CN101443081A - 包含防晒活性物质和硅氧烷弹性体的油包水乳液组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及适于用作防晒剂的油包水乳液组合物，所述油包水乳液组合物包含：约0.1％至约15％的乳化性交联的硅氧烷弹性体；约1％至约40％的用于乳化性交联的硅氧烷弹性体的溶剂；约0.01％至约5％的附加的乳化剂；约50％至约99％的含水相；和约0.01％至约30％的防晒活性物质；其中当在向皮肤上涂敷期间对所述组合物施加剪切应力时，水相从乳液中释放出来。

Description

包含防晒活性物质和硅氧烷弹性体的油包水乳液组合物

发明领域

本发明涉及油包水乳液类型的护肤组合物，所述护肤组合物包含防晒活性物质、乳化性硅氧烷弹性体、以及任选地非乳化性硅氧烷弹性体。此类组合物可用于保护皮肤免收日光损害并且可用于在具有消费者可接受的美学特性的产品中递送其它护肤活性物质。具体地讲，在被涂敷到皮肤上时，由组合物释放的水相的量和比率可提供消费者可接受的美学特性和非油腻的皮肤感觉。

发明背景

消费者目前可获得的许多个人护理产品主要旨在改善皮肤和/或毛发的健康和/或物理外观。在皮肤护理产品中，许多皮肤护理产品涉及水合、美白、控油、延缓、最小化或甚至消除通常由于皮肤衰老或环境对人的皮肤的损害而造成的皮肤褶皱和其它组织学变化。本领域已描述了许多可用于调节诸如上面列出的那些皮肤状况的化合物。

皮肤经受着许多外在和内在因素的侵害。外在因素包括紫外线辐射(例如来自阳光照射)、环境污染、风吹、受热、低湿度、有害的表面活性剂、研磨剂等。内在因素包括实足年龄和其它皮肤中的生物化学变化。尽管递送有助于调理皮肤和/或减轻由上述侵害引起的损害的具体护肤活性物质或化合物的确重要，但是消费者对某种具体护肤组合物的感官和美学方面的认可也很重要。例如，当通常掺入的保湿剂如甘油的含量增加时，油腻的皮肤感觉也会增加。许多消费者不喜欢具有厚重、油滑或油腻感觉的组合物，而更偏爱可提供光滑的铺展性和似水的清新皮肤感觉并具有用后丝质感的组合物。已知许多先前存在的防晒剂组合物是尤其油腻或粘稠的，并且人们仍然希望配制具有消费者可接受的美学特性的包含防晒剂的组合物。

加入硅氧烷弹性体的先前的护肤和化妆品组合物已描述于例如WO02/03930、WO 02/03950；WO 02/03951；WO 02/03952；EP 1 166 746A1；EP 1 068 851 A1；日本专利特开平2003-081757；和日本专利特开平2003-55141中。US 6,024,944描述了含有非乳化性弹性体有机聚硅氧烷的水溶性和脂溶性防晒剂的用途。在这些公开内容中，描述了在擦拭时可提供清新印象和含水成分的“溅落”感觉的组合物。然而，这些先前的公开内容已经展示了仅包含硅氧烷弹性体的组合物或使用不同硅氧烷弹性体体系的组合物。同样，据信较早公开的组合物未提供所述含水量和由本发明的组合物提供的乳液释放。

基于前文所述，仍然需要配制这样的护肤组合物，该组合物可改善护肤活性物质的递送，具体地讲防晒活性物质的递送，并同时提供感官和美学有益效果，尤其是非油腻的清新感觉和水相释放。没有任何现有技术能提供本发明的全部优点和有益效果。

发明概述

本发明涉及适于用作防晒剂的油包水乳液组合物，所述组合物包含：约0.1％至约15％的乳化性交联的硅氧烷弹性体；约1％至约40％的用于乳化性交联的硅氧烷弹性体的溶剂；约0.01％至约5％的附加乳化剂；约50％至约99％的含水相；以及约0.01％至约30％的防晒活性物质；其中当在涂敷到皮肤上期间对所述组合物施加剪切应力时，水相从乳液中释放出来。

本发明还涉及使用此类组合物来调节哺乳动物的皮肤状况的方法，包括保护皮肤免受日光损害的方法。上述方法通常包括以下步骤：将安全和有效量的组合物局部涂敷到哺乳动物的需要这种处理的皮肤上。

对于本领域的技术人员来说，通过阅读本说明书的公开内容，本发明的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。

发明详述

虽然在说明书之后提供了特别指出和清楚地要求保护本发明的权利要求书，但是据信通过下面的描述可以更好地理解本发明。

除非另外指明，本文中使用的所有百分比和比率均以总组合物的重量计，并且所有的测量均在25℃进行。

如本文所用，所述“皮肤护理产品”是指用于处理或护理或以某种方式保湿、改善或清洁皮肤的那些。短语“皮肤护理产品”所涵盖的产品包括但不限于保湿剂、个人清洁产品、吸留的药物递送贴片、指/趾甲油、粉末、擦拭物、毛发调理剂、皮肤处理乳液、剃须膏等。

除非另外指明，本发明所用术语“环境条件”是指约一个大气压、约50％相对湿度和约25℃的环境条件。

本发明的组合物可包括、由或基本上由本发明的组分以及本文所述的其它成分组成。本文所用术语“基本上由...组成”是指组合物或组分可包括附加成分，只要所述附加成分不会在本质上改变本发明要求保护的组合物或方法的基本和新的特性。

除非另外指明，所有的百分比、份数和比率均以本发明的皮肤护理组合物的总重量计。除非另外指明，所有与所列成分相关的上述重量均基于活性物质的含量，因此不包括可能包含在市售原料中的载体或副产物。

本文所有引用的出版物均全文引入本文以供参考。

如本文所用，术语“角质组织”是指作为哺乳动物(例如，人、狗、猫等)最外面保护层设置的含角蛋白层，其包括但不限于皮肤、唇缘、毛发、趾甲、指甲、表皮、蹄部等。

如本文所用，术语“皮肤病学可接受的”是指所述组合物或其组分适于与哺乳动物的角质组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。

如本文所用，术语“安全和有效量”是指一定量的足以显著促使积极的有益效果的化合物或组合物，优选积极的角质组织外观或感觉有益效果，或积极的毛发外观或感觉有益效果，独立地包括本文所公开的有益效果或与其联合，但该量又足够低以避免严重的副作用，即在技术人员合理判断的范围内提供合理的效险比。

如本文所用，术语“光滑”和“软化”是指改变角质组织的表面以改进触感。

希望具有一种或多种高含量的护肤活性物质以产生护肤有益效果，例如调节皮肤状况。然而，当高含量的护肤活性物质被用于传统的皮肤护理产品时将具有缺点。例如，由烟酰胺的“盐析”引起的残余物会引起皮肤上的不可取的白化效果。同样，高含量的皮肤调理剂如甘油会引起皮肤上的油腻、发粘的感觉。

本领域也已知，硅氧烷弹性体可作为护肤组合物中有用的组分。此类硅氧烷弹性体已被用来减少与皮肤调理剂包括甘油相关的粘著性或粘附性，参见例如描述于EP 1 068 851 A1中的例如硅氧烷乳化剂的使用，该文献还据称提供包含高达91％含水相的组合物。然而已发现，本发明的包含乳化的硅氧烷弹性体，并且任选地也包含非乳化的硅氧烷弹性体的油包水乳液组合物，可在护肤组合物中提供防晒剂保护有益效果，所述组合物包含含水相。当通过涂敷到皮肤上来使用时，所述水相会从乳液中释放出来，这甚至可提供比先前认为可能的感觉有益效果更好的感觉有益效果。此外，可控制水相从本发明的乳液中的释放比率以提供所需的消费者美学和感觉有益效果。此外，可将更高含量的皮肤调理剂例如甘油掺入到本发明的组合物中，而不会在铺展到皮肤上时使组合物感觉油腻或发粘。

本发明的组合物还可用于调节皮肤状况，并且尤其可用于提供对于日光损害的防护，优选地同时还能调节角质组织状况。由于内在因素和/或外在因素可诱发或导致身体的各种病症，因此通常需要对皮肤状况即哺乳动物尤其是人的皮肤状况进行调节。实例包括环境损害、辐射照射(包括紫外线辐射)、实足年龄、更年期状况(例如，绝经后皮肤方面的改变)、压力、疾病等。例如，“调节皮肤状况”包括预防性调节和/或治疗性调节皮肤状况，并且可涉及下列有益效果的一种或多种：皮肤增厚(即构造皮肤的表皮和/或真皮层，和/或皮下(如皮下脂肪层和肌肉)层，并且如果适用的话指/趾甲和发干的角质层)以减少皮肤萎缩，增加真皮-表皮边界的卷积(也称作网缘)，防止皮肤弹性降低(功能皮肤弹性蛋白的降低、损坏和/或失活)，例如，弹性组织变性、松垂、皮肤由变形弹回性减低；非黑色素皮肤褪色如眼袋、疤斑(由于例如红斑痤疮引起的不均匀的红色)(以下简称红斑)、肤色灰黄(灰白色)，由毛细管扩张或蛛形血管引起的褪色。

本发明的组合物还可提供附加有益效果，所述附加有益效果包括稳定性、无显著(消费者不能接受)的皮肤刺激性和良好美学特性。

本发明的组合物包含乳化性交联的硅氧烷弹性体；用于非乳化和乳化性交联的硅氧烷弹性体的溶剂；附加的乳化剂；防晒活性物质和含水相，并且还可任选地包含非乳化性交联的硅氧烷弹性体。所述组合物还优选地包含一种或多种护肤活性物质。

本文组合物还可包括各种各样的其它成分。本发明的组合物将在下文中详细描述。

交联的硅氧烷弹性体

本发明的基本组分是交联的有机聚硅氧烷弹性体。对于可固化的有机聚硅氧烷组合物类型不存在特别的限制，所述有机聚硅氧烷组合物可用作交联的有机聚硅氧烷弹性体的原料。这方面的实例是加成反应-固化的有机聚硅氧烷组合物，其是在金属铂催化作用下通过含有SiH的二有机聚硅氧烷和带有键合在硅上的乙烯基的有机聚硅氧烷的加成反应固化的；缩合-固化的有机聚硅氧烷组合物是在有机锡化合物的存在下通过羟基末端的二有机聚硅氧烷和含有SiH的二有机聚硅氧烷脱氢反应固化的；缩合-固化的有机聚硅氧烷组合物是在有机锡化合物或钛酸酯的存在下通过羟基末端的二有机聚硅氧烷和可水解的有机硅烷缩合反应固化的(该缩合反应可由脱水、释放出醇、释放出肟、释放出胺、释放出酰胺、释放出羧基、和释放出酮的反应作为例证)；过氧化物-固化的有机聚硅氧烷组合物是在有机过氧化物催化剂的存在下热固化的；和有机聚硅氧烷组合物是通过高能辐射，如γ射线、紫外线辐射或电子束固化的。

