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CN101170991A - 结合有黄酮类化合物的头发和/或头皮护理组合物 - Google Patents

结合有黄酮类化合物的头发和/或头皮护理组合物 Download PDF

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CN101170991A
CN101170991A CNA2006800156297A CN200680015629A CN101170991A CN 101170991 A CN101170991 A CN 101170991A CN A2006800156297 A CNA2006800156297 A CN A2006800156297A CN 200680015629 A CN200680015629 A CN 200680015629A CN 101170991 A CN101170991 A CN 101170991A
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dandruff
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scalp
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CNA2006800156297A
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R·博加尔
J·丘夫
H·梅尔德伦
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Unilever NV
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Abstract

本发明提供头发和/或头皮护理组合物，所述组合物包含通式(I)的黄酮类化合物，其中：R1、R3和R4各自独立为－H、－F、－Cl、－Br、－I、－OH、低级烷基(如C1－6烷基)或低级烷氧基(如C1－6烷氧基)；R2为－H或烯基。

Description

结合有黄酮类化合物的头发和/或头皮护理组合物
本发明涉及结合有某些选定的黄酮类化合物的头发和/或头皮护理组合物。本发明还涉及这些黄酮类化合物治疗和/或预防皮炎病症(如与头皮屑有关的头皮瘙痒和脱落)的用途。
背景
普遍认为马拉色菌(Malassezia)酵母，如糠秕马拉色菌(Malasseziafurfur)是头皮屑的主要原因。然而，不清楚为什么有些人患有这种病症而其他人没有。已知提高头皮的马拉色菌水平不会自动引起头皮屑。这意味着马拉色菌是必须的但仍不足够引起这种病症。
最新研究表明：头皮屑与头皮状况变化有关。已经显示产生头皮屑的头皮的角质层脂质(如神经酰胺)水平降低、更易于施加局部组胺和角质层炎性细胞因子标记物的水平紊乱不平衡。这些清楚地表明：头皮屑与头皮状况变化有关且头皮屑是多因素的。认为削弱的头皮屏障和头皮的紊乱状况使个人易受马拉色菌等因素的挑战。
目前市场上治疗头皮屑所用的主要(如果不是唯一)干预策略是局部施加杀真菌剂如吡啶硫酮锌(ZnPTO)、吡啶酮乙醇胺盐和酮康唑，所述杀真菌剂通常通过洗发剂提供。这些杀真菌剂除去头皮上的马拉色菌(或至少降低其水平)并有效治疗头皮屑。
尽管临床证明在两至四周周期内有效治疗头皮屑的临床症状，仍然需要更有效和快速地治疗头皮屑的主要症状。头皮屑的主要症状是头发中和肩膀上的可见皮屑和头皮瘙痒。头皮瘙痒被认为是世界部分地区的特殊问题，例如它是中国、东南亚和印度区域人们头皮屑的主要症状。
