CN101199520A - 含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂 - Google Patents
含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种含丙磺舒的兽用β－内酰胺类抗生素复方制剂，以重量百分比计，它由丙磺舒1－20％、β－内酰胺类抗生素5－20％、助溶剂5－40％和药学上可接受的载体加至100％组成，该制剂可以内服，也可以溶于水中，供畜禽自由饮用。本发明的含丙磺舒的兽用β－内酰胺类抗生素复方制剂抗菌谱广、抗菌活性强，临床使用方便，安全性好，适用于敏感细菌引致的轻至中度感染，使用表明：其可降低β－内酰胺类抗生素在临床上的用量，减少耐药性的发生，同时还可节约治疗费用，具有良好使用效果。
Description
技术领域
本发明涉及一种兽用β-内酰胺类抗生素制剂，特别是一种含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂。
背景技术
β-内酰胺类抗生素是常用的抗生素，不仅用于人类，还用于动物疾病的治疗，它是在细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起到杀菌作用的，其特点是内服易吸收、抗菌谱广、抗菌效果明显、疗效确定，但β-内酰胺类抗生素的血药浓度维持时间短，使用时需频繁给药，这不仅会增加治疗用药量、增加治疗成本，而且用作兽药时，频繁给药还会给操作人员增加很多工作量，于是寻找一种可以延缓β-内酰胺类抗生素排泄的药物，延长β-内酰胺类抗生素在动物体内的作用时间，减少给药次数就成了我们研究β-内酰胺类抗生素应用的方向。
经过多年的临床试验，我们发现：丙磺舒毒性低、在动物体内对β-内酰胺类抗生素排泄的抑制作用强，能延长β-内酰胺类抗生素在动物体内的作用时间，与β-内酰胺类抗生素配合使用，能在减少β-内酰胺类抗生素给药次数、减少用药量的情况下保证其疗效。
丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺，是一种抗痛风药，为白色结晶性粉末，因脂溶性大，容易被吸收，其口服吸收完全，蛋白结合率达85～95％，大部分通过肾近曲小管主动分泌排泄，排泄慢。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种能够延缓排泄、维持动物体内高血药浓度的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：这种能够延缓排泄、维持动物体内高血药浓度的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，以重量百分比计，它由丙磺舒1-20％、β-内酰胺类抗生素5-20％、助溶剂5-40％和药学上可接受的载体加至100％组成。
其中：β-内酰胺类抗生素优选：阿莫西林、氨苄西林或头孢拉定。
助溶剂优选：β-环糊精。
载体优选：葡萄糖。
制剂组成优选：
1：以重量百分比计，丙磺舒1-15％，阿莫西林5-20％，β-环糊精25-40％，葡萄糖加至100％；
2：以重量百分比计，丙磺舒1-15％，氨苄西林5-20％，β-环糊精25-40％，葡萄糖加至100％；
3：以重量百分比计，丙磺舒1-15％，头孢拉定5-20％，β-环糊精25-40％，葡萄糖加至100％。
本发明所提供的这种能够延缓排泄、从而延长动物体内β-内酰胺类抗生素高血药浓度维持时间的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂可以内服，也可以溶于水中，供畜禽自由饮用。在动物体内，丙磺舒与β-内酰胺类抗生素竞争肾小管同一主动转运载体，抑制β-内酰胺类抗生素从肾小管排泄，从而延长β-内酰胺类抗生素高血药浓度的维持时间，达到延长β-内酰胺类抗生素的消除半衰期(t1/2b)的目的。而β-内酰胺类抗生素的消除半衰期(t1/2b)的延长，即可减少使用时的给药次数，降低用药量，当用作兽药时，还能减少操作人员不少工作量。
本发明的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂有以下特点：