优选的是加成反应固化的有机聚硅氧烷组合物，因为其固化速率快且有极好的固化均匀性。尤其优选的是加成反应固化的有机聚硅氧烷组合物，该组合物按以下方法制备：

(A)每一分子中具有至少两个低级链烯基的有机聚硅氧烷；

(B)每一分子中具有至少两个与硅键合的氢原子的有机聚硅氧烷；和

(C)铂型的催化剂。

如上所述，组分(A)是产生有机聚硅氧烷的硅氧烷弹性体的基本组分，并且固化是该组分与组分(B)在组分(C)的催化下通过加成反应进行的。该组分(A)必须在每一个分子中包含至少两个与硅键合的低级链烯基基团；少于两个低级链烯基基团将不会获得极好的固化成品，因为其不能形成网络结构。所述的低级链烯基基团可以用乙烯基、烯丙基和丙烯基来例示。虽然该低级链烯基基团可以在分子中的任何位置出现，但它们出现在分子的末端是优选的。该组分的分子结构可以是直链、支化的直链、环状或网络状，但是直链的、或者轻度支化的直链是优选的。该组分的分子量没有具体的限制，因此粘度可在低粘度的液体至高粘度的树胶的范围内。为了获得橡胶弹性体形式的固化成品，粘度在25摄氏度下为至少100厘沲是优选的。该有机聚硅氧烷可以用甲基乙烯基硅氧烷、甲基乙烯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基硅氧烷封端的二甲基聚硅氧烷、二甲基乙烯基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-二苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基硅氧烷封端的甲基(3，3，3-三氟丙基)聚硅氧烷和二甲基乙烯基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基(3，3，3-三氟丙基)硅氧烷共聚物来例示。

组分(B)是在每一分子中具有至少两个与硅键合的氢原子的有机聚硅氧烷并且是组分(A)的交联剂。固化是在该组分中的与硅键合的氢原子与组分(A)中的低级链烯基基团在组分(C)的催化下通过加成反应进行的。该组分(B)在每一分子中必须包含至少两个与硅键合的氢原子以便作为交联剂。此外，链烯基在每分子组分(A)中的数目和硅键合的氢原子在每分子组分(B)中数目的总和为至少5。应当避免数值低于5，因为这样网状结构将基本上不会形成。

关于该组分的分子结构不存在具体的限制，并且它可以是任意的直链、包含支链的直链、环状等等。该组分的分子量没有具体的限制，但是优选粘度在25摄氏度时为1至50,000厘沲，以获得与组分(A)良好的溶混性。优选地，以一定的量加入该组分，以使该组分中和硅键合的氢原子总数与组分(A)中所有低级链烯基基团的总数的摩尔比为(1.5:1)至(20:1)。当该摩尔比降到0.5:1以下时，将难以获得良好的固化性质。如果超过(20:1)，则当固化成品被加热时，硬度趋于增加到高水平。此外，当一个包含足够链烯基的有机硅氧烷出于例如增强的目的而被补充性添加时，优选的是补充添加包含SiH的该速溶组分应在数量上能抵消这些链烯基基团。该组分可以具体的用三甲基硅氧烷封端的甲基氢聚硅氧烷、三甲基硅氧烷封端的二甲基硅氧烷-甲基氢硅氧烷共聚物和二甲基硅氧烷-甲基氢-硅氧烷环状共聚物来例示。

组分(C)是与硅键合的氢原子和链烯基基团加成反应的催化剂并且可以具体地用氯铂酸来例示。该催化剂可能溶解于醇或酮中，并且该溶液可任选地老化的氯铂酸-烯烃络合物、氯铂酸-链烯基硅氧烷络合物、氯铂酸-二酮络合物、铂黑及载体支持的铂。

该组分按每1,000,000重量份数的组分(A)与(B)的总量，优选添加0.1至1,000重量份数，并且更优选添加1至100重量份数的铂型金属。在形成上述可固化的有机聚硅氧烷组合物基底的有机聚硅氧烷中可以与硅键合的其它有机基团是例如烷基如甲基、乙基、丙基、丁基和辛基；取代的烷基如2-苯乙基、2-苯丙基和3，3，3-三氟丙基；芳基如苯基、甲苯基和二甲苯基；取代的芳基如苯乙基；和由例如环氧基、羧酸酯基、巯基取代的一价烃基等等。

本发明的组合物包含乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体，并且还可包含非乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体。如本文所用，术语“乳化性”是指具有至少一个聚氧化烯(例如，聚氧乙烯或聚氧丙烯)单元或聚甘油单元的交联的有机聚硅氧烷弹性体。如本文所用，术语“非乳化性”用于定义不含聚氧化烯单元或聚甘油单元的交联的有机聚硅氧烷弹性体。

尤其有用的乳化性弹性体为聚氧化烯改性弹性体，其是由二乙烯基化合物、尤其是具有至少两个游离乙烯基的硅氧烷聚合物，在聚硅氧烷主链上与Si-H键反应而形成。优选地，所述弹性体为分子球形MQ树脂上通过Si-H位点交联的二甲基聚硅氧烷。

优选的乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体的非限制性实例为月桂基聚二甲基硅氧烷或由Shin Etsu供应的聚二甲基硅氧烷交联聚合物(例如，KSG-21、KSG-210、KSG-310、KSG-320、KSG-710和KSG-810)。更优选的是月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物，如KSG 310、320和330(PEG-15/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物)和KSG 810(月桂基聚二甲基硅氧烷/聚甘油-3交联聚合物)。

乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体在本发明组合物中存在的浓度按重量计为约0.1％至约15％，优选约0.2％至约5％，最优选约0.2％至约2％。

当存在时，本发明的非乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体优选如下所述被进一步处理：使它们在或不在10至60次再循环下经声谱显示仪在用于硅氧烷弹性体的溶剂存在下经受高剪切(约5,000psi)处理。优选的非乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体的非限制性实例为得自ShinEtsu的KSG41、KSG-42、KSG-43和KSG-44。

当存在时，非乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体在本发明组合物中存在的浓度按重量计为约0.1％至约15％，优选约0.1至约5％，最优选约0.1％至约2％。

其它合适的有机聚硅氧烷弹性体粉末包括乙烯基聚二甲基硅氧烷/聚甲基硅氧烷倍半硅氧烷交联聚合物如Shin-Etsu的KSP-100、KSP-101、KSP-102、KSP-103、KSP-104、KSP-105，包含氟代烷基基团的混合硅氧烷粉末如Shin-Etsu的KSP-200，以及包含苯基基团的混合硅氧烷粉末例如Shin-Etsu的KSP-300；和Dow Corning的DC 9506。

优选的有机聚硅氧烷组合物为聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物。这类聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物可由很多供应商供应，包括Dow Corning(DC 9040和DC 9041)，GeneralElectric(SFE 839)，Shin Etsu(KSG-15、16、18[聚二甲基硅氧烷/苯基乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物])和Grant Industries(GRANSIL^TM系列弹性体)。

用于乳化性交联的硅氧烷弹性体的溶剂

本发明的组合物包含上述用于乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体的溶剂。当存在时，还可提供溶剂用于非乳化性交联的有机聚硅氧烷弹性体。当与本发明的交联的有机聚硅氧烷弹性体颗粒相结合时，该溶剂可用于悬浮和溶胀该弹性体颗粒以提供弹性胶状网络或基质。用于交联的硅氧烷弹性体的溶剂在环境条件下是液体，并且优选具有低的粘度以改善在皮肤上的涂敷。

在本发明的化妆品组合物中，溶剂的浓度将主要随溶剂的类型和用量以及所用的交联的硅氧烷弹性体而变化。溶剂的优选浓度按所述组合物的重量计优选为约1％至约50％，优选约4％至约50％，更优选约5％至约40％。

用于交联的硅氧烷弹性体的溶剂包含一种或多种适于局部涂敷于人体皮肤的液体载体。该液态载体可以是有机的、包含硅氧烷的或包含氟的、挥发性的或非挥发性的、极性的或非极性的，只要该液态载体在约28℃至约250℃，优选约28℃至约100℃，优选约28℃至约78℃下，以所选的硅氧烷弹性体浓度形成含有所选交联的硅氧烷弹性体的溶液或其它均一化液体或液态分散体。用于交联的硅氧烷弹性体的溶剂优选具有约3至约13(cal/cm³)^0.5，更优选约5至约11(cal/cm³)^0.5，最优选约5至约9(cal/cm³)^0.5的溶解度参数。液态载体或其它材料的溶度参数，以及确定该参数的方法在化学领域中是熟知的。溶解度参数的描述以及测定它们的方法描述于：C.D.Vaughan的“Solubility Effects in Product，Package，Penetration and Preservation”，103 Cosmetics andToiletries，第47页至第69页，1988年10月；和C.D.Vaughan在“Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation”，36 J.Soc.Cosmetic Chemists，第319至333页，9月/10月，1988年，这些文献以引用方式并入本文。

该溶剂优选包括挥发性的、非极性油；非挥发性的、相对极性的油；非挥发性的、非极性的油；以及非挥发性石蜡烃油；上述每一个都将在下文中更详细地论述。如本文所用，术语“非挥发性的”是指在25℃和一个大气压下蒸气压不超过约0.2mmHg的物质和/或在一个大气压下沸点为至少约300℃的物质。如本文所用，术语“挥发性的”是指所有那些不是由本发明先前定义的“非挥发性的”物质。如本文所用，短语“相对极性的”是指在溶解度参数方面比其它物质极性更大，即溶解度参数越高，液体极性就越大。术语“非极性的”通常是指物质具有低于约6.5(cal/cm³)^0.5的溶解度参数。

1.非极性的、挥发性油

该非极性的、挥发性油趋于赋予本发明的组合物高度所需的美学特征。因此，该非极性的、挥发性油优选以相当高的含量被使用。尤其可用于本发明中的非极性的、挥发性油选自硅油、烃、以及它们的混合物。上述非极性的、挥发性油被公开于例如1972年由Balsam和Sagarin编辑的“Cosmetics，Science，and Technology”，第1卷，第27至104页。可用于本发明的非极性的、挥发性油可以是饱和的或不饱和的，可具有脂肪族性质，并且是直链或支链或包含脂环烃环或芳香族环。优选的非极性的、挥发性的烃的实例包括多癸烷如异十二烷和异癸烷(例如得自Presperse Inc.的Permethyl-99A)和C₇-C₈至C₁₂-C₁₅的异链烷烃(例如得自Exxon Chemicals的Isopar系列)。非极性的、挥发性的液体硅氧烷油描述于在1988年11月1日授予Luebbe等人的美国专利4,781,917中，该专利全文以引用方式并入本文。此外，各种挥发性硅氧烷物质的描述存在于Todd等人的“Volatile Silicone Fluids for Cosmetics”中，Cosmetics and Toiletries，91：27-32(1976)，该文献全文以引用方式并入本文。尤其优选的挥发性硅油选自由环状挥发性硅氧烷组成的组，该环状硅氧烷符合下式：

