CA2534135A1 - Utilisation cosmetique d'un derive de biguanide en tant qu'actif anti-vieillissement de la peau - Google Patents
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Abstract
La présente invention concerne l~utilisation cosmétique d~un dérivé de biguanide en tant qu~actif anti-vieillissement de la peau. En particulier, l a metformine est appropriée à l~utilisation selon la présente invention.</SDOA B>
Description
Titre : Utilisatiow cosmétique d'un dérivé de biguanide en fiant qu'actif anti-vieillissement de la peau.
La présente invention concerne l'utilisation çosmétique d'un dérivé de biguanide en tant qu'actif anti-vieillissement et restructurant de la peau.
Chez les Mammifères. en général, particulièrement chez l'Homme, la peau est constituée de deux parties principales, à savoir une couche externe, l'épiderme et une couche_i.nterne, le derme.
L'épiderme assure l'imperméabilité de la peau et sa résistance. Elle se renôuvelle toutes les quatre semaines' environ par l'élimination des cellules mortes superficielles. L'épiderme est composé principalement de trois types de cellules qui sont les kératinocytes, très majoritaires, les mélanocytes et les cellules de Langerhans. Chacun de ces types cellulaires contribue par ses fonctions propres au rôle essentiel joué dans l'organisme par la peau.
Le derme fournit à l'épiderme un support solide. C'est également son élément nourricier. II est principalement constitué de fibroblastes dispersés dans . un milieu complexe, appelé rüatrice extracellulaire, composée . principalement de fibres de collagène, d'élastine, d'acide hyaluronique et des protéoglycanes.
Le collagène représente le « ciment » du derme. II donne à la peau solidité, résistance et en assure l'hydratation (donc sa souplesse). L'élastine apporte élasticité et tonicité. L'acide hyaluronique donne du volume et participe à
l'hydratation.
Au fil des jours, la peau vieillit ce qui se manifeste d'abord par l'apparition de ridules puis de rides notamment sur le visage et/ou par un affaissement de la peau.
Le vieillissement affecte d'abord l'épiderme dont l'épaisseur se réduit. Le pouvoir de division cellulaire dans sa couche basale diminue et le temps dé
renouvellement de la couche cornée superficielle se rallonge.
La présente invention concerne l'utilisation çosmétique d'un dérivé de biguanide en tant qu'actif anti-vieillissement et restructurant de la peau.
Chez les Mammifères. en général, particulièrement chez l'Homme, la peau est constituée de deux parties principales, à savoir une couche externe, l'épiderme et une couche_i.nterne, le derme.
L'épiderme assure l'imperméabilité de la peau et sa résistance. Elle se renôuvelle toutes les quatre semaines' environ par l'élimination des cellules mortes superficielles. L'épiderme est composé principalement de trois types de cellules qui sont les kératinocytes, très majoritaires, les mélanocytes et les cellules de Langerhans. Chacun de ces types cellulaires contribue par ses fonctions propres au rôle essentiel joué dans l'organisme par la peau.
Le derme fournit à l'épiderme un support solide. C'est également son élément nourricier. II est principalement constitué de fibroblastes dispersés dans . un milieu complexe, appelé rüatrice extracellulaire, composée . principalement de fibres de collagène, d'élastine, d'acide hyaluronique et des protéoglycanes.
Le collagène représente le « ciment » du derme. II donne à la peau solidité, résistance et en assure l'hydratation (donc sa souplesse). L'élastine apporte élasticité et tonicité. L'acide hyaluronique donne du volume et participe à
l'hydratation.
Au fil des jours, la peau vieillit ce qui se manifeste d'abord par l'apparition de ridules puis de rides notamment sur le visage et/ou par un affaissement de la peau.
Le vieillissement affecte d'abord l'épiderme dont l'épaisseur se réduit. Le pouvoir de division cellulaire dans sa couche basale diminue et le temps dé
renouvellement de la couche cornée superficielle se rallonge.
2 La maturation de ces cellules est, imparfaite et la kératinisation n'aboutit plus à créer une couche cornée régulière . et homogène. On note concomitamment une désorganisation de la partie profonde de la peau, un ralentissement du renouvellement cellulaire ainsi qu'âne diminution de !a production de collagène et d'élastine.
Outre la cause chronobiologique du vieillissement, il~ existe également des causes dites externes telles que : le soleil, le tabac, le manque de sommeil, des régimes alimentaires déficients en vitamines.
On sait aussi que l'altération de la production hormonale (essentiellement les carences en oestrogènes) associées à la ménopause accentue le vieillissement cutané. Elle contribue à la diminution de collagène et d'élastine dans le derme et à l'amoindrissement du renouvellement des cellules de l'épiderme. La peau est ainsi moins souple, moins épaisse, avec une sensation de sècheresse et d'affaissement Les élëments structurants de la péau (collagène, élastine, kératine) sont les premiers responsables de notre apparence. En effet, les modifications du taûx d'élastine et des kératines ainsi que de la densité du réseau des collagènes sont résponsables de la perte d'élasticité, des rides et de l'affaissement de la peau. C'est en partie sur eux qu'agissent les produits .
cosmétiques.
