CN102048707A

CN102048707A - 美沙拉秦肠溶片及其制备方法

Info

Publication number: CN102048707A
Application number: CN2010105630095A
Authority: CN
Inventors: 宁树一; 魏凯; 赫秋丹; 卢福强
Original assignee: HEILONGJIANG TIANHONG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: HEILONGJIANG TIANHONG PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2010-11-29
Filing date: 2010-11-29
Publication date: 2011-05-11

Abstract

本发明提供一种美沙拉秦肠溶片剂及其制备方法，其特征在于：以直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.6～1.2mm的肠溶薄膜衣层。所述肠溶片的素片组成是由美沙拉秦、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、聚维酮K₃₀、滑石粉辅料制成，肠溶衣层为爱勒易公司的肠溶材料易信克-EOBS68乙醇溶液，在美沙拉秦素片表面形成一层厚0.6～1.2mm肠溶薄膜衣层。本发明的优点是：1、减小了药片的破碎，提高了产率；2、干燥速度快，药物受热影响减低，有利有提高药品质量；3、防潮性能好，增加了药物的稳定性；4、增加了药片的溶出速率，使药物迅速崩解，起效快，提高生物利用度和临床疗效。

Description

美沙拉秦肠溶片及其制备方法

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种美沙拉秦肠溶片及其制备方法。

技术背景

美沙拉秦，化学名称：5-氨基水杨酸

化学结构式：

分子式：C₇H₇N0₃

分子量：153.14

5-氨基水杨酸，在结肠、大肠部位发挥抗炎作用，主要用于轻、中度溃疡性结肠炎急性发作及缓解期，溃疡性结肠炎长期维持治疗。临床试验证明，美沙拉秦对于溃疡性结肠炎的治疗能够消除炎症，缓解基本的临床症状；长期服用能够维持临床症状的缓解；减少副反应的发生率；防止并发症的发生，有望成为渍疡性结肠炎的一线用药。

目前市售的美沙拉秦的制剂主要为肠溶片及栓剂。药理学研究证明，5-氨基水杨酸为局部作用的药物，直接口服会被胃酸破坏，难以达到结肠炎症部位发挥抗炎效果，因此通过先进的制剂技术控制5-氨基水杨酸的释放或者生产栓剂，直接局部给药，不但疗效显著，而且能够减少不良反应。5-氨基水杨酸由于环上具有羟基和羧基三个活泼的反应性基团，可以进行多种反应，在生产过程中很容易被氧化，失效影响治疗效果，因此通过对温度、湿度的控制，减少化学反应的发生，保护有效成分的含量。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供一种生物利用度高、治疗效果更好的美沙拉秦肠溶片。

本发明肠溶片，直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.6～1.2mm的肠溶薄膜衣层。

在上述的美沙拉秦肠溶片中，所述的美沙拉秦素片的组分如下，重量份：

美沙拉秦5～10份，乳糖1～5份，微晶纤维素1～5份，羧甲基淀粉钠1～5份，聚维酮K₃₀1～2份，滑石粉0.1～0.5份。

所述的肠溶材料采用易信克EOBS68，肠溶薄膜包衣剂。配方组成聚丙烯酸树脂、聚乙二醇、色料和添加剂，易信克EOBS68具有以下特点1、膜致密度高，在4％～6％的增重下即可有效抵御胃酸侵蚀。2、产品性能符合药典标准，在PH值6.8时衣膜溶解，快速释药。3、易信克-EOBS68的衣膜性能稳定，经过长时间储藏或高湿高温储存条件下，仍可保证衣膜的抗胃酸性能和肠液中良好的溶解性。

本发明所述的美沙拉秦肠溶片的制备方法，包括素片的制备过程和包肠溶衣过程。美沙拉秦肠素片制备过程的步骤：(1)称取美沙拉秦，过100目，乳糖，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠，聚维酮K₃₀，过80目筛，将主药与辅料按照等量递增的原则混合，用加入体积比30％的水制软材，20目制粒，得湿颗粒；(2)55～65℃通风干燥3小时，20目整粒，得干颗粒；(3)将干颗粒加入滑石粉，混合均与，测定含量；(4)调整好压片机的转速和压力，将定量后的颗粒送入压片机，压制成直径1.0～1.3cm的扁形美沙拉秦素片。美沙拉秦肠素片包肠溶衣的步骤：(1)配浆：将包衣材料至于配浆罐中，以1g包衣材料加入10～15ml的体积量乙醇，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀，备用；(2)预热；将压制好的直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片至于包衣锅内，开启热风，并转动主机，包衣锅的转速为3～5转/分钟，索片温度逐渐达到35～40℃；喷制：调好喷枪，将上述搅拌均匀的包衣材料在雾化压力为0.35～0.45Mpa的条件下，均匀喷涂于滚动的素片上，直至色泽均匀，在美沙拉秦素片表面形成一层厚0.6～1.2mm的不透气，不透湿的肠溶薄膜衣层，常规方法干燥，即得美沙拉秦肠溶片产品。

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，所述湿颗粒的干燥温度为55～65℃，最优选为60℃。

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，每1万片美沙拉嗪素片选用330g包衣材料；所述的包衣材料优选13％体积百分比的乙醇，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀。