其中n为约3至约7；和符合下式的直链挥发性硅氧烷：

(CH₃)₃Si--O--[Si(CH₃)₂-O]_m--Si(CH₃)₃

其中m为约1至约7。在25℃下，直链的挥发性硅氧烷一般具有小于约5厘沲的粘度，但是该环状硅氧烷在25℃下具有小于约10厘沲的粘度。高度优选的挥发性硅油的实施例包括不同粘度的环状聚甲基硅氧烷，例如Dow Corning 200、Dow Corning 244、Dow Corning 245、Dow Corning344和Dow Corning 345(得自Dow Corning Corp.)；SF-1204和SF-1202聚硅氧烷流体(得自G.E.Silicones)，GE 7207和7158(得自General Electric Co.)和SWS-03314(得自SWS Silicones Corp.)。

2.相对极性的、非挥发性油

该非挥发性油与上述非极性的、挥发性油相比是“相对极性的”。因此，该非挥发性共溶剂比至少一种非极性的、挥发性油的极性更大(即，具有更高的溶解度参数)。可能用于本发明的相对极性的、非挥发性油公开于例如1972年由Balsam和Sagarin编辑的“Cosmetics，Science，andTechnology”第1卷，第27至104页；1980年5月13日授予Shelton的美国专利4,202,879；和1989年3月28日授予Luebbe等人的美国专利4,816,261，所有这些文献均全文以引用方式并入本文。用于本发明的相对极性的、非挥发性油优选选自由下列组成的组：硅油、烃油、脂肪醇、脂肪酸、一价和二价羧酸与一元和多元醇形成的酯、聚氧乙烯、聚氧丙烯、聚氧乙烯和聚氧丙烯与脂肪醇形成的醚的混合物、以及它们的混合物。可用于本发明的相对极性非挥发性共溶剂可以是饱和的或不饱和的，可具有脂肪族性质，并且是直链或支链或包含脂环烃环或芳香族环。更优选地，相对极性的、非挥发性液态共溶剂选自由下列组成的组：具有约12至26个碳原子的脂肪醇；具有约12至26个碳原子的脂肪酸；一价羧酸与具有约14至30个碳原子的醇形成的酯；二价羧酸与具有约10至30个碳原子的醇形成的酯；多元醇与具有约5至26个碳原子的羧酸形成的酯；具有约12至26个碳原子的脂肪醇的乙氧基化醚、丙氧基化醚以及乙氧基化醚和丙氧基化醚的混合物，并且乙氧基化度和丙氧基化度小于约50；以及它们的混合物。更优选的是C₁₄-C₁₈脂肪醇的丙氧基化醚，其具有小于约50的丙氧基化度；C₂-C₈的醇和C₁₂-C₂₆的羧酸形成的酯(例如肉豆蔻酸乙酯、棕榈酸异丙酯)；C₁₂-C₂₆的醇和苯甲酸形成的酯(例如由Finetex供应的Finsolv TN)；C₂-C₈的醇与己二酸、癸二酸和邻苯二甲酸形成的二酯(例如癸二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯、邻苯二甲酸二正丁酯)；C₆-C₂₆的羧酸与多元醇形成的酯(例如二癸酸丙二醇酯/二辛酸丙二醇酯、异硬脂酸丙二醇酯；以及它们的混合物。甚至更优选的是支链的具有约12至26个碳原子的脂族脂肪醇。

3.非极性的、非挥发性油

除了上述液体以外，用于交联的硅氧烷弹性体的溶剂还可任选地包括非挥发性的、非极性油。典型的非挥发性的、非极性润肤剂公开于例如1972年由Balsam和Sagarin编辑的“Cosmetics，Science，andTechnology”第1卷，第27至104页；1980年5月13日授予Shelton的美国专利4,202,879；1989年3月28日授予Luebbe等人的美国专利4,816,261。这两篇文献均以引用方式并入本文。可用于本发明的非挥发性油基本上是非挥发性的聚硅氧烷、石蜡烃油、以及它们的混合物。可用于本发明的聚硅氧烷选自由下列组成的组：聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物、以及它们的混合物。这些的实例包括在25℃具有约1至约100,000厘沲粘度的聚二甲基硅氧烷。可用于本发明组合物的优选的非挥发性硅氧烷润肤剂是在25℃下粘度为约2至约400厘沲的聚二甲基硅氧烷。该聚烷基硅氧烷包括Viscasi1系列(由General Electric Company出售)和Dow Corning 200系列(由DowCorning Corp.出售)。聚烷基芳基硅氧烷包括在25℃具有约15至约65厘沲粘度的聚甲基苯基硅氧烷。例如，这些可以商品名SF 1075甲基苯基流体(由General Electric Company出售)和556 Cosmetic GradeFluid(由Dow Corning Corp.出售)。

可用于本发明的非挥发性石蜡烃油包括矿物油和某些支链的烃。这些流体的实例描述于在1991年5月28日授予Tanner等人的美国专利5,019,375中，该专利全文以引用方式并入本文。优选的矿物油具有下列性质：

(1)在40℃下粘度为约5厘沲至约70厘沲；

(2)在25℃下密度为约0.82至0.89g/cm³；

(3)闪点介于约138℃合约216℃之间；和

(4)碳链长度为约14至约40个碳原子。

优选的支链烃油具有下列的性质：

(1)在20℃下密度为约0.79至约0.89g/cm³；

(2)沸点大于约250℃；和

(3)闪点为约110℃至约200℃。

合适的支链烃包括Permethyl 103 A，其包含平均约24个碳原子；Permethyl 104A，其包含平均约68个碳原子；Permethyl 102A，其包含平均约20个碳原子；所有这些均可得自Permethyl Corporation；和Ethylflo 364，其包含30个碳原子和40个碳原子的混合物，并且可得自Ethyl Corp。

可用于本文的附加的溶剂描述于1998年5月12日公布的授予Guskey等人的美国专利5,750,096中，该专利全文以引用方式并入本文。

用于分散水相的附加的乳化剂

本发明的油包水乳液除了包含乳化性弹性体之外还包含附加的乳化剂。所述的组合物可包含按所述组合物的重量计约0.01％至约5％，更优选约0.1％至约3％，还更优选约0.1％至约2％的乳化剂。附加的乳化剂有助于在连续的硅氧烷相中分散和悬浮水相。

很多种乳化剂都可用于本发明中以形成优选的硅氧烷包水乳液。已知的或传统的乳化剂可用于该组合物中，前提条件是所选乳化剂在化学性质和物理性质上与本发明组合物的组分相容，并且能提供所需的分散特性。合适的乳化剂包括硅氧烷乳化剂、不含硅氧烷的乳化剂、以及它们的混合物。这些用于局部个人护理产品中的乳化剂为本领域的技术人员所熟知。优选这些乳化剂具有的HLB值为或小于约14，更优选为约2至约14，还更优选为约2至约10。HLB值在此范围之外的乳化剂可以与其它乳化剂组合使用以使组合的有效加权平均HLB值落在此范围内。

硅氧烷乳化剂是优选的。有很多种硅氧烷乳化剂可用于本发明。这些硅氧烷乳化剂通常是作为硅氧烷表面活性剂并且为本领域技术人员所知的有机改性的有机聚硅氧烷。有用的硅氧烷乳化剂包括聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。这些物质是进行过改性以引入聚醚侧链的聚二甲基硅氧烷，该聚醚侧链，如聚环氧乙烷链、聚环氧丙烷链、这些链的混合物，和含有衍生自环氧乙烷与环氧丙烷部分的聚醚链。其它实施例包括烷基修饰的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇，即含有C₂-C₃₀侧链的化合物。其它有用的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇还包括具有多种阳离子、阴离子、两性和两性离子侧链部分的物质。

可用作本文乳化剂的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇和其它硅氧烷表面活性剂的非限制性实施例包括：具有聚氧化乙烯侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物，具有聚氧化丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物，具有混合的聚氧化乙烯和聚氧化丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物，具有混合的聚氧化(乙烯)(丙烯)侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物，具有有机甜菜碱侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物，具有羧酸盐侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有季铵侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物，以及含有C₂-C₃₀直链、支链、或环状烷基部分侧链的上述共聚物的进一步改性物。可用于本发明的由Dow Corning Corporation销售的市售聚二甲基硅氧烷共聚多元醇的实例有Dow

190、193、Q2-5220、2501 Wax、2-5324液体，和3225C(后者作为与环甲基硅酮的混合物销售)。鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇可以商品名

EM-90商购获得，还可作为与聚甘油基-4异硬脂酸酯(和)月桂酸己酯的混合物商购获得，并且以商品名

WE-09(得自Degussa)出售。鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇还作为与月桂酸己酯(和)油酸聚甘油基-3酯(和)鲸蜡基聚二甲基硅氧烷的混合物商购获得，并且以商品名

WS-08销售(也得自Degussa)。聚二甲基硅氧乙基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇可以商品名KF-6028和KF-6106(得自Shin-Etsu)商购获得。聚二甲基硅氧烷共聚多元醇的其它非限制性实例还包括月桂基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇、月桂基聚二甲基硅氧乙基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇乙酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇己二酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇胺、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇二十二烷酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇丁基醚、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇羟基硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇异硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇月桂酸酯、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇甲基醚、聚二甲基硅氧烷共聚多元醇磷酸酯和聚二甲基硅氧烷共聚多元醇硬脂酸酯。

例如，可用于本发明的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇乳化剂描述于1990年10月2日公布的Figueroa，Jr.等人的美国专利4,960,764；1989年8月30日公布的Sanogueira的欧洲专利EP 330,369；G.H.Dahms等人的“New Formulation Possibilities Offered by SiliconeCopolyols”，Cosmetics & Toiletries，第110卷，第91至100页，1995年3月；M.E.Carlotti等人的“Optimization of W/O-SEmulsions And Study Of The Quantitative Relationships BetweenEster Structure And Emulsion Properties”，J.Dispersion ScienceAnd Technology，第13(3)卷，第315至336页(1992年)；P.Hameyer的“Comparative Technological Investigations of Organic andOrganosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil EmulsionPreparations”，HAPPI 28(4)卷，第88至128页(1991年)；J.Smid-Korbar等人的“Efficiency and usability of silicone surfactantsin emulsions”，Provisional Communication，International Journalof Cosmetic Science，第12卷，第135至139页(1990年)；和D.G.Krzysik等人的“A New Silicone Emulsifier For Water-in-OilSystems”，Drug and Cosmetic Industry，第146(4)卷，第28至81页(1990年4月)。