Dépuis de nombreuses années, on conna?t des produits cosmétiques pour combattre le vieillissement de la peau. Toutefois aucun n'est satisfaisant à
ce jour.
Or de façôn surprenante, les inventeurs ont découvert q'un dërivé de biguanide, avantageusement la metformine, avait un effet anti-vieillissement et restructurant sur l'épiderme et le derme papillaire et donc sur 1a peau.
30, Des compositions pharmaceutiques à base de biguanides sont déjà
connues. Elles sont utilisées sous forme orale dâns ~ le traitement de certaines formes de diabète, et principalement du diabète du type II non
Outre la cause chronobiologique du vieillissement, il~ existe également des causes dites externes telles que : le soleil, le tabac, le manque de sommeil, des régimes alimentaires déficients en vitamines.
On sait aussi que l'altération de la production hormonale (essentiellement les carences en oestrogènes) associées à la ménopause accentue le vieillissement cutané. Elle contribue à la diminution de collagène et d'élastine dans le derme et à l'amoindrissement du renouvellement des cellules de l'épiderme. La peau est ainsi moins souple, moins épaisse, avec une sensation de sècheresse et d'affaissement Les élëments structurants de la péau (collagène, élastine, kératine) sont les premiers responsables de notre apparence. En effet, les modifications du taûx d'élastine et des kératines ainsi que de la densité du réseau des collagènes sont résponsables de la perte d'élasticité, des rides et de l'affaissement de la peau. C'est en partie sur eux qu'agissent les produits .
cosmétiques.
Dépuis de nombreuses années, on conna?t des produits cosmétiques pour combattre le vieillissement de la peau. Toutefois aucun n'est satisfaisant à
ce jour.
Or de façôn surprenante, les inventeurs ont découvert q'un dërivé de biguanide, avantageusement la metformine, avait un effet anti-vieillissement et restructurant sur l'épiderme et le derme papillaire et donc sur 1a peau.
30, Des compositions pharmaceutiques à base de biguanides sont déjà
connues. Elles sont utilisées sous forme orale dâns ~ le traitement de certaines formes de diabète, et principalement du diabète du type II non
3 insulino-dépendant, comme agents antihyperglycémiants qui favorisent le retour à l'équilibre glycémique:w La metformine est le dérivé de biguanide lé plus utilisé dans ce type de traitement.
Ce médicament est administré par vôie orale sous forme de comprimés contenant 500, 850 mg ou 1 g de principe âctif.
La posologie journalière est comprise entre 1 ef 2 g.
L'évaluation clinique de la metformine en phase I a montré l'absence de toxicité de la molécule étudiée aux doses hypoglycémiantes. La tolérance au produit se révèle bonne, sa toxicité chronique quasi-nulle. II n'y a pas de modification de la croissance ni du comportement des animaux; la formule sanguine, l'urémie et les fonctions hépatiques ne sont pas altérées.
L'effet antihyperglycémique de la metformine serait dû d'une part à
l'augmentation de l'activité de l'insuline endogène et d'autre part à l'action de la metFormine à travers des mécanismes indépendants de l'insuline. En effet, l'action de la metFormine se traduit par la diminution de l'absorption intestinale du glucose, l'augmentation dé l'absorption cellulaire du glucose sanguin et la diminution de la production du glucose par le foie (suppression de la néoglucogenèse) ainsi que la quantité d'insuline nécessaire pour normaliser la glycémie. Ces effets résultent; en partie, du pouvoir de' la metformine à amplifier l'action de l'insuline existante par une augmentation de l'activité de l'enzyme tyrosine kinase du récepteur de l'insuline, ce qui déclenche la cascade de signalisation "post-récepteur".
La metformine est également connue dans des compositions topiques pour favoriser la cicatrisation et comme ayant une action angiogénique (FR 2 809 310).
De plus, certains dérivés de biguanides sont également connus comme ayant une action anti-inflammatoire (US 4 163 800).
Toutefois, aucun de ces documents ne décrit ni ne suggère que les dérivés de biguanides, en particulier la metformine, ont une action cosmétique anti-vieillissement et restructurant de l'épiderme et du derme papillaire et que
Ce médicament est administré par vôie orale sous forme de comprimés contenant 500, 850 mg ou 1 g de principe âctif.
La posologie journalière est comprise entre 1 ef 2 g.
L'évaluation clinique de la metformine en phase I a montré l'absence de toxicité de la molécule étudiée aux doses hypoglycémiantes. La tolérance au produit se révèle bonne, sa toxicité chronique quasi-nulle. II n'y a pas de modification de la croissance ni du comportement des animaux; la formule sanguine, l'urémie et les fonctions hépatiques ne sont pas altérées.
L'effet antihyperglycémique de la metformine serait dû d'une part à
l'augmentation de l'activité de l'insuline endogène et d'autre part à l'action de la metFormine à travers des mécanismes indépendants de l'insuline. En effet, l'action de la metFormine se traduit par la diminution de l'absorption intestinale du glucose, l'augmentation dé l'absorption cellulaire du glucose sanguin et la diminution de la production du glucose par le foie (suppression de la néoglucogenèse) ainsi que la quantité d'insuline nécessaire pour normaliser la glycémie. Ces effets résultent; en partie, du pouvoir de' la metformine à amplifier l'action de l'insuline existante par une augmentation de l'activité de l'enzyme tyrosine kinase du récepteur de l'insuline, ce qui déclenche la cascade de signalisation "post-récepteur".
