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CH634461A5 - Laeusevertilgungsmittel und seine anwendung. - Google Patents

Laeusevertilgungsmittel und seine anwendung. Download PDF

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CH634461A5
CH634461A5 CH353682A CH353682A CH634461A5 CH 634461 A5 CH634461 A5 CH 634461A5 CH 353682 A CH353682 A CH 353682A CH 353682 A CH353682 A CH 353682A CH 634461 A5 CH634461 A5 CH 634461A5
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Description

Aufgabe der Erfindung sind sichere und effektive Läusevertilgungsmittel, die eine sichere und effektive Behandlung zur Bekämpfung von Extoparasiten wie Läusen ermöglichen. Die Erfindung wird nachstehend näher erläutert, s Das erfindungsgemässe Läusevertilgungsmittel ist im unabhängigen Patentanspruch 1 definiert. Die Erfindung bezieht sich auch auf die Anwendung solcher Mittel zur Bekämpfung solcher Ectoparasiten.
Die erfindungsgemäss eingesetzten Ester sind aliphati-lo sehe Carbonsäureester mit 4 bis 32 C-Atomen. Die bevorzugten Materialien sind Ester von aliphatischen Alkoholen mit 1 bis 8 C-Atomen, vorzugsweise mit 2 bis 6 C-Atomen, und von Fettsäuren mit 12 bis 24 C-Atomen, vorzugsweise mit 12 bis 20 C-Atomen. Die bevorzugten Ester enthalten 15 demnach im allgemeinen 13 bis 32 C-Atome, vorzugsweise 14 bis 26 C-Atome. Als Ester können z.B. Äthylacetat, Propylacetat, Methyllaurat, Äthyllaurat, Propyllaurat, Iso-propyllaurat, Butyllaurat, Isobutyllaurat, Amyllaurat, Isoamyllaurat, Methylstearat, Äthylstearat, Propylstearat, 20 Isoamylstearat, Isobutylstearat, Äthyloleat, Propyloleat, Isopropyloleat, Isobutyloleat, Methylmyristat, Äthylmyri-stat, Propylmyristat, Isopropylmyristat, Butylmyristat, Iso-butylmyristat, Amylmyristat, Isoamylmyristat, Myristyl-myristat und ähnliche Ester eingesetzt werden. Als Ester 25 wird gegenwärtig Isopropylmyristat bevorzugt. In den erfindungsgemässen Läusevertilgungsmitteln kann der Ester eine einzelne Verbindung oder ein Gemisch von zwei oder mehr Verbindungen sein.
Die aliphatischen Ester zeigen gute läusevertilgende Ei-30 genschaften, wenn sie in einer im wesentlichen reinen Form, d.h. in einer Konzentration von 70 Gew.-% oder mehr angewendet werden.
Das erfindungsgemässe Mittel kann in Form von Flüssigkeiten, Pulvern, Lotionen, Kremen, Gelen oder Aerosol-35 sprays oder Schäumen eingesetzt werden, indem man sie nach an sich bekannten Verfahren unter Verwendung von inerten verträglichen Trägern zubereitet. Irgendwelche pharmazeutisch verträglichen Träger, ob wässrig oder nichtwäss-rig, die gegenüber dem aktiven Bestandteil inert sind, kön-40 nen eingesetzt werden. Unter inerten Trägern sind solche Träger zu verstehen, die auf die Aktivität der Läusevertilgung keine wesentliche nachteilige Wirkung haben. Ein bedeutender und überraschender Vorteil des erfindungsgemässen Mittels ist die Verwendbarkeit eines wässrigen Trägers. 45 Die Gegenwart von Wasser bietet den Vorteil, dass das Wasser die Neigung des Mittels zur Reizung der Haut und des Auges des Patienten in hohem Masse vermindert.
Die Behandlung zur Läusevertilgung kann an den mit Läusen befallenen Stellen oder zur Vorbeugung gegen einen so solchen Befall prophylaktisch mit einer effektiven Menge des Läusevertilgungsmittels erfolgen, wobei unter einer effektiven Menge eine solche zu verstehen ist, durch die praktisch 100% der Läuse, die dem nachstehend beschriebenen Eintauchtest (2 min oder 4 min) unterzogen wurden, innerhalb 55 von 24 h getötet werden.