在不含硅氧烷的乳化剂中，可用于本发明的有各种不同的非离子和阴离子乳化剂例如糖酯和聚酯、烷氧化糖酯和聚酯、C₁-C₃₀脂肪醇的C₁-C₃₀脂肪酸酯、C₁-C₃₀脂肪醇的C₁-C₃₀脂肪酸酯的烷氧化衍生物、C₁-C₃₀脂肪醇的烷氧化醚、C₁-C₃₀脂肪酸的聚甘油酯、C₁-C₃₀多元醇酯、C₁-C₃₀多元醇醚、烷基磷酸盐、聚氧化烯脂肪醚磷酸盐、脂肪酸酰胺、酰基乳酸盐、皂、以及它们的混合物。

含水相

本发明的化妆品组合物包含水相，所述水相的含量按所述组合物的重量计为约50％至约99％，优选约50％至约95％，更优选约60％至约90％。

本发明的组合物为油包水乳液。因此，一般来讲，水相与油相具有弱的键合。这可使组合物在使用后转变，例如在涂敷或擦于皮肤期间提供水溅落的感觉。例如，在最初用于皮肤但在涂敷于皮肤之前，该组合物为凝胶或霜膏状。在涂敷后，据信手指的剪切应力会破坏乳液，由此可将水相从乳液中释放出来。这会提供良好的消费者感觉有益效果，因为水相被释放可触觉感知并且可视觉感知。

在某些实施方案中，根据测试方法中提供的研磨方法，水相的可视觉感知的释放可通过研磨后相分离来描述。所述研磨方法涉及大约7g至8g所述乳液的样本的内嵌式研磨。在一个实施方案中，当以约6500rpm的速率研磨约10至15秒时，可视觉感知的部分含水相的释放发生在当至少约5.0％的水从大批材料中分离，所述大批材料收集于研磨机的出口处。在另一个实施方案中，当以约13500rpm的速率研磨约10至15秒时，可视觉感知的部分含水相的释放发生在当至少约8.0％的水从大批材料中分离，所述大批材料收集于研磨机的出口处。

不受理论的约束，可控制从乳液中释放的水相的量和从乳液中释放的水相的速率，这取决于油相是如何与乳液中的水相键合的。此外，还据信可控制从乳液中释放的水相的量以及从乳液中释放的水相的速率，例如通过在受权利要求书保护的范围内改变乳化性交联的硅氧烷弹性体的含量，通过改变附加的乳化剂的含量，以及通过改变水/油相的比率。

防晒活性物质

紫外线的照射可导致过度脱皮和角质层发生结构改变。因此，主题发明的组合物包含防晒活性物质，并且更优选地包含防晒活性物质的组合。如本文所用，“防晒活性物质”包括防晒剂和物理防晒乳。合适的防晒活性物质可以是有机的或无机的。所述防晒活性物质可以具有亲水性或疏水性，并且一种或多种防晒活性物质的此类特性将影响用于所述组合物的弹性体体系的选择。

当仅使用亲水性防晒活性物质或仅使用疏水性防晒活性物质时，乳化和非乳化性交联的硅氧烷弹性体都可存在于组合物中。然而，当包含亲水性防晒活性物质与亲水性防晒活性物质的组合时，非乳化性交联的硅氧烷弹性体不存在于组合物中。

各种常规有机防晒活性物质都适用于本文。Sagarin等人在“Cosmetics Science and Technology”(1972)的第VIII章，从189页开始至以后的部分中公开了多种合适的活性物质。可用于主题发明的组合物中尤其优选的疏水性有机防晒活性物质为丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(阿伏苯宗)、水杨酸三甲环已酯、氰双苯丙烯酸辛酯、2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯(以商品名PARSOL MCX商购获得)、2-羟基-4-甲氧基二苯酮(二苯甲酮-3)、2-水杨酸乙基己酯、辛基三嗪酮、以及它们的混合物。可用于本文的优选的亲水性有机防晒剂包括苯基苯并咪唑磺酸(PBSA)、二苯甲酮-4、以及它们的混合物。

使用安全和有效量的有机防晒活性物质，所述量按所述组合物的重量计通常为约0.01％至约30％，优选约0.1％至约30％，并且还更优选约5％至约30％。确切的量将根据防晒剂或所选择的防晒剂和所需的防晒因子(SPF)而改变。

可用于本发明的无机防晒剂包括以下金属氧化物：平均原生粒度为约15nm至约100nm的二氧化钛、平均原生粒度为约15nm至约150nm的氧化锌、平均原生粒度为约15nm至约150nm的氧化锆、平均原生粒度为约15nm至约500nm的氧化铁、以及它们的混合物。当在本发明中使用无机防晒剂时，其含量按所述组合物的重量计为约0.1％至约20％，优选约0.5％至约10％，更优选约1％至约5％。

护肤活性物质

本发明的局部用组合物优选还包括至少一种护肤活性物质。通常被描述为“水溶性”的活性物质和通常被描述为“油溶性”的活性物质适于本文的制剂。不受理论的约束，据信本组合物提供在配制多种活性物质中的灵活性。

然而，在本发明的任一实施方案中，可用于本发明的活性物质可通过其所提供的有益效果或其所假定的作用方式来分类。然而应当理解，在某些情况下，可用于本发明的活性物质可提供一种以上的有益效果或通过一种以上的作用方式起作用。因此，本文中的分类仅是为了方便起见，并非旨在将活性物质限定在特定应用或所列出的应用中。

适于本文的护肤活性物质的非限制性实例包括烟酰胺、去氧苯比妥化合物、美白活性物质、肽、糖胺、以及它们的混合物。

烟酰胺

烟酰胺(或其它在环境温度下为固态的在溶剂中可溶的维生素B₃化合物)是优选用于本文的护肤活性物质。本发明优选包括约2％至约30％，更优选约2％至约20％，甚至更优选约2％至约10％的维生素B₃化合物。

如本文所用，“烟酰胺”是指具有以下化学式的化合物：

其中R为-CONH₂。

烟酰胺可作为基本上纯的物质被包括或者作为通过合适的物理和/或化学分离手段从天然例如植物来源获得的提取物被包括。维生素B₃化合物优选是足够纯的，更优选是基本上纯的。

去氧苯比妥化合物

本发明的局部组合物包含安全和有效量的一种或多种去氧苯比妥及其盐。更优选地，去氧苯比妥为二羟乙基磺酸己氧苯醚。

本文所用的“去氧苯比妥”包括去氧苯比妥的所有异构体和互变异构体，并且可作为二羟乙基磺酸己氧苯醚以商品名

HP100从Laboratoires Serobiologiques(Pulnoy，France)商购获得。

在本发明的组合物中，去氧苯比妥的含量按所述组合物的重量计优选为约0.0001％至25％，更优选约0.001％至约10％，更优选约0.01％至约5％，并且最优选约0.02％至约2.5％。

美白剂

本组合物可包含美白剂。适用于本发明的美白剂是指与处理前相比不仅能够改变皮肤外观而且还能够改善色素沉着过度的活性成分。可用于本发明的有用的美白剂包括抗坏血酸化合物、维生素B₃化合物、壬二酸、丁基羟基苯甲醚、没食子酸及其衍生物、对苯二酚、曲酸、熊果苷、桑树提取物、苯基丙氨酸十一碳烯酸酰胺、以及它们的混合物。还据信使用美白剂的组合是有利的，因为它们可以通过不同机理提供美白有益效果。

如果使用的话，所述组合物优选包含按组合物的重量计约0.1％至约10％，更优选约0.2％至约5％的美白剂。

抗坏血酸化合物是有用的美白剂，并且具有式(I)：

其中V和W独立地为-OH；R¹为-CH(OH)-CH₂OH；及其盐。

优选地，可用于本发明的抗坏血酸化合物是抗坏血酸盐或其衍生物，例如，本领域技术人员通常已知的无毒碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，其包括但不限于可由本领域熟知的方法制备的钠盐、钾盐、锂盐、钙盐、镁盐、钡盐、铵盐和精蛋白盐。

更优选地，可用于本发明的抗坏血酸盐为抗坏血酸金属盐，其具有式(II)：

其中R²和R³独立地选自氢和1至约8个碳的直链或支链的烷基；M¹为金属；并且x为1至约3的整数。更优选地，R²和R³独立地选自氢和1至约3个碳的直链或支链的烷基；M¹为钠、钾、镁或钙。

具有式(II)结构的其它优选的抗坏血酸盐的实例包括抗坏血酸的一价的金属盐(例如，抗坏血酸钠、抗坏血酸钾)、二价的金属盐(例如，抗坏血酸镁、抗坏血酸钙)和三价金属盐(例如，抗坏血酸铝)。

优选地，可用于本发明的抗坏血酸盐为水溶性抗坏血酸酯，其具有式(III)：

其中A为硫酸盐或磷酸盐；R⁴和R⁵独立地选自氢和1至约8个碳的直链或支链的烷基；M²为金属；并且y为1至约3的整数。更优选地，R⁴和R⁵独立地选自氢和1至约3个碳原子的直链或支链烷基；M²为钠、钾、镁或钙。

另一个尤其优选的抗坏血酸化合物为2-o-α-D-吡喃葡萄糖基-L-抗坏血酸，通常称为L-抗坏血酸2-葡糖苷或抗坏血酸基葡糖苷，及其金属盐。上述化合物得自Hayashibara。

抗坏血酸磷酸镁为维生素C的稳定形态。在体内，其可被转化为维生素C。其在多种溶剂中是可溶的和稳定的，所述溶剂包括水、丙二醇、1，3-丁二醇、麦芽糖醇和甘油。不同于维生素C，它可以经皮被吸收到皮肤内。抗坏血酸磷酸镁可以商品名NIKKOL VC-PMG从Barnet ProductsCorp.商购获得。

示例的水溶性盐衍生物包括但不限于L-抗坏血酸-2-葡糖苷、L-抗坏血酸基磷酸酯盐如L-抗坏血酸基磷酸钠、L-抗坏血酸基磷酸钾、L-抗坏血酸基磷酸钾、L-抗坏血酸基磷酸镁、L-抗坏血酸基磷酸钙、L-抗坏血酸基磷酸铝。也可使用L-抗坏血酸基硫酸酯盐。实例为L-抗坏血酸基硫酸钠、L-抗坏血酸基硫酸钾、L-抗坏血酸基硫酸镁、L-抗坏血酸基硫酸钙和L-抗坏血酸基硫酸铝。