La metformine est également connue dans des compositions topiques pour favoriser la cicatrisation et comme ayant une action angiogénique (FR 2 809 310).
De plus, certains dérivés de biguanides sont également connus comme ayant une action anti-inflammatoire (US 4 163 800).
Toutefois, aucun de ces documents ne décrit ni ne suggère que les dérivés de biguanides, en particulier la metformine, ont une action cosmétique anti-vieillissement et restructurant de l'épiderme et du derme papillaire et que
4 l'utilisation de composition les comprenant permettent, d'augmenter la production du collagène de type III dans le derme papillaire, de stimuler la prolifération des kératinocytes dans l'épiderme et/ou d'augmenter l'épaisseur de l'épiderme..
La présente invention concerne donc l'utilisation cosmétique d'un dérivé de biguanide de formule générale I suivante NH NH
R1~ II II
R2'N C-N-C-R3 H
(I) dans laquelle les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C~-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C2-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R~ pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule NH NH
CI ~ ~ N-C-N-C-N
H 9 H ~Z I
NH NH ~CH2)6 CI ~ ~ N-C-N-C-NH
H ~5 H
en tant qu'actif anti-vieillissement et restructurant de l'épiderme et du derme papillaire.
Par le terme de « groupe alkyle en C~-C7 », ôn entend au , sens de la présente invention tout groupe alkyle en C~-C~, .linéaire ôu ramifié, comme par exemple les groupes méthyle, éthyle, prôpyle, isôpropyle ~ôu butyle ainsi que leurs isomères.
La présente invention concerne donc l'utilisation cosmétique d'un dérivé de biguanide de formule générale I suivante NH NH
R1~ II II
R2'N C-N-C-R3 H
(I) dans laquelle les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C~-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C2-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R~ pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule NH NH
CI ~ ~ N-C-N-C-N
H 9 H ~Z I
NH NH ~CH2)6 CI ~ ~ N-C-N-C-NH
H ~5 H
en tant qu'actif anti-vieillissement et restructurant de l'épiderme et du derme papillaire.
Par le terme de « groupe alkyle en C~-C7 », ôn entend au , sens de la présente invention tout groupe alkyle en C~-C~, .linéaire ôu ramifié, comme par exemple les groupes méthyle, éthyle, prôpyle, isôpropyle ~ôu butyle ainsi que leurs isomères.
5 Par le terme de « groupe cycloalkyle », on entend au sens de la présente invention tout groupe c~cloalkyle contenant de 3 à 7 atomes de carbones, comme par exemple le groupe cyclohéxanyle.
Par le terme de « hétérocycle », on entend au sens de la présente invention tout cycle contenant de 3 à 7 atomes, un ou plusieurs d'entre eux étant un hétéroatome tel que par exemple l'atome d'azote, d'oxygène ou de soufre, les autres étant des atomes de carbones.
Par le terme de « groupe alcényle en C2-C7 », on entend au sens de la présente invention tôut groupe alcényle en C2-C~, linéaire ou ramifié tel que les groupes vinyle ou allyle.
Par le terme de « groupe âryle », on entend au sens de la présente invention tout groupe aromatique hydrocarboné tel que par exemple le groupe phényle, qui peut contenir un ou plusieurs substituants, Gommé par exemple, un groupe alkyle en C~-C7 tel que défini ci-dessus, un groupe alcényle en C2-C7 tel que défini ci-dessus, ou un halogène.
Par le termé de « groupe hétéroaryle », on entend au sens de la présente invention tout groupe aromatique hydrocarboné contenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que par exemple des atomes de soufre nitrogène ou oxygène, et pouvant porter un ou plusieurs substituants, comme par exemple, un groupe alkyle en C~-C~ tel que défini ci-dessus, un groupe alcényle en C2-C7 tel que défini ci-dessus, ou un halogène. Des exemples de groupes hétéroaryle sont les groupes furyle, isoxazyle, pyridyle, pyrimidyle.
Par le terme de « groupe alkylène en C2-C~ », on entend au sens de la présente invention'tout groupe alkylène en C2-C7 tels que par exernple les groupes éthylène, triméthylène, tétraméthylène ou pentaméthylène.
Pâr le terme « de sel cosmétiquement acceptable », on entend au sens de la présente invention tout sel préparé à partir de tout acide non toxique
Par le terme de « hétérocycle », on entend au sens de la présente invention tout cycle contenant de 3 à 7 atomes, un ou plusieurs d'entre eux étant un hétéroatome tel que par exemple l'atome d'azote, d'oxygène ou de soufre, les autres étant des atomes de carbones.
Par le terme de « groupe alcényle en C2-C7 », on entend au sens de la présente invention tôut groupe alcényle en C2-C~, linéaire ou ramifié tel que les groupes vinyle ou allyle.
