CN101077343B - 右旋布洛芬颗粒及制备方法 - Google Patents
右旋布洛芬颗粒及制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101077343B CN101077343B CN2006100707836A CN200610070783A CN101077343B CN 101077343 B CN101077343 B CN 101077343B CN 2006100707836 A CN2006100707836 A CN 2006100707836A CN 200610070783 A CN200610070783 A CN 200610070783A CN 101077343 B CN101077343 B CN 101077343B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- ibuprofen
- amount
- ethanol
- preparation
- order
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了一种右旋布洛芬颗粒及制备方法，其特征是其组成中含有下列重量配比的原料：右旋布洛芬1，碱性助溶剂0-100，填充剂0.1-100，粘合剂0.1-12，矫味剂0.01-0.5，润滑剂0.1-2。其制备方法在于将各组分混匀、制粒、分装。本发明克服了传统的口服右旋布洛芬片剂、胶囊、分散片、口服混悬液等普通制剂，不易溶解、吸收差、生物利用度低、起效相对较慢等缺点，便于右旋布洛芬迅速在水中溶解、形成透明而味美的溶液，具有服用方便、生物利用度高、起效迅速；而与普通液体制剂相比还具有携带更方便的优点。
Description
技术领域：
本发明属医药技术领域，具体涉及一种用于治疗各种原因引起的疼痛、发热等症的右旋布洛芬颗粒及制备方法。
背景技术
布洛芬，即2—(4—异丁基苯基)丙酸，系非甾体抗炎药(NSAIDs)，是世界上第一个用于临床且至今依然广泛使用的洛芬类药物，被公认为NSAIDs中最安全的药物之一。药理作用显示其抗炎，镇痛，解热作用。临床用于各种急性、慢性关节炎，软组织风湿症，腱鞘炎，运动性损伤和头痛，肌痛，痛经，拨牙后痛以及癌性疼痛等。该药在镇痛阶梯用药推荐为第一阶梯药物[2]，在国内外药典中均有收载，是我国的基本药物之一
由于外消旋体活布洛芬的立体选择性，其特征表现在：左旋布洛芬对映体在体内必须单向转化成右旋布洛芬对映体才能发挥其作用。实验证明，右旋布洛芬对映体为外消旋布洛芬中的活性成份，具药理活性，显示治疗上作用；而左旋布洛芬对映体为非活性成份，且涉及到潜在的毒性作用。 由于使用右旋布洛芬克服了布洛芬在使用药效学和药动学方面的一些缺点，国外已有用右旋布洛芬替代外消旋布洛芬的趋势。其临床意义如下：
①右旋布洛芬为具药代活性的单一对映体，所以使用低于外消旋布洛芬剂量的右旋布洛芬可产生同等甚至较强程度的药理作用，即使少于1/2剂量也产生一定程度的药理作用。
②右旋布洛芬不需要转化过程，所以进入体内后容易迅速获得足够高的血药浓度，显示起效快，作用强的特点。
③右旋布洛芬不干扰体内脂肪组织生物合成，排除了诱发高敏性反应的可能。
④右旋布洛芬降低了用药剂量，不仅降低诱发潜在毒性的可能性而且为制备大剂量制剂(如缓释剂、控释剂等)更为有利。
⑤右旋布洛芬表现出较简单的药效学和药动学特点，因而有利于用药剂量的优化等。
右旋布洛芬(S)--2—(4—异丁基苯基)丙酸首先由奥地利Gebro—Broscheh GmbH公司研制开发成功，1994年经批准上市，商品名为Seractil。1997年6月瑞士Spirig的微球技术分公司Pelletech公司也研制成功，商品名为Soptifen和Ultraprofen。该公司通过其合作伙伴在国际上对其产品进行注册。目前正寻求进入其它国家，包括西班牙、匈牙利等。此外，丹麦Nycomed公司也有该药上市，商品名为Nyfen。美国Alemarle Corp、法国等都有该药上市，2001年该药原料药在我国由湖北百科药业股份有限公司独家研制成功投放市场，制剂在国内也正陆续上市。
右旋布洛芬虽然克服了布洛芬在使用药效学和药动学方面的副作用大、剂量大等缺点，但其在水中的溶解性基本不变，不易制成能溶解的液体剂型，现有剂型仍为片剂、胶囊、分散片、口服混悬液等普通制剂，和其他非甾体抗炎药(NSAIDs) 一样，吸收差、生物利用度低、起效相对较慢，对儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者带来不便。
发明内容
本发明的目的就是为解决现有技术中的右旋布洛芬口服制剂存在的：在水中不易制成能溶解的液体剂型以及难溶性药物不易制备颗粒的缺点，而提出的一种右旋布洛芬颗粒及制备方法。
本发明解决现有技术问题所采用的技术方案是：
一种右旋布洛芬颗粒及制备方法，所述的颗粒含有主药右旋布洛芬、填充剂、矫味剂、粘合剂，所述的右旋布洛芬颗粒，其特征是其中各组分的重量配比为：
右旋布洛芬 1
碱性助溶剂 0—100
填充剂 0.1—100
粘合剂 0.1—12
矫味剂 0.01—0.5
润滑剂 0.1—2。