苯基丙氨酸十一碳烯酸酰胺是取代的氨基酸，其也可作为美白剂适用于本发明。其可以商品名Sepiwhite Msh从Seppic获得。氯化十六烷基吡啶鎓和四氢姜黄素也可作为美白剂适用于本发明。

甘草酸，一种衍生自Glycyrrhiza Glabra的天然物质，及其衍生物，例如Glychrrhetinic Acid，也适用于本发明。这些物质得自Maurzen或Ichimaru Pharcos。

肽

肽可以安全和有效的量包含在本发明的组合物中，所述肽包括但不限于二肽、三肽、四肽和五肽、以及它们的衍生物。本文所用的“肽”既指天然存在的肽又指合成的肽。还可用于本发明的是天然存在的和市售的含肽组合物。

适用于本文的二肽包括肌肽(β-丙氨酸-组氨酸)。适用于本文的三肽包括甘氨酸-组氨酸-赖氨酸、精氨酸-赖氨酸-精氨酸、组氨酸-甘氨酸-甘氨酸。优选的三肽和它们的衍生物包括棕榈酰-甘氨酸-组氨酸-赖氨酸，其可以Biopeptide 

(100ppm的棕榈酰-甘氨酸-组氨酸-赖氨酸，得自Sederma，France)购买；Peptide CK(精氨酸-赖氨酸-精氨酸)；PEPTIDE CK+(N-乙酰-精氨酸-赖氨酸-精氨酸-NH₂)；和组氨酸-甘氨酸-甘氨酸的铜衍生物，其由Sigma(St.Louis，Missouri)以商品名IAMIN出售。四肽和五肽也适用于本文。

优选的市售包含五肽衍生物的组合物是

其包含100ppm的棕榈酰基-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸(pal-KTTKS，可从法国的Sederma商购获得)。其它优选的肽包括棕榈酰基-赖氨酸-苏氨酸(pal-KT)和棕榈酰基-甘氨酸-谷氨酰胺-脯氨酸-精氨酸(pal-GQPR，以一种称作的组合物获得)，也得自法国的Sederma。

当被包括在本发明的组合物中时，肽的优选含量按所述组合物的重量计为约1 x 10^-6％至约10％，更优选约1 x 10^-6％至约0.1％，甚至更优选约1 x 10^-5％至约0.01％。在其中肽为的某些组合物中，该组合物优选包含按所述组合物重量计约0.1％至约5％的这种肽。在其中包含肽或含肽组合物棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸和/或Biopeptide

的其它实施方案中，该组合物优选包含约0.0001％至约10％的棕榈酰-赖氨酸-苏氨酸-苏氨酸-赖氨酸-丝氨酸和/或Biopeptide

含肽组合物。

糖胺

本发明的组合物可包含安全和有效量的糖胺，其也被称为氨基糖。如本文所用，“糖胺”是指六碳糖的胺衍生物。该组合物优选包含按所述组合物的重量计约0.001％至约20％，更优选约1％至约10％，甚至更优选约2％至约5％的糖胺。

可用于本发明的糖胺的实例包括葡糖胺、N-乙酰基葡糖胺、甘露糖胺、N-乙酰基甘露糖胺、半乳糖胺、N-乙酰基半乳糖胺。优选可用于本文的是葡糖胺。另外，可使用两种或多种糖胺的组合。

皮肤调理剂

本发明的局部用组合物包含按所述组合物的重量计约1％至约60％的皮肤调理剂。所述组合物优选包含按所述组合物的重量计约2％至约50％，更优选约5％至约40％的皮肤调理剂。

可用于本文的合适的皮肤调理剂包括多元醇，例如，聚亚烷基二醇。优选可用于本文的是亚烷基多醇及其衍生物。可用于本发明的多元醇实例包括丙二醇、双丙甘醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、海藻糖、羟丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、甘油、1，2-己二醇、戊二醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油、丁三醇、以及它们的混合物。优选用于本文的多元醇为甘油。

可用于本文的皮肤调理剂可衍生自所有传统的制造装置和纯化方法。

增稠剂

在一些实施方案中，本发明的组合物还可包括一种或多种增稠剂。如果存在的话，所述组合物优选包括按所述组合物的重量计约0.1％至约5％，更优选约0.1％至约4％，并且还更优选约0.25％至约3％的增稠剂。

增稠剂的非限制性种类包括选自以下物质的那些：

a)羧酸聚合物

这些聚合物是包含一个或多个单体的交联化合物，所述单体衍生自丙烯酸、取代丙烯酸以及这些丙烯酸和取代丙烯酸的盐和酯，其中交联剂包含两个或更多个碳-碳双键，并且衍生自多元醇。

可用于本发明的市售羧酸聚合物的实施例包括卡波姆，它是丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联产生的均聚物。卡泊姆以商品名900系列衍生自B.F.Goodrich(例如，954)。另外，其它合适的羧酸聚合剂包括C_10-30丙烯酸烷基酯与一种或多种下列单体的共聚物，所述单体包括：丙烯酸、异丁烯酸、或其短链(即C_1-4醇)酯，其中交联剂是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。这些共聚物称为丙烯酸酯/C_10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物，并且以商品名

1342、

1382、Pemulen TR-1和Pemulen TR-2得自B.F.Goodrich。换句话讲，可用于本发明的羧酸聚合物增稠剂的实施例选自卡泊姆、丙烯酸酯/丙烯酸C₁₀-C₃₀烷基酯交联聚合物、以及它们的混合物。

b)交联聚丙烯酸酯聚合物

本发明的组合物可任选包含用作增稠剂或胶凝剂的交联聚丙烯酸酯聚合物，包括阳离子和非离子聚合物，通常优选阳离子聚合物。

c)聚丙烯酰胺聚合物

本发明的组合物可任选地包含聚丙烯酰胺聚合物，尤其是非离子聚丙烯酰胺聚合物，包括取代的支链或无支链聚合物。这些聚丙烯酰胺聚合物中更优选的是以CTFA命名为聚丙烯酰胺、异链烷烃和月桂基聚氧乙烯醚-7的非离子聚合物，以商品名Sepigel 305得自SeppicCorporation(Fairfield，NJ)。

可用于本发明的其它聚丙烯酰胺聚合物包括丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。这些多嵌段共聚物的市售实例包括得自Lipo Chemicals，Inc.(Patterson，NJ)的Hypan SR150H、SS500V、SS500W、SSSA100H。

d)多糖

有许多种多糖可用于本发明。“多糖”是指含有重复糖(即碳水化合物)单元主链的胶凝剂。多糖胶凝剂的非限制性实例包括选自纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸-丙酸-羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠、以及它们的混合物的那些。还可用于本发明的是烷基取代的纤维素。在这些聚合物中，纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化纤维素，然后该羟烷基化纤维素通过醚键被C₁₀-C₃₀直链或支链烷基基团进一步改性。通常，这些聚合物是C₁₀-C₃₀直链或支链醇与羟烷基纤维素形成的醚。可用于本发明的烷基的实例包括选自硬脂基、异硬脂基、月桂基、十四烷基、鲸蜡基、异十六烷基、椰油基(即衍生自椰子油醇的烷基)、棕榈基、油烯基、亚油基、亚麻基、蓖麻油基、二十二烷基以及它们的混合物的那些。在烷基羟基烷基纤维素醚当中，优选的是按CTFA命名为鲸蜡基羟乙基纤维素的物质，它是鲸蜡醇与羟乙基纤维素的醚。该物质Aqualon Corporation(Wilmington，DE)以商品名CS Plus出售。

其它可用的多糖包括小核菌葡聚糖，该多糖是在每三个单元中由(1至3个)连接的葡萄糖单元与(1至6个)连接的葡萄糖单元形成的直链，该多糖的市售实例是由Michel Mercier ProductsInc.(Mountainside，NJ)出售的Clearogel^TM CS11。

e)树胶

可用于本发明的其它增稠剂和胶凝剂包括主要得自天然来源的物质。这些胶凝剂树胶的非限制性实例包括金合欢、琼脂、褐藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜耳胶、瓜尔羟基丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、二氧化硅水合物、羟丙基脱乙酰壳多糖、羟丙基瓜耳胶、刺梧桐树胶、海藻、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶、以及它们的混合物。

f)疏水性增稠剂

疏水性增稠剂可被用来增稠所述油相。适宜的疏水性增稠剂包括Bentone Gel TNV(C_12-15异链烷烃、硬脂基二甲基苄基铵锂蒙脱石、得自Elementis的所谓碳酸亚丙酯的混合物)和以商品名Rheopearl TT-2得自Chiba的Dextrin(棕榈酸酯/己酸乙酯)。

颗粒物质

在一些实施方案中，本发明的组合物可包含颗粒物质以改善皮肤感觉或外观。可用于本文的颗粒物质包括：氯氧化铋、氧化铁、云母、用硫酸钡处理的云母、二氧化钛(TiO2)、氧化锌、锆氧化物、二氧化硅、热解法二氧化硅、尼龙、聚乙烯、滑石、苯乙烯、聚丙烯、乙烯/丙烯酸共聚物、绢云母、铝氧化物、硅氧烷树脂、硫酸钡、碳酸钙、乙酸纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、以及它们的混合物。一种颗粒物质还可为无机化学品的组合。带电的颗粒物质公开于授予Ha等人的美国专利5,997,887中。

无机的颗粒物质，例如TiO2、ZnO或ZrO2，可从许多来源商购获得。适宜颗粒物质的一个实例包含得自U.S.Cosmet ics的物质(TRONOX TiO2系列，SAT-T CR837，金红石TiO2)。具有无机化学品组合的颗粒物质的一个实例为得自Catalysts and Chemicals Ind.Co.Ltd.的COVERLEAFAR-80，其由多层无机化学品组成，和得自Suzuki Yushi Ind.Co.Ltd.的Goddbal，其为封装一种或多种无机化学品的二氧化硅粉末。优选地，颗粒物质在组合物中的含量按所述组合物的重量计为约0.01％至约20％，更优选约0.05％至约15％，还更优选约0.1％至约12％。对组合物中所用的颜料、着色剂或填充剂粉末没有具体的限制。

优选的有机粉末/填充剂包括但不限于选自甲基倍半硅氧烷树脂微球体的球形聚合物的颗粒，例如以商品名Tospearl 145A由Toshibasilicone出售的那些；聚甲基丙烯酸甲酯微球体，例如以商品名Micropearl M 100由Seppic出售的那些；交联聚二甲基硅氧烷球形颗粒，尤其例如以商品名Trefil E 506C或Trefil E 505C由Dow CorningToray Silicone出售的那些；聚酰胺球形颗粒并且更具体地讲尼龙12，尤其例如以商品名Orgasol 2002D Nat C05由Atochem出售的那些；聚苯乙烯微球体，例如以商品名Dynospheres由Dyno Particles出售的那些；以商品名FloBead EA209由Kobo出售的乙烯丙烯酸酯共聚物、以及它们的混合物。还适宜的是例如以商品名Aerosil R972得自Degussa的二甲基甲硅烷基化二氧化硅。

