CN101999381A - 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威杀虫剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，包括有效活性成分、助剂以及溶剂或填充料，其特征在于：有效活性成分占成品药剂中的重量百分比为10～90％，有效活性成分由甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威组成，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比为1∶10～80。其优点是：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威复配后，具有明显增效和持续防治效果；扩大了杀虫谱，对水稻三化螟、二化螟、纵卷叶螟、十字花科蔬菜小菜蛾、菜青虫、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉花棉铃虫、红铃虫等鳞翅目害虫有较高活性；减少了农药的用药量，降低了农药在作物和土壤中的残留量，减轻了环境污染；对人畜安全、环境相容性好、害虫不易产生抗药性。

Description

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威杀虫剂

技术领域：

本发明属于防治农业害虫的农药，涉及一种有效活性成分为甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威的复合杀虫剂。

背景技术：

化学农药是防治病虫害的有效手段。特别在病害流行、虫害暴发时更是有效的防治措施。随着我国国民经济的发展和人民生活水平的提高，国民健康意识和环保意识日益增强，对绿色食品的要求也与日俱增。使用无公害生物农药代替传统高毒化学农药的呼声愈来愈高，环保型生物农药一时成为研发热点。生物农药具有对人畜安全无毒、不污染环境、不杀伤天敌和有益生物、不影响农作物品质等显著优点，已逐渐赢得了人们的信任和推崇。但是它们都还存在一些缺点，药效反应较慢，不具备化学农药用量少、见效快的优点，遇到突发性和毁灭性病虫害时，更是难当重任。这就为介于两者之间的生化复配农药提供了良好的市场契机。生化复配农药是生物农药和化学农药按一定比例复合而成的新型剂，比化学农药低毒，比生物农药高效，但其对人畜安全，与生态相容，因而代表着农药产品的发展方向。

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，英文通用名emamectinbenzoate；商品名ProclaimοR(banleptm)。是从发酵产品阿维菌素B1开始合成的一种新型高效半合成抗生素杀虫剂，对害虫既有胃毒作用又兼触杀作用。其作用机制是增强神经质如谷氨酸和γ一氨基丁酸(GABA)的作用，从而使大量氯离子进入神经细胞，使细胞功能丧失，扰乱神经传导，幼虫在接触后马上停止进食，发生不可逆转的麻痹，在3-4天内达到最高致死率。它具有超高效，低毒(制剂近无毒)，无残留，无公害等生物农药的特点，比母体化合物阿维菌素杀虫活性提高了1-3个数量级，对鳞翅目、双翅目、螨类及其它许多害虫的活性极高，在非常低的剂量下具有很好的效果。

硫双威，英文通用名thiodicarb；化学名称为3，7，9，13-四甲基-5，11-二氧杂-2，8，14-三硫杂-4，7，9，12-四氮杂十五烷-3，12-二烯-6，10-二酮，其它名称：拉维因。是一种双氨基甲酸酯类杀虫剂，对害虫以胃毒作用为主，兼具触杀作用，无熏蒸和内吸作用，有较强的选择性，在土壤中残效期很短。其作用机制在于神经阻碍作用，即通过抑制乙酰胆碱酯酶活性而阻碍神经纤维内传导物质的再活性化导致害虫中毒死亡。它既能杀卵，也能杀幼虫和成虫。其杀卵活性较高，表现为三个方面：(1)药液接触未孵化的卵，可阻止卵的孵化或孵化后的幼虫不能发育到2龄即死亡；(2)施药后3天以内产的卵不能孵化或不能完成幼期发育；(3)卵孵化后出壳时因咀嚼卵膜而能有效地毒杀初孵幼虫。老龄幼虫因取食量大，该药亦同样能达到很高的杀幼虫效果。由于硫双威的结构中引入了硫醚键，因此，对以氧化代谢为解毒机制的抗性害虫品系，也具有较高杀虫活力。硫双威对鳞翅目害虫有特效，并有杀卵作用，此外也可用于防治鞘翅目、双翅目及膜翅目害虫。适用于棉花、果树、蔬菜、水稻及经济作物等防治棉铃虫、红铃虫、卷叶蛾类、食心虫类、菜青虫、夜盗虫、斜纹夜蛾、甘蓝夜蛾、二化螟、纵卷叶螟、马铃薯块茎蛾、茶细蛾、茶小卷叶蛾等害虫。

