CN102370827A - 一种防治骨质疏松症的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种预防和治疗骨质疏松症的中药组合物，属中药领域。本发明是采用中药材瓦楞子、功劳木、青风藤、千年健、首乌藤为原料，以中医理论和现代研究结果为依据形成的中药组合物，针对骨质疏松症的发病机制及临床症状，起到增加骨密度、预防骨折和镇痛的作用，从而达到预防和治疗骨质疏松症的目的。本发明组合物可单独或与其他中药材制成各种口服剂型，用于预防和治疗骨质疏松症。

Description

一种防治骨质疏松症的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种防治骨质疏松症的中药组合物及其制备方法，属中药领域。

技术背景

骨质疏松症是由于单位体积内骨组织量减少、骨微细结构破坏，导致骨的脆性增加，常易发生骨痛甚至骨折的一种慢性全身性骨骼疾病。可分为原发性和继发性两大类，原发性骨质疏松症又可分为老年性骨质疏松症和绝经后骨质疏松症，是一种常见的老年病，本症及其并发症骨折、致痛、致残、早逝对人类健康构成极大威胁，如何防治已成为重要的健康问题，其发病机制一直还不十分明确；目前认可的主要原因是人体内分泌代谢异常，骨骼的骨量减少、骨微细结构破坏，骨生物力学性能下降为发病主要内在机制。

骨质疏松症的发病部位以四肢长骨骨干为主，最大的危害是诱发骨折，最常见症状是疼痛，以腰背多见。防治骨质疏松症药物有很多种，目前骨质疏松的治疗主要以钙剂、维生素D3类、雌激素、二膦酸盐等为主。根据作用机制可分为两类，一是抑制骨吸收药物，主要有雌激素、降钙素、二膦酸盐类、异丙氧黄酮等；二是促骨形成药物，主要有骨矿化物、雄激素类、生长激素、氟化物、蛋白同化激素等。

本发明是采用中药材为原料，以中医理论和现代研究结果为依据形成的中药组合物，针对骨质疏松的发病机制及临床症状，起到增加骨密度和预防骨折，从而达到预防和治疗骨质疏松的目的。

中国发明专利公开号CN101391018公开了一种有效治疗骨质疏松的中药制剂，由熟地、淫羊藿、紫河车、泽泻、龙骨、透骨草、龟版胶、乳香、杜仲、骨碎补、灵芝草、丹参、牛膝、枸杞子、鸡血藤、红花、大黄、茯苓、升麻、陈皮、没药、知母等二十多种中草药组成；中国发明专利公开号CN101455781公开了一种抗骨质疏松的中药组合物，由仙灵脾、麦冬、骨碎补、熟地、川断、威灵仙、土鳖虫、血藤、牡蛎、阿胶、西洋参组成，具有提高机体骨密度及骨钙、骨磷的含量，对患者具有营养均衡，活血通络，提高机体免疫力之功能；中国发明专利公开号CN101524439公开了一种抗骨质疏松的中药组合物，由续断、骨碎补、杜仲、川芎、熟地、独活、桑寄生、怀牛膝、枸杞子、云苓、威灵仙、甘草、伸筋草、透骨草、赤芍、海桐皮、川乌、草乌、当归、细辛组成，用于预防和治疗骨质疏松及因骨质退行性变所致腰背疫痛、颈背酸痛、足跟痛或周身作痛。目前诸多专利公开的中药组合物大多以补肾活血的中药为主。

发明内容

本发明目的是提供一种防治骨质疏松症的中药组合物，结合中医理论通过各药材的合理配比，形成具有防治骨质疏松症的中药组合物。

骨质疏松症在中医学中内属“骨痿”范畴，“肾主骨”的中医理论认为该病本于肾虚；另外气滞血瘀等也被认为是发病机制之一。故治疗大多遵循补肾益精、活血益气等法为主。骨质疏松患者大多骨密度低下，骨痛的临床表现。