优选的是颜料/粉末为疏水表面处理过的以提供附加的稳定性和易于制剂性。具体地讲，疏水处理过的颜料可更容易地分配到油相和/或硅氧烷相中。此外，用与硅氧烷相相容的物质来处理颜料是有用的。用于硅氧烷包水乳液中的尤其有用的疏水性颜料处理包括聚硅氧烷处理，例如美国专利5,143,722中公开的那些，其以引用方式全文并入本文中。还优选的是主要平均粒径为约10nm至约100,000nm，更优选约50nm至约5,000nm，最优选约100nm至约1000nm的颜料粉末。具有不同粒度的相同或不同颜料/粉末的混合物也可用于本发明(例如，将具有主要粒度为约10nm至约50nm的TiO2掺入到具有主要粒度为约100nm至约400nm的TiO2中)。

任选成分

本发明的组合物可包含一种或多种附加的护肤活性物质。在组合物与人的角质组织接触的一个优选实施方案中，这些附加组分应适于涂敷到角质组织上，即，当被掺入到组合物中时，它们适用于与人的角质组织接触，而在合理医学判断范围内没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等。

可用于本发明的附加护肤活性物质成分的非限制性实例包括油溶的萜烯醇、植物甾醇、油溶性维生素化合物、附加的维生素B₃化合物、油溶性维生素化合物、润肤剂和吸留剂、脱氢乙酸、抗痤疮活性物质、β-羟基酸、螯合剂、类黄酮、抗炎剂、抗蜂窝炎剂、局部麻醉剂、抗氧化剂/自由基清除剂、局部麻醉剂、美黑活性物质、皮肤抚慰和皮肤愈合剂、抗微生物和杀真菌试剂、以及它们的混合物。

CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，第十一版(2004年)描述了各种各样的通常用于护肤领域的适用于本发明组合物的非限制性化妆品和药物成分。这些成分类别的实例包括：研磨剂、吸收剂、美观组分如芳香剂、颜料、染色/着色剂、精油、皮肤增感剂、收敛剂等(如，丁香油、薄荷醇、樟脑、桉树油、丁子香酚、乳酸薄荷酯、金缕梅馏出液)、抗痤疮剂、抗结块剂、消泡剂、抗氧化剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、增量剂、螯合剂、化学添加剂、美容收敛剂、化妆品杀虫剂、变性剂、药物收敛剂、外部镇痛剂、成膜剂或物质，如，用于有助于组合物的成膜性或直接性染色的聚合物(如，二十碳烯和乙烯基吡咯烷酮的共聚物)、不透明剂、pH调节剂、防腐剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤漂白和亮白剂(例如，对苯二酚、曲酸、抗坏血酸、抗坏血酸葡糖胺)、皮肤调理剂(例如，湿润剂，包括各种湿润剂和吸留剂)、皮肤抚慰和/或康复剂(例如，泛醇及其衍生物(如，乙基泛醇)、芦荟、泛酸及其衍生物、尿囊素、红没药醇和甘草酸二钾盐)、皮肤处理剂、增稠剂和维生素及其衍生物。

然而，在本发明的任一实施方案中，可用于本发明的活性物质可通过其所提供的有益效果或其所假定的作用方式来分类。然而应当理解，在某些情况下，可用于本发明的活性物质可提供一种以上的有益效果或通过一种以上的作用方式起作用。因此，本文中的分类仅是为了方便起见，并非旨在将活性物质限定在特定应用或所列出的应用中。

油溶性萜烯醇

本文所用的“萜烯醇”是指由两个或多个5-碳异戊二烯单元[CH₂＝C(CH₃)-CH＝CH₂]与一个末端羟基组成的有机化合物。

可用于本文的油溶性萜烯醇的实例包括金合欢醇、金合欢醇衍生物、金合欢醇异构体、香叶醇、香叶醇衍生物、香叶醇异构体、植烷三醇、植烷三醇衍生物、植烷三醇异构体、以及它们的混合物。优选可用于本文的是金合欢醇。

金合欢醇是天然存在的物质，据信其可用作角鲨烯和甾醇、尤其是胆固醇生物合成中的前体和/或中间体。金合欢醇还参与蛋白质的改性和调整(如蛋白质的金合欢基化)，并且有可对金合欢醇起反应的细胞核受体。

化学上，金合欢醇是[2E，6E]-3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯-1-醇，并且本文所用的“金合欢醇”包括其异构体和互变异构体。金合欢醇可以商品名farnesol(得自Dragoco，10 Gordon Drive，Totowa，NewJersey的异构体混合物)和trans-trans-farnesol(Sigma ChemicalCompany，P.O.Box 14508，St.Louis，Missouri)。合适的金合欢醇的衍生物是乙酸金合欢酯，其由Aldrich Chemical Company P.O.Box2060，Milwaukee，WI市售。

香叶醇是化学上称为3，7-二甲基-2，6-辛二烯-1-醇的俗名。文本所用的“香叶醇”包括其异构体和互变异构体。香叶醇可从Aldrich ChemicalCompany(P.O.Box 2060，Milwaukee，WI)商购获得。合适的香叶醇衍生物包括乙酸香叶酯、香叶基香叶醇、香叶醇焦磷酸酯和香叶基香叶醇焦磷酸酯，所有这些均可从Sigma Chemical Company，P.O.Box 14508，St.Louis，MO商购获得。例如，香叶醇可用作蛛形血管/红斑修复剂、黑眼圈/肿眼修复剂、灰黄修复剂、松垂修复剂、抗痒剂、皮肤增厚剂、毛孔缩小剂、油性/光泽还原剂、发炎后色素沉着过度修复剂、创伤治疗剂、抗蜂窝炎剂和调节皮肤肌理，包括皱纹和细纹。

植烷三醇是化学上称为3，7，11，15-四甲基十六烷基-1，2，3-三醇的俗名。植烷三醇可从BASF(1609 Biddle Avenue，Whyandotte，MI)商购获得。例如，植烷三醇可用作蛛形血管/红斑修复剂、黑眼圈/肿眼修复剂、灰黄修复剂、松垂修复剂、抗痒剂、皮肤增厚剂、毛孔缩小剂、油/光减少剂、发炎后色素沉着过度修复剂、创伤治疗剂、抗蜂窝炎剂和调节皮肤肌理，包括皱纹和细纹。

植物甾醇

植物甾醇及其衍生物因可提供亮肤有益效果而闻名。油溶的植物甾醇衍生物的非限制性实例包括β-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、羽扇豆醇、α-菠菜甾醇、豆甾醇、它们的衍生物、以及它们的组合。更优选地，所述植物甾醇衍生物选自由下列组成的组：β-谷甾醇、菜油甾醇、芸苔甾醇、豆甾醇、它们的衍生物、以及它们的组合。

油溶性维生素化合物

本领域的那些技术人员已知的许多可提供多种皮肤有益效果的维生素是油溶性的，并且它们的一些或所有衍生物均是油溶性的。同样，本文中这些油溶性维生素化合物可用作油溶性皮肤护理活性物质。此类油溶性维生素化合物的非限制性实例包括类视色素、附加的维生素B₃化合物、维生素C(例如，抗坏血酸棕榈酸酯)、维生素D、维生素K、维生素E、以及它们的混合物。优选可用于本文的为类视色素、附加的维生素B₃化合物、维生素E、以及它们的混合物，其中每项在下文中将会论述。

本文中使用的“类视色素”包括具有皮肤中维生素A生物活性的所有天然和/或合成的维生素A类似物或类似视黄醇的化合物，以及这些化合物的几何异构体和立体异构体。优选的类视色素是视黄醇、棕榈酸视黄酯、乙酸视黄酯、丙酸视黄酯、视黄醛以及它们的组合，但本文中可使用任何油溶性的类视色素。

在一些实施方案中，本发明的组合物还可包括附加的维生素B₃化合物(除了烟酰胺)。如果存在的话，该组合物优选包括按所述组合物的重量计约0.01％至约50％，更优选约0.1％至约10％，甚至更优选约0.5％至约10％，还更优选约1％至约5％的维生素B₃化合物。

本文所用的“附加的维生素B₃化合物”是指具有下式的化合物：

其中R为-COOH(即烟酸)或-CH₂OH(即烟醇)；其衍生物；和任意前述化合物的盐。前述维生素B₃化合物的示例性衍生物包括烟酸酯，包括烟酸的非血管舒张性酯(例如，烟酸生育酚酯)、烟基氨基酸、羧酸烟基醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。

已知维生素E和几种其衍生物尤其可用作抗氧化剂/自由基清除剂。上述抗氧化剂和自由基清除剂对于提供抗紫外线辐射保护和抵抗其它引起皮肤损害的环境试剂特别有用，所述紫外线辐射可导致角质层中剥落的增加或肌理的改变。

油溶性维生素E化合物的非限制性实例包括生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、以及其它生育酚酯。优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、以及它们的混合物。还可用于本发明的是一类与维生素E相关的生育三烯酚物质。

润肤剂和吸留剂

润肤剂是有助于保持皮肤柔软、光滑和柔韧外观的化妆品成分。润肤剂发挥作用是由于它们保持在皮肤表面上或角质层中来担当润滑剂以减少片状脱落和改善皮肤外观的能力。吸留剂是可延迟水分从皮肤表面蒸发的化装成分。通过阻止水分的蒸发流失，吸留剂物质提高了皮肤的水分含量。吸留性物质通常是趋于保持在皮肤表面的类脂。润肤剂在涂敷于皮肤上之后有时候也可以显示吸留特性，反之亦然。合适的润肤剂和吸留剂的实例包括辛酸/癸酸甘油酯、异硬脂酸异丙酯、矿物油、蓖麻油酸鲸蜡酯和凡士林。

脱氢乙酸

脱氢乙酸是用于调整皮肤油性和/或光泽外观的化合物，如在USP6,150,403中所公开。其化学名为3-乙酰基-6-甲基-2H-吡喃-2，4(3H)-二酮，并且其可以商品名Uni sept 

得自Universal Preserv-A-Chem ofBrooklyn，NY，得自Tri-K Industries(Northvale，NJ)和以商品名

221或

361得自Lonza(Annandale，NJ)。

本发明的组合物可包含约0.1％至约10％，更优选约0.5％至约5％，甚至更优选约1％至约5％的脱氢乙酸或其皮肤病学可接受的盐、衍生物或互变异构体。

己二醇

本发明的组合物可包含有效量的己二醇、其异构体、互变异构体、盐和衍生物。适用于本文的己二醇的一些专业命名包括1，6-二羟基己烷、1，6-己二醇、六亚甲基二醇、亚己基二醇和1，2-己二醇。

