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CN101336964A - 一种具有降血糖活性的桑皮提取物及其制备方法 - Google Patents

一种具有降血糖活性的桑皮提取物及其制备方法 Download PDF

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CN101336964A
CN101336964A CNA200810021592XA CN200810021592A CN101336964A CN 101336964 A CN101336964 A CN 101336964A CN A200810021592X A CNA200810021592X A CN A200810021592XA CN 200810021592 A CN200810021592 A CN 200810021592A CN 101336964 A CN101336964 A CN 101336964A
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CN
China
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extract
cortex mori
mulberry
mori
alcohol
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Pending
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CNA200810021592XA
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English (en)
Inventor
张雨青
马永雷
周丽霞
阎海波
沈卫德
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Suzhou University
Original Assignee
Suzhou University
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Publication date
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Abstract

本发明公开了一种具有降血糖活性桑皮提取物的制备方法,首先从桑枝条上剥取桑皮,干燥后粉碎制成桑皮粉末,其特征在于:将桑皮粉末用10~95%醇水溶液于60℃~90℃回流浸提1~24h,获得的醇水抽提液先过滤,去除水不溶物和残渣,再经旋转浓缩仪浓缩,获得醇水浓缩液;加入2%木瓜蛋白酶,60℃震动酶解2h;接着用氯仿、正丁醇混合溶剂去除蛋白;在去蛋白的醇水抽提液中再加入1%活性碳脱色,抽滤,即得到淡黄色澄清的桑皮活性提取液,经喷雾干燥或真空冷冻干燥制成粉末状桑皮提取物。本发明利用单味药材—桑枝的桑皮直接提取具有α-糖苷酶抑制活性的降血糖药物,其工艺简单、成本低、效率高。

Description

一种具有降血糖活性的桑皮提取物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种用桑皮提取物的提取和分离方法,以及其作为α-糖苷酶活性抑制剂的医药用途。
背景技术
糖尿病(Diabetes Mellitus)是一种常见的由遗传和环境因素引发的内分泌代谢疾病。据世界卫生组织统计,目前全球糖尿病患者已超过1.5亿,而我国的糖尿病患者近2千多万,预计到2025年将翻倍达到4千万左右。糖尿病是由胰岛素分泌不足和/或胰岛素作用受损引起的一组以高血糖为特征的代谢疾病。其表现为血液及尿液中葡萄糖浓度异常升高,血糖、尿糖过高时会出现典型的“三多一少”的症状,也就是多饮、多尿、多食而体重减轻,且伴有疲乏无力。糖尿病常分为I型和II型糖尿病,I型即胰岛β细胞破坏而导致的胰岛素绝对缺乏,亦称胰岛素依赖型(IDDM)。而II型系由于胰岛素抵抗并胰岛素分泌不足所致,也称非胰岛素依赖型(NIDDM)。目前,糖尿病人总数90%是属于II型糖尿病。治疗这种糖尿病的口服药物主要有磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂及胰岛素增敏剂等四大类。而α-糖苷酶抑制剂(即α-葡萄糖苷酶抑制剂)是一类新型口服降糖药物,适用于任何类型的糖尿病。