本发明针对骨质疏松症的发病机制及临床症状，起到增加骨密度和止痛的作用，从而达到预防和治疗骨质疏松症的目的。

本发明中药组合物中功劳木，味苦、性寒，归大肠、肾和肺经，功效为清热燥湿；瓦楞子，味咸、性平，归肺、胃、肝经，功效为消痰化瘀，同时调节体内矿物质；青风藤，味苦、性平，归肝经，功效为祛湿止痹痛；千年健，性辛温，归肝、肺经，功效为祛风湿止痛；首乌藤，味甘、苦，性平，归肝经，功效为祛湿通络。诸药合用的中药组合物，既能调节体内矿物质含量又能调肝肾祛湿通络，共凑预防和治疗骨质疏松症之功效。

制备本发明药物活性组分的原料来源于按下述重量份组成的中药：瓦楞子5-30份，功劳木5-30份，青风藤5-30份，千年健5-30份，首乌藤5-30份。

优选制备本发明活性成分的原料重量组成为：瓦楞子22份，功劳木12份，青风藤18份，千年健20份，首乌藤18份。

本发明药物组合物可采用中药制剂的常用制备方法制成细粉或颗粒。

将上述重量比的瓦楞子研制成细粉，加3-5倍量热水，优选4倍量，浸泡1-2小时，优选1.5h，加热煎煮，沸后计时，煎煮时间为1-2h，优选1.5h，过滤后备用；取功劳木，青风藤，千年健，首乌藤按照上述重量比混合，加8-12倍量热水，优选10倍量，浸泡1-2小时，优选1.5h，加热煎煮，沸后计时，煎煮时间为2-3h，优选2.5h，过滤；药渣再加5-7倍量水，优选6倍量水，加热煎煮，沸后计时，煎煮时间为1.5-2.5h，优选2h，过滤后合并两次煎煮滤液；上述两种煎煮滤液合并，置高速离心机分离固形物，取上清药液浓缩至相对密度为1.05-1.10，优选1.08时，进喷雾干燥器，进风温度控制120-150℃，优选135℃，出风温度100-120℃，优选110℃，雾化器转速50-70转/分钟，优选60转/分钟，进料速度为4-6ml/分钟，优选5ml/分钟，得喷雾干燥粉，上述喷雾干燥粉粉碎，过筛，得细粉。该细粉可直接加入预防和治疗骨质疏松症的中药制剂中，本发明中药组合物可与具有预防或治疗骨质疏松症的淫羊藿、仙茅、葛根、菟丝子、桑椹中的一种或多种共同制成预防和治疗骨质疏松症的口服中药制剂。

以下结合实施例对本发明作进一步的阐述，但不局限于此。

实施例1本发明中药组合物胶囊剂制备(以十倍原料配比量为例)

按下述原料重量组分称取药材：瓦楞子220份，功劳木120份，青风藤180份，千年健200份，首乌藤180份。

将上述重量比的瓦楞子研制成细粉，加4倍量水浸泡1.5h，加热煎煮1.5h，过滤后备用；取功劳木，青风藤，千年健，首乌藤按照上述重量比混合，加10倍量水浸泡1.5h，加热煎煮2.5h，过滤；药渣再加6倍量水，加热煎煮2h，过滤，合并两次煎煮滤液备用；

上述两种煎煮所得滤液合并，置高速离心机分离固形物，取上清药液浓缩至相对密度为1.05-1.10，优选1.08时，进喷雾干燥器，进风温度135℃，出风温度110℃，雾化器转速60转/分钟，进料速度5ml/分钟，得喷雾干燥粉，上述喷雾干燥粉粉碎，过筛，得细粉；细粉加辅料，灌装胶囊。

实验例1

1.实验方法

三月龄的SD雄性大鼠50只，随机分为5组，即对照组、模型组、本发明中药组合物高、中、低剂量组，每组10只；除对照组外大鼠皮下注射甲泼尼3.5mg/kg，皮下注射，每日1次，各用药组同时灌胃给予本发明药物组合物，水煎液不同剂量组包括高剂量组(10g/kg)，中剂量组(5g/kg)，低剂量组(2.5g/kg)分别灌胃给药，其余各组灌服等量生理盐水，实验连续给药56天，给药后测定大鼠骨密度(BMD)，血清骨钙素(BGP)和血清钙、磷水平。