本发明的组合物可包含约0.0001％至约50％，或者约0.001％至约10％，或者约0.01％至约5％，或者约0.1％至约2％的己二醇。

抗痤疮活性物质

本发明的组合物可包含安全和有效量的一种或多种抗痤疮活性物质。适用的抗痤疮活性物质的实施例包括间苯二酚、硫、水杨酸、过氧化苯甲酰、红霉素、锌等。

β-羟基酸

油溶性β-羟基酸的非限制性实例包括水杨酸及其衍生物，如辛酰基衍生物。已知β-羟基酸可提供抗痤疮和抗衰老有益效果。

螯合剂

本文所用的“螯合剂”或“螯合试剂”是指能通过形成络合物从体系中去除金属离子的活化剂，以使金属离子不能轻易地参与或催化化学反应。加入螯合剂可尤其用于提供抗紫外辐射的保护作用(紫外辐射可引起过分脱皮或角质层中结构发生改变)，和抗可引起皮肤损伤的其它环境剂的保护作用。用于本主题发明组合物中的优选油溶性螯合剂为糠偶酰二肟、糠偶酰一肟以及它们的衍生物。

类黄酮

油溶性类黄酮化合物充分地公开于美国专利5,686,082和5,686,367中，这两篇文献均引入本文以供参考。可用于本发明的类黄酮的非限制性实例包括异黄酮，选自由下列组成的组的黄烷酮：未取代的黄烷酮、单取代的黄烷酮和它们的混合物；选自包含下列部分的查耳酮：未取代的查耳酮、单取代的查耳酮、二取代的查耳酮、三取代的查耳酮和它们的混合物；选自包含下列部分的黄酮：未取代的黄酮、单取代的黄酮、二取代的黄酮和它们的混合物；一种或多种异黄酮；选自包含下列部分的香豆素：未取代的香豆素、单取代的香豆素、二取代的香豆素和它们的混合物；选自包含下列部分的色酮：未取代的色酮、单取代的色酮、二取代的色酮和它们的混合物；一种或多种双香豆素；一种或多种苯并二氢吡喃-4-酮；一种或多种苯并二氢吡喃醇；它们的异构体(例如顺式/反式异构体)；和它们的混合物。如本文所用，术语“取代的”是指类黄酮，其中类黄酮的一个或多个氢原子已被羟基、C₁-C₈烷基、C₁-C₄烷氧基独立地取代。也可以使用上述类黄酮化合物的混合物。

植物衍生的异黄酮，例如大豆异黄酮，尤其可用于本发明。本文中类黄酮的一个尤其有用的类型为糖苷类黄酮，优选选自由下列组成的组：葡糖基橙皮苷、葡糖基芦丁、葡糖基杨梅苷、葡糖基异槲皮苷、葡糖基槲皮苷、甲基橙皮苷、以及它们的混合物。可商购获得的糖苷类黄酮包括得自Alps Pharamaceutical Industry Co.Ltd.(日本)的橘皮苷、甲基橘皮苷和芦丁；以及可得自Hayashibara Biochemical Laboratories，Inc.(日本)的葡糖基橙皮苷和葡糖基芦丁。

抗炎剂

可将安全和有效量的抗炎剂加入到本发明的组合物中，所述抗炎剂的含量按所述组合物的重量计优选为约0.1％至约10％，更优选约0.5％至约5％。抗炎剂可增强本发明的皮肤外观有益效果，例如，上述试剂有助于使肤质或肤色更加均匀并更加令人满意。抗炎剂在组合物中的精确用量将取决于所用的具体抗炎剂，因为不同抗炎剂的效力具有很大的不同。

甾族抗炎剂适用于本文，所述甾族抗炎剂包括但不限于氢化可的松。非甾族抗炎剂也适用于本文，所述非甾族抗炎剂包括但不限于布洛芬、萘普生、氟芬那酸、依托芬那酯、阿司匹林、甲芬那酸、甲氯芬那酸、吡罗昔康和联苯乙酸，。这些组包括的多种化合物为本领域的技术人员所熟知。还可以使用非甾类抗炎剂的混合物，以及这些抗炎剂的皮肤病学可接受的盐和酯。

“天然”抗炎剂也可用于本发明。上述抗炎剂可以是通过适宜物理和/或化学分离方法从天然来源(例如植物、真菌和微生物副产物)中适宜地获得的提取物或可通过合成制备。可使用例如小烛树蜡、红没药醇(例如，α-红没药醇)、芦荟、植物固醇(如，植物甾醇)、茜草提取物(由茜草属植物，尤其是茜草，萃取而得)，和乳香树脂(由没药属植物，尤其是印度穆库尔没药，萃取而得)、可乐果提取物、春黄菊、红三叶草，和海鞭提取物。

抗蜂窝织炎剂

本发明的组合物也可包含安全和有效量的抗蜂窝炎剂。适宜的抗蜂窝炎剂包括但不限于黄嘌呤化合物(例如，咖啡因、茶碱、可可碱和氨茶碱)。

局部麻醉剂

本发明的组合物也可包含安全和有效量的局部麻醉剂。局部麻醉剂药物的实例包括苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、氯普鲁卡因、二丁卡因、依替卡因、甲哌卡因、丁卡因、达克罗宁、己卡因、普鲁卡因、可卡因、氯胺酮、普莫卡因、苯酚、以及它们的可药用盐。

抗氧化剂/自由基清除剂

本发明的组合物可包括安全和有效量的抗氧化剂/自由基清除剂。抗氧化剂/自由基清除剂尤其可用于提供抗紫外线辐射的保护作用(紫外线辐射可引起脱皮加重或角质层中结构发生改变)和抗可引起皮肤损伤的其它环境剂的保护作用。

可将安全和有效量的抗氧化剂/自由基清除剂加入到本主题发明的组合物中，其用量按所述组合物的重量计优选为约0.1％至约10％，更优选约0.1％至约5％。

可使用的抗氧化剂/自由基清除剂如抗坏血酸(维生素C)及其盐、脂肪酸抗坏血酸酯、抗坏血酸衍生物(例如抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸山梨酸酯)、生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、其它生育酚酯、丁基化羟基苯甲酸及其盐、BHT、6-羟基-2，5，7，8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(以商品名

市售)、没食子酸及其烷基酯(尤其是没食子酸丙酯)、尿酸及其盐和烷基酯、山梨酸及其盐、硫辛酸、胺(例如，N，N-二乙基羟基胺、氨基胍)、巯基化合物(例如谷胱甘肽)、二羟基富马酸及其盐、氧哺氨酸甜菜碱、精氨酸氧哺氨酸、去甲二氢愈创木酸、生物类黄酮、姜黄素、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、过氧化物歧化酶、水飞蓟素、茶叶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素和迷迭香提取物。优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自乙酸生育酚酯和其它生育酚酯，更优选乙酸生育酚酯。生育酚山梨酸酯在局部组合物中的应用以及适用于本发明的应用描述于1989年7月11日公布的授予Donald L.Bissett、Rodney D.Bush和Ranjit Chatterjee的美国专利4,847,071中。

美黑活性物质

本发明的组合物可包含美黑活性物质。当包含美黑活性物质时，本发明的组合物优选包含按所述组合物的重量计约0.1％至约20％，更优选约2％至约7％，更优选约3％至约6％的二羟基丙酮来作为人造美黑活性物质。

二羟基丙酮，也称为DHA或1，3-二羟基-2-丙酮，是白色到灰白色结晶粉末。该物质由化学式C₃H₆O₃表示。

皮肤抚慰和皮肤愈合活性物质

本发明的组合物可包含皮肤抚慰或皮肤愈合活性物质。可用于本文的皮肤抚慰或皮肤愈合活性物质包括泛酸衍生物(包括泛醇、右旋泛醇、乙基泛醇)、芦荟、尿囊素、红没药醇和甘草酸二钾盐。可将安全和有效量的皮肤抚慰或皮肤愈合活性物质加入到本发明的组合物中，所述皮肤抚慰或皮肤愈合活性物质的含量按形成的组合物的重量计优选为约0.001％至约30％，更优选约0.01％至约20％，还更优选约0.01％至约10％。

抗微生物和抗真菌活性物质

本发明的组合物可包含抗微生物或抗真菌活性物质。这些活性物质能够破坏微生物，阻碍微生物生长，或阻碍微生物的致病作用，并且为本领域的技术人员所熟知。可将安全和有效量的抗微生物或抗真菌活性物质加入到本发明的组合物中，所述抗微生物或抗真菌活性物质的含量优选为约0.001％至约10％，更优选约0.01％至约5％，还更优选约0.05％至约2％。

用于油溶性活性物质的溶剂

如果将油溶性活性物质用于防晒剂、美白剂、抗氧化剂等，那么可将酯用作溶剂以确保油溶性活性物质的功效。多种多样的合适的酯化合物是已知的并可用于本文，并且许多实例可参见“International CosmeticIngredient Dictionary and Handbook，第十一版，2004”。合适的酯的实例包括氨基酸与C₂-C₈醇的酯，例如异丙基月桂酰肌氨酸酯(得自Ajinomoto的Eldew SL205)，和苯甲酸与C₂-C₈醇的酯，例如苯甲酸苯乙酯(得自International Specialty Products的X-tend 226)。将要使用的溶剂含量取决于将被掺入的油溶性活性物质的类型和量，并且易于由本领域的技术人员确定。

其它任选成分

可以将多种附加的成分掺入到本发明的组合物中。这些附加成分的非限制性实例包括着色剂、染料、颜料；适于美学目的的试剂，例如精油、芳香剂、皮肤增感剂、遮光剂、芳香化合物(例如，丁香油、薄荷醇、樟脑、桉树油和丁子香粉)；防腐剂(例如，对羟基苯甲酸的烷基酯、乙内酰脲衍生物，例如，1，3-二(羟甲基)-5，5-二甲基乙内酰脲、丙酸盐和多种季铵化合物，例如，烷基苄基二甲基氯化铵、季铵15[Dowicil 200]、异辛基苯氧基乙氧基乙基苄基二甲基氯化铵、和甲基异辛基苯氧基乙氧基乙基苄基二甲基氯化铵)。尤其优选的防腐剂是乙二胺四乙酸二钠、苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、咪唑烷基脲(可以商品名Germall 1157商购获得)、脱氢乙酸钠、苄醇和苯甲酸钠。

组合物的制备

可用于本发明方法的组合物通常用本领域已知的制备局部组合物的常规方法进行制备。上述方法通常涉及在一个或多个步骤中将成分混合至比较均一的状态，可使用或不使用加热、冷却、应用真空等。