1、以β-环糊精为助溶剂、葡萄糖为载体，在治疗畜禽疾病时，可以补充营养，有助于疾病的恢复。
2、丙磺舒与β-内酰胺类抗生素组成的复方制剂，丙磺舒可以作为β-内酰胺类抗生素的辅助剂、增效剂，增强其抗菌作用，减少β-内酰胺类抗生素的用量，降低生产成本。
本发明的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂抗菌谱广、抗菌活性强，临床使用方便，安全性好，适用于敏感细菌引致的轻至中度感染。使用表明：可降低β-内酰胺类抗生素在临床上的用量，减少耐药性的发生，同时还可节约治疗费用，具有良好使用效果。
具体实施方式
下面用实施例对本发明的制剂予以说明，但实施例不应限制本发明的范围。
实施例1
本发明实施例1提供一种能够延缓排泄、维持动物体内高血药浓度的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，由丙磺舒1g、阿莫西林5g、β-环糊精10g和葡萄糖加至100g，经常规工艺在符合粉剂GMP车间条件下制成，并进行临床试验：
试验动物：1日龄海兰灰健康雏鸡150只(石家庄河欣种禽有限公司提供)常规条件饲养至15日龄，选取120只健康雏鸡作为试验对象。
用标准鸡致病性大肠杆菌(C96522)人工感染致病性大肠杆菌病的海兰灰鸡90只作试验组、药物对照组和阳性对照组，其余30只作空白对照组，进行对比试验，试验分组及用药情况见表1：
表1
| 分组 | 鸡数(只) | 药物 | 剂量 |
| 试验组 | 30 | 实施例1制备的复方制剂 | 1.2g/L·水(以阿莫西林计60mg，丙磺舒计12mg)，2次/天，连用5天 |
| 药物对照组 | 30 | 阿莫西林可溶性粉(5％) | 1.2g/L·水(以阿莫西林计60mg)，3次/天，连用5天 |
| 阳性对照组 | 30 | 感染不用药 | 饮常水 |
| 空白对照组 | 30 | 不感染不用药 | 饮常水 |
其疗效判断标准
(1)死亡
凡在试验期间，出现大肠杆菌的典型症状并死亡；尸体剖检鼻腔、气管、气囊、肺脏有典型病变特征；并能从实质脏器分离出大肠杆菌的，判为死亡。根据死亡鸡只数计算死亡率。
(2)治愈
试验期间，经用药后感染鸡临床症状完全消失，精神、食欲、饮水等恢复正常，不再咳嗽、腹泻。增重接近或超过空白对照组的，均属治愈。根据各组治愈数计算治愈率。
(3)显效
试验期间，用药后感染鸡精神、食欲、饮水等临床症状与阳性对照组相比明显减轻但没有达到痊愈者判定为显效，根据每组的显效数计算显效率。
(4)有效
试验期间，治愈的感染鸡和没有死亡但用药后精神、食欲、饮水等临床症状与阳性对照组相比明显减轻均判定为有效，根据每组的有效数计算有效率。
其治疗结果见表2：
表2
| 组别 | 死亡率(％)(死亡数/总数) | 有效率(％) | 显效率(％) | 治愈率(％) |
| 试验组 | 0.00(0/30) | 100.00 | 6.66 | 93.33 |
| 药物对照组 | 10.00(3/30) | 80.00 | 10.00 | 70.00 |
| 阳性对照组 | 53.33(16/30) | —— | —— | 30.00* |
| 空白对照组 | 0.00(0/30) | —— | —— | —— |
*自愈率
由给药次数表明，实施例1制备的复方制剂治疗组(试验组)与阿莫西林可溶性粉对照组的有效率、治愈率相比差异显著(P＜0.05)，而实施例1制备的复方制剂的给药次数少，由此可见：丙磺舒可以延长阿莫西林的血药浓度，延长阿莫西林的半衰期。
实施例2
本发明实施例2提供一种能够延缓排泄、维持动物体内高血药浓度的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，由丙磺舒5g、氨苄西林钠10g、β-环糊精25g和葡萄糖加至100g，经常规工艺在符合粉剂GMP车间条件下制成，并进行临床试验：
除用药情况外，其它试验动物、试验分组情况同实施例1
用药情况见表3：
表3
| 分组 | 鸡数(只) | 药物 | 剂量 |
| 试验组 | 30 | 实施例2制备的复方制剂 | 0.6g/L·水(以氨苄西林计60mg，丙磺舒计30mg)，2次/天，连用5天 |
| 药物对照组 | 30 | 氨苄西林钠可溶性粉(10％) | 0.6L·水(以氨苄西林计60mg)，3次/天，连用5天 |