Par le terme de « groupe âryle », on entend au sens de la présente invention tout groupe aromatique hydrocarboné tel que par exemple le groupe phényle, qui peut contenir un ou plusieurs substituants, Gommé par exemple, un groupe alkyle en C~-C7 tel que défini ci-dessus, un groupe alcényle en C2-C7 tel que défini ci-dessus, ou un halogène.
Par le termé de « groupe hétéroaryle », on entend au sens de la présente invention tout groupe aromatique hydrocarboné contenant un ou plusieurs hétéroatomes, tels que par exemple des atomes de soufre nitrogène ou oxygène, et pouvant porter un ou plusieurs substituants, comme par exemple, un groupe alkyle en C~-C~ tel que défini ci-dessus, un groupe alcényle en C2-C7 tel que défini ci-dessus, ou un halogène. Des exemples de groupes hétéroaryle sont les groupes furyle, isoxazyle, pyridyle, pyrimidyle.
Par le terme de « groupe alkylène en C2-C~ », on entend au sens de la présente invention'tout groupe alkylène en C2-C7 tels que par exernple les groupes éthylène, triméthylène, tétraméthylène ou pentaméthylène.
Pâr le terme « de sel cosmétiquement acceptable », on entend au sens de la présente invention tout sel préparé à partir de tout acide non toxique
6 PCT/FR2004/002039 cosmétiquement acceptable, y compris les acides organiques et inorganiques. De tels âcides incluent. l'acide acétique, benzènesulfonique, benzoïque, citrique, éthanesulfonique, fumarique, gluconique, glutamique, bromhydrique, chlorydrique, lactique, maléfique, malique, mandélique, méthanesulfonique, mucique, nitrique, pamoique, pantothénique, phosphorique, succinique, tartarique et paratoluènesulfonique.
Avantageusement, on utilise l'acide chlorhydrique..
Dans un mode de réalisation de l'invention, le dérivé de biguanide selon la présente invention est utilisé pour augmenter la production du collagène de type 111 dans le derme papillaire, pour stimuler la prolifération des kératinocytes dans l'épiderme etlou pour augmenter l'épaisseur de l'épiderme.
De façon avantageuse, ce dérivé de biguanide a un effét tenseur et/ou raffermissant sur la peau.
II est également utilisé pour prévenir, diminuer et/ou supprimer l'apparition de rides sur la peau.
Dans un mode de réalisation particulier de l'invention, le groupe R3 représente l'amine secondaire de formule suivante -N
N C-N-O H
Dans un mode avantageux de réalisation de l'invention, le groupe R3 représente NH2.
Dans un autre mode de réalisation de l'invention, les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C~-C7.
Avantageusement, le dérivé de biguanide est la metformine, de façon encore plus avantageuse sous la fôrme d'un chlorhydrate.
Avantageusement, on utilise l'acide chlorhydrique..
Dans un mode de réalisation de l'invention, le dérivé de biguanide selon la présente invention est utilisé pour augmenter la production du collagène de type 111 dans le derme papillaire, pour stimuler la prolifération des kératinocytes dans l'épiderme etlou pour augmenter l'épaisseur de l'épiderme.
De façon avantageuse, ce dérivé de biguanide a un effét tenseur et/ou raffermissant sur la peau.
II est également utilisé pour prévenir, diminuer et/ou supprimer l'apparition de rides sur la peau.
Dans un mode de réalisation particulier de l'invention, le groupe R3 représente l'amine secondaire de formule suivante -N
N C-N-O H
Dans un mode avantageux de réalisation de l'invention, le groupe R3 représente NH2.
Dans un autre mode de réalisation de l'invention, les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C~-C7.
Avantageusement, le dérivé de biguanide est la metformine, de façon encore plus avantageuse sous la fôrme d'un chlorhydrate.
7 En particulier, le dérivé peut être présent sous la forme d'âne composition cosmétique à usage local, avantageusement du type huile, crème, mousse, liniment, lotion, pommade, liquide, gel, lait ou « spray ». Les formes peuvent .
être à véhicule monophasique constituées d'un gel neutre d'hydroxypropylcellulose ou d'un gel chargé. formé ' de carboxyméthylcellulose de sodium. On peut également préparer des crèmes, formes à véhicule biphasique, comportant une phase hydrophile dispersëe dans une phase lipophile.
Avantageusement, cette composition contient de 0,02 à 2% en poids du dérivé de biguanide de formule générale 1 ou de son sel cosmétiquement acceptable et un excipient approprié. Ces excipients peuvent être choisis parmi des composés présentant une bonne compatibilité avec ce principe actif. II s'agit par exemple des polymères hydrosolubles de type polymère naturel, tels les pofysaccharides (gomme xanthane, gomme de caroube, peptine...) ou polypeptides, des dérivés cellulosiques type méthylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropyl-méthylcellulose ou encore des polymères synthétiques, polaxamers, carbomers, PVA ou PVP.
Enfin, il , est à la portée de tout homme de l'art d'ajouter dans cette composition cosmétique divers excipients type cosolvant comme l'éthanol, le glycérol, l'alcool benzylique, des humectants (glycérol), des agents facilitant la diffusion (transcurol, urée), ou encore des conservateurs anti-bactériens (p-hydroxybenzoate de méthyle à 0,15%). Elle peut également contenir des agents tensioactifs, des agents stabilisants, des émulsifiants, des épaississants, d'autres principes actifs conduisant à un effet complémentaire ou éventuellement synergique, des oligo-éléments, des huiles essentielles, des parfums, des colorants, du collagène, des filtres chimiques ou minéraux, des agents hydratants ou des eaux thermales.