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，所述包衣锅的转速为3～5转/分钟，最优选为4转/分钟。

在上述的美沙拉嗪肠溶片的制备方法中，所述雾化压力为0.35～0.45Mpa，最优选为0.4Mpa。

本发明的美沙拉嗪肠溶片与现有的美沙拉嗪片药效学基本相同，但本发明的美沙拉嗪肠溶片与现有的美沙拉嗪肠溶片相比，具有以下优势：1、减小了药片的破碎，提高了产率；2、干燥速度快，药物受热影响减低，有利有提高药品质量；3、防潮性能好，增加了药物的稳定性；4、增加了药片的溶出速率，使药物迅速崩解，起效快，提高生物利用度和临床疗效。

附图说明

本发明不涉及相关的附图。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进一步说明。

实施例1：

以直径1.0cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表边喷雾涂覆有一层厚0.6mm的肠溶薄膜衣层，包衣材料是易信克EOBS68，该薄膜衣层不透气，不透潮，具有较强薄膜强度及抗胃液的性质，通过对PH值变化控制溶解，保证药物有效、安全释放。

实施例2：

以直径1.1cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表边喷雾涂覆有一层厚0.7mm的肠溶薄膜衣层，包衣材料是易信克EOBS68，该薄膜衣层不透气，不透潮，具有较强薄膜强度及抗胃液的性质，通过对PH值变化控制溶解，保证药物有效、安全释放。

实施例3：

以直径1.2cm的扁圆形美沙拉秦素片的制备：(1)称取美沙拉秦2500g，过100目，乳糖1500g，微晶纤维素500g，羧甲基淀粉钠500g，聚维酮K₃₀250g，过80目筛，将主药与辅料按照等量递增的原则混合，加入体积比30％的水制软材，20目制粒，得湿颗粒；(2)55～65℃通风干燥3小时，20目整粒，得干颗粒；(3)将干颗粒加入滑石粉50g，混合均与，测定含量；(5)调整好压片机的转速和压力，将定量后的颗粒送入压片机，压制成直径1.2cm的扁形美沙拉秦素片。

配浆：称取包衣材料易信克EOBS68，将包衣材料至于配浆罐中，加入体积百分比13％的乙醇2500ml，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀，备用；预热：将压制好的直径1.2cm的扁圆形美沙拉秦素片10000片至于包衣锅内，开启热风，并转动主机，包衣锅的转速为3～5转/分钟，素片温度逐渐达到35～40℃；喷制：调好喷枪，将上述搅拌均匀的包衣材料在雾化压力为0.35～0.45Mpa的条件下，均匀喷涂于滚动的素片上，直至色泽均匀，在美沙拉秦素片的表面形成一层厚为0.9mm的不透气，不透潮的薄膜衣层，常规方法干燥，即得美沙拉秦肠溶片产品。

实施例4：

以直径1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表边喷雾涂覆有一层厚1.0mm的肠溶薄膜衣层，包衣材料是易信克EOBS68，该薄膜衣层不透气，不透潮，具有较强薄膜强度及抗胃液的性质，通过对PH值变化控制溶解，保证药物有效、安全释放。

Claims

1.美沙拉秦肠溶片，其特征在于：所述美沙拉秦肠溶片以直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片为片基，片表面喷雾涂覆有一层厚0.6～1.2mm的肠溶薄膜衣层。

2.美沙拉秦肠溶片，其特征在于：所述美沙拉秦肠溶片是由下列成分组成的重量分数比，美沙拉秦5～10份，乳糖1～5份，微晶纤维素1～5份，羧甲基淀粉钠1～5份，聚维酮K₃₀1～2份，滑石粉0.1～0.5份。

3.美沙拉秦肠溶片素片制备方法，其特征在于：工艺过程为(1)称取美沙拉秦，过100目，乳糖，微晶纤维素，羧甲基淀粉钠，聚维酮K₃₀，过80目筛，将主药与辅料按照等量递增的原则混合，用加入体积比30％的水制软材，20目制粒，得湿颗粒；(2)55～65℃通风干燥3小时，20目整粒，得干颗粒；(3)将干颗粒加入滑石粉，混合均与，测定含量；(4)调整好压片机的转速和压力，将定量后的颗粒送入压片机，压制成直径1.0～1.3cm的扁形美沙拉秦素片。

4.美沙拉秦肠素片包衣过程，其特征在于：包肠溶衣的步骤为(1)配浆：将包衣材料至于配浆罐中，以1g包衣材料加入10～15ml的体积量乙醇，搅拌均匀，加水配制成70％乙醇浆，搅拌均匀，备用；(2)预热；将压制好的直径1.0～1.3cm的扁圆形美沙拉秦素片至于包衣锅内，开启热风，并转动主机，包衣锅的转速为3～5转/分钟，素片温度逐渐达到35～40℃；喷制：调好喷枪，将上述搅拌均匀的包衣材料在雾化压力为0.35～0.45Mpa的条件下，均匀喷涂于滚动的素片上，直至色泽均匀，在美沙拉秦素片表面形成一层厚0.6～1.2mm的不透气，不透湿的肠溶薄膜衣层，常规方法干燥，即得美沙拉秦肠溶片产品。