CN102018823A - 一种含有磷脂、α-亚麻酸、γ-亚麻酸和番茄提取物的复合制剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含有磷脂、α-亚麻酸、γ-亚麻酸和番茄提取物、植物甾醇等的复合制剂，此复合制剂可用于制备具有治疗、预防心血管类疾病和前列腺疾病，减轻年龄相关性认识减退，提高记忆力，解除大脑疲劳，缓解精神压力，改善儿童多动等行为的保健食品、药品、功能性食品，该复合制剂制成软胶囊、滴丸等剂型，服用方便，易于推广。

Description

一种含有磷脂、α-亚麻酸、γ-亚麻酸和番茄提取物的复合制剂

技术领域

本发明属于保健医药领域的一种复合制剂，具体涉及具有预防保健、治疗心血管类疾病、前列腺类疾病的复合配方制剂。

背景技术

全球有近四分之一人口为心血管及相关疾病所威胁，而且终其一生，可能有三分之一人的人生为心血管疾病阴影所笼罩，最后有五分之一的人口死于心血管相关疾病.且随着人们生活水平的提高和人口老龄化，越来越多的高血脂、高血压等疾病发生率不断攀升，因此，与心血管疾病的抗争不分区域、人种，已成为全人类的挑战之一。

前列腺疾病是中老年男性泌尿系统一种常见症、多发病，它严重困扰着患者的日常生活，其症状表现为：尿频、尿急、尿道灼痛、尿线细、分叉、排尿困难、小腹和会阴疼痛、睾丸坠胀、失眠、夜尿增多、早泄阳痿、性功能减退等诸多症状，严重时可发展为尿猪瘤、尿毒症，甚至诱发前列腺癌。

α-亚麻酸(α-Linolenic Acid，α-LNA，全顺式9，12，15-十八碳三烯酸)对于人类决不是可有可无的，而是绝对不可缺少的，它对于人类的健康有着极其重要的作用。A-是一种多不饱和脂肪酸，是一种必需脂肪酸。α-亚麻酸是一种生命核心物质，是构成人体脑细胞和组织细胞的重要成分，是人类一生中每天都需要的一种营养素。α-亚麻酸是人体自身不能合成的，也是无法由其他营养来合成的，必须要依靠膳食来获得。α-亚麻酸属于ω-3系列(或n-3系列)脂肪酸，它进入人体后，在酶(脱氢酶和碳链延长酶)的催化下，转化成EPA(EicosaPentaenoic Acid，EPA，二十碳五烯酸)和DHA(Docosa Hexaenoic Acid，DHA，二十二碳六烯酸)，这样才会被吸收。α-亚麻酸、EPA和DHA统称为ω-3系列(或n-3系列)脂肪酸，α-亚麻酸是前体或母体，而EPA和DHA是α-亚麻酸的后体或衍生物，人体如果缺乏这类脂肪酸将会导致许多器官功能效率降低而出现生理病态。许多研究表明，高血压、高血脂、冠心病及脂肪肝等心血管疾病的发病率上升都与α-亚麻酸缺乏有关，同时α-亚麻酸的缺乏，亦会影响大脑灰白质的发育，导致神经器官功能、视觉器官司功能衰退和老年疾呆症的发生。

1993年，联合国粮农组织和世界卫生组织联合发表声明：鉴于α-亚麻酸的重要性和人类普遍缺乏的状况，决定在世界范围内专项推广α-亚麻酸及其代谢物。

磷脂，是含有磷脂根的类脂化合物，是生命基础物质。而细胞膜就由70％左右蛋白质和30％左右的磷脂构成。它是由卵磷脂，肌醇磷脂，脑磷脂等组成。这些磷脂分别对人体的各部位和各器官起着相应的功能。

人体所有细胞中都含有磷脂，它是维持生命活动的基础物质。磷脂对活化细胞，维持新陈代谢，基础代谢及荷尔蒙的均衡分泌，增强人体的免疫力和再生力，都能发挥重大的作用。概括的讲磷脂的基本功用是：增强脑力，安定神经，平衡内分泌，提高免疫力和再生力，解毒利尿，清洁血液，健美肌肤，保持年轻，延续衰老。