α-糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的α-糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收,延迟双糖、低聚糖、多糖的吸收,延迟并减低餐后血糖升高,可作为一种新型的糖尿病治疗药物(Diabate Medicine,10:688,1993)。目前临床应用的糖苷水解酶抑制剂药物有阿卡波糖(Acarbose拜糖苹),伏格列糖(Voglibose)、乙格列酯(Emiglitate)、米格列醇(Miglitol)等。它们大都是含氮的生物碱或葡萄糖结构类似物。如德国拜耳公司生产的阿卡波糖是由放线菌发酵而成,对糖尿病有很好的疗效,但有腹部不适、胀气、排气等消化道不良反应;由日本Takeda公司研制于1994年上市的伏格列糖也有腹胀和排气不良反应。而米格列醇仍是由Bayer公司开发,它是桑树中发现的含氮生物碱1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,简称DNJ)的一种衍生物,对α-糖苷酶有强力的抑制作用,但当超过100mg剂量时也常发生肠胃道不良反应。
桑枝Ramulus Mori是桑科植物桑树Morus alba L.的干燥嫩枝,是我国传统的常用中草药。《中草药大全》记载桑枝皮有显著的降压作用。其桑枝浸出液对家兔及绵羊皆有显著的养毛效果。其功效祛风通络,利关节,行水气。主治风湿痹痛,四肢拘挛,脚气浮肿等多种疾病。现代药理研究表明桑枝具有提高淋巴细胞转化率的作用。桑枝中含有鞣质和游离的蔗糖、果糖、水苏糖、葡萄糖、麦芽糖、棉子糖、阿拉伯糖、木糖等;其桑枝皮含桑色素、桑辛素A、B、E、F、G、H、(moracin A,B,E,F,G,H)、桑皮素(mulberrin)、桑皮色烯素(mulberrochromene),环桑皮素(cyclomulberrin)、环桑皮色烯素(cyclomulberrochromene)及桦皮酸等。近年来国内外研究发现桑树根皮(桑白皮)、桑枝、桑叶及桑椹中含有多种抑制糖苷酶活性的生物活性物质,如黄酮类化合物、多糖类化合物以及多羟基生物碱类型化合物,尤其是DNJ等。
有关利用桑枝提取物组成的组合药剂或中成药用作α-葡萄糖苷酶抑制剂或治疗糖尿病已有较多的专利申请和文献报道。中国专利CN1200933A公开了一种具有降血糖活性的中药组合物,主要是利用水醇溶剂对粉碎的桑枝通过回流提取到的成份用于制备降血糖的药物。CN1325722A利用桑枝、桂枝等8味中药材制成的纯天然中草药物,用于治疗糖尿病双足神经血管病变。也有用桑枝等5~6味或11味的中药制成治疗糖尿病及其并发症的药物(CN1513506A,CN1833703A,CN101007116A)。蒋剑平等将桑白皮、桑叶、桑枝或桑椹粉碎后用水醇溶剂提取、纯化而得的生物碱,用于治疗糖尿病、肥胖症和爱滋病(CN1338275A)。王宏等以桑白皮、桑椹、桑叶、桑枝、桑蚕和玉米等6味中药制成一种治疗糖尿病的中成药(CN1463734A)。也有报道用桑枝等11味中药制成的防治糖尿病的药物组合物(CN1511576A,CN1660235A)。白钢等以水、酸或水醇溶剂从蚕沙、桑枝、桑白皮或桑叶中提取的生物碱和黄酮类物质用于治疗糖尿病、高血脂及抗氧化和抗衰老的药物中(CN1559539A)。也有用水、醇或含水醇类溶剂对粉碎的桑叶、桑白皮和桑枝原料进行抽提,再经过大孔树脂和离子交换树脂连续吸附、洗脱、浓缩、干燥等步骤制成的中药提取物或胞苷、吡嗪和1-脱氧野尻霉素3种成份的组合物用于治疗糖尿病和其并发症的药物(CN1742803A,CN101007017A)。上述这些方法大多是利用多味中药甚至十多味中药与桑枝一起制成药物组合物,而单味药剂制备过程中因反复使用柱层析分离和纯化而使工艺复杂化或得率低。