发明内容：

本发明的目的在于：针对目前单独使用甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威防治害虫，用药量较大，成本较高，重复使用害虫易产生抗性的实际问题，提供一种复配的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威杀虫剂。由于甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威对靶标害虫的作用机制完全不同，两者复配使用可充分提高药效的发挥，提高杀虫效果，减少用药量，降低成本，延缓害虫抗性的产生。

本发明的目的是这样实现的：一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，包括有效活性成分、助剂以及溶剂或填充料，其特征在于：有效活性成分占成品药剂中的重量百分比为10～90％，有效活性成分由甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威组成，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比为1∶10～80。

本发明涉及的复配杀虫剂，助剂占成品药剂中的重量百分比为5～30％，溶剂或填充辅料占成品药剂中的重量百分比为5～75％。在有效活性成分中，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比也可以为1∶10～50。

本发明涉及的助剂为生产可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂时使用的常规助剂；涉及的填充辅料为生产可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂时使用的常规填充辅料；涉及的溶剂为有机溶剂或水。涉及的剂型为有效活性成分与对应的助剂、填充辅料或溶剂生产的可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂。

本发明的优点在于：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威复配后，具有明显增效和持续防治效果；扩大了杀虫谱，对水稻三化螟、二化螟、纵卷叶螟、十字花科蔬菜小菜蛾、菜青虫、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、棉花棉铃虫、红铃虫等鳞翅目害虫有较高活性；减少了农药的用药量，降低了农药在作物和土壤中的残留量，减轻了环境污染；对人畜安全、环境相容性好、害虫不易产生抗药性。

具体实施方式：

在下述各实施例中，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药由浙江海正化工股份有限公司生产；硫双威原药由江苏常隆化工有限公司生产。

实施例1、

72％甲维·硫双威水分散粒剂(WG)(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比1∶35，)的配制：

助剂选择：润湿剂DT886或EFW或LS；分散剂MS或DT51或D425。

填料选择：高岭土、轻质碳酸钙。

崩解剂：无水硫酸钠、无水碳酸钠、硫酸铵。

粘结剂：葡萄糖。

将各组分按照重量百分比备料：

硫双威：70％；甲氨基阿维菌素苯甲酸盐：2％；分散剂MS或DT51或D425：3-12％；润湿剂DT886或LS或EFW：2-6％；崩解剂无水硫酸钠或无水碳酸钠或硫酸铵：2-5％；粘结剂：葡萄糖0.5-2％；填料高岭土或轻质碳酸钙：余量。

制备过程：将硫双威TC、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐TC，再依次加入分散剂、润湿剂、崩解剂、粘结剂，然后用高岭土或轻质碳酸钙填充至100％，将上述物料混合均匀，进行气流粉碎，再混均匀后，加水10-15％混合均匀；经挤压或其造粒方法制成粒状，再整粒烘干即成水分散剂。

实施例2、

41％甲维·硫双威水悬浮剂(SC)(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比1∶40)的配制：

助剂选择：农乳33#，或农乳500#，或农乳601#，或EFW。

稳定剂：BHT。

增稠剂：CMC、XG。

消泡剂：有机硅酮。

防冻剂：乙二醇。

溶剂选择：水。

将各组分按照重量百分比备料：

硫双威：40％；甲氨基阿维菌素苯甲酸盐：1％；EFW：1-3％；农乳33#或农乳500#或农乳601#或EFW：3-7％；稳定剂BHT：1-5％；增稠剂CMC或XG：0.2-1％；防冻剂：乙二醇：1-3％；消泡剂：有机硅酮：0.5-2％；水：补至100％；制成组合物悬浮剂。

制备过程：将按硫双威TC、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐TC、EFW、农乳33#或农乳500#或农乳601#或EFW、BHT、CMC或XG、乙二醇、有机硅酮按上述比例置于反应釜中，用水加至100％混合均匀，再将混合物引入砂磨机中碾磨至物料细度为1-5um；碾磨后再调配混合均匀即成水悬浮剂。

实施例3、

78％甲维·硫双威可湿性粉剂(WP)(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比1∶25)的配制：

助剂选择：DT801、DT802、MS、BX、LS、NNO。

填料选择：高岭土、轻质碳酸钙。

将各组分按照重量百分比备料：

硫双威：75％；甲氨基阿维菌素苯甲酸盐：3％；润湿分散剂DT801或DT802：5-10％(也可用MS或NNO：3-8％；润湿剂BX或LS：2-7％)；填料：高岭土或轻质碳酸钙；制成组合物经气流粉碎再混合后即成可湿性粉剂。