所述的右旋布洛芬颗粒，其中碱性助溶剂可以采用：精氨酸、D-精氨酸、DL-精氨酸及盐或赖氨酸、D-赖氨酸、DL-赖氨酸及其盐中的任一种，所述的填充剂可以采用：乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、果糖、糊精的任一种；所述的矫味剂可以采用：甜菊苷及香料的任一种。
本发明中还可以加入适量的聚乙烯吡咯烷酮PVP或聚乙二醇分散包合以阻止药物吸湿而延长产品的保存时间，还可采用适宜浓度的淀粉浆、羟丙基甲基纤维生素的乙醇水溶液、聚乙二醇PEG乙醇水溶液、适宜浓度的乙醇水溶液等其他适宜的粘合剂。
本发明的右旋布洛芬颗粒采用以下工艺制备：
将处方量的右旋布洛芬、精氨酸(或赖氨酸、DL-赖氨酸、D-赖氨酸、L-赖氨酸)或其盐，乳糖或(葡萄糖、蔗糖、甘露醇、果糖、糊精)及适量矫味剂甜菊苷及香料，粉碎相互混匀；以适宜浓度的聚乙烯吡咯烷酮PVP(或淀粉浆、甲基纤维生素的乙醇水溶液、聚乙二醇PEG乙醇水溶液、适宜浓度的乙醇水溶液等其他适宜的粘合剂)为粘合剂制成软材、制粒、干燥、整粒，分装。
所述右旋布洛芬颗粒的制备方法，a.将主药右旋布洛芬、碱性助溶剂、填充剂组分分别过40—80目筛；b.将上述组分分别重量百分比称重后，混合均匀；c.采用30％—99％乙醇水溶液等制软材；d.再采用18目尼龙筛网制粒后在温度为35—40℃以下进行干燥处理；e.采用16目镀锌铁筛网整粒，再使用50目尼龙筛网除细粉；f.经化验合格，包装成袋。
本发明的优点在于：右旋布洛芬颗粒采用能增加右旋布洛芬溶解性的精氨酸、D-精氨酸、DL-精氨酸及盐或赖氨酸、D-赖氨酸、DL-赖氨酸及其盐为助溶剂，它可使主药迅速溶解于溶液中，与同样剂量的普通颗粒剂、片剂、分散片剂、胶囊剂、口服混悬液相比，右旋布洛芬颗粒具有服用方便、吸收快、生物利用度高、起效迅速、疗效好；能使含右旋布洛芬的颗粒迅速与水反应形成透明而味美的溶液， 而与普通液体制剂相比还具有携带更方便的优点。本发明提供了一种含有右旋布洛芬的制备方法，制备方法简单可靠，成本低。
具体实施方式
实施例1：
处方：右旋布洛芬 200
精氨酸 385
乳糖 785
聚乙二醇PEG 100
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
工艺：将上述原辅料粉碎、混匀、制粒、分装。
实施例2：
处方：右旋布洛芬 200
精氨酸盐酸盐 385
蔗糖 785
聚乙烯吡咯烷酮PVP 100
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
工艺：将上述原辅料粉碎、混匀、制粒、分装。
实施例3：
处方：右旋布洛芬 200
赖氨酸 385
乳糖及蔗糖混合物 675
聚乙烯吡咯烷酮PVP 80
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
工艺：将上述原辅料粉碎、混匀、制粒、分装。
实施例4：
处方：右旋布洛芬 200
赖氨酸 385
乳糖 785
聚乙烯吡咯烷酮PVP 200
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
工艺：将上述原辅料粉碎、混匀、制粒、分装。
Claims (4)
1.一种右旋布洛芬颗粒，其由如下重量配比的原料制成：
右旋布洛芬 200
精氨酸 385
乳糖 785
聚乙二醇PEG 100
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
其制备方法如下：
(1)将主药右旋布洛芬、碱性助溶剂精氨酸、乳糖分别过40-80目筛；
(2)将上述组分分别按照重量百分比称重后，混合均匀；
(3)采用30％-99％的乙醇水溶液制软材；
(4)再采用18目尼龙筛网制粒后在温度为35-40℃以下进行干燥处理；
(5)采用16目镀锌铁筛网整粒，再使用50目尼龙筛网除细粉；
(6)经化验合格，包装成袋。
2.一种右旋布洛芬颗粒，其由如下重量配比的原料制成：
右旋布洛芬 200
精氨酸盐酸盐 385
蔗糖 785
聚乙烯吡咯烷酮PVP 100
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
其制备方法如下：
(1)将主药右旋布洛芬、碱性助溶剂精氨酸盐酸盐、蔗糖分别过40-80目筛；
(2)将上述组分分别按照重量百分比称重后，混合均匀；
(3)采用30％-99％的乙醇水溶液制软材；
(4)再采用18目尼龙筛网制粒后在温度为35-40℃以下进行干燥处理；
(5)采用16目镀锌铁筛网整粒，再使用50目尼龙筛网除细粉；
(6)经化验合格，包装成袋。
3.一种右旋布洛芬颗粒，其由如下重量配比的原料制成：
右旋布洛芬 200
赖氨酸 385
乳糖及蔗糖混合物 675
聚乙烯吡咯烷酮PVP 80
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
其制备方法如下：
(1)将主药右旋布洛芬、碱性助溶剂赖氨酸、蔗糖及乳糖混合物分别过40-80目筛；
(2)将上述组分分别按照重量百分比称重后，混合均匀；
(3)采用30％-99％的乙醇水溶液制软材；
(4)再采用18目尼龙筛网制粒后在温度为35-40℃以下进行干燥处理；
(5)采用16目镀锌铁筛网整粒，再使用50目尼龙筛网除细粉；