2.实验结果

骨密度方面：模型组与对照组比较，骨密度均显著降低(P＜0.01)；治疗组与模型组比较，骨密度均显著增加(P＜0.05)。

血清骨钙素方面：模型组BGP较对照组BGP明显降低(P＜0.01)；治疗A组和B组与模型组比较BGP明显增高(P＜0.05)。

血清钙、磷含量方面：模型组与对照组比较血清钙、磷含量显降低(P＜0.01)；治疗A组和B组与模型组比较，血清钙、磷含量均有所升高，差异具有显著性意义(P＜0.05)。

上述实验说明本发明能够调节体内矿物质含量，增加骨密度，对骨质疏松有一定的预防和治疗作用。

表1各项指标值比较

#代表与对照组比较P＜0.01    *代表与模型组比较P＜0.01

实验例2

1.实验方法

60只昆明种小鼠，雌性，体重18-22g，随机分为4组，即空白组、本发明中药组合物高剂量组、中剂量组、低剂量组，每组15只小鼠。各用药组同时灌胃给予本发明药物组合物，水煎液不同剂量组包括高剂量组(10g/kg)，中剂量组(5g/kg)，低剂量组(2.5g/kg)分别灌胃给药，其余各组灌服等量生理盐水。

先将水浴锅加55±0.5℃温水，取玻璃烧杯，使其底面与水浴锅内水充分接触，将其固定，预热10min，每次取取小鼠一只放于烧杯内，小鼠出现舔足的时间记为该鼠的痛阈值(s)。凡痛阈值小于5s或大于50s或在烧杯内经常跳跃者均弃之不用。

给药前测定每只小鼠的正常痛阈值，给药后30min再测其痛阈值的变化。痛阈值大于60s以60s记。测定给药前后痛阈值的变化，计算提高痛阈值及痛阈值提高率。

提高痛阈值(s)＝给药前痛阈值(s)-给药后痛阈值(s)

痛阈提高率(％)＝(提高痛阈值/给药前痛阈值)×100％

2.实验结果

空白组给药前后痛阈值没有明显变化，治疗各用药组用药前后痛阈值有明显变化，差异具有显著性(P＜0.01)。治疗各组用药后痛阈值明显升高，说明本发明中药组合具有一定的镇痛作用。结果见表2。

表2给药前后痛阈值变化

*与用药前比较，P＜0.01

Claims (5)

1.一种预防和治疗骨质疏松症的中药组合物，其特征在于它的活性组分主要是由下列重量份的原料组成为：瓦楞子5-30份，功劳木5-30份，青风藤5-30份，千年健5-30份，首乌藤5-30份。

2.根据权利要求1的中药组合物，其制备活性成分的原料重量组份为：瓦楞子22份，功劳木12份，青风藤18份，千年健20份，首乌藤18份。

3.根据权利要求1或2的药物组合物的用途，其中该药物组合物是由下列步骤制备的：

1)称取瓦楞子22份，功劳木12份，青风藤18份，千年健20份，首乌藤18份，备用；

2)取上述重量比的瓦楞子研制成细粉，加3-5倍量热水，优选4倍量，浸泡1-2小时，优选1.5h，加热煎煮，沸后计时，煎煮时间为1-2h，优选1.5h，过滤后备用；

3)取功劳木，青风藤，千年健，首乌藤按照上述重量比混合，加8-12倍量热水，优选10倍量，浸泡1-2小时，优选1.5h，加热煎煮，沸后计时，煎煮时间为2-3h，优选2.5h，过滤；药渣再加5-7倍量水，优选6倍量水，加热煎煮，沸后计时，煎煮时间为1.5-2.5h，优选2h，过滤；

4)上述步骤2和3滤液合并，置高速离心机分离固形物，取上清药液浓缩至相对密度为1.05-1.10，优选1.08时，进喷雾干燥器，进风温度控制120-150℃，优选135℃，出风温度100-120℃，优选110℃，雾化器转速50-70转/分钟，优选60转/分钟，进料速度为4-6ml/分钟，优选5ml/分钟，得喷雾干燥粉。

5)上述喷雾干燥粉粉碎，过筛，得细粉。

4.本发明中药组合物细粉可直接加入预防和治疗骨质疏松症的中药制剂中，起到预防和治疗骨质疏松症的作用。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于：本发明中药组合物可与具有预防或治疗骨质疏松症的淫羊藿、仙茅、葛根、菟丝子、桑椹中的一种或多种共同制成预防和治疗骨质疏松症的中药制剂。