Dans un mode de réalisation particulier de l'invention, le dérivé de biguanide ou son sel cosmétiquement acceptable est combiné avec au moins un autre principe actif.
ô
Lâ présente invention concerne également un procédé dé traitement cosmétique du vieillissement de la peau par application d'une composition comprenant un dérivé de biguanide de formule générale I suivante NH NH
.R1~ II II
~~N-C-N-C-R3 H
dans laquelle les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C~-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C~-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R2 pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule NH NH
CI ~ ~ N-C-N-C-N
H 9 H ~~ I
NH NH (CH2)s CI ~ ~ N-C-N-C- INH
H as H 2a Les exemples ci-après de compositions selon l'invention et d'étude d'activité
sont donnés à titre d'illustration et sans caractère limitatif.
EXEMPLES
Plusieurs . formes -phârmaceutiques ônt été préparés sans. agent conservateur. Les pourcentages sont exprimés en poids.
Exemple de formulation 1 Metformine : 1 %.
Gel neutre d'hydroxypropylcellulose (Klucel d'Aqualon type 99 MF EP) à
2,9% : complément à 100%.
Exemple de formulation 2 Metformine : 1 %.
Gel chargé de carboxyméthylcellulose de sodium (Aqualon) à 4,5%
complément à 100%.
Exernale de formulatïon 3 Metformine : 1 % en poids par rapport à la phase lipophile.
Émulsion d'hydrocérine (excipient gras de chez Roc~ contenant de la vaseline, de l'huile de paraffine, des triglycérides, des éthers de polyoxyéthylène et de la cérisine) à 33% (H/L) :- complément à 100%.
ÉTUDE DE L'ACTIVITÉ RESTRUCTURANTE ET ANTI-AGE D'UNE
POMMADE GOMPRENANT LA METFORMINE.
Cette étude a pour but d'évaluer l'activité restructurante et anti-âge d'une pommade contenant de la metformine à 1 % (exemple de formulation 3) par l'éxamen de la morpho¿ogie générale suite à la coloration panoptique et par l'évaluation du nombre de kératinocytes en mitoses et de la densité du collagène III par immunomarquages.
Mode Oaérafoire Préparation des expiants Sur une plastie cutanée mammaire, dégraissée, provenant d'une femme de 59 ans, 39 expiants sont préparés et mis en survie en milieu de culture.
. Ils .sont répartis en 3 lots (pommade, excipient seul, témoin sans traitement) de 12 expiants et 1 lot de 3 expiants.
Application des produits Les produits à tester (pommade et excipient seul) sont appliqués par voie topiqué sur les expiants à raison dé 4 mg par expiant, pendant 10 jours, les lots non traités ne recevant aucun traitement.
Histologie Au temps T0, 3 expiants sont prélevés et sont, soit fixés (Bouin ordinaire) soit congelés. Au temps J3, J5, J7 et J10, 3 expiants de chaque lot sont prélevés et traités comme précédemment.
L'étude histologique est réalisée - sur coupes fixées en paraffine pour l'observation de la morphologie génërale après coloration au trichrome de Masson, - sur coupes congélées pour les immunomarquages suivants 1. Immunomarquage de cellules en mitoses âvec l'anticorps monoclonal anti=Ki 67 (clone 7811 ) avec les noyaux contre-colorés à l'iodure de propidium.
II, immunomarquage du collagène de type III avec l'anti-corps polyclonal anti-collagène III révélé en DAB (produit révélateur chromogène de l'imrriunomarquage).
Résultats 1. Morphologïe générale Les modifications de la structure cutanée ont été recherchées dans les différents compartiments, épiderme, jonction dermo-épidermique (JDE) et derme papillaire.
Les observations réalisées sur l'ensemble des expiants montrent que l'application de la pommade contenant la metformine induit une stimulation de la structure épidermique qui se traduit par une augmentation de son épaisseur et par un relief plus important dé la JDE. Cela représente une image destructure épidermique plus jeune. En effet, une nette réaction d'acanthose (augmentation de l'épaisseur de l'épiderme) épidermique avec une épaisseur jusqu'à 6 à 7 assises cellulaires est observée à partir de J5 de traitement pour le lot ayant reçu la pommade contenant la metformine. II
faut souligner que l'excipient seul ne manifeste aucun effet sur la structure cutanée des expiants traités.
2. Index mitotigues des kératinocytes.
Les kératinocytes en mitoses, marqués par fanti-Ki 67, ont été comptés sur toute la longueur de l'épiderme sur les coupes réalisées.
L'index mitotique, établi avec des valeurs obtenues, est deux fois plus important à J5 dans les expiants traités avec la pommade contenant la metformine par rapport aux expiants témoins et traités avec l'excipient.
D'autre part, les valeurs de l'index mitotique à J5 avaient augmenté de 25%
dans les expiants traités par rapport à celles mesurées à J3.
