CH664691A5

CH664691A5 - Compressa a forma di capsula, procedimento e dispositivo per la sua preparazione.

Info

Publication number: CH664691A5
Application number: CH1594/82A
Authority: CH
Inventors: Bruno Scapinelli
Original assignee: Eurand France S A
Priority date: 1982-03-15
Filing date: 1982-03-15
Publication date: 1988-03-31
Also published as: EP0089280A3; EP0089280A2; ATE65390T1; EP0089280B1; DE3382348D1; FR2522966B1; FR2522966A1

Description

DESCRIZIONE La presente invenzione riguarda una compressa a forma di capsula, nonché un procedimento ed un dispositivo per realizzare la preparazione di tali compresse.

Come è noto, molte composizioni farmaceutiche, specialmente in quei casi nei quali è necessario mascherare il sapore e/o l'odore, oppure nei casi nei quali la composizione deve arrivare integra nello stomaco o nell'intestino come per i farmaci ad azione protratta o ritardata, vengono preparate per la somministrazione in forma di capsule, consistenti cioè in un involucro esterno, che può essere duro o molle generalmente di gelatina e materiali neutri similari, contenente i granuli o pellets di materia prima.

Tuttavia tali capsule sono piuttosto grandi e molte persone hanno difficoltà ad inghiottirle, il materiale neutro dell'involucro sciogliendosi nello stomaco o nell'intestino dà spesso disturbi, ed inoltre la loro preparazione e confezione richidede tutta una serie di operazioni e di apparecchiature che le rendono relativamente costose rispetto alle altre forme più semplici di sommministrazione tradizionale.

Del resto sarebbe impossibile preparare una normale compressa contenente granuli o microgranuli di sostanza attiva, specie quelli ad azione protratta o ritardata che non devono essere danneggiati per non alterare i tempi ed i modi di liberazione del principio attivo, dato che lemacchine comprimitrici, le quali esercitano una forte compressione su un discoide largo e basso, distruggerebbero l'integrità di una gran parte dei granuli o microgranuli.

La presente invenzione risolve questo problema molto sentito nel campo farmaceutico e fornisce una compressa che ha la caratteristica di essere a forma di capsula avente due teste ad ogiva ed è costituita da un eccipiente neutro che ingloba i granuli o microgranuli di materia prima, mantenendo perfettamente la loro integrità e non alterando così i tempi ed i modi dei principi attivi in essi contenuti. Naturalmente sia gli eccipienti (come ad esempio amido) che le materie prime saranno tutti quelli adatti allo scopo e voluti, non essendovi alcuna limitazione e preclusione in merito.

La compressa secondo la presente invenzione può così sostituire le tradizionali capsule di gelatina, con gli ulteriori vantaggi rispetto ad esse di essere più facilmente ingeribile e soprattutto di rilasciare immediatamente i granuli uno volta giunta nello stomaco oppure nell'intestino se essa viene confezionata con eccipienti gastroresistenti.

Il procedimento che consente di raggiungere questo risultato, cioè di produrre la compressa a forma di capsula mantenendo l'integrità dei granuli, è caratterizzato dal fatto che la miscela di eccipiente neutro inglobante i granuli di materia prima viene compressa in lunghezza (anziché in larghezza come nelle normali macchine comprimitrici), cioè esercitando la pressione sulle due testate della compressa, e quindi su piccole superfici rispetto alla massa della compressa, per cui i granuli inglobati in tale massa non subiscono alcuna sollecitazione tale da alterarne le loro caratteristiche chimico-fisiche.

In conformità di una forma d'esecuzione della compressa a forma di capsula secondo la presente invenzione essa presenta gradini o solchi permettenti la sua divisione in porzioni, e quindi la somministrazione del farmaco può anche essere suddivisa in varie dosi, cosa che ovviamente è impossibile con le capsule.

Preferibilmente, ma non obbligatoriamente, la forma della compressa della presente invenzione riproduce esattamente quella delle capsule di gelatina, che come è noto sono composte da due semicapsule una infilata nell'altra, cosicché il punto di suddivisione della compressa in due metà è rappresentato dal gradino che simboleggia il punto di unione delle due semicapsule, la quantità di sostanza attiva in ciascuna delle due metà della compressa sarà uguale e pertanto si può essere sicuri di somministrare delle semidosi uguali fra loro.

Il dispositivo per realizzare il procedimento e preparare praticamente le compresse a forma di capsula secondo la presente invenzione è caratterizzato dal fatto di essere costituito da una matrice contenente almeno una camera verticale destinata ad accogliere la miscela di eccipiente adatto e di granuli di materia attiva, che viene compressa tra un punzone superiore ed un punzone inferiore, ciascuno presentante all'estremità 0 testa agente sulla miscela la forma ad ogiva della corrispondente testa ad ogiva della compressa a forma di capsula che si vuole ottenere. Naturalmente per la produzione su scala industriale la matrice avrà una serie di camere di formazione delle compresse con altrettanti punzoni superiori e punzoni inferiori che verranno azionati in sincronismo, ed il dispositivo sarà dotato di tutti quei meccanismi ed automatismi normali in qualsiasi macchina per la produzione di articoli in massa.