(6)经化验合格，包装成袋。
4.一种右旋布洛芬颗粒，其由如下重量配比的原料制成：
右旋布洛芬 200
赖氨酸 385
乳糖 785
聚乙烯吡咯烷酮PVP 200
润滑剂 适量
甜菊苷及香料 适量
乙醇或水 适量
其制备方法如下：
(1)将主药右旋布洛芬、碱性助溶剂赖氨酸、乳糖分别过40-80目筛；
(2)将上述组分分别按照重量百分比称重后，混合均匀；
(3)采用30％-99％的乙醇水溶液制软材；
(4)再采用18目尼龙筛网制粒后在温度为35-40℃以下进行干燥处理；
(5)采用16目镀锌铁筛网整粒，再使用50目尼龙筛网除细粉；
(6)经化验合格，包装成袋。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2006100707836A CN101077343B (zh) | 2006-12-12 | 2006-12-12 | 右旋布洛芬颗粒及制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2006100707836A CN101077343B (zh) | 2006-12-12 | 2006-12-12 | 右旋布洛芬颗粒及制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101077343A CN101077343A (zh) | 2007-11-28 |
| CN101077343B true CN101077343B (zh) | 2010-06-30 |
Family
ID=38905115
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2006100707836A Expired - Fee Related CN101077343B (zh) | 2006-12-12 | 2006-12-12 | 右旋布洛芬颗粒及制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101077343B (zh) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101829064B (zh) * | 2010-04-27 | 2012-04-25 | 海南新中正制药有限公司 | 右旋布洛芬颗粒及其制备方法 |
| CN101856331B (zh) * | 2010-05-20 | 2012-07-04 | 海南新中正制药有限公司 | 精氨酸右旋布洛芬颗粒及其制备方法 |
| CN102389401B (zh) * | 2011-11-22 | 2013-05-22 | 陆荣政 | 一种右旋布洛芬颗粒及其制备方法 |
| CN103156812A (zh) * | 2011-12-08 | 2013-06-19 | 杭州赛利药物研究所有限公司 | 右旋布洛芬干混悬剂及其制备方法 |
| CN104771365A (zh) * | 2015-04-20 | 2015-07-15 | 程伟智 | 一种右旋布洛芬干混悬剂及制备方法 |
| CN110123769B (zh) * | 2019-05-24 | 2021-02-19 | 北京悦康科创医药科技股份有限公司 | 一种布洛芬缓释小丸及其制备方法 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1155417A (zh) * | 1995-06-13 | 1997-07-30 | 美国家用产品公司 | S(+)-布洛芬的口服制剂 |
-
2006
- 2006-12-12 CN CN2006100707836A patent/CN101077343B/zh not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1155417A (zh) * | 1995-06-13 | 1997-07-30 | 美国家用产品公司 | S(+)-布洛芬的口服制剂 |
Non-Patent Citations (6)
| Title |
|---|
| 张其楷.可溶性布洛芬新口服剂型的活性和药动学.国外医学.药学分册19 5.1992,19(5),316-317. |
| 张其楷.可溶性布洛芬新口服剂型的活性和药动学.国外医学.药学分册19 5.1992,19(5),316-317. * |
| 徐东.布洛芬新型口服制剂.国外医药－合成药、生化药、制剂分册15 3.1994,15(3),167-168. |
| 徐东.布洛芬新型口服制剂.国外医药-合成药、生化药、制剂分册15 3.1994,15(3),167-168. * |
| 沈灏.右旋布洛芬的临床应用.现代诊断与治疗14 3.2003,14(3),175-176. |
| 沈灏.右旋布洛芬的临床应用.现代诊断与治疗14 3.2003,14(3),175-176. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101077343A (zh) | 2007-11-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101077343B (zh) | 右旋布洛芬颗粒及制备方法 | |