因此除了治疗头皮屑的临床症状，仍然需要快速减轻头皮屑患者的头皮瘙痒。
WO04/00085描述大麻受体(CBR)活化剂如何用于治疗和/或预防头皮屑症状(如头皮瘙痒和脱落)的头发处理剂组合物。
本发明人发现某些选定的黄酮类化合物能作为CBR活化剂，因此可用于治疗和/或预防头皮屑症状(如头皮瘙痒和脱落)。
WO04/00085没有提出黄酮类化合物(其中超过5,000种已经化学分离出并已被报道)将具有这种活性。此外观察到本发明选定的黄酮类化合物明显比文献中通常记载具有CBR活性的那些化合物更亲水(ClogP＜4.5)。
发明概述
本发明提供头发和/或头皮护理组合物，所述组合物包含通式(I)的黄酮类化合物：
Figure S2006800156297D00021
其中：
R1、R3和R4各自独立为-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、低级烷基(如C1-6烷基)或低级烷氧基(如C1-6烷氧基)；和
R2为-H或烯基。
本发明另一方面提供治疗和/或预防皮炎状况(如与头皮屑有关的头皮瘙痒和脱落)的方法，所述方法包括将本发明组合物局部用于头发和/或皮肤，优选头发和/或头皮。
发明详述和优选实施方案
通式(I)中的R1优选为-H或-OH。
通式(I)中的R2优选为-H或CH2CH＝C(CH3)2基(异戊二烯基)。
通式(I)中的R3和R4优选独立选自-OH和-OCH3。
通式(I)的合适黄酮类化合物的特殊实例是：
结构式(II)的化合物(称为异黄腐醇或4′，7-二羟基-5-甲氧基-8-异戊二烯基黄烷酮)：
Figure S2006800156297D00031
结构式(III)的化合物(称为8-异戊二烯基柚皮素或4′，5，7-三羟基-8-异戊二烯基黄烷酮)：
Figure S2006800156297D00041
结构式(IV)的化合物(称为生松素或5，7-二羟基黄烷酮)：
Figure S2006800156297D00042
结构式(V)的化合物(称为乔松酮或5-羟基-7-甲氧基黄烷酮)：
结构式(VI)的化合物(称为樱花亭或5，4′-二羟基-7-甲氧基黄烷酮)：
Figure S2006800156297D00052
优选的是结构式(V)的化合物(乔松酮)。本发明人发现这种化合物可激活两种相似但不同类型的膜受体(称为大麻素受体1(CB1R)和大麻素受体2(CB2R))(Matsuda等，Nature 346，561-564(1990)；Munro等，Nature，365，61-65(1993))。CB1R是中枢神经系统中的最主要形式，而CB1R和CB2R都位于外周组织(包括皮肤)中。本文中CBR活化剂包括CB1R和CB2R活化剂之一或两者。
以上通式(I)的黄酮类化合物是天然产物且可从Apin ChemicalsLimited(Oxon.，UK).，Sigma-Aldrich and Interbioscreens等供应商处获得。
通式(I)的两种或多种黄酮类化合物的混合物也可用于本发明组合物。
本发明组合物中通式(I)的黄酮类化合物的量优选为总重的0.05-20％，更优选0.1-10％，最优选0.25-5％重量。
去头皮屑剂
优选本发明组合物包含约0.01％-30％重量，更优选0.1％-10％，最优选0.5-2％重量的去头皮屑剂。去头皮屑剂是指不同于通式(I)的黄酮类化合物的化合物。去头皮屑剂是具有抵抗头皮屑活性的化合物且通常是抗微生物剂，优选杀真菌剂。
合适的去头皮屑剂包括选自吡啶硫酮锌、氯咪巴唑、酮康唑、吡啶酮乙醇胺盐的化合物及其混合物。