本发明的局部用组合物可配制成面部皮肤化妆品、眼部化妆品、唇部化妆品、头皮毛发定型辅助剂、面部毛发定型辅助剂、保湿剂、皱纹舒缓精华液、洗剂、睫毛膏、皮肤面膜、皮肤洗剂、皮肤霜膏、皮肤凝胶、眼凝胶、眼霜、唇凝胶、唇霜、化妆品、粉底、或任何其它通常已知的皮肤产品或护肤品。

使用方法

申请人已经发现，本发明的组合物可用于多种涉及增强哺乳动物皮肤的应用。本文公开并受权利要求书保护的组合物的使用方法包括但不限于：1)增加化妆品对皮肤的亲和性的方法；2)保湿皮肤的方法；3)改善皮肤自然外观的方法；4)将有色化妆品涂敷到皮肤上的方法；5)预防、延迟和/或处理皱纹的方法；6)为皮肤提供紫外线保护的方法；7)预防、延迟和/或控制出油的方法；8)调整皮肤感觉和纹理的方法；9)提供均匀皮肤色调的方法；10)预防、延迟和/或治疗出现蛛形血管和静脉曲张的方法；11)遮盖皮肤上出现毫毛的方法；和12)隐蔽人类皮肤上的瑕疵和/或缺陷的方法，包括痤疮、老年斑、雀斑、黑痣、疤痕、眼袋、胎记、发炎后色素沉着过度等。本文讨论的每个方法涉及受权利要求书保护的组合物对皮肤的局部应用。

实施例

以下实施例进一步描述和说明了本发明范围内的实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的，不可理解为是对本发明的限制，因为在不背离本发明精神和范围的条件下可以进行许多更改。

包含防晒活性物质的油包水乳液皮肤护理产品通过常规的方法由下列组分制备。

 

成分	实施例1(重量％)	实施例2(重量％)	实施例3(重量％)	实施例4(重量％)
					相1
KSG 320 *1	4.0	4.0	2.5	2.5
					Abil EM-90 *2	1.5	1.5	1.0	0.5
KSG 43 *3	-	-	-	4.0
					Aerosil R972 *4	0.1	-	-	-
丁基甲氧基二苯甲酰甲烷	3.0	3.0	2.0	2.0
					水杨酸三甲环己酯	8.0	8.0	4.0	4.0
水杨酸乙基己酯	-	-	-	2.0
					氰双苯丙烯酸辛酯	2.25	2.25	1.25	1.25
月桂酰肌氨酸异丙酯	4.0	4.0	2.0	2.0
					异壬酸异壬酯	2.0	2.0	4.0	4.0
异硬脂酸异丙酯	2.0	2.0	4.0	2.0
					Bentone Gel TNV *5	-	3.0	-	-
Dextrin(棕榈酸酯/己酸乙酯)	0.5	0.5	0.3	-
					对羟基苯甲酸乙酯	0.1	0.1	0.1	0.1
对羟基苯甲酸丙酯	0.1	0.1	0.1	0.1
					聚甲基倍半硅氧烷 *6	4.0	3.0	3.0	3.0
香料	-	-	0.25	-
					相2
去离子水	10.0	10.0	10.0	-
					三乙醇胺	1.1	1.1	0.55	-
苯基苯并咪唑磺酸	2.0	2.0	1.0	-
					相3
去离子水	37.15	35.25	50.75	57.25

 

酵母样菌发酵滤液	5.0	5.0	-	-
					烟酰胺	4.0	4.0	4.0	4.0
Elestab HP100 *7	-	-	-	0.1
					柠檬酸钠	0.2	0，2	0.2	0.2
氯化钠	0.5	0.5	0.5	0.5
					甘油	5.0	5.0	2.0	7.0
戊二醇	3.0	3.0	3.0	3.0
					1，3-丁二醇	-	-	3.0	-
苄醇	0.4	0.4	0.4	0.4
					乙二胺四乙酸二钠	0.1	0.1	0.1	0.1

*1.月桂基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇交联聚合物(25％)和异十二烷(75％)，得自ShinEtsu

*2.鲸蜡基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷，得自Degussa

*3.乙烯基聚二甲基硅氧烷/月桂基聚二甲基硅氧烷交联聚合物(30％)和三乙基己烷(70％)，得自ShinEtsu

*4.二甲基甲硅烷基化二氧化硅，得自Degussa

*5.C12-C15异链烷烃、硬脂基二甲基苄基铵锂蒙脱石、碳酸亚丙酯，得自Rheox，Inc.

*6.E.g.、Tospearl 145A或CF600，得自GE Toshiba Silicone

*7.二羟乙基磺酸己氧苯醚，得自Laboratoires Serobiologiques

在另外一个适宜容器中加入相1、相2(如果存在的话)和相3成分，并且使用适宜的搅拌器(例如，锚式叶片、螺旋式叶片，IKA T25)混合每一相。当每一相变得均一化时，缓慢将相2(如果存在的话)和相3加入到相1中，同时用适宜的搅拌器(例如，锚式叶片、螺旋式叶片，IKAT25)混合相1。持续搅拌直到该批料均匀。将产品倒入合适的容器中。

测试方法

研磨方法-该方法涉及样品乳液(“样品”)的内嵌式研磨以产生可见的(对肉眼而言)相分离。该研磨方法涉及样本的内嵌式研磨，将大约7g至8g的样本置于Ultra Turrax L25研磨系统的入口，所述研磨系统带有S25-KV-25GL(Shufft Generator)色散组元和得自IKA Works，Wilmington，NC的DK 25.11腔室。该方法在大约25℃的温度下进行。将该样本在约6500rpm(对应于约11600s^-1的剪切速率)或约13500rpm(对应于约24000s^-1的剪切速率)的速度下研磨约10至15秒，无需循环。剪切速率与如下列制造商的规格所述的轴速度相关：剪切速率＝1.77936x轴速度(rpm)。在研磨结束后，即刻在视觉上观察到在研磨系统的出口处的相分离。在该出口处，收集聚集物和水，并且使用标准的分离技术从集合容器中移除含水相。将所分离的水相称重。在出口处从聚集物产生的水的百分比通过用在出口处收集的水量(克)除以进入入口的样本量(克)计算。

根据研磨方法，所选测试样品提供以下水相释放：

 

	实施例3*	比较例**
			6500rpm	5.3％	-
13500rpm	8.7％	-

*试验样本中没有示于实施例3的0.25％的香料。

**在比较例中，可商购获得的Regenerist Daily Regenerating Serum得自TheProcter & Gamble Company，没有观察到水相的释放。

虽然已经举例说明和描述了本发明的具体实施方案，但是对于本领域技术人员来说显而易见的是，在不背离本发明实质和范围的情况下可以做出多个其他改变和变型。因此，权利要求书意欲包括在本发明范围内的所有这样的改变和变型。

在发明详述中引用的所有文件都在相关部分中以引用方式并入本文中。对于任何文件的引用不应当解释为承认其是有关本发明的现有技术。当本发明中术语的任何含义或定义与引入以供参考的文件中术语的任何含义或定义矛盾时，应当服从在本发明中赋予该术语的含义或定义。

虽然已经举例说明和描述了本发明的具体实施方案，但是对于本领域技术人员来说显而易见的是，在不背离本发明实质和范围的情况下可以做出多个其他改变和变型。因此，权利要求书意欲包括在本发明范围内的所有这样的改变和变型。

Claims (15)

1.一种适于用作防晒剂的油包水乳液组合物，所述组合物包含：

a)约0.1％至约15％的乳化性交联的硅氧烷弹性体；

b)约1％至约40％的用于所述乳化性交联的硅氧烷弹性体的溶剂；

c)约0.01％至约5％的附加的乳化剂；

d)约50％至约99％的含水相；

e)约0.01％至约30％的防晒活性物质；

其中当在向皮肤上涂敷期间对所述组合物施加剪切应力时，水相可从所述乳液释放。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述防晒活性物质选自由下列组成的组：阿伏苯宗、水杨酸三甲环己酯、氰双苯丙烯酸辛酯、2-乙基己基对甲氧基肉桂酸酯、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、2-水杨酸乙基己酯、苯基苯并咪唑磺酸、二苯甲酮-4、以及它们的混合物。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述乳化性交联的硅氧烷弹性体选自由下列组成的组：聚二甲基硅氧烷共聚多元醇交联聚合物、月桂基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇交联聚合物、以及它们的混合物。

4.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含护肤活性物质，所述活性物质选自由下列组成的组：烟酰胺、去氧苯比妥化合物、美白剂、肽、糖胺、以及它们的混合物。

5.如权利要求4所述的组合物，其中所述护肤活性物质为烟酰胺。

6.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含皮肤调理剂。

7.如权利要求6所述的组合物，其中所述皮肤调理剂选自由下列组成的组：丙二醇、双丙甘醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、海藻糖、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、甘油、1，2-己二醇、戊二醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油、以及它们的混合物。

8.如权利要求7所述的组合物，其中所述皮肤调理剂为甘油。

9.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含颗粒物质。

10.如权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含约0.1％至约15％的非乳化性交联的硅氧烷弹性体。

11.如权利要求10所述的组合物，其中所述非乳化性交联的硅氧烷弹性体选自由下列组成的组：聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交联聚合物、以及它们的混合物。

12.如权利要求1所述的组合物，其中所述用于弹性体的溶剂选自由下列组成的组：挥发性的非极性油、非挥发性的极性油、非挥发性的非极性油、非挥发性的石蜡烃油、以及它们的混合物。

13.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含约0.1％至约50％的附加护肤活性物质，所述护肤活性物质选自由下列组成的组：油溶的萜烯醇、植物甾醇、油溶性维生素化合物、润肤剂和吸留剂、脱氢乙酸、己二醇、抗痤疮活性物质、β羟基酸、螯合剂、类黄烷、抗炎剂、抗蜂窝炎剂、局部麻醉剂、抗氧化剂/自由基清除剂、美黑活性物质、皮肤抚慰和康复剂、抗微生物活性物质、抗真菌活性物质、以及它们的混合物。

14.一种适于用作防晒剂的油包水乳液组合物，所述组合物包含：

a)约0.1％至约15％的乳化性交联的硅氧烷弹性体；

b)约1％至约40％的用于所述乳化性交联的硅氧烷弹性体的溶剂；

c)约0.01％至约5％的附加的乳化剂；

d)约50％至约99％的含水相；

e)约0.01％至约30％的防晒活性物质；

其中在根据本文所述的研磨方法以约6500rpm的速度研磨约10至15秒后，所述组合物从在研磨机的出口处收集的大批材料中释放至少约5.0％的含水相。

15.一种用于保护皮肤不受日光损害的方法，所述方法包括将安全和有效量的如权利要求1或权利要求14所述的组合物涂敷到人的需要处理的皮肤上。