中国专利公开号为CN1338275A报道从桑白皮、桑叶、桑枝或桑椹中提取的生物碱对大鼠小肠糖苷酶抑制试验中,当酶活性抑制率为20~80%时,其生物碱浓度为20~1000μg/mL,当达到50%抑制率时其浓度(IC50)大约为70μg/mL。而公开号CN1742803A从桑叶、桑枝、桑白皮中分离到的多糖类、黄酮类和生物碱类三种组份的IC50值分别为91.3、67.4%和10.6μg/mL。而公开号CN1559539A从蚕沙和桑枝中提取到的总生物碱分别为0.7%和0.8%,前者IC50约为35μg/mL,而后者降糖效果略低于拜糖平(100μg/mL Acarbose:抑制率73.5%),当其抑制率达到约70%时其浓度为100μg/mL。
目前唯一见到商业化桑枝降糖产品是由青岛海尔药业生产并投放市场的降糖冲剂-桑枝颗粒(15包/盒)。1包(3g)桑枝颗粒冲剂药效相当于1片拜糖苹(总重约113mg,有效成分50mg/片)。由于这种桑枝颗粒冲剂是纯中药,其副作用肯定少于上述合成药物,但其用药量是拜糖苹的60倍。
发明内容
本发明目的是提供一种制备方法简单,对α-糖苷酶具有很强抑制活性的桑皮提取物及其制备方法;
本发明的另一个目的是提供获得的桑皮提取物的用途。
为达到上述目的,本发明采用的技术方案是:一种桑皮提取物的制备方法,首先从桑枝条上剥取桑皮,干燥后粉碎制成桑皮粉末,其特征在于:将桑皮粉末用10~95%醇水溶液于60℃~90℃回流浸提1~24h,获得的醇水抽提液先过滤,去除水不溶物和残渣,再经旋转浓缩仪浓缩,获得醇水浓缩液;加入2%木瓜蛋白酶,60℃震动酶解2h;接着用混合有机溶剂反复抽提除去蛋白,其中,氯仿∶正丁醇的体积比为4∶1;在去蛋白的醇水抽提液中再加入1%活性碳脱色,抽滤,即得到淡黄色澄清的桑皮活性提取液,经喷雾干燥或真空冷冻干燥制成粉末状桑皮提取物。
上述技术方案中,所述桑枝条选自春蚕、夏蚕、秋蚕期桑叶采摘后剪伐的桑枝条,或者直接从桑树剪伐并摘除叶片的桑枝条。
进一步的技术方案,所述桑枝条先放置于热水中浸渍处理0.5~1.0h,再用手工或机器剥取桑皮。
上述技术方案中,所述醇水溶液中的醇选自甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。
本发明同时请求保护上述方法所获得的桑皮提取物。以及桑皮提取物在制备降血糖药物中的应用。
上述桑皮提取物主要由多糖类、黄酮类和含氮生物碱类化合物组成。通常,桑皮提取物含黄酮类组份2.82%(以芦丁为标准计算的质量比);多糖类18.1%,生物碱类0.21%。其α-糖苷酶活性半抑制值(IC50)为5μg/mL。
上述桑皮提取物按常规方法可以制成治疗和预防糖尿病的各种剂型药物如片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂或针剂。
由于上述技术方案运用,本发明与现有技术相比具有下列优点:
1.本发明利用单味药材-桑枝的桑皮直接提取降血糖药物(桑皮α-糖苷酶活性抑制剂),其工艺简单、成本低、得率高。
2.本发明从桑枝皮中获得的桑皮提取物具有很显着的α-糖苷酶抑制剂活性,对大鼠小肠糖苷酶活性抑制率达到30~80%时,其桑皮抽提物的浓度为2~20μg/mL,其半抑制率浓度IC50为5μg/mL。
3.本发明的制备过程中,多种副产物可以完全利用,整个生产工艺绿色环保,几乎无污染。春、夏、秋季养蚕期间桑叶采摘后,传统蚕桑生产是进行伐条(剪下后的桑枝常作柴火或废弃)或整枝(剪去上部嫩枝),这些鲜枝条可直接手工剥皮,或者放置于热水中浸渍后手工或机器剥皮,这些桑皮在日光下晒干或烘干后直接机器粉碎,便于包装、存放、运输和加工。这样,1亩地桑园,每年可以生产1吨桑枝条(干重)。其中占四分之三的木质部(约干重750kg),可生产桑枝复合地砖、地板和胶合板加以利用;而占桑枝总重1/5~1/4的桑皮可以制成约10~20kg降血糖药物。
4.我国是蚕丝业大国,桑树枝条是目前我国没有充分利用的巨大资源,每年会废弃1400多万吨。所以,我们这项新技术不仅有巨大的经济效益,还具有明显的社会效益,蚕农通过出售每亩200kg桑皮而增加500~1000元收入。会对种桑养蚕的农民带来实实在在的收益,不仅“栽桑养蚕”,而且“栽桑制药”。对全国农村“三农”问题的解决和传统的蚕丝业经济产生重大影响。
附图说明
图1是实施例四中桑皮提取物、桑枝颗粒冲剂和拜糖苹片剂对大鼠小肠α-糖苷酶活性的抑制率曲线图;
图2是实施例五中桑皮提取物、桑枝颗粒冲剂和拜糖苹片剂对正常小鼠糖耐量的影响曲线图。
具体实施方式
下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述:
实施例一:桑皮提取物(1)的制备
从春蚕、夏蚕、秋蚕期桑叶采摘后剪伐的新鲜桑枝条上手工剝取桑皮;或者将直接剪伐的桑树枝条摘除叶片后手工剝取桑皮,或者将桑枝先放置于热水中浸渍处理1.0h,再用手工或机器剝取桑皮;获得的桑皮经晒干或烘干后机器粉碎制成桑皮粉。
将桑皮粉用30%乙醇水溶液(体积比)于70℃回流浸提24h。获得的醇水抽提液先过滤,去除水不溶物和残渣,再经旋转浓缩仪浓缩,获得醇水浓缩液。加入2%木瓜蛋白酶,60℃震动酶解2h,接着用氯仿和正丁醇混合溶剂(体积比4∶1)反复抽提数次以除去酶解的杂蛋白(Sevag法)。然后再加入1%活性碳脱色,抽滤,即得到淡黄色澄清的桑皮活性提取液,经喷雾干燥或真空冷冻干燥制成粉末状桑皮提取物(1)。
本实施例中,也可以采用甲醇、乙醇、异丙醇或丁醇的水溶液。
实施例二:桑皮提取物(2)的制备
将桑皮粉用50%丁醇水溶液(体积比)于60℃回流浸提24h。获得的醇水抽提液先过滤,去除水不溶物和残渣,再经旋转浓缩仪浓缩,获得醇水浓缩液。加入2%木瓜蛋白酶,60℃震动酶解2h,接着用氯仿和正丁醇混合溶剂(4∶1)反复抽提数次以除去酶解的杂蛋白。然后再加入1%活性碳脱色,抽滤,即得到淡黄色澄清的桑皮活性提取液,经喷雾干燥或真空冷冻干燥制成粉末状桑皮提取物(2)。
实施例三:多糖类、黄酮类、生物碱含量测定
对实施例一、二获得的桑皮提取物(1)和(2)进行测定。
1.多糖类
总糖测定-苯酚-硫酸法:精密称取105℃干燥至恒重的无水葡萄糖对照品15mg,置250ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,即得(每1ml中含无水葡萄糖0.06mg)。精密量取对照品溶液0.0、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0ml,分别置10ml具塞试管中,加水至1.0ml,分别加5%苯酚溶液1.0ml,混匀,迅速加入硫酸5.0ml,摇匀,置沸水浴中放置5分钟,取出,冷却,以第一份为空白,照分光光度法(中国药典2000年版一部附录VB)试验,在490nm的波长处测定吸收度,以吸收度为纵坐标、浓度为横坐标,绘制葡萄糖标准曲线。
样品测定:取装量差异项下的本品0.1g,精密称定,置10ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml,加无水乙醇至5ml,搅拌,离心,取沉淀加热水分次溶解,转移至10ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取0.5ml,置10ml具塞试管中,照标准曲线制备项下的方法,自“加水至1.0ml”起,依法测定吸收度,从标准曲线的线性方程上求读样品溶液中无水葡萄糖的含量(μg),计算即得桑皮提取物(1)和(2)的总糖类含量分别为18.1%和25.3%。
2.黄酮类化合物
准确称取120℃干燥恒重的芦丁20.00mg,用98%微热乙醇定容至100mL,搖匀得浓度为0.2mg/mL的标准应用液。分别移取0.2mg/ml芦丁标准应用液0、2、4、6、8、10mL于50mL容量瓶中,编号分别为0、1、2、3、4、5,加入5%NaNO2溶液2mL,摇匀,静止6min后,加入10%AlCl3溶液2mL,搖匀,加入1mol/L NaOH溶液10ml,60%乙醇定容至刻度,搖匀,放置10~15min,用1cm比色皿,以空白试剂作参比,于波长499nm处测其吸光度,得到芦丁标准溶液的工作曲线。用最小二乘法进行回归,得到芦丁吸光度值A与标准量的关系曲线,绘制芦丁标准量-吸光度A的标准曲线,分析得回归方程y=0.2365x-0.0468,其线性范围为0.4~2.0mg,相关系数R2=0.9691。
样品溶液测定:称取样液6.0mL于50mL容量瓶中,各加入5%NaNO2溶液2mL,摇匀,静止6min,加入10%AlCl3溶液2mL,搖匀,放置6min,加入1mol/L NaOH溶液10ml,60%乙醇定容至刻度,搖匀,放置10~15min,同时作试剂空白,以试剂空白作对照,于499nm波长处测定吸光度,用线性方程计算出桑皮提取物(1)和(2)总黄酮含量分别为2.82%和3.41%。
3.生物碱类