制备过程：硫双威TC、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐TC、DT801或DT802(也可用MS或NNO；润湿剂BX或LS)，按上述比例置于混合器中，用高岭土或轻质碳酸钙填充至100％。所有物料在混合器中混合均匀后，经气流粉碎机粉碎，再次混合均匀即成可湿性粉剂。

实施例4、

52％甲维·硫双威泡腾片剂(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比1∶25)的配制：

助剂选择：分散剂MS或NNO、润润湿剂BX或LS。

酸性泡腾剂：柠檬酸。

碱性泡腾剂：无水碳酸钠。

崩解剂：氯化铝。

粘结剂：淀粉或葡萄糖。

填料选择：高岭土或轻质碳酸钙。

将各组分按照重量百分比备料：

硫双威：50％；甲氨基阿维菌素苯甲酸盐：2％；分散剂MS或NNO：4-12％；润润湿剂BX或LS：2-6％；崩解剂氯化铝：2-8％；酸性泡腾剂：4-10％；碱性泡腾剂：4-10％；粘结剂淀粉或葡萄糖：3-5％；填料高岭土或轻质碳酸钙：加至100％；制成组合物泡腾片剂。

制备过程：

硫双威TC、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐TC、MS或NNO、BX或LS、氯化铝、酸性泡腾剂、碱性泡腾剂、淀粉或葡萄糖，按上述比例置于混合器中，用高岭土或轻质碳酸钙填充至100％：所有物料在混合器中混合均匀后，经气流粉碎机粉碎，再次混合均匀，再经机械挤压即可成本剂。

实施例5、

室内毒力测定

供试昆虫：所用二化螟为江苏省南京市高淳县水稻秧田中采集的卵块，在室内饲养1日龄的蚁螟。

被测药物：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药与硫双威原药按1∶25、1∶35、1∶40复配(自行复配)；

对比药物：硫双威原药，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药。

测定方法：浸渍法。

将硫双威和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐分别用丙酮和DMF溶解后，加总体积5％Triton-100，分别混匀，用水分别稀释成5个系列浓度的供试药液。配制10％丙酮+1％DMF+乳化剂曲拉通X100(0.1％)母液，以蒸馏水稀释500倍作为空白对照溶液。用药液浸渍法测定，将水稻秧苗浸入药液中15秒取出凉干，接虫20头，在28±2℃恒温室内，于药后48h调查死亡虫数，计算校正死亡率。根据孙云沛等(1960)提出的方法计算共毒系数。共毒系数大于120为增效作用，共毒系数在80～120之间为相加作用，共毒系数小于80为拮抗作用，以此为标准进行药剂效果评价。

室内增效试验结果(表1)表明，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐原药与硫双威原药按1∶25、1∶35、1∶40复配后，对二化螟的室内活性增强，三个配比的共毒系数均大于120，表现出显著的增效作用。

表1硫双威与甲氨基阿维菌素苯甲酸盐不同配比48h对二化螟的增效测定结果

实施例6、

78％甲维·硫双威WP防治小菜蛾试验

实验时间：2010年4月25日在江苏省农科院甘蓝田内进行。

实验药物：由实施例3提供的78％甲维·硫双威WP(1∶25)；

对比药物：1％甲氨基阿维菌素苯甲酸盐EC，江苏东宝农药化工有限公司生产；75％硫双威WP，江苏瑞邦化工有限公司生产。

田间药效试验：采用喷雾防治法。在小菜蛾低龄幼虫期施药，按每亩用量兑水45Kg均匀喷雾，每小区20m²，为一个处理，每个处理设4次重复，并设保护行。药后1天、3天、7天调查死活虫数，计算防治效果。

表278％甲维·硫双威WP防治小菜蛾田间试验结果

田间试验结果(表2)表明：78％甲维·硫双威WP亩用量20克、25克、30克施药后1天对小菜蛾的防治效果分别为78.21％、82.11％、87.31％；施药后3天对小菜蛾的防治效果分别为85.42％、89.71％、92.44％；施药后7天对小菜蛾的防治效果分别为87.55％、92.18％、96.48％。对照药剂1％甲氨基阿维菌素苯甲酸盐EC亩用量80ml施药后1天、3天、7天对小菜蛾的防治效果分别为76.33％、84.45％、88.17％；另一对照药剂75％硫双威WP亩用量50克药后1天、3天、7天对小菜蛾的防治效果分别为56.87％、64.32％、78.23％。由此得出78％甲维·硫双威WP亩用量25克、30克对小菜蛾的防治效果优于两个对照药剂。