A J7 et à J10, cet index correspond aux valeurs normâles pour des expiants à ce stade de survie.
Ces données indiquent clairement que l'application de la pommadé
contenant la metformine stimule la prolifération des kératinocytes, surtout aprës 5 jours de traitement. Cette observation est parfaitément en corrélation avec l'acanthose visualisée au méme temps.
3. Densité du collagène de fype III
Le marquage du collagène de type III a permis d'examiner son expression dans le derme papillaire et le long de la JDE. Les résultats obtenus ' montrent que déjà à J3, dans .le lot d'expiants ayant reçu la pommade contenant la metformine, le marquage dû collagène est légèrement plus net le long de la JDE par rapport à celui visualisé dans les expiants non traités ef traités avec l'excipient.
A J5 jusqu'à J10! le marquage dans le lot d'expiants ayant reçu la pommade est plus nét dans le derme papillaire et surtout le long de la JDE.
Ces résultats montrent que l'application de la pommâde contenant la metformine induit une augmentation de l'expression du collagène de type III
dans le derme papillaire et surtout fe long de la JDE. Cette surexpression atteint son maximum à J7 et est encore bien présente à J10.
Conclusion L'application, sur des expiants de peau humaine, de la pommade contenant la metformine à 1 % pendant 10 jours induit une augmentation de l'épaisseur de l'épiderme, phënomène plus visible après 5 jours de traitement mais encore très nettement détectable à J7 et J10.
Cette acanthose est confirmée pour une augmentation de l'index mitotique de kératinocytes qui donne à J5 pour la pommade des valeurs doubles de celles relevées avec le témoin et l'excipient et avec une augmentation de l'ordre d'environ 25 % par rapport à J3. Cet index revient, à J7 et J10, à des valeurs normales.
La pommade contenant de la metformine induit également une augmentation de l'expression du collagène de type III dans le derme papillaire et le long de la JDE qui atteint son maximum à J7, et reste très visible à J10.
L'ensemble de ces observations traduit une stimulation de la structure épidermique ainsi que la restructuration de l'épiderme et du derme papillaire par la metformine. Ces types de modifications représentent des critères d'une peau plus jeune.
être à véhicule monophasique constituées d'un gel neutre d'hydroxypropylcellulose ou d'un gel chargé. formé ' de carboxyméthylcellulose de sodium. On peut également préparer des crèmes, formes à véhicule biphasique, comportant une phase hydrophile dispersëe dans une phase lipophile.
Avantageusement, cette composition contient de 0,02 à 2% en poids du dérivé de biguanide de formule générale 1 ou de son sel cosmétiquement acceptable et un excipient approprié. Ces excipients peuvent être choisis parmi des composés présentant une bonne compatibilité avec ce principe actif. II s'agit par exemple des polymères hydrosolubles de type polymère naturel, tels les pofysaccharides (gomme xanthane, gomme de caroube, peptine...) ou polypeptides, des dérivés cellulosiques type méthylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropyl-méthylcellulose ou encore des polymères synthétiques, polaxamers, carbomers, PVA ou PVP.
Enfin, il , est à la portée de tout homme de l'art d'ajouter dans cette composition cosmétique divers excipients type cosolvant comme l'éthanol, le glycérol, l'alcool benzylique, des humectants (glycérol), des agents facilitant la diffusion (transcurol, urée), ou encore des conservateurs anti-bactériens (p-hydroxybenzoate de méthyle à 0,15%). Elle peut également contenir des agents tensioactifs, des agents stabilisants, des émulsifiants, des épaississants, d'autres principes actifs conduisant à un effet complémentaire ou éventuellement synergique, des oligo-éléments, des huiles essentielles, des parfums, des colorants, du collagène, des filtres chimiques ou minéraux, des agents hydratants ou des eaux thermales.
Dans un mode de réalisation particulier de l'invention, le dérivé de biguanide ou son sel cosmétiquement acceptable est combiné avec au moins un autre principe actif.
ô
Lâ présente invention concerne également un procédé dé traitement cosmétique du vieillissement de la peau par application d'une composition comprenant un dérivé de biguanide de formule générale I suivante NH NH
.R1~ II II
~~N-C-N-C-R3 H
dans laquelle les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C~-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C~-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R2 pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule NH NH
CI ~ ~ N-C-N-C-N
H 9 H ~~ I
NH NH (CH2)s CI ~ ~ N-C-N-C- INH
H as H 2a Les exemples ci-après de compositions selon l'invention et d'étude d'activité
sont donnés à titre d'illustration et sans caractère limitatif.
EXEMPLES
Plusieurs . formes -phârmaceutiques ônt été préparés sans. agent conservateur. Les pourcentages sont exprimés en poids.
Exemple de formulation 1 Metformine : 1 %.
Gel neutre d'hydroxypropylcellulose (Klucel d'Aqualon type 99 MF EP) à
2,9% : complément à 100%.
Exemple de formulation 2 Metformine : 1 %.
Gel chargé de carboxyméthylcellulose de sodium (Aqualon) à 4,5%
complément à 100%.
Exernale de formulatïon 3 Metformine : 1 % en poids par rapport à la phase lipophile.
