聚酸残基或二元酸残基，n为2～4。

此外，还可使用商品名为“Sylvaclear A200V”(亚利桑那化学公司生产)或商品名为「Sylvaclear A2614V」(亚利桑那化学公司生产)的产品，其式(2)中的R¹为碳原子数14～18的烷基胺基残基，R²为二聚亚油酸残基，n为2～4。

[2]优选为使用如下述式(3)所表示的酯末端的聚酰胺树脂。

[化4]

…式(3)

具体而言，可使用商品名为“UNICLEAR 100VG”(亚利桑那化学公司生产)的产品，其式(3)中的R¹为硬脂醇残基，R²为二聚亚油酸残基，n为3或4。

[3]作为其它的聚酰胺树脂，例如可使用商品名为“VERSAMID930”(科宁公司(コグニス社)生产)的产品。

另外需要特别注意的是，(B)成分优选为含有酰胺末端的聚酰胺树脂，从确保足够透明性的观点出发，更优选使用式(2)所表示的聚酰胺树脂(例如、商品名为“HAIMALATE PAM”(高级アルコ一ル工业社生产))。

在本发明的油性组合物中，(B)成分的含量通常为0.1～40重量％，优选为1～30重量％，更优选为2.5～25重量％。当(B)成分的含量低于0.1重量％时，有时将不能确保足够的覆盖感，当(B)成分的含量超过40重量％时，有时其延展性会变差。

关于本发明的油性组合物中(A)成分与(B)成分的配合比，相对于(A)成分为1重量份，(B)成分通常为0.004～400重量份，优选为0.067～60重量份，更优选为0.4～4重量份。当超出上述范围时，有时将不能够确保其具有足够的透明性，制剂的使用感也会倾向于更差的方向。

[(C)成分]

(C)成分为液状油分。

该液状油分优选为在25℃时呈液状的油分，具体而言，可使用在本技术领域通常使用的高级醇，氨基酸衍生物，烃，从动植物中提炼出的油脂，硬化油，脂肪酸，酯油，羊毛脂·羊毛脂衍生物，低级醇，多价醇，氟油，硅油，二聚酸酯，二聚二醇酯，二聚二醇醚，脂肪酸聚甘油酯等物质，在上述物质中优选使用高级醇，烃，酯油，羊毛脂·羊毛脂衍生物，硅油，从动植物中提炼出的油脂，二聚酸酯，二聚二醇酯，二聚二醇醚。

详细说明如下。

[1]高级醇

具体而言，可使用2-辛基十二醇，2-癸基十四醇，异硬脂醇，2-己基癸醇，油醇等。

[2]烃

具体而言，可使用轻液体异链烷烃，重液体异链烷烃，液状石蜡，聚丁烯，角鲨烷，α-烯烃低聚物，异十六烷，异十二烷，聚异丁烯，液体异链烷烃等物质。

[3]酯油

具体而言，可使用苹果酸二异硬脂基酯，季戊四醇四(2-乙基己酸)酯，新戊二醇二癸酸酯，季戊四醇四异硬脂酸酯，三(2-乙基己酸)甘油酯，三羟甲基丙烷三(2-乙基己酸)酯，三异硬脂酸甘油酯，三羟甲基丙烷三异硬脂酸酯，季戊四醇氢化松香酯，异壬酸异十三烷基酯，异壬酸异壬酯，2-乙基己酸鲸蜡基酯，异硬脂酸聚甘油酯等。

[4]羊毛脂·羊毛脂衍生物

具体而言，可使用液状羊毛脂等物质。

[5]硅油

具体而言，可使用甲基苯基聚硅氧烷等物质。

[6]从动植物中提炼出的油脂

具体而言，可使用澳洲坚果籽油，鳄梨油，狗牙蔷薇果油，油橄榄果油，蓖麻油，向日葵籽油，霍霍巴籽油，白池花籽油等物质。

[7]二聚酸酯

具体而言，可使用二聚亚油酸(植物甾基/异硬脂基/鲸蜡基/硬脂基/山嵛基)酯，二聚酸二异丙酯，二聚亚油酸二聚亚油基酯，氢化蓖麻油二聚亚油酸酯，二聚亚油酸二聚亚油基双(植物甾基/山嵛基/异硬脂基)酯，二聚亚油酸双(异硬脂基/植物甾基)酯等物质。

[8]二聚二醇酯

具体而言，可使用二聚亚油醇氢化松香缩合物，二异硬脂酸二聚亚油基酯等物质。

[9]二聚二醇醚

具体而言，可使用羟烷基(C12-14)羟基二聚亚油基醚等物质。

在本发明的油性组合物中，从透明性及使用感的观点出发，(C)成分的含量通常为40～95重量％，优选为50～90重量％，更优选为65～90重量％。

另外，本发明的油性组合物在含有上述(A)，(B)和(C)成分的基础上，还可任意包含固态或半固态油分，与用途相关的有效成分以及添加成分。

[固态或半固态油分]