优选的杀真菌剂是吡啶硫酮锌(ZnPTO)，由于其相对不溶于水体系，通常以微粒分散液形式用于头发处理剂组合物。吡啶硫酮锌可以任何颗粒形态使用，包括例如片晶和针状体等晶体形态和无定形、规则或不规则形状颗粒。如果组合物中存在吡啶硫酮锌，优选采用悬浮剂来防止或阻碍颗粒从组合物中沉降出来。吡啶硫酮锌颗粒的平均粒径(即它们的最大尺寸)通常为约0.2-约50μm，优选约0.4-约10μm，更优选约0.4-1μm。
杀真菌剂通常显示约50mg/ml或更低的抵抗马拉色菌的最低抑茵浓度。
如果杀真菌剂可溶于水体系，其可存在于本发明组合物的溶液中。
产品形式
本发明组合物通常用于局部施加到头发和/或头皮且可配制成透明或不透明乳液、洗液、膏剂、糊状物或凝胶。
本发明头发和/或头皮护理组合物可为洗去型产品或余留型产品。洗去型产品将在使用后用水基本上从使用者头发和/或头皮上洗去。余留型产品将不会在使用后立即(即施用组合物后至少第一个2小时，优选至少4小时内)从使用者的头发和/或皮肤上洗去。余留型产品包括例如将局部施加到头发和/或头皮的洗液、膏剂和发油。洗去型组合物包括洗发剂和头发调理剂及在被洗去之前将留在头发和/或头皮上至多2小时(例如5分钟-2小时)的头发和/或头皮处理产品。
优选的产品形式为洗发剂、调理剂、发油或洗液。
洗发剂组合物
本发明洗发剂组合物通常包含化妆品业可接受的且可局部施加到头发的一种或多种阴离子清洁表面活性剂。
阴离子清洁表面活性剂
合适的阴离子清洁表面活性剂的实例有烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷芳基硫酸盐、烷酰基羟乙基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-烷基肌氨酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐和α-烯烃磺酸盐，特别是其钠、镁、铵和单、二和三乙醇胺盐。所述烷基和酰基通常包含8-18个碳原子且可为不饱和的。所述烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸盐每个分子可包含1-10环氧乙烷或环氧丙烷单元。
用于本发明洗发剂组合物的典型阴离子清洁表面活性剂包括油烯基琥珀酸钠、十二烷基磺基琥珀酸铵、十二烷基硫酸铵、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸三乙醇胺、椰油基羟乙基磺酸钠、十二烷基羟乙基磺酸钠和N-十二烷基肌氨酸钠。最优选的阴离子表面活性剂是十二烷基硫酸钠、十二烷基醚硫酸钠(n)EO(其中n为1-3)、十二烷基硫酸铵和十二烷基醚硫酸铵(n)EO(其中n为1-3)。
任何上述阴离子清洁表面活性剂的混合物也可能合适。
本发明洗发剂组合物中的阴离子清洁表面活性剂总量通常为组合物的5-30，优选6-20，更优选8-16％重量。
助表面活性剂
本发明洗发剂组合物可任选包含助表面活性剂以帮助赋予组合物美观、物理或清洁性能。
优选实例是两性或两性离子表面活性剂，其可占0-约8，优选1-4％重量。
两性和两性离子表面活性剂的实例包括烷基氧化胺、烷基甜菜碱、烷基酰胺丙基甜菜碱、烷基磺化甜菜碱、烷基甘氨酸盐、烷基羧基甘氨酸盐、烷基两性丙酸盐、烷基两性甘氨酸盐、烷基酰胺丙基羟基磺化甜菜碱、酰基牛磺酸盐和酰基谷氨酸盐，其中所述烷基和酰基具有8-19个碳原子。用于本发明洗发剂的典型两性和两性离子表面活性剂包括十二烷基氧化胺、椰油二甲基磺丙基甜菜碱，优选十二烷基甜菜碱、椰油酰胺丙基甜菜碱和椰油两性丙酸钠。
另一优选实例是非离子表面活性剂，其可占组合物的0-8％重量，优选2-5％重量。