磷脂是细胞膜的重要组成部分，肩负着细胞内外物质交换的重任。如果人每天所消耗的磷脂得不到补充，细胞就会处于营养缺乏状态，失去活力。

人的肝脏能合成一些磷脂，但大部分是从饮食中摄取的，特别是三四十岁以后。但是磷脂的活性以2 5度左右最有效，温度超过摄氏50度后，磷脂活性会大部分失去。因此建议健康的人亚健康的人都可以食用磷脂，会给你带来出乎意料的效果。

大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂为磷脂类产品的重要组成部分。

卵磷脂是构成细胞膜的重要成分，在脑细胞中含量很高，对强化脑细胞功能、提高大脑活力、促进神经传导、促进脂肪代谢、改善血液循环、有效预防和改善高血脂引发的心脑血管疾有重要的作用，被美国联邦食品和药品管理委员会(FDA)推荐为每天必需补充的营养素之一。

γ-亚麻酸是人体必须的多价不饱和脂肪酸之一，是合成人体前列腺素的前体物质，可应用于医药，食品，化妆品及饲料等领域。

γ-亚麻酸属ω6系列，CAS登记号506-26-3，它以甘油酯的形式存在于月见草油、黑加仑油、琉璃苣油中。

γ-亚麻酸具有降低调节血脂、抑制动脉粥样硬化作用，有明显的抗脂质过氧化作用，对保护人体的健康、延缓人体衰老有很大意义。

近年，医学界对γ-亚麻酸的临床研究非常活跃，发现γ-亚麻酸对肥胖、精神分裂症、妇女月经期综合征、周期性乳腺疼痛以及多种炎症(风湿性关节炎、溃疡节肠炎、肾炎等)也具良好的改善作用，这预示着，γ-亚麻酸具有更广泛的应用前景。

番茄含有对心血管具有保护作用的维生素和矿物质元素，能减少心脏病的发作。

番茄红素具有独特的抗氧化能力，能清除自由基，保护细胞，使脱氧核糖核酸及基因免遭破坏，能阻止癌变进程。番茄除了对前列腺癌有预防作用外，还能有效减少胰腺癌、直肠癌、喉癌、口腔癌、肺癌、乳腺癌等癌症的发病危险。

番茄中的维C，有生津止渴，健胃消食，凉血平肝，清热解毒，降低血压之功效，对高血压、肾脏病人有良好的辅助治疗作用。多吃番茄具有抗衰老作用，使皮肤保持白皙。

尼克酸能维持胃液的正常分泌，促进红血球的形成，有利于保持血管壁的弹性和保护皮肤。所以食用西红柿对防治动脉硬化、高血压和冠心病也有帮助。西红柿多汁，可以利尿，肾炎病人也宜食用。

经常发生牙龈出血或皮下出血的患者，吃番茄有助于改善症状。

番茄所含的苹果酸或柠檬酸，有助于胃液对脂肪及蛋白质的消化。

植物甾醇是从玉米、大豆中经过物理提纯而得，具有营养价值高、生理活性强等特点，通过降低胆固醇减少心血管病的风险。其广泛应用在食品、医药、化妆品、动物生长剂及纸张加工、印刷、纺织等领域，特别是在欧洲作为食品添加剂非常普遍，广泛用于食品中以降低人体胆固醇，且能有效改善年龄相关性认识减退，提高记忆力，解除大脑疲劳，缓解精神压力，改善儿童多动等行为。

我们大量的研究发现，如果我们仅针对机体进行一种或数种以上营养素的补充，虽然对人体机能会有帮助，但要同时达到对心血管疾病、前列类疾病具有较好的治疗、预防保健作用，必须将以上营养素做成一个完善的配比，充分发挥他们的协同作用。针对这一发现，我们摸索出了一系列的较佳配比，其对心血管类疾病、前列腺疾病具有明显的保健治疗作用。