固态或半固态油分优选使用在25℃时呈固态或半固态(不是液态)的油分，具体而言，可使用在本技术领域通常使用的高级醇，氨基酸衍生物，烃，从动植物中提炼出的油脂，硬化油，脂肪酸，酯油，羊毛脂·羊毛脂衍生物，氟油，硅油，蜡·蜡类，硬化油，脂肪酸，二聚酸酯等物质，在上述物质中优选使用氨基酸衍生物，烃，羊毛脂·羊毛脂衍生物，蜡·蜡类，二聚酸酯。

详细说明如下。

[1]氨基酸衍生物

具体而言，可使用N-月桂酰基-L-谷氨酸双(植物甾基·山嵛基·2-辛基十二烷基)酯等物质。

[2]烃

具体而言，可使用凡士林等物质。

[3]羊毛脂·羊毛脂衍生物

具体而言，可使用羊毛脂等物质。

[4]蜡·蜡类

具体而言，可使用小烛树蜡树脂等物质。

[5]二聚酸酯

具体而言，可使用二聚亚油酸(植物甾基/异硬脂基/鲸蜡基/硬脂基/山嵛基)酯，二聚亚油酸二聚亚油基双(植物甾基/山嵛基/异硬脂基)酯，氢化蓖麻油二聚亚油酸酯等物质。

但是，从确保足够透明性的观点出发，本发明的油性组合物优选实际上不含固态油分。

[有効成分]

具体说明如下。

[1]抗炎症成分：甘草亭酸硬脂基酯，水杨酸，尿囊素等。

[2]维生素成分：维生素E乙酸酯，维生素A油等。

[3]保湿成分：透明质酸钠，蜂蜜，蜂王浆提取物，乳清，水溶性胶原，神经酰胺等。

[4]紫外线吸收成分：对甲氧基肉桂酸2-乙基己酯等。

[5]镇痛成分：薄荷醇，樟脑，水杨酸，蓝桉油，水杨酸甲酯等。

[6]抗菌成分：1，2-戊二醇，1，2-己二醇，1，2辛二醇等。

[7]抗病毒成分

[添加成分]

具体而言，可使用着色剂，防腐剂，防霉剂，防氧化剂，金属螯合剂，润滑剂，pH调节剂，矫味剂(含有甜味剂)，矫臭剂(含有香料)，光泽粉体等物质。

[油性组合物的凝固点]

从消除制剂化工序中的缺陷以及为保证容器耐热性而对容器材质做出的限制的观点出发，本发明的油性组合物的凝固点通常为70℃以下，优选为68℃以下，更优选为65℃以下。另外，凝固点的下限值，从做为棒状制品进行使用的观点出发，通常为40℃以上，优选为45℃以上，更优选为50℃以上。

[油性组合物的硬度]

本发明的油性组合物固化之后硬度通常为10～100(g/0.5×0.5×3.14mm²)，优选为15～90(g/0.5×0.5×3.14mm²)，更优选为25～85(g/0.5×0.5×3.14mm²)。

本发明的硬度是指，使用流变仪(商品名为“NRM-2002J”，不动工业株式会社生产)，将其直径为1mm的圆柱状接头(接头No.6)置于筒状容器的轴中心与内周面之间中间点的位置上，以20mm/分的速度进入，取进入后30秒间的最大值(单位g/0.5×0.5×3.14mm²)。

(棒状制剂)

本发明的棒状制剂是由上述本发明的油性组合物固化成棒状而成。

制作本发明的棒状制剂，是将油性组合物加热溶解后，填充进筒状容器内待其冷却。

制作本发明的棒状制剂所使用的筒状容器，虽然并无限定可使用公知的筒状容器，但从使用者便利性的观点出发，优选为使用在口红或唇膏等上普遍使用的伸缩容器。

图1是表示包含有本发明棒状制剂的棒状制品的截面图。该棒状制品100具备棒状制剂2和伸缩容器3。伸缩容器3具备有用于收容棒状制剂2的筒状容器40，用于将收容在容器40内的棒状制剂2从容器40内伸缩的伸缩机构50和用于封住容器40的筒套60。筒套60可以从容器40上安装或卸下。

容器40在横截面上为圆形，棒状制剂2可滑动接触地嵌合在容器40内。

伸缩机构50具备有桶体51以及旋转轴52。桶体51上具有填充棒状制剂2的凹部511。旋转轴52具有于向底部露出的转盘体521和从转盘体521上笔直向容器40内延伸的中轴522。在中轴522表面具有多个沟体523。桶体51与中轴522的沟体523螺合，当旋转中轴522时，便会沿着中轴522上下运动。因此，根据该伸缩机构50，通过旋转转盘体521使中轴522产生旋转，与此同时桶体51便会伴随棒状制剂2在容器40内上下运动，通过以上方式，达到伸缩棒状制剂2的效果。