例如可包含于本发明洗发剂组合物的代表性非离子表面活性剂包括脂族(C8-C18)伯或仲直链或支链醇或酚与环氧烷烃(通常为环氧乙烷且通常具有6-30个环氧乙烷基)的缩合产物。
其它代表性的非离子表面活性剂包括单或双烷基烷醇酰胺。实例包括椰油单或双乙醇酰胺和椰油单异丙醇酰胺。
可包含于本发明洗发剂组合物的其它非离子表面活性剂为烷基多糖苷(APG)。通常，APG包含(任选通过桥联基)连接到一个或多个糖基嵌段的烷基。优选的APG通过下式定义：
RO-(G)n
其中R是支链或直链烷基(其可为饱和或不饱和的)而G为糖基。
R可代表约C5-约C20的平均烷基链长，优选R代表约C8-约C12的平均烷基链长。最优选R值为约9.5-约10.5。G可选自C5或C6单糖残基，且优选糖苷。G可选自葡萄糖、木糖、乳糖、果糖、甘露糖及其衍生物。优选G为葡萄糖。
聚合度n可为约1-约10以上。优选n值为约1.1-约2。最优选n值为约1.3-约1.5。
用于本发明的合适烷基多糖苷可购买到且包括例如以下物质：来自Seppic的Oramix NSlO、来自Henkel的Plantaren 1200和Plantaren2000。
可包含于本发明组合物的其它糖衍生的非离子表面活性剂包括C10-C18N-烷基(C1-C6)多羟基脂肪酰胺如C12-C18N-甲基糖酰胺(如WO92 06154和US 5 194 639中所述)和N-烷氧基多羟基脂肪酰胺如C10-C18N-(3-甲氧基丙基)糖酰胺。
优选的清洁表面活性剂混合物是十二烷基醚硫酸铵、十二烷基硫酸铵、PEG 5椰油酰胺和椰油酰胺MEA(CTFA命名)的混合物。
洗发剂组合物可还任选包含占其0.01-10，更优选0.05-5，最优选0.05-2％重量的一种或多种阳离子助表面活性剂。有用的阳离子表面活性剂在下文有关调理剂组合物中描述。
本发明洗发剂组合物中表面活性剂(包括所有助表面活性剂和/或所有乳化剂)总量通常为组合物的5-50，优选5-30，更优选10-25％重量。
阳离子聚合物
阳离子聚合物是本发明洗发剂组合物的优选成分，以改善洗发剂的调理性能。
阳离子聚合物可为均聚物或由两种或多种单体制备。聚合物的分子量通常将为5 000-10 000 000，通常至少10 000且优选100 000-约2 000 000。聚合物具有含阳离子氮的基团，如季铵或质子化的氨基或其混合物。
阳离子含氮基团通常作为阳离子聚合物的总单体单元一部分上的取代基存在。因此当聚合物不是均聚物时，它可包含非阳离子单体单元间隔基。这种聚合物已在CTFA化妆品成分手册(第3版)中描述。选定阳离子与非阳离子单体单元之比以得到阳离子电荷密度在所需范围内的聚合物。合适的阳离子调理剂聚合物包括例如具有阳离子胺或季铵官能团的乙烯基单体与水溶性间隔基单体如(甲基)丙烯酰胺、烷基和二烷基(甲基)丙烯酰胺、(甲基)丙烯酸烷基酯、乙烯基己内酯和乙烯基吡咯烷的共聚物。所述烷基和二烷基取代的单体优选具有C1-C7烷基，更优选C1-3烷基。其它合适间隔基单体包括乙烯基酯、乙烯醇、马来酸酐、丙二醇和乙二醇。
阳离子胺可为伯、仲或叔胺，取决于组合物的特定种类和pH。通常优选仲和叔胺，特别是叔胺。
胺取代的乙烯基单体和胺可以胺的形式聚合，然后通过季铵化转变成铵离子。
阳离子调理剂聚合物可包含衍生自胺单体和/或季铵取代的单体和/或相容的间隔基单体的单体单元混合物。
合适的阳离子调理剂聚合物包括，例如：
-1-乙烯基-2-吡咯烷与1-乙烯基-3-甲基-咪唑盐(例如氯盐)的共聚物，在本行业中被美国化妆品、盥洗用品和香料协会(CTFA)称为Polyquaternium-16。这种材料产自BASF Wyandotte Corp.(Parsippany，NJ，USA)，商品名为LUVIQUAT(如LUVIQUAT FC370)；