发明内容

本发明要解决的问题是综合考虑磷脂、α-亚麻酸、γ-亚麻酸、番茄提取物对机体所需各种营养素的有效补充，充分发挥这些营养素在预防治疗心血管类疾病、前列腺疾病的协同作用，寻找一系列较佳的配比。

本发明解决上述问题的技术方案是：将磷脂、α-亚麻酸、γ-亚麻酸和番茄提取物按一定的配比制成复合制剂，协同发挥各种营养素的药效作用。

具体实施方案如下：

将α-亚麻酸10-18％、磷脂45-60％、γ-亚麻酸1-5％、番茄提取物10-25％(重量比)、其余为制剂辅料，通过常规的制剂方法制备成一定的复合制剂；

更优选的方案是将α-亚麻酸13-16％、磷脂45-55％、γ-亚麻酸2-4％、番茄提取物10-20％(重量比)、其余为制剂辅料，通过常规的制剂方法制备成一定的复合制剂；

最佳方案为：α-亚麻酸15％、磷脂50％、γ-亚麻酸3％、番茄提取物15％(重量比)、10％植物甾醇，其余为制剂辅料，通过常规的制剂方法制备成一定的复合制剂；

上述的α-亚麻酸以精制紫苏油(含α-亚麻酸45-70％)或精制亚麻籽油(含α-亚麻酸40-60％)作为配方原料；

上述的γ-亚麻酸以精制月苋草油(含γ-亚麻酸40-99％)作为配方原料；

上述的番茄提取物含有番茄红素6-30％；

上述磷脂可以大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂作为配方原料；

本发明的目的，将上述营养素组成一较佳的配比，用以制备具有预防、辅助治疗心血管类疾病、前列腺类疾病、年龄相关性认识减退，提高记忆力，解除大脑疲劳，缓解精神压力，改善儿童多动等行为的保健食品、药品、功能性食品。

具体实施方式

实施例1

本发明由下列重量百分比的原料制成：

α-亚麻酸     10％

磷脂          45％

γ-亚麻酸     5％

番茄提取物    10％

其余为普通制剂辅料

将上述原料按配比量混合好后，按软胶囊制剂生产工艺程序制备成软胶囊。

上述α-亚麻酸原料为亚麻籽油、磷脂原料为蛋黄卵磷脂、γ-亚麻酸原料为月苋草油、番茄提取物中番茄红素含量为6％。

实施例2

本发明由下列重量百分比的原料制成：

α-亚麻酸     15％

磷脂          50％

γ-亚麻酸     3％

番茄提取物    15％

植物甾醇      10％

其余为普通制剂辅料

将上述原料按配比量混合好后，按滴丸制剂生产工艺程序制备成滴丸。

上述α-亚麻酸原料为紫苏油、磷脂原料为大豆卵磷脂、γ-亚麻酸原料为月苋草油、番茄提取物中番茄红素含量为30％。

实施例3

本发明由下列重量百分比的原料制成：

α-亚麻酸     18％

磷脂          60％

γ-亚麻酸     1％

番茄提取物    15％

植物甾醇      3％

VC            1％

VE            1％

其余为普通制剂辅料

将上述原料按配比量混合好后，按滴丸制剂生产工艺程序制备成滴丸。

上述α-亚麻酸原料为紫苏油、磷脂原料为大豆卵磷脂、γ-亚麻酸原料为月苋草油、番茄提取物中番茄红素含量为20％。

实施例4

本发明复合制剂抗兔高脂血症及抗氧化作用实验

方法：用高脂饲料建立实验性高血脂症兔模型，18只大耳白兔随机分为3组，即正常对照组、模型组、复合制剂组，于实验周期结束后，分别检测各实验组血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA)等血液成分指标。

实验性高血脂症兔模型的建立：每兔每天除给约150g基础饲料外，定时给2g猪油，从第10天起加入0.3g胆固醇，4周后增加到0.5g，实验周期为8周。

分组及给药方式：根据生物统计随机单位组设计将实验动物分为3组，每组6只。正常对照组：饲喂基础颗粒饲料。模型组：饲喂法同高血脂症模型建立。复合制剂组：造模前4周，每清晨及下午投料时将实验样品拌于饲料中，每天每只20ml/kg bw，吃完后再加基础饲料。4周后造模饲料喂法同高血脂症模型组，同时拌喂实验样品，实验周期8周。