棒状制品100，将容器40内的棒状制剂2通过伸缩机构50从容器40内进行伸缩以供使用。此处“伸缩”的意思是指棒状制剂2相对于容器40“进出”。

上述棒状制品100通过下列工序(1)，(2)的顺序进行制造。

(1)本发明的油性组合物的调制工序。

(2)将上述油性组合物加热溶解后填充进容器40内，冷却后固化成棒状的成形工序。

此外，桶体51在内周面上具有螺旋状延伸的肋状体512。图中，肋状体512形成为4条。成形后的棒状制剂2在肋状体512的作用下更难从桶体51脱落。因此棒状制剂2能够稳定地从容器40伸缩。另外，肋状体512并未形成在桶体51的全部内周面上而是仅形成在其上部。若肋状体512形成在桶体51的全部内周面上，将导致桶体51内的棒状制剂2变得脆弱。因此，由于在棒状制品100中，肋状体512仅形成在桶体51的内周面的上部，能起到抑制桶体51内的棒状制剂2变脆弱的作用。另外，形成的肋状体的条数并未特别进行限定。

根据上述棒状制品100的制造方法，由于棒状制剂2是在容器40内直接形成，因此能起到提高棒状制品100生产效率的作用。

本发明的棒状制品中使用的筒状容器，伸缩机构(桶体以及旋转轴)和筒套，一般是由ABS，AS，聚丙烯，聚乙烯，聚对苯二甲酸乙二醇酯，聚萘二甲酸乙二醇酯，聚酯，聚氯乙烯，聚碳酸酯等硬质合成树脂所构成，优选使用耐热性在75℃以上的硬质合成树脂。该耐热性在75℃以上的硬质合成树脂具体可以使用ABS，AS，聚丙烯等。

特别是，当本发明的油性组合物具有优良透明性时，优选使用由高透明性的树脂所制的筒状容器。筒状容器的透明性为全光线透过率(JISK7361-1/2mmt)70％以上，优选为80％以上，更优选为85％以上，最优选为90％以上。具体而言，作为筒状容器优选为含高透明性的ABS树脂(例如全光线透过率(JISK 7361/2mmt)达90％以上)的容器。作为伸缩机构，桶体优选为含聚丙烯的材料，旋转轴优选为含聚丙烯或高透明性的ABS树脂的材料。筒套优选为含聚丙烯的材料。

【实施例】

调制了本发明的实施例1～4的油性组合物和比较例1～4的油性组合物。这些油性组合物所含有的成分如表1所示。即，实施例1～4的油性组合物中含有上述(A)、(B)和(C)的所有成分，而比较例1～4的油性组合物中未包含(B)成分。

另外，在表1中表示各成分配合比例数值的单位为重量份。

将实施例1～4以及比较例1～4的油性组合物加热溶解后填充进筒状容器内，通过冷却得到棒状制剂。接下来使用该棒状制剂测定其各类物理性质、透明性和使用感。

[物理性质]

(1)凝固点

将棒状制剂5g粉碎后放入20ml的螺口瓶。接下来向不锈钢制的盆内加入适量硅油，将该盆放在加热板(商品名“ECHOTPLATE EC-1200N”，ASONE公司生产)上进行加热，将装有上述制剂的螺口瓶放入该盆内，待上述制剂完全溶解后，保持其状态在室温下放置。然后，将用微量刮勺确定的制剂凝固时的温度作为凝固点。温度计使用商品名为“CUSTOMCT-450WR”(CUSTOM公司生产)的产品。

(2)熔点

将棒状制剂5g粉碎后放入20ml的螺口瓶。接下来向不锈钢制的盆内加入适量硅油，将该盆放在加热板(商品名为“ECHOTPLATE EC-1200N”，ASONE公司生产)上进行加热，将装有上述制剂的螺口瓶放入该盆内，用肉眼对上述制剂的形态进行观察，以上述制剂开始熔化的温度作为熔点。温度计使用商品名为“CUSTOM CT-450WR”(CUSTOM公司生产)的产品。

(3)硬度

作为填充油性组合物的上述筒状容器，使用直径约13mm及高度约60mm的圆筒形容器。此外，作为填充后的冷却，进行在25℃下12小时以上恒温化。切取所制得的棒状制剂的上部10mm，将残留的棒状制剂下降入上述筒状容器内。将其做为测定用的样品。然后使用流变仪(商品名“NRM-2002J”，不动工业株式会社生产)对其硬度进行测定。即，将直径为1mm的圆柱状接头(接头No.6)置于上述筒状容器的轴中心与内周面之间中间点的位置上，以20mm/分的速度进入，将进入后30秒的最大值作为硬度(单位g/0.5×0.5×3.14mm²)。