-1-乙烯基-2-吡咯烷与甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物，在本行业中被美国化妆品、盥洗用品和香料协会(CTFA)称为Polyquatemium-11。这种材料产自Gaf Corporation(Wayne，NJ，USA)，商品名为GAFQUAT(如GAFQUAT 755N)；
-包含二烯丙基季铵离子的阳离子聚合物，包括例如二甲基二烯丙基氯化铵均聚物和丙烯酰胺与二甲基二烯丙基氯化铵的均聚物，在本行业(CTFA)中分别被称为Polyquaternium 6和Polyquaternium 7；
-具有3-5个碳原子的不饱和羧酸的均聚物和共聚物的氨基烷基酯的无机酸盐(如美国专利4,009,256中所述)；
-阳离子聚丙烯酰胺(如WO95/22311中所述)。
可用的其它阳离子调理剂聚合物包括阳离子多糖聚合物如阳离子纤维素衍生物、阳离子淀粉衍生物和阳离子瓜尔胶衍生物。合适地，这种阳离子多糖聚合物的电荷密度为O.1-4meq/g。
适用于本发明组合物的阳离子多糖聚合物包括下式的那些：
A-O-[R-N+(R1)(R2)(R3)X-]，
其中：A为葡糖苷残基，如淀粉或纤维素葡糖苷残基。R为亚烷基、氧化烯基、聚氧化烯基或羟亚烷基或其组合。R1、R2和R3独立表示烷基、芳基、烷芳基、芳烷基、烷氧基烷基或烷氧基芳基，各基团包含至多约18个碳原子。各阳离子部分的碳原子总数(即R1、R2和R3中碳原子总和)优选为约20以下，而X为阴离子反离子。
阳离子纤维素为产自Amerchol Corp.(Edison，NJ，USA)的PolymerJR(商标)和LR(商标)系列聚合物，是羟乙基纤维素与三甲基铵取代的环氧化物的盐，在本行业(CTFA)中称为Polyquaternium 10。另一类阳离子纤维素包括羟乙基纤维素与十二烷基二甲基铵取代的环氧化物反应的聚合季铵盐，在本行业(CTFA)被称为Polyquaternium 24。这些材料产自Amerchol Corp.(Edison，NJ，USA)，商品名为PolymerLM-200。
其它合适阳离子多糖聚合物包括含季氮的纤维素醚(例如美国专利3,962,418中所述)，和醚化纤维素与淀粉的共聚物(例如美国专利3,958,581中所述)。
可使用的特别合适类型的阳离子多糖聚合物为阳离子瓜尔胶衍生物，如瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵(产自Rhone-Poulenc的JAGUAR商标系列)。
实例为JAGUAR C13S(其具有低阳离子基团取代度和高粘度)、JAGUAR C15(适中取代度和低粘度)、JAGUAR C17(高取代度、高粘度)、JAGUAR C16(其为羟丙基化的阳离子瓜尔胶衍生物，包含低水平的取代基及阳离子季铵基)和JAGUAR 162(其为取代度低的高透明度、中密度瓜尔胶)。
优选阳离子调理剂聚合物选自阳离子纤维素和阳离子瓜尔胶衍生物。特别优选的阳离子聚合物为JAGUAR C13S、JAGUAR C15、JAGUAR C17和JAGUAR C16及JAGUAR C162。
阳离子调理剂聚合物通常将占本发明组合物的0.01-5，优选0.05-1，更优选0.08-0.5％重量。
当阳离子调理剂聚合物存在于本发明洗发剂组合物中时，优选共聚物为乳化颗粒，其平均直径(采用Malvern粒度分析仪通过光散射测定的S3，2)为2微米以下。
头发调理剂组合物
本发明组合物还可配制成用于(洗发后局部)治疗头发并随后清洗除去的调理剂。
本发明头发调理剂组合物适合包含化妆品业可接受的且适合局部施加到头发的阳离子调理剂表面活性剂。
阳离子调理剂表面活性剂
合适的阳离子调理剂表面活性剂的实例为对应以下通式的那些：