Dieser Eintauchtest mit einer Dauer von 2 oder 4 min wird folgendennassen durchgeführt: Ein 50-ml-Becherglas wird mit Leitungswasser gefüllt und stehengelassen, bis das Wasser Raumtemperatur (etwa 24 °C) erreicht hat. Zehn 60 junge, erwachsene männliche Läuse und zehn junge, erwachsene weibliche Läuse (Pediculus humanus corporis) aus der gleichen Altersgruppe und von der gleichen Vorratskolonie werden auf ein weitmaschiges Netzstück (2x2 cm) gesetzt. Die auf Raumtemperatur gehaltene Probe, die getestet wer-65 den soll, wird geschüttelt bis sie homogen ist und dann in ein 50-ml-Becherglas gefüllt. Das Netzstück wird unmittelbar nach dem Eingiessen der Probe in das Becherglas in die Probe gelegt und untertauchengelassen, nach entweder 2 oder 4
3
634 461
min entfernt und unmittelbar darauf in das Becherglas mit dem Leitungswasser eingetaucht. Das Netzstück wird alle 10 sec heftig geschüttelt und nach einer Minute entfernt und auf ein Papierhandtuch gelegt. Die Läuse werden dann auf einen schwarzen Kordsamtfleck (4x4 cm) gebracht [dieser Zeitpunkt wird als Nullpunkt für die Zeitskala betrachtet (0 h)]. Danach wird der Kordsamtfleck in eine Petrischale gelegt, die zugedeckt und in einer Warmhaltekammer bei 30 CC gelagert wird.
In Tabelle I sind die Ergebnisse angegeben, die man beim Test unter Verwendung von unverdünnten, aliphatischen Monoestern erhielt.
Man beachte, dass die angegebenen Mortalitätswerte sich nur auf die speziellen, geprüften Materialien beziehen, und dass man diese Ergebnisse nicht in dem Sinne deuten darf, dass andere Konzentrationen keine läusevertilgende Wirkung hätten.
Tabelle I
(Mortalität der Läuse nach 24 h [%])
Ester
100Gew.-% Ester
Ester
100 Gew.-% Ester
Äthylacetat
Äthylcyanoacetat
Butylacetat
Äthylacetoacetat
Äthyl-4-chlorbutyrat
Butyllactat
Äthyllävulinat
Äthylcapronat
Äthylcaprylat
Methylcaprinat
Äthylcaprinat
Methyllaurat
Äthyllaurat
Methylmyristat
Isopropyllaurat
Lauryllactat
Isopropylmyristat
Methylpalmitat
Butylmyristat
Isononylsononanoat
Isopropylpalmitat
Cetyllactat
Isopropyllinoleat
Isopropylisostearat
Butylstearat
100 0 100 0 80 25 5
100 100 100 100 100 100 95 100 100
100 *
100 100
95 *
85 100 80
2-Äthylhexylpalmitat
Decyloleat
Myristylmyristat
100
70 **
* Feststoif, konnte nicht mit einer Konzentration von 100% getestet werden.
io ** Verfestigte sich beim Kontakt mit dem Nachspülmittel.
Die vorstehenden Ergebnisse zeigen, dass aliphatische Monoester, die 4 bis 28 C-Atome enthalten, starke Läusevertilgungsmittel sind. Die Gegenwart verschiedener, funk-15 tioneller Gruppen, wie der Cyanogruppe in 2-Stellung, der Ketongruppe in 3- oder 4-Stellung, der Hydroxylgruppe in 2-Stellung oder der Chlorgruppe in 4-Stellung, und ungesättigte Stellen im Säureanteil des Esters vermindern die Aktivität in bezug auf die Vertilgung von Läusen. Die Abnahme 20 der Aktivität kann jedoch, wie die Aktivität der Kombinationen von Lauryllactat, Cetyllactat und Decyloleat zeigt, durch eine Zunahme der Kettenlänge ausgeglichen werden.
In Tabelle II werden die Ergebnisse des Testes von fünf aliphatischen Diestern gezeigt.
25
Tabelle II (Mortalität der Läuse nach 24 h [%])
Diester
30
100 Gew.-% Ester
Diäthyloxalat
Diisopropyladipat
Dimethylsebacat
Dimethylbrassylat
Di-n-hexylazelat
20 100 100 100 85
40
Wie vorstehend angemerkt wurde, können die erfin-dungsgemässen Läusevertilgungsmittel für den Endverbrauch unter Ausbildung einer Vielzahl von Anwendungsformen zubereitet werden. Typische Zubereitungen sind nachstehend angegeben. (Zusammensetzung in Gew.-%.)
Klares, flüssiges Läusevertilgungsmittel, geeignet zum mechanischen Versprühen oder zum Einreiben:
Isopropylmyristat 75
Wasser 25
Läusevertilgendes Aerosolspray Isopropylmyristat 75
Isobutan 10
Wasser 15

Claims (6)

634461 PATENTANSPRÜCHE
1. Läusevertilgungsmittel, dadurch gekennzeichnet, dass es zumindest einen aliphatischen Carbonsäureester mit 4 bis 32 C-Atomen mit einer Konzentration von nicht weniger als 70 Gew.-% in einem inerten, verträglichen Träger enthält.
2. Läusevertilgungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Ester 13 bis 32 C-Atome, vorzugsweise 14 bis 26 C-Atome enthält.
3. Läusevertilgungsmittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass es den aliphatischen Carbonsäureester mit 13 bis 32 C-Atomen, vorzugsweise mit 14 bis 26 C-Atomen, insbesondere Isopropylmyristat, mit einer Konzentration von zumindest 70 Gew.-% in einem inerten, wässrigen, verträglichen Träger enthält.
4. Anwendung des Mittels nach Anspruch 1 zur Bekämpfung von Läusen.
5. Anwendung nach Anspruch 4 eines Mittels, worin der aliphatische Carbonsäureester 13 bis 32 C-Atome aufweist und der Träger ein wässriger Träger ist.
6. Anwendung nach Anspruch 4 oder 5 eines Mittels, worin der Ester Isopropylmyristat ist.
Zur Zeit sind im Handel nur relativ wenige Läusevertilgungsmittel erhältlich. Die bekanntesten Läusevertilgungsmittel sind Lindan (y-Hexachlorcyclohexan), Malathion (S-( 1,2-Dicarbäthoxyäthyl)-0,0-dimethyldithiophosphat), mit Synergisten versetzte Pyrethrine und Cuprex (eine Kombination von Tetrahydronaphthalin, Kupferoleat und Aceton, wobei das Aceton, wie behauptet wird, nicht aktiv ist).
Weil im Zusammenhang mit der Frage, ob einige der bekannten Giftstoffe für Ectoparasiten insgesamt gesehen unschädlich sind, die Bedenken zunehmen, wurde in der letzten Zeit verstärkt nach neuen, sicheren bzw. unschädlichen, effektiven Läusevertilgungsmitteln gesucht. Erfindungsgemäss wurde nun überraschenderweise gefunden, dass gewisse Ester als Läusevertilgungsmittel wirken.
Die erfindungsgemässen Ergebnisse sind im Hinblick auf den bisher bekannten Stand der Technik besonders überraschend. Wigglesworth beschreibt in «Permeability of Insect Cuticle», Nature, 147,116 (Januar 1941), und in «Some Notes on the Integument of Insects in Relation of the Entry of Contact Insecticides», Bull. Ent. Res., 33,205, (1942) den Effekt, den Öle und Mischungen von Öl und Alkohol auf Insekten, darunter auf die Laus, haben. Hurst beschreibt in «Insect Cuticle as an Asymmetrical Membrane», Nature, 147, 338 (März 1941), «Permeability of Insect Cuticle», Nature, 145,462 (März 1940) und in «Principals of Insecticidal Action as a Guide to Drag Reactivity - Phase Distribution Relationships», Trans. Faraday Soc. 39, 390 (1943) ein Gemisch von Kerosin und Äthylalkohol. Wigglesworth, Hurst u.a. erkannten jedoch nicht, dass solche Lösungsmittelsysteme, wenn sie geeignet modifiziert werden, ohne Zusatz eines «Primärgiftstoffes» als Läusevertilgungsmittel verwendet werden könnten. Zum Beispiel beschreibt McKim die Kombination eines Giftstoffes mit einem Gemisch aus einem niederen, aliphatischen Alkohol und einem Kohlenwasserstoff-öl (US-PS 2 396 054,1946). Ausserdem glaubten Wigglesworth und Hurst, dass die Schädigung der Insekten durch die Kombinationen von polaren und unpolaren Stoffen als Folge einer Austrocknung und einer Durchtränkung verursacht wird. Es ist daher besonders überraschend, dass die erfindungsgemässen Wirkstoffe auch in Gegenwart eines hohen Prozentgehaltes an Wasser eine hohe Aktivität zeigen.
CH353682A 1977-01-17 1982-06-08 Laeusevertilgungsmittel und seine anwendung. CH634461A5 (de)

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