| ES2254569T3 (es) | Composicion farmaceutica de fenofibrato que presenta una biodisponibilidad elevada, y metodo para su preparacion. | |
| WO1993015724A1 (en) | Fast soluble tablet | |
| JPS6348212A (ja) | フェノフィブレ−ト含有顆粒状医薬品及びその製法 | |
| CN101272768A (zh) | 双氯芬酸制剂和使用方法 | |
| RU2300368C2 (ru) | Содержащая ибупрофен композиция | |
| JP2016539955A (ja) | 薬物組成物、及びその製造方法、並びに使用 | |
| CN101069681A (zh) | 含有布洛芬的注射剂及其制备方法 | |
| CN101669917B (zh) | 一种基于“NiMS”系统的氢溴酸东莨菪碱口腔速崩微囊片 | |
| CN106822907B (zh) | 一种含消旋卡多曲的双相释放制剂及其制备方法 | |
| CN101077339A (zh) | 一种右旋布洛芬泡腾片及其制备方法 | |
| CN102488670B (zh) | 双重缓释枸橼酸钾缓释制剂的制备方法 | |
| CN101390844B (zh) | 精氨酸布洛芬片剂及其制备方法 | |
| CN101856331B (zh) | 精氨酸右旋布洛芬颗粒及其制备方法 | |
| CN100335134C (zh) | 尼莫地平软胶囊及其制备方法 | |
| CN100522175C (zh) | 齐墩果酸缓释片及其制备方法 | |
| CN102488689B (zh) | 一种治疗感冒的复方锌布颗粒剂及其制备方法 | |
| JP4165224B2 (ja) | 発泡性組成物 | |
| CN112516148B (zh) | 美洛昔康固体药物组合物及其制备方法 | |
| CN107456444B (zh) | 一种莫沙必利的缓释干混悬剂及其制备方法 | |
| CN102283926A (zh) | 一种左金丸整合型新剂型制备技术及其生产方法 | |
| CN101804040A (zh) | 酮洛芬缓释口崩片 | |
| SK97296A3 (en) | Oral dosage form with acidic active substances and a process for producing the same | |
| CN100448431C (zh) | 一种用于治疗儿童感冒的氨酚麻美口腔崩解片及制备方法 | |
| CN101190237A (zh) | 一种含有右旋布洛芬的感冒药 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20071109 Address after: 233000 Anhui city of Bengbu Province Institute of Road No. 6 Building 1 unit Arcadia No. 10 Applicant after: Wang Yang Address before: No. 1, building 505, Xiyuan District, Hongqi Road two, Anhui, Bengbu Applicant before: Wang Honghu |
|
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20090116 Address after: Postcode 2001, Tu Shan Road, Bengbu, Anhui: 233000 Applicant after: Anhui BBCA Pharmaceutical Co., Ltd. Address before: Anhui city of Bengbu Province Institute of Road No. 6 Arcadia Building 1 Unit No. 10 post encoding: 233000 Applicant before: Wang Yang |
|
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: BENGBU FENGYUAN TUSHAN PHARMACEUTICAL CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: WANG YANG Effective date: 20090116 |
|
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20100630 Termination date: 20151212 |
|
| EXPY | Termination of patent right or utility model |