A titolo di esempio indicativo e per nulla limitativo della portata del trovato, nella annessa tavola di disegni illustrativi si mostra una compressa a forma di capsula ed un dispositivo per la sua produzione, e precisamente:

la fig. 1 è una vista in pianta di una compressa a forma di capsula secondo la presente invenzione;

la fig. 2 è una vista schematica in sezione del dispositivo per la produzione della compressa della fig. 1 in posizione di riposo con punzoni aperti; e

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la fig. 3 è una vista schematica in sezione dello stesso dispositivo della fig. 2, ma in posizione di formazione di una compressa con i punzoni chiusi.

Facendo ora riferimento alle figure del disegno annesso, in fig. 1 si vede una compressa a forma di capsula secondo la pre- 5 sente invenzione, che riproduce esattamente la forma delle capsule di gelatina, e pertanto comprende la semicapsula superiore 1 con la sua testa semisferica od ogiva 2 e la semicapsula inferiore 3 con la sua testa semisferica od ogiva 4, delimitata dalla linea o gradino di separazione 5, lungo il quale la capsula può 10 eventualmente essere divisa in due. Come già accennato in precedenza, si deve tuttavia comprendere che la capsula potrebbe anche non avere il gradino 5 oppure averne più di uno per poterla suddividere in un numero maggiore di dosi frazionate.

Esaminando ora le figg. 2 e 3 del disegno annesso, il dispo- 15 sitivo per la produzione delle capsule è costituito da una matrice 10 contenente almeno una camera verticale 11 (ma preferibilmente una serie di camere disposte in file ordinate), nella quale si introduce la miscela di eccipiente adatto (ad esempio amido)

e di granuli di materia attiva, che viene compressa tra un punzone superiore 12 ed un punzone inferiore 13, ciascuno presentante all'estremità o testa 14 o 15 agente sulla miscela, la forma od impronta 16 o 17 della corrispondente testa semisferica od ogiva 2 o 4 della compressa a forma di capsula C che viene così formata per compressione tra detti punzoni, esercitata nel senso della lunghezza della compressa, sulle sue due teste od ogive 2 e 4, senza perciò danneggiare i granuli inglobati nella miscela.

Da quanto sopra descritto ed illustrato risulta così chiaro che sono stati pienamente raggiunti gli scopi ed i vantaggi del trovato, e si deve anche comprendere che numerose varianti, modofiche, aggiunte e/o sostituzioni di elementi potranno essere apportate sia alla compressa (che potrà essere sottoposta a tutti i trattamenti successivi di finitura e/o di confezionamento che potessero rendersi necessari), come pure al procedimento ed al dispositivo dell'invenzione, senza per questo discostarsi nè dal suo spirito nè dal suo scopo e nemmeno uscire dal suo ambito di protezione, come risulta anche definito nelle rivendicazioni annesse.

v

1 foglio disegni

Claims

664 691

1. Compressa per preparati farmaceutici, caratterizzata dal fatto di essere a forma di capsula avente due teste ad ogiva (2, 4), costituita da una miscela di eccipiente neutro inglobante la sostanza attiva in forma di granuli o microgranuli.

2. Compressa secondo la rivendicazione 1, caratterizzata dal fatto di presentare linee di marcatura.

2

RIVENDICAZIONI

3. Compressa secondo la rivendicazione 2, caratterizzata dal fatto di presentare un gradino di separazione (5) delle due forme di semicapsule.

4. Procedimento per la produzione di compresse a forma di capsule secondo una delle rivendicazioni 1-3, caratterizzato dal fatto che la miscela di eccipiente neutro inglobante i granuli di materia prima viene compressa in lunghezza, cioè esercitando la pressione sulle due testate della compressa, e quindi su piccole superfici rispetto alla massa della compressa, per cui l'integrità dei granuli inglobati in tale massa non viene danneggiata.

5. Procedimento secondo la rivendicazione 4, caratterizzato dal fatto di praticare sulla compressa uno o più gradini o solchi, per consentire la suddivisione della compressa in porzioni.

6. Procedimento secondo la rivendicazione 5, caratterizzato dal fatto che il gradino viene praticato in corrispondenza del gradino di separazione delle due porzioni di diametro diverso a forma di semicapsula della compressa.

7. Dispositivo per l'attuazione del procedimento secondo le rivendicazioni 4-6, caratterizzato dal fatto di essere costituito da una matrice (10) contenente almeno una camera verticale (11) destinata ad accogliere la miscela di eccipiente adatto e di granuli di materia attiva, e da un punzone superiore (12) ed un punzone inferiore (13), ciascuno presentante all'estremità o testa agente sulla miscela, la forma della corrispondente ogiva (16, 17) della compressa a forma di capsula che si vuole produrre, e da mezzi per muovere detti punzoni entro detta camera della matrice, in modo da comprimere detta miscela in corrispondenza delle due teste ad ogiva e produrre così la compressa.

8. Dispositivo secondo la rivendicazione 7, caratterizzato dal fatto che la camera della matrice presenta uno o più gradini atti a determinare sulla compressa che viene formata nel suo interno gradini di separazione in porzioni di diametro diverso della compressa.