桑生物碱类含量测定是利用反相高效液相色谱(RP-HPLC)-荧光检测法测定DNJ。DNJ标准液的配制,称取DNJ标准品(DNJ-HCl)于容量瓶中,加入0.05mol/L盐酸溶液至刻度,摇匀得1000μg/mL的DNJ标准液。
DNJ衍生化:取DNJ标准液(加样量根据试验需要确定)或桑皮提取物的水溶液35μL于1.5mL的离心管,加入0.4mol/L硼酸钾缓冲液(pH 8.5)169μL,再加入5mmol/L衍生化试剂氯甲酸-9-芴基甲酯(FMOC-Cl,溶解于50%乙腈中)250μL,混匀,25℃恒温水浴中反应20min,加入1mol/L甘氨酸25μL中和剩余的FMOC-Cl以终止反应,再加体积分数为1%的醋酸溶液66μL,用水定容至707μL,最后用孔径0.2μm尼龙膜过滤,收集滤液,即得测试液。
测定方法:采用RP-HPLC法测定,色谱柱Waters C18-5μ,紫外检测器和荧光检测器同时检测。紫外检测器检测波长254nm,荧光检测器激发波长254nm,发射波长322nm;流动相为V(乙腈)∶V(0.1%醋酸)=11∶16,流速为1.0mL/min,进样量20μL。测试完毕用流动相洗色谱柱26min除去杂质,再用流动相平衡10min。用外标法分析计算,即得桑皮提取物(1)和(2)的生物碱含量分别为0.21%和0.39%。
实施例四、体外α-糖苷酶抑制活性试验
对照品1:阿卡波糖(Acarbose,拜糖苹)片剂,由北京拜耳公司生产,每片实含50mg阿卡波糖;对照品2:桑枝颗粒,由青岛海尔药业公司生产,每包冲剂含3.0g桑枝颗粒。各种桑皮提取物(1)配制水溶液的浓度与对照品1阿卡波糖相同,均为10mg/mL,而对照品2桑枝颗粒的浓度为600mg/mL,抑制活性测定时这些对照品、样品液浓度再稀释100倍。
α-糖苷酶抑制剂活性测定:100mg鼠肠丙酮粉(Sigma公司出品)加入1ml 0.9%生理盐水中,超声处理(1min×3)溶解。溶解液离心(3000rpm×30min)后,取出上清液用蒸溜水稀释4倍后置于4℃保存备用。试验混合液由100mM马来酸缓冲液(pH 6.0,0.7ml)、500mM麦芽糖溶液(0.1ml)和200mg/ml样品液(0.1ml)组成。将上述试验混合液置于37℃水浴中预保温5min,加入0.1ml鼠肠酶初提液后就开始酶解反应,37℃反应60min后加入2.0M马来酸-Tris-NaOH缓冲液(pH 7.4)1.0ml终止反应。反应混合物中产生的葡萄糖含量用葡萄糖试剂盒的操作说明书的步骤进行测定。实验中每个样品应重复3次,然后计算其标准差(±SD),图1为农桑8号桑品种的桑皮提取物(1)的α-糖苷酶活性半抑制率,其IC50值为5.0μg/mL,而拜糖苹和青岛海尔药业产的桑枝颗粒分别为1.4μg/mL和50μg/mL。
实施例五、正常小鼠糖耐量试验
对照品1:阿卡波糖(Acarbose,拜糖苹)片剂,由北京拜耳公司生产,每片113mg实含50mg阿卡波糖;对照品2:桑枝颗粒,由青岛海尔药业公司生产,每包冲剂含3.0g桑枝颗粒;实验动物为7周龄18~22g雄性清洁级昆明种小鼠,购自苏州大学动物中心。饲养温度为23±2℃,照明时间12h/d(7:00~19:00开灯)。
实验方法:取50只雄性小鼠,测空腹血糖,随机分为正常组、2个阳性药对照组(拜糖苹10mg/kg和桑枝颗粒600mg/kg)桑皮提取物(1)样品分成低(5mg/kg)、中(10mg/kg)和高剂量(30mg/kg)3组,合计共6组,每组6只小鼠。给药组小鼠经口给予0.1ml/10g提取物水溶液,对照组给予等容量水。10min后灌胃(ig)淀粉(10g/kg)0.5ml,分别于给淀粉后0.5h、1h、1.5h、2h用强生随手测血糖测定仪测血糖,测定结果见图2。结果表明桑皮提取物的二个低剂量组(5mg/kg和10mg/kg)明显抑制小鼠餐后0.5h和1.0h血糖的升高,其抑制趋势与10mg/kg拜糖苹组相似。而高剂量组(30mg/kg)抑制小鼠餐后0.5h和1.0h血糖升高很明显(p<0.01),其抑制趋势与桑枝颗粒冲剂(600mg/kg)相同。
实施例六、对链尿佐菌素模型小鼠空腹血糖的影响