检测指标：于实验0、4、8周后经耳静脉采血3ml，测定血清TC、TG、MDA，第8周时测测定HDL-C、SOD并按公式计算：LDL-C＝TC-(TG/2.2)-HDL-C，AI＝(TC-HDLC)/HDL-C。

实验结果：

表1实验样品对血脂水平的影响(mmol/L，x±s，n＝6)

a：P＜0.05；b：P＜0.01vs control group；c：p＜0.05；d：P＜0.01vs model group，Same as follows

表1结果表明，第4周时复合制剂组的TC含量明显降低(P＜0.05)，第8周时，复合制剂组TC、TG组分别降低了39.88％、44.24％，差异显著(P＜0.05)。

表2第8周时实验样品对HDL-C、LDL-C和AI的影响(n＝6)

表2结果表明，第8周时复合制剂组与模型组相比，复合制剂组HDL-C值提高了75.88％，LDL-C值降低了48.87％，差异均显著(P＜0.01，P＜0.05)，AI值降低了70.25％。

表3复合制剂对兔抗氧化性能指标(SOD、MDA)的影响  (n＝6)

表3结果表明，复合制剂组脂质过氧化物MDA含量明显低于同期模型组(P＜0.05，P＜0.01)，第8周时，MDA降低了48.25％，而抗氧化酶SOD水平提高了38.32％，说明本复合制剂具有良好的抗脂质过氧化作用。

综合以上实验表明，本发明复合制剂可降低机体血清LDL-C含量，提高抗氧化酶SOD活性，增强机体的抗氧化作用，减轻脂质过氧化损伤，具有降血脂作用，从而减轻和防止泡沫细胞的形成，能有效治疗和预防各种心血管疾病、前列腺疾病，减轻年龄相关性认识减退，提高记忆力，解除大脑疲劳，缓解精神压力，改善儿童多动等行为。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员，在不脱离本发明方法的前提下，还可以做出若干改进和补充，这些改进和补充也应视为本发明的保护。

Claims (10)

1.一种含有磷脂、α-亚麻酸、γ-亚麻酸和番茄提取物的复合制剂，其特征在于该制剂含有α-亚麻酸10-18％、磷脂45-60％、γ-亚麻酸1-5％、番茄提取物10-25％(重量比)、其余为制剂辅料；

2.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于所述的α-亚麻酸以精制紫苏油(含α-亚麻酸45-70％)或精制亚麻籽油(含α-亚麻酸40-60％)作为配方原料；

3.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于所述的磷脂可以大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂作为配方原料；

4.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于所述的番茄提取物含有番茄红素6-30％；

5.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于所述的γ-亚麻酸以精制月苋草油(含γ-亚麻酸40-99％)作为配方原料；

6.如权利要求1、2、3、4、5任一所述的复合制剂，其特征在于该制剂含有α-亚麻酸13-16％、磷脂45-55％、γ-亚麻酸2-4％、番茄提取物10-20％(重量比)、其余为制剂辅料；

7.如权利要求1、2、3、4、5任一所述的复合制剂，其特征在于该制剂含有α-亚麻酸15％、磷脂50％、γ-亚麻酸3％、番茄提取物15％、植物甾醇10％(重量比)、其余为制剂辅料；

8.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于尚含有植物甾醇、维生素C、维生素E、蜂蜡；

9.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于其可以制备成软胶囊、滴丸、硬胶囊等剂型；

10.如权利要求1所述的复合制剂，其特征在于，其在制备具有预防、辅助治疗心血管类疾病、前列腺类疾病，减轻年龄相关性认识减退，提高记忆力，解除大脑疲劳，缓解精神压力，改善儿童多动等行为的保健食品、药品、功能性食品中的应用。