[透明性]

作为填充油性组合物的上述筒状容器，使用光路长为10mm的比色皿(比色皿尺寸为10×10×45mm，两面透光型，聚苯乙烯制)。将冷却固化得到的棒状制剂在25℃下放置1小时，将其做为测定用样品。然后使用分光光度计(商品名“UV-2450”、株式会社岛津制造所生产)，对上述比色皿内的上述制剂测定了600nm下的透过率。在表1中，85以上用「◎」表示、75以上低于85用「○」表示、50以上低于75用「△」表示、低于50用「×」表示。

[使用感]

(1)「延展性」

在丙烯酸树脂板表面10cm2(5cm×2cm)的范围内涂抹上述制剂20mg。然后使用静动摩擦测定机Tribo-master(商品名“TL201S”、株式会社Trinitylab生产)，测定了关于上述制剂的动摩擦系数。即，将摩擦感测定仪在荷重100g的状态下以2.0mm/秒的速度进行移动，在此条件下测定动摩擦系数。此外，测定数据使用Condition catcher Model(商品名“MPL-10A-128”、株式会社九州共贩生产)传输进电脑，利用电脑求得动摩擦系数的平均值。

需要说明的是，动摩擦系数的平均值表示了上述制剂的“光滑性”，由于该“光滑性”和“延展性”互相关联，因此基于动摩擦系数的平均值可评价“延展性”。动摩擦系数的平均值越小，“光滑性”越好。在表1中，低于1.00用「◎」表示、1.00以上低于1.10用「○」表示、1.10以上低于1.20用「△」表示、1.20以上用「×」表示。

(2)「覆盖感」

对实施例1～4和比较例1进行了评价。从10名评论员处得到了5个阶段的评价。以「很强烈」为5点、「有」为4点、「普通」为3点、「没有」为2点、「完全没有」为1点，对点数进行合计。结果在表2中表示。

表2

	很强烈	有	普通	没有	完全没有	合计
							实施例1	5	1	3	1	0	40
实施例2	2	3	1	4	0	33
							实施例3	0	2	2	6	0	26
实施例4	1	3	3	1	1	29
							比较例1	0	1	2	6	1	23

[考察]

(1)实施例1～4的油性组合物固化后形成的制剂透明度均在85以上，与本技术领域中常用的使用油性凝胶化剂(12-羟基硬脂酸、糊精棕榈酸酯、聚甘油脂肪酸酯)的比较例1～3，或仅使用(A)成分的比较例4进行比较，其透明性更加优良。这可以认为是因为(B)成分中含有聚酰胺树脂的缘故。因此，基于本发明的油性组合物，在固化后做为制剂使用时，能充分发挥其透明良好的优势。

(2)实施例1～4的油性组合物固化后形成的制剂在“延展性”以及“覆盖感”上亦具有优良的使用感。这可以认为是因为(B)成分中含有聚酰胺树脂的缘故。因此，基于本发明的油性组合物，在固化后做为制剂使用时，能提供让人充分满足的的使用感。

(3)实施例1、2的油性组合物固化后形成的制剂，在“覆盖感”上具有特别的优越性。这可以认为是因为(C)成分中含有二聚酸酯的缘故。

(4)实施例1～4的油性组合物，由于其凝固点低，能防止其在制剂化工序的途中凝固，因此可简单操作。

另外，本发明的棒状制剂的具体实例在表3中进行表示。作为具体实例，示出了2个“口红”，2个“棒状唇彩”，3个“透明唇膏”。

本发明的油性组合物在固化后形成口唇用制剂时，能够呈现出足够的透明性，还能提供让人满足的使用感，因此在产业上具有极大的利用价值。

表3

Claims

1.一种油性组合物，其特征在于，在经固化形成口唇用制剂的油性组合物中，含有：

(A)下述式(1)所表示的N-酰基氨基酸衍生物，

[化5]

…式(1)

(B)聚酰胺树脂，以及

(C)液状油分。

2.根据权利要求1所述的油性组合物，其特征在于，作为(B)成分含有(二聚亚油酸双-双十八烷基胺/乙二胺)共聚物。

3.根据权利要求1或2所述的油性组合物，其特征在于，作为(A)成分含有2种类的N-酰基谷氨酸二烷基酰胺。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的油性组合物，其特征在于，作为(C)成分含有二聚酸酯。

5.一种棒状制剂，其特征在于，将权利要求1至4中任一项所述的油性组合物经固化形成棒状而成。