[N(R1)(R2)(R3)(R4)]+(X)-
其中R1、R2、R3和R4独立选自：(a)1-22个碳原子的脂族基团，或(b)至多22个碳原子的芳基、烷氧基、聚氧化烯基、烷基酰胺、羟烷基、芳基或烷基芳基；而X是形成盐的阴离子，如选自卤素离子(例如氯离子、溴离子)、醋酸根、柠檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、硝酸根、硫酸根和烷基硫酸根。
除了碳和氢原子外，脂族基团可包含醚键和其它基团如氨基。较长链脂族基团，例如约12个碳原子以上的那些，可为饱和或不饱和的。
优选的阳离子调理剂表面活性剂为单烷基季铵化合物，其中烷链长度为C16-C22。
其它优选的阳离子调理剂表面活性剂为所谓的二烷基季铵化合物，其中R1和R2独立具有C16-C22的烷基链长度而R3和R4具有2个以下碳原子。
合适阳离子表面活性剂的实例包括：十六烷基三甲基氯化铵、二十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基氯化吡啶、四甲基氯化铵、四乙基氯化铵、辛基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基氯化铵、辛基二甲基苄基氯化铵、癸基二甲基苄基氯化铵、硬脂基二甲基苄基氯化铵、双(十二烷基)二甲基氯化铵、双(十八烷基)二甲基氯化铵、牛油三甲基氯化铵、椰油三甲基氯化铵、PEG-2油烯基氯化铵和它们的盐(其中氯离子被卤素离子(例如溴离子)、醋酸根、柠檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、硝酸根、硫酸根和烷基硫酸根替代)。其它合适的阳离子表面活性剂包括CTFA命名为Quaternium-5、Quaternium-31和Quaternium-18的那些材料。任何上述材料的混合物也是合适的。特别有用的阳离子调理剂表面活性剂是十六烷基三甲基氯化铵，例如GENAMIN CTAC，产自HoechstCelanese。
伯、仲和叔脂肪胺的盐也是合适的阳离子调理剂表面活性剂。这种胺的烷基优选具有约12-约22个碳原子，且可为取代或未取代的。
特别有用的是酰胺取代的叔脂肪胺。可用于本文中的这种胺包括硬脂酰胺丙基二乙胺、硬脂酰胺乙基二乙胺、硬脂酰胺乙基二甲胺、棕榈酰胺丙基二甲胺、棕榈酰胺丙基二乙胺、棕榈酰胺乙基二乙胺、棕榈酰胺乙基二甲胺、山嵛酰胺丙基二甲胺、山嵛酰胺丙基二乙胺、山嵛酰胺乙基二乙胺、山嵛酰胺乙基二甲胺、花生酰胺丙基二甲胺、花生酰胺丙基二乙胺、花生酰胺乙基二乙胺、花生酰胺乙基二甲胺、二乙氨基乙基硬脂酰胺。还可使用二甲基硬脂胺、二甲基大豆基胺、大豆基胺、十四烷基胺、十三烷基胺、乙基硬脂胺、N-牛油丙二胺、乙氧基化(具有5摩尔氧化乙烯)的硬脂胺、二羟乙基硬脂胺和花生山嵛胺。这些胺通常与酸组合使用以产生阳离子物质。可用于本文中的优选酸包括L-谷氨酸、乳酸、盐酸、苹果酸、琥珀酸、乙酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、L-谷氨酸盐酸盐及其混合物；更优选L-谷氨酸、乳酸、柠檬酸。可用于本发明的那些阳离子胺表面活性剂已在1981年6月23日公开的、Nachtigal等的美国专利4,275,055中描述。
可质子化的胺与酸的H+之摩尔比优选为1∶0.3-1∶1.2，且更优选约1∶0.5-约1∶1.1。
本发明调理剂中，阳离子调理剂表面活性剂的水平适合为总组合物的0.01-10，优选0.05-5，更优选0.1-2％重量。
脂肪物质
本发明头发调理剂组合物优选还包含脂肪物质。
“脂肪物质”是指脂肪醇、烷氧基化的脂肪醇、脂肪酸或其混合物。
