Verfahren zur Herstellung von bei Tropentemperatur beständigen Grundmassen für Suppositorien. Als Grundmasse für Suppositorien ver wendet man in der Regel Kakaobutter oder andere Fette, auch in Mischung mit Wachs, Paraffin oder ähnlichen Stoffen, wobei bei der Zusammensetzung der Mischung darauf geachtet wird, dass der Sehmelzpunkt unter Körpertemperatur bleibt. Suppositorien aus solchen Trägermassen sind nur bedingt halt bar. Bei höheren Temperaturen, zum Bei spiel in den Tropen, erweichen sie, schmel zen, verlieren ihre Form und werden dadurch unbrauchbar.
Man hat bereits versucht, von der Tem peratur unabhängige Suppositorien aus Seife, Glyzei-in-Gelatine, Aminen oder Amiden und ähnlichen Stoffen herzustellen. Aber auch aus solchen Stoffen hergestellte Suppositorien haben sich in manchen Fällen nicht bewährt, teils weil die gebildeten Stoffe beim Aufbe wahren Wasser abgeben, so dass die Sup positorien ihre Form verlieren und unbrauch- bar werden, teils weil Stoffe, wie Glyzerin oder Seife, bei den in Frage kommenden Dosen unerwünschte Wirkungen auf die Schleimhaut, zum Beispiel abführende Wir kungen, haben.
So kommen zum Beispiel für Suppositorien bereits vorgeschlagene Grundmassen aus 70-75 Teilen Harnstoff, 20-25% Zucker und gegebenenfalls Kakao- butter oder andern Zusätzen praktisch nicht in Frage. Solche Massen sind zwar gesund heitlich unschädlich, aber insofern nicht phy siologisch indifferent, als sie eine stark ab führende Wirkung ausüben. Ausserdem kann durch diese Abführwirkung das Arzneimittel teilweise oder vollkommen ausgeschieden werden, ohne zur Wirkung zu gelangen.
Es wurde nun gefunden, dass man bei Tropentemperatur beständige Grundmassen für Suppositorien, die, wie Versuche ergaben, frei von jeder unerwünschten Nebenwirkung sind, dadurch herstellen kann, dass man feste, wasserlösliche,phy siologisch indifferenteKohle- hydrate, wie z. B. Rohr-, Trauben- oder Milchzucker, mit geschmolzenem Fett zu einer blasse granuliert, die mindestens zu 70 ;\u aus Kohlehydraten besteht. Die Ver arbeitung der granulierten blasse zu Suppo sitorien kann in Maschinen in der Art der Tablettenmaschinen erfolgen.
Darin liegt bereits ein wesentlicher Vorteil der erfin dungsgemässen uriplastischen Massen. Die bisher verwendeten, meist plastischen Träger massen mussten nämlich durch Giessen oder Pressen in Strangform auf die gewünschten Endprodukte verarbeitet werden.
Suppositorien aus erfindungsgemäss her gestellten Massen sind, wie Versuche er gaben, auch bei längerem Aufbewahren bei Tropentemperatur, zum Beispiel bei 50 bis i0 C, formbestiindig. Die löslichen Bestand teile lüsen sich in Wasser bei Körpertempe ratur.
Durch die erfindungsgemässe Trägermasse wird weiterhin die pharmazeutische Technik von einzuführender Kakaobutter weitgehend unabhängig gemacht. Die Erfindung bedeutet so auch einen erheblichen volkswirtschaft lichen Fortschritt.
<I>Beispiel 1:</I> 210 Teile Traubenzucker werden mit 40 Teilen geschmolzener Kakaobutter granu liert.
<I>Beispiel 2:</I> 210 Teile Milchzucker oder Rohrzucker werden mit 40 Teilen geschmolzener Kakao butter granuliert.
Process for the production of base materials for suppositories which are stable at tropical temperatures. As a base for suppositories, cocoa butter or other fats are usually used, also mixed with wax, paraffin or similar substances, whereby care is taken when composing the mixture that the melting point remains below body temperature. Suppositories made from such carriers can only be kept to a limited extent. At higher temperatures, for example in the tropics, they soften, melt, lose their shape and thus become unusable.
Attempts have already been made to produce suppositories, independent of the temperature, from soap, Glyzei-in gelatine, amines or amides and similar substances. But even suppositories made from such substances have not proven themselves in some cases, partly because the substances formed release water when stored, so that the suppositories lose their shape and become unusable, partly because substances such as glycerine or soap are added the doses in question have undesirable effects on the mucous membrane, for example laxative effects.
For example, for suppositories already proposed basic masses of 70-75 parts of urea, 20-25% sugar and possibly cocoa butter or other additives are practically out of the question. Such masses are harmless to health, but not physiologically indifferent insofar as they have a strong dissipative effect. In addition, this laxative effect can partially or completely excrete the drug without having any effect.
It has now been found that at tropical temperatures stable base materials for suppositories, which, as tests have shown, are free of any undesirable side effects, can be produced by solid, water-soluble, physiologically indifferent carbohydrates, such as. B. cane, grape or milk sugar, with melted fat to a pale granulated, which consists of at least 70; \ u of carbohydrates. The processing of the granulated pale to form suppositories can be done in machines like tablet machines.
This is a major advantage of the uriplastic masses according to the invention. The previously used, mostly plastic carrier masses had to be processed into the desired end products by casting or pressing in strand form.
As experiments have shown, suppositories made from compositions according to the invention are dimensionally stable even when they are stored for a long time at tropical temperatures, for example at 50 to 10 ° C. The soluble components dissolve in water at body temperature.
The carrier composition according to the invention also makes pharmaceutical technology largely independent of the cocoa butter to be introduced. The invention also signifies considerable economic progress.
<I> Example 1: </I> 210 parts of grape sugar are granulated with 40 parts of melted cocoa butter.
<I> Example 2: </I> 210 parts of milk sugar or cane sugar are granulated with 40 parts of melted cocoa butter.