实施例7、

72％甲维·硫双威WG防治三代稻纵卷叶螟试验

实验时间：2009年8月1日在南京市江宁区汤山镇一承包户水稻田中进行

实验药物：由实施例1提供的72％甲维·硫双威WG(1∶35)

对比药物：5％锐劲特SC，美国杜邦公司生产。

田间药效试验：采用喷雾防治法。于稻纵卷叶螟1龄幼虫高峰期施药，将各单剂和复配剂按亩用量兑水40公斤均匀喷雾，以喷清水为空白对照处理。每小区面积30m²，为一个处理，每个处理设4次重复，各处理小区间以小埂分隔，并设保护行，小区采用随机区组排列。于施药后15天采用平行跳跃法5点取样，调查卷叶数并剥查残留活虫数，计算防治效果。

杀虫效果：

药后15天，72％甲维·硫双威WG亩用量25g、30g、35g杀虫效果分别为87.34％、89.38％、94.04％，对照药剂5％锐劲特SC亩用量40ml的杀虫效果为85.49％。结果表明72％甲维·硫双威WG在供试剂量下对三代稻纵卷叶螟均表现出较好防效(见表3)。

保叶效果：

药后15天，72％甲维·硫双威WG亩用量25g、30g、35g保叶效果分别为90.19％、91.87％、97.00％；对照药剂5％锐劲特SC亩用量40ml保叶效果为90.05％。表明72％甲维·硫双威WG在供试剂量下保叶效果高于对照药剂(见表3)。

表372％甲维·硫双威WG防治三代稻纵卷叶螟田间试验结果

实施例8、

41％甲维·硫双威SC防治斜纹夜蛾试验

实验时间：2009年9月15日在江苏省农科院甘蓝田内进行。

实验药物：由实施例2提供的41％甲维·硫双威SC(1∶40)。

对比药物：5％甲氨基阿维菌素苯甲酸盐WG，山东恒丰化学有限公司生产。

田间药效试验：采用喷雾防治法。在斜纹夜蛾一龄幼虫高峰期施药，按每亩用量兑水45Kg均匀喷雾，每小区20m²，为一个处理，每个处理设4次重复，并设保护行。药后7天、15天调查死活虫数，计算防治效果。

表441％甲维·硫双威SC防治甘蓝斜纹夜蛾田间试验结果

田间试验结果(表4)表明：41％甲维·硫双威SC亩用量60ml、80ml、100ml施药后7天对小菜蛾的防治效果分别为90.93％、93.67％、94.07％；施药后15天对小菜蛾的防治效果分别为89.80％、93.73％、96.17％，对照药剂5％甲氨基阿维菌素苯甲酸盐WG亩用量10g施药后7天、15天对小菜蛾的防治效果分别为91.13％、和91.17％。因此，41％甲维·硫双威SC在供试剂量下对小菜蛾有很高的防治效果。

上述各实施例不是对本发明的具体限制，具体实施时，有效活性成分甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比可以在1∶10～80之间选择，所述的助剂可以为生产可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂的常规助剂；所述的填充辅料可以为生产可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂的常规填充辅料；所述的溶剂为有机溶剂或水；涉及的剂型不限于实施例中例举的剂型。

Claims (5)

1.一种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，包括有效活性成分、助剂以及溶剂或填充料，其特征在于：有效活性成分占成品药剂中的重量百分比为10～90％，有效活性成分由甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和硫双威组成，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比为1∶10～80。

2.根据权利要求1所述的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，其特征在于：在有效活性成分中，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐与硫双威的重量配比为1∶10～50。

3.根据权利要求1所述的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，其特征在于：助剂占成品药剂中的重量百分比为5～30％，溶剂或填充辅料占成品药剂中的重量百分比为5～75％。

4.根据权利要求3所述的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，其特征在于：所述的助剂为生产可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂时使用的常规助剂；所述的填充辅料为生产可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂时使用的常规填充辅料；所述的溶剂为有机溶剂或水。

5.根据权利要求1～4之一所述的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂，其特征在于：甲氨基阿维菌素苯甲酸盐硫双威复配杀虫剂的剂型为可湿性粉剂，或水分散粒剂，或水悬浮剂，或悬乳剂，或泡腾片剂。