Émulsion d'hydrocérine (excipient gras de chez Roc~ contenant de la vaseline, de l'huile de paraffine, des triglycérides, des éthers de polyoxyéthylène et de la cérisine) à 33% (H/L) :- complément à 100%.
ÉTUDE DE L'ACTIVITÉ RESTRUCTURANTE ET ANTI-AGE D'UNE
POMMADE GOMPRENANT LA METFORMINE.
Cette étude a pour but d'évaluer l'activité restructurante et anti-âge d'une pommade contenant de la metformine à 1 % (exemple de formulation 3) par l'éxamen de la morpho¿ogie générale suite à la coloration panoptique et par l'évaluation du nombre de kératinocytes en mitoses et de la densité du collagène III par immunomarquages.
Mode Oaérafoire Préparation des expiants Sur une plastie cutanée mammaire, dégraissée, provenant d'une femme de 59 ans, 39 expiants sont préparés et mis en survie en milieu de culture.
. Ils .sont répartis en 3 lots (pommade, excipient seul, témoin sans traitement) de 12 expiants et 1 lot de 3 expiants.
Application des produits Les produits à tester (pommade et excipient seul) sont appliqués par voie topiqué sur les expiants à raison dé 4 mg par expiant, pendant 10 jours, les lots non traités ne recevant aucun traitement.
Histologie Au temps T0, 3 expiants sont prélevés et sont, soit fixés (Bouin ordinaire) soit congelés. Au temps J3, J5, J7 et J10, 3 expiants de chaque lot sont prélevés et traités comme précédemment.
L'étude histologique est réalisée - sur coupes fixées en paraffine pour l'observation de la morphologie génërale après coloration au trichrome de Masson, - sur coupes congélées pour les immunomarquages suivants 1. Immunomarquage de cellules en mitoses âvec l'anticorps monoclonal anti=Ki 67 (clone 7811 ) avec les noyaux contre-colorés à l'iodure de propidium.
II, immunomarquage du collagène de type III avec l'anti-corps polyclonal anti-collagène III révélé en DAB (produit révélateur chromogène de l'imrriunomarquage).
Résultats 1. Morphologïe générale Les modifications de la structure cutanée ont été recherchées dans les différents compartiments, épiderme, jonction dermo-épidermique (JDE) et derme papillaire.
Les observations réalisées sur l'ensemble des expiants montrent que l'application de la pommade contenant la metformine induit une stimulation de la structure épidermique qui se traduit par une augmentation de son épaisseur et par un relief plus important dé la JDE. Cela représente une image destructure épidermique plus jeune. En effet, une nette réaction d'acanthose (augmentation de l'épaisseur de l'épiderme) épidermique avec une épaisseur jusqu'à 6 à 7 assises cellulaires est observée à partir de J5 de traitement pour le lot ayant reçu la pommade contenant la metformine. II
faut souligner que l'excipient seul ne manifeste aucun effet sur la structure cutanée des expiants traités.
2. Index mitotigues des kératinocytes.
Les kératinocytes en mitoses, marqués par fanti-Ki 67, ont été comptés sur toute la longueur de l'épiderme sur les coupes réalisées.
L'index mitotique, établi avec des valeurs obtenues, est deux fois plus important à J5 dans les expiants traités avec la pommade contenant la metformine par rapport aux expiants témoins et traités avec l'excipient.
D'autre part, les valeurs de l'index mitotique à J5 avaient augmenté de 25%
dans les expiants traités par rapport à celles mesurées à J3.
A J7 et à J10, cet index correspond aux valeurs normâles pour des expiants à ce stade de survie.
Ces données indiquent clairement que l'application de la pommadé
contenant la metformine stimule la prolifération des kératinocytes, surtout aprës 5 jours de traitement. Cette observation est parfaitément en corrélation avec l'acanthose visualisée au méme temps.
3. Densité du collagène de fype III
Le marquage du collagène de type III a permis d'examiner son expression dans le derme papillaire et le long de la JDE. Les résultats obtenus ' montrent que déjà à J3, dans .le lot d'expiants ayant reçu la pommade contenant la metformine, le marquage dû collagène est légèrement plus net le long de la JDE par rapport à celui visualisé dans les expiants non traités ef traités avec l'excipient.
A J5 jusqu'à J10! le marquage dans le lot d'expiants ayant reçu la pommade est plus nét dans le derme papillaire et surtout le long de la JDE.
Ces résultats montrent que l'application de la pommâde contenant la metformine induit une augmentation de l'expression du collagène de type III
dans le derme papillaire et surtout fe long de la JDE. Cette surexpression atteint son maximum à J7 et est encore bien présente à J10.
Conclusion L'application, sur des expiants de peau humaine, de la pommade contenant la metformine à 1 % pendant 10 jours induit une augmentation de l'épaisseur de l'épiderme, phënomène plus visible après 5 jours de traitement mais encore très nettement détectable à J7 et J10.
Cette acanthose est confirmée pour une augmentation de l'index mitotique de kératinocytes qui donne à J5 pour la pommade des valeurs doubles de celles relevées avec le témoin et l'excipient et avec une augmentation de l'ordre d'environ 25 % par rapport à J3. Cet index revient, à J7 et J10, à des valeurs normales.