| 阳性对照组 | 30 | 感染不用药 | 饮常水 |
| 空白对照组 | 30 | 不感染不用药 | 饮常水 |
其治疗结果见表4：
表4
| 组别 | 死亡率(％)(死亡数/总数) | 有效率(％) | 显效率(％) | 治愈率(％) |
| 试验组 | 0.00(0/30) | 100.00 | 3.33 | 96.67 |
| 药物对照组 | 10.00(3/30) | 83.33 | 13.33 | 70.00 |
| 阳性对照组 | 53.33(17/30) | —— | —— | 23.33* |
| 空白对照组 | 0.00(0/30) | —— | —— | —— |
*自愈率
由给药次数表明，实施例2制备的复方制剂治疗组(试验组)与氨苄西林钠可溶性粉对照组的有效率、治愈率相比差异显著(P＜0.05)，而实施例2制备的复方制剂的给药次数少，由此可见：丙磺舒可以延长氨苄西林的血药浓度，延长氨苄西林的半衰期。而且从实施例1和实施例2可以看出丙磺舒与β-内酰胺类抗生素的比例越高，其延长β-内酰胺类抗生素血药浓度的时间越长。
实施例3
本发明实施例3提供一种能够延缓排泄、维持动物体内高血药浓度的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，由丙磺舒20g、头孢拉定20g、β-环糊精25g和葡萄糖加至100g，经常规工艺在符合粉剂GMP车间条件下制成，并进行临床试验：
除用药情况外，其它试验动物、试验分组情况同实施例1用药情况见表5：
表5
| 分组 | 鸡数(只) | 药物 | 剂量 |
| 试验组 | 30 | 实施例3制备的复方制剂 | 0.15g/L·水(以头孢拉定计30mg，丙磺舒计30mg)，2次/天，连用5天 |
| 药物对照组 | 30 | 头孢拉定可溶性粉(20％) | 0.15g/L·水(以头孢拉定计30mg)，3次/天，连用5天 |
| 阳性对照组 | 30 | 感染不用药 | 饮常水 |
| 空白对照组 | 30 | 不感染不用药 | 饮常水 |
其治疗结果见表6：
表6
| 组别 | 死亡率(％)(死亡数/总数) | 有效率(％) | 显效率(％) | 治愈率(％) |
| 试验组 | 0.00(0/30) | 100.00 | 3.33 | 96.67 |
| 药物对照组 | 10.00(3/30) | 86.67 | 13.33 | 73.34 |
| 阳性对照组 | 53.33(17/30) | —— | —— | 23.33* |
| 空白对照组 | 0.00(0/30) | —— | —— | —— |
*自愈率
由给药次数表明，实施例3制备的复方制剂治疗组(试验组)与头孢拉定可溶性粉对照组的有效率、治愈率相比差异显著(P＜0.05)，而实施例3制备的复方制剂的给药次数少，由此可见：丙磺舒可以延长头孢拉定的血药浓度，延长头孢拉定的半衰期。而且从实施例1、2和实施例3可以看出丙磺舒与头孢菌素(头孢拉定)配合使用比与青霉素类抗生素(阿莫西林、氨苄西林)配合使用：临床用药量更少，但疗效相当。
Claims (5)
1.一种含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂：其特征在于：以重量百分比计，它由丙磺舒1-20％、β-内酰胺类抗生素5-20％、助溶剂5-40％和药学上可接受的载体加至100％组成。
2.根据权利要求1所述的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，其特征在于：β-内酰胺类抗生素用的是阿莫西林、氨苄西林或头孢拉定。
3.根据权利要求1或2所述的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，其特征在于：助溶剂用的是β-环糊精。
4.根据权利要求1或2所述的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，其特征在于：药学上可接受的载体用的是葡萄糖。
5.根据权利要求3所述的含丙磺舒的兽用β-内酰胺类抗生素复方制剂，其特征在于：药学上可接受的载体用的是葡萄糖。
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