对照品1:阿卡波糖(Acarbose,拜糖苹)片剂,由北京拜耳公司生产,每片实含50mg阿卡波糖;对照品2:桑枝颗粒,由青岛海尔药业公司生产,每包冲剂含3.0g桑枝颗粒;链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ),Sigma公司生产,临用前用柠檬酸缓冲液配制浓度为1%的STZ溶液;实验动物为7周龄18~22g雄性清洁级昆明种小鼠,购自苏州大学动物中心。饲养温度为23±2℃,照明时间12h/d(7:00~19:00开灯)。实验动物用7周龄18~22g雄性清洁级昆明种小鼠,购自苏州大学动物中心。饲养温度为23±2℃,照明时间12h/d(7:00~19:00开灯)。
实验方法:取70只雄性小鼠,除10只作为正常对照组外,其余60只小鼠均腹腔注射185mg/kg链脲佐菌素溶液,72h后尾部取血测血糖值,选取血糖值>11mmol/L的小鼠36只,随机分为6组,即:糖尿病模型对照组、拜糖苹(10mg/kg)对照组,桑枝颗粒(300mg/kg)对照组;桑皮提取物(1)低
(10mg/kg)、中(20mg/kg)和高剂量(30mg/kg)样品组,每组6只。注射STZ一周后开始下面的实验:
上述6组小鼠经口给予0.1ml/10g的桑皮提取物(1)水溶液,正常对照组给予等量生理盐水。10min后灌胃(ig)淀粉(10g/kg)0.5ml,分别于给淀粉后0.5h、1h、1.5h、2h测血糖。表1所示桑皮提取物对STZ模型小鼠餐后2小时血糖值的影响。可以发现模型对照组小鼠淀粉灌胃后血糖值一直处于较高水平,到灌胃后2h才有所回落,达到12.76mmol/L。10mg/kg拜糖苹组灌胃后0.5h、1h和1.5h的血糖水平都有显著下降,海尔药业生产的300mg/kg桑枝颗粒组灌胃后都很显著地抑制了小鼠餐后0.5h、1h、1.5h和2h血糖的升高。桑皮提取物10mg/kg和20mg/kg中、低剂量组都显著抑制小鼠餐后血糖水平的升高,在灌胃后1.5h和2h的抑制效果更明显(P<0.01),特别是30mg/k高剂量组抑制小鼠餐后0.5h、1h、1.5h和2h血糖的升高都很明显(P<0.01)。
表1、桑皮降糖药物对STZ模型小鼠餐后2小时血糖值的影响
Figure A20081002159200111
注:双样本T-检验,:P<0.05,**:P<0.01vs模型组

Claims (6)

1.一种具有降血糖活性的桑皮提取物的制备方法,首先从桑枝条上剥取桑皮,干燥后粉碎制成桑皮粉末,其特征在于:将桑皮粉末用体积比10~95%的醇水溶液于60℃~90℃回流浸提1~24h,获得的醇水抽提液先过滤,去除水不溶物和残渣,再经旋转浓缩仪浓缩,获得醇水浓缩液;加入2%木瓜蛋白酶,60℃震动酶解2h;接着加入体积比为4∶1的氯仿、正丁醇混合溶剂除去蛋白;在去蛋白的醇水抽提液中再加入1%活性碳脱色,抽滤,即得到淡黄色澄清的桑皮活性提取液,经喷雾干燥或真空冷冻干燥制成粉末状桑皮提取物。
2.根据权利要求1所述的桑皮提取物的制备方法,其特征在于:所述桑枝条选自春蚕、夏蚕、秋蚕期桑叶采摘后剪伐的桑枝条,或者直接从桑树剪伐并摘除叶片的桑枝条。
3.根据权利要求2所述的桑皮提取物的制备方法,其特征在于:所述桑枝条先放置于热水中浸渍处理0.5~1.0h,再用手工或机器剝取桑皮。
4.根据权利要求1所述的桑皮提取物的制备方法,其特征在于:所述醇水溶液中的醇选自甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。
5.权利要求1所获得的桑皮提取物。
6.权利要求1获得的桑皮提取物在制备降血糖药物中的应用。
CNA200810021592XA 2008-08-19 2008-08-19 一种具有降血糖活性的桑皮提取物及其制备方法 Pending CN101336964A (zh)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN102600245A (zh) * 2012-04-20 2012-07-25 南开大学 桑枝皮中具有抑制α-糖苷酶活性的水溶性生物碱纯化方法及应用
CN105029431A (zh) * 2015-06-19 2015-11-11 苏州大学 一种桑皮粉、制备方法及其应用
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CN112450300A (zh) * 2020-09-04 2021-03-09 贵州大学 一种果桑茶及其冲泡液

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