优选脂肪物质的烷基链是完全饱和的。
代表性脂肪物质包含8-22碳原子，更优选16-22。优选的脂肪材料包括十六醇、硬脂醇及其混合物。
烷基链中具有约12-约18个碳原子的烷氧基化的(乙氧基化或丙氧基化的)脂肪醇可用于取代或补充脂肪醇本身。合适实例包括乙二醇十六烷基醚、聚氧乙烯(2)硬脂基醚、聚氧乙烯(4)十六烷基醚及其混合物。
本发明调理剂中脂肪物质水平适合为组合物的0.01-15，优选0.1-10且更优选0.1-5％重量。阳离子表面活性剂与脂肪物质的重量比适合为10∶1-1∶10，优选为4∶1-1∶8，最佳为1∶1-1∶7，例如1∶3。
本发明头发调理剂组合物可还包含阳离子聚合物。合适的阳离子聚合物已在上文有关洗发剂组合物中描述。
发油和洗液
发油也是本发明合适的产品形式。发油主要包含水不溶油性调理物质。洗液是包含水不溶油性调理物质的水乳液。合适的表面活性剂也可包含于洗液中以改善其对相分离的稳定性。
其它任选成分
本发明组合物可包含通常用于头发处理制剂中的任何其它成分。
悬浮剂
本发明头发处理剂组合物如洗发剂适合包含0.1-5％重量的悬浮剂。合适的悬浮剂选自聚丙烯酸类、丙烯酸的交联聚合物、丙烯酸与疏水单体的共聚物、含羧酸的单体与丙烯酸酯的共聚物、丙烯酸与丙烯酸酯的交联共聚物、杂多糖胶和结晶长链酰基衍生物。长链酰基衍生物优选选自乙二醇硬脂酸酯、具有16-22个碳原子的脂肪酸链烷醇酰胺及其混合物。乙二醇二硬脂酸酯和聚乙二醇3二硬脂酸酯是优选的长链酰基衍生物。聚丙烯酸为可购买到的Carbopol 420、Carbopol 488或Carbopol 493。还可使用丙烯酸与多官能剂交联的聚合物，它们为可购买到的Carbopol 910、Carbopol 934、Carbopol 940、Carbopol 941和Carbopol 980。含羧酸的单体和丙烯酸酯的合适共聚物的实例是Carbopol 1342。所有Carbopol(商标)材料产自Goodrich。
丙烯酸和丙烯酸酯的合适交联聚合物是Pemulen TR1或PemulenTR2。合适的杂多糖胶是黄原胶，例如可得到的Kelzan mu。
其它调理剂
本发明头发处理剂组合物如洗发剂和调理剂适合包含其它调理剂如聚硅氧烷调理剂和非聚硅氧烷油性条理剂。
合适聚硅氧烷调理剂包括聚二有机硅氧烷，特别是CTFA命名为二甲硅酮的聚二甲基硅氧烷。同样适合用于本发明组合物(特别是洗发剂和调理剂)的是具有羟端基的聚二甲基硅氧烷，其CTFA命名为二甲基硅氧烷醇。同样适用于本发明组合物的是具有轻微交联度的聚硅氧烷胶，如WO 96/31188中所述。这些材料可使头发有型、膨松和时尚及良好干湿调理。同样适合的是官能化的聚硅氧烷，特别是氨基官能化的聚硅氧烷。
合适的非聚硅氧烷油性调理剂选自烃油、脂肪酯及其混合物。
所述其它调理剂在洗发剂或调理剂组合物中的适合量是：其它调理剂总重为组合物的总重的0.05-10，优选0.2-5，更优选约0.5-3％重量。
本发明头发处理剂组合物可包含其它任选成分以改善性能和/或消费者可接受性，如香料、染料和颜料、pH调节剂、珠光剂或遮光剂、粘度改性剂、防腐剂和天然头发营养素如植物、水果提取物、
糖衍生物和氧基酸。
参考以下非限定性实施例对本发明进行说明，其中除非另有说明，否则所有百分比都是以总重计的重量百分比。
实施例
实施例1-5
对以上通式(I)的黄酮类化合物激活大麻素受体1(CB1R)和大麻素受体2(CB2R)的能力进行评估。
按照厂家(Perkin-Elmer)所述，采用过度表达人重组CB1的HEK293细胞的膜并采用[3H]CP-55，490作为放射性配体进行CB1R试验。
按照厂家(Perkin-Elmer)所述，采用过度表达人重组CB2的HEK293细胞的膜并采用[3H]CP-55，495作为放射性配体进行CB2R试验。
将活性化合物数据表达成Ki(mM)，为三次测定的平均值±SEM。
测定每个化合物的EC50值。EC50定义成激动剂的摩尔浓度，其对该激动剂产生50％的最大可能响应。记录的该值为毫摩尔单位。
表中没有值表示配体50％结合到受体需要大于25毫摩尔浓度。同样，采用SYBYL v6.8(Tripos Inc.，Missouri)计算所述化合物的ClogP值。
结果显示于下表中：
 实施例 黄酮类化合物 CB1R活性 CB2R活性  ClogP
 1 异黄腐醇(4′，7-二羟基-5-甲氧基-8-异戊二烯基黄烷酮) 7.50 -  4.46
 2  8-异戊二烯基柚皮素(4′，5，7-三羟基-8-异戊二烯基黄烷酮) 4.60 -  4.40
 3 生松素(5，7-二羟基黄烷酮) - 15.50  3.11
 4 乔松酮(5-羟基-7-甲氧基黄烷酮) 0.80 9.10  3.63
 5 樱花亭(5，4′-二羟基-7-甲氧基黄烷酮) 3.80 -  2.97
实施例6
以下是本发明洗发剂组合物的实例：
成分 实施例
化学名称 有效成分％重量
SLES 2EO 14
椰油酰胺丙基甜菜碱 2
瓜尔羟丙基三甲基氯化铵 0.1
二甲基硅氧烷醇 1
交联聚丙烯酸 0.4
吡啶硫酮锌 0.5
乔松酮 0.6
云母+二氧化钛 0.2
苯甲酸钠 0.5
水 至100

Claims (12)

1.一种头发和/或头皮护理组合物，所述组合物包含通式(I)的黄酮类化合物：
Figure S2006800156297C00011
其中：
R1、R3和R4各自独立为-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、低级烷基(如C1-6烷基)或低级烷氧基(如C1-6烷氧基)；
而R2为-H或烯基。
2.权利要求1的组合物，其特征在于所述通式(I)的黄酮类化合物选自异黄腐醇(4′，7-二羟基-5-甲氧基-8-异戊二烯基黄烷酮)、8-异戊二烯基柚皮素(4′，5，7-三羟基-8-异戊二烯基黄烷酮)、生松素(5，7-二羟基黄烷酮)、乔松酮(5-羟基-7-甲氧基黄烷酮)、樱花亭(5，4′-二羟基-7-甲氧基黄烷酮)及其混合物。
3.权利要求2的组合物，其特征在于所述通式(I)的黄酮类化合物为乔松酮(5-羟基-7-甲氧基黄烷酮)。
4.上述权利要求中任一项的组合物，其特征在于所述组合物包含0.01-30％重量的去头皮屑剂。
5.权利要求4的组合物，其特征在于所述去头皮屑剂包含选自吡啶硫酮锌、氯咪巴唑、酮康唑、吡啶酮乙醇胺盐及其混合物的化合物。
6.上述权利要求中任一项的组合物，其特征在于所述组合物为包含5-30％重量的阴离子清洁表面活性剂的洗发剂组合物。
7.权利要求1-5中任一项的组合物，其特征在于所述组合物为包含0.01-10％重量阳离子调理剂表面活性剂的调理剂组合物。
8.权利要求1-5中任一项的组合物，其特征在于所述组合物为发油或洗液。
9.上述权利要求中任一项的组合物，其特征在于所述通式(I)的黄酮类化合物的量为0.05-20％重量，优选0.1-10％重量。
10.一种治疗和/或预防皮炎病症，如与头皮屑有关的头皮瘙痒和脱落的方法，所述方法包括将权利要求1-9中任一项的组合物局部施加到头发和/或皮肤，优选头发和/或头皮。
11.通式(I)的黄酮类化合物在制备用于治疗和/或预防皮炎病症，如与头皮屑有关的头皮瘙痒和脱落的组合物中的用途。
12.权利要求11的用途，其中所述组合物是权利要求1-9中任一项的组合物。
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