BG102669A

BG102669A - Метод за лечение и фармацевтичен състав

Info

Publication number: BG102669A
Application number: BG102669A
Authority: BG
Inventors: Sven-Erik Dahlen; Edward Scolnick
Original assignee: Merck & Co. Inc.
Priority date: 1996-02-08
Filing date: 1998-08-05
Publication date: 1999-04-30
Also published as: WO1997028797A1; EP1014972A4; SK105698A3; EE9800234A; IS4805A; KR19990082367A; CZ248798A3; TR199801511T2; IL125446A0; CN1210465A; PL328074A1; NZ331160A; AU2257997A; NO983641D0; YU33298A; BR9707369A; AU732671B2; JPH11504044A; CA2245162A1; EP1014972A1

Abstract

Изобретението се отнася до метод за лечение на астма, алергия и възпаление, при който се използват лейкотриенов инхибитор и лоратадин или едновременно като отделни дози, или комбинирани в единична фармацевтична форма.

Description

Област на техниката

Настоящата заявка претендира за приоритета на заявка номер 60/011,328, подадена на 8 февруари 1996.

Предшестващо състояние на техниката

Лоратадинът е антихистамин с антагонистични свойства по отношение на Н-рецептора и е полезен за лечение на алергии. Описан е в U.S.Patent 4,282,233.

Известно е, че лейкотриеновите антагонисти са полезни при лечението на астма, алергични реакции и възпаление.

С настоящето изобретение се предоставя метод за лечение на астма, алергия и възпаление с комбинация от тези две средства, която е по-ефикасна от всяко от тях само по себе си.

Същност на техниката

Изобретението се отнася до метод за лечение на астма, алергия и възпаление чрез прилагане на ефективно количество от лоратадин и ефективно количество от лейкотриенов антагонист или чрез съвместното им приемане, или комбинирани в единичен фармацевтичен състав, в който лейкотриеновият антагонист е избран от:

А. Натриев 1-(((К)-(3-(2-(7-хлоро-2-хинолинил)етенил)фенил)-3-(2(2-хидрокси-2-пропил)фенил)тио)метил)циклопропанацетат, ЕР 480,717

Натриев монтелукаст

В. Натриев 1-(((К)-(3-(2-(6,7-дифлуоро-2-хинолинил)етенил)фенил)-3-(2-(2-хидрокси-2-пропил)фенил)тио)метил)циклопропанацетат. U.S. 5,270,324

С. 1-(((1(К)-(3-(2-(2,3-дихлоротиено[3,2-Ь]-пиридин-5-ил)-(Е)етенил)фенил)-3-(2-( 1-хидрокси- 1-метилетил)фенил)пропил)тио)метил)циклопропаноцешна киселина или нейна натриева сол. U.S. 5,472,964

D. №-[4-оксо-2-(1Н-теп1разол-5-ил)-4Н-1-бензопиран-8-ил]-р-(4фенилбутокси)бензамид. ЕР 173,516

О

Пранлукаст

Е. Циклопентил-3-[2-метокси-4-[(о-толилсулфонил)карбамоил]бензил]-1-метилиндол-5-карбамат. ЕР 199,543

Зафирлукаст

Подробно описание на изобретението

Новият фармацевтичен състав от настоящето изобретение включва като активна съставка комбинация от лоратадин и

лейкотриенов антагонист, избран от описаните по-горе А, В, С, D и Е и евентуално фармацевтично приемлив носител, подходящ за ентерално и парентерално прилагане. Съставите могат да бъдат в твърда форма, например като таблетки или капсули, или в течна форма, например сиропи, елексири, емулсии и инжекционни. При формулирането на фармацевтични дозирани форми обикновено се използват помощни средства като вода, желатин, лактозни нишестета, магнезиев стеарат, талк, растителни масла, бензилов алкохол, смоли, полиалкиленгликоли и вазелин. Една предпочитана форма е по-пълно описана в следващия пример.

В новия метод за лечение от настоящето изобретение лоратадинът и лейкотриеновия антагонист основно се прилагат съвместно като отделни дозирани форми или комбинирани в новия фармацевтичен състав от изобретението.

Въпреки че необходимата доза се определя от такива фактори като възраст, пол, тегло на пациента и острота на състоянието, което ще бъде лекувано, предпочитаната орална дозировка за хора е в интервала от 5 до 20 mg лоратадин 1 до 3 пъти дневно; за предпочитане около 10 mg веднаж на ден. В случая с лейкотриените дозировката за хора е също в интервала от около 5 до 20 mg 1 до 3 пъти дневно, за предпочитане около 10 mg веднаж на ден.

Пример за изпълнение на изобретението

Натриев монтелукаст 10 mg и Лоратадин 10 mg - филмтаблетка

Количество на 1 таблетка	Съставка
Сърцевина
10.4 mg	Натриев монтелукаст
10.0 mg	Лоратадин
66.6 mg	Микрокристална целулоза, NF
100.0 mg	Лактоза монохидрат, NF
6.0 mg	Натриева кроскармелоза, NF
(60.0 mg)	Пречистена вода, USP
1.0 mg	Магнезиев стеарат, NF
200.0 mg	Сърцевина на таблетката
филмово
покритие
2.25 mg	Хидроксипропилметилцелулоза 6 cps
1.25 mg	Хидроксипропилцелулоза LF
1.50 mg	Титандиоксид
(33.5) mg	Пречистена вода
205.0	Филм-таблетка

·· ····

Claims

ПАТЕНТНИ ПРЕТЕНЦИИ

1. фармацевтичен състав, характеризиращ се с това, че съдържа като активна съставка лоратадин и лейкотриенов антагонист, избран от:

(A) натриев монтелукаст;

(B) Натриев 1-(((К)-(3-(2-(6,7-дифлуоро-2-хинолинил)етенил)фенил)-3-(2-(2-хидрокси-2-пропил)фенил)тио)метил)циклопропанацетат;

(C) 1-((( 1(К)-(3-(2-(2,3-дихлоротиено[3,2-Ь]-пиридин-5-