La pommade contenant de la metformine induit également une augmentation de l'expression du collagène de type III dans le derme papillaire et le long de la JDE qui atteint son maximum à J7, et reste très visible à J10.
L'ensemble de ces observations traduit une stimulation de la structure épidermique ainsi que la restructuration de l'épiderme et du derme papillaire par la metformine. Ces types de modifications représentent des critères d'une peau plus jeune.
Claims (11)
1. Utilisation cosmétique d'un dérivé de biguanide de formule générale I suivante:
dans laquelle:
les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C2-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R2 pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule en tant qu'actif anti-vieillissement et restructurant de l'épiderme et du derme papillaire.
dans laquelle:
les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C2-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R2 pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule en tant qu'actif anti-vieillissement et restructurant de l'épiderme et du derme papillaire.
2. Utilisation selon la revendication 1 pour augmenter la production du collagène de type III dans le derme papillaire, pour stimuler la prolifération des kétatinocytes dans l'épiderme et/ou pour augmenter l'épaisseur de l'épiderme.
3. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes pour prévenir, diminuer et/ou supprimer l'apparition de rides sur la peau.
4. Utilisation selon l'une quelconque des revendication précédentes pour son effet tenseur et/ou raffermissant sur la peau.
5. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C7.
6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que le groupe R3 représente NH2.
7. Utilisation selon la revendication 6caractérisée en ce que le dérivé
de biguanide est la metformine, avantageusement sous la forme d'un chlorhydrate.
de biguanide est la metformine, avantageusement sous la forme d'un chlorhydrate.
8. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes prises séparément caractérisée en ce que le dérivé de biguanide se trouve sous la forme d'une composition cosmétique à usage local.
9. Utilisation selon la revendication 8 caractérisée en ce que la composition contient de 0,02 à 2% en poids du dérivé de biguanide ou de son sel cosmétiquement acceptable et un excipient approprié.
10. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que le dérivé de biguanides ou son sel cosmétiquement acceptable est combiné avec au moins un autre principe actif.
11. Procédé de traitement cosmétique du vieillissement de la peau par application d'une composition comprenant un dérivé de biguanide de formule générale I suivante:
dans laquelle:
les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C2-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C2-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R2 pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule
dans laquelle:
les groupes R1 et R2 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C2-C7, un groupe cycloalkyle, un hétérocycle, un groupe alcényle en C2-C7, un groupe aryle, un groupe aralkyle, un groupe aryloxylalkyle ou un groupe hétéroaryle ou R1 et R2 pris ensemble représentent un alkylène en C2-C7 pouvant contenir un ou plusieurs hétéroatomes et le groupe R3 représente une amine primaire, secondaire ou tertiaire ou de son sel cosmétiquement acceptable à l'exception du composé de formule
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|---|---|---|---|
| FR0309307A FR2858227B1 (fr) | 2003-07-29 | 2003-07-29 | Utilisation cosmetique d'un derive de biguanide en tant qu'actif anti-vieillissement de la peau |
| FR03/09307 | 2003-07-29 | ||
| PCT/FR2004/002039 WO2005011566A2 (fr) | 2003-07-29 | 2004-07-29 | Utilisation cosmetique d’un derive de biguanide en tant qu’actif anti-vieillissement de la peau |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CA2534135A1 true CA2534135A1 (fr) | 2005-02-10 |
Family
ID=34043631
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CA002534135A Abandoned CA2534135A1 (fr) | 2003-07-29 | 2004-07-29 | Utilisation cosmetique d'un derive de biguanide en tant qu'actif anti-vieillissement de la peau |
Country Status (5)
| Country | Link |
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| EP (1) | EP1651171A2 (fr) |
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| CA (1) | CA2534135A1 (fr) |
| FR (1) | FR2858227B1 (fr) |
| WO (1) | WO2005011566A2 (fr) |
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| CN111346047B (zh) * | 2020-03-12 | 2022-04-01 | 复旦大学 | 一种热致水凝胶二甲双胍缓释制剂及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| DE19628641C2 (de) * | 1996-07-16 | 1998-12-17 | Fresenius Ag | Verwendung von PHMB zur Behandlung von Tumorerkrankungen |
| DE10152956A1 (de) * | 2001-10-26 | 2003-05-15 | Fresenius Kabi De Gmbh | Pharmazeutische Zusammensetzung, einen Wachstumsfaktor und/oder ein Zytokin und ein antiseptisches Biguanid umfassend |
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2003
- 2003-07-29 FR FR0309307A patent/FR2858227B1/fr not_active Expired - Fee Related
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2004
- 2004-07-29 JP JP2006521624A patent/JP2007500172A/ja active Pending
- 2004-07-29 EP EP04786009A patent/EP1651171A2/fr not_active Withdrawn
- 2004-07-29 CA CA002534135A patent/CA2534135A1/fr not_active Abandoned
- 2004-07-29 WO PCT/FR2004/002039 patent/WO2005011566A2/fr not_active Application Discontinuation
Also Published As
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| WO2005011566A3 (fr) | 2005-03-24 |
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| EP1651171A2 (fr) | 2006-05-03 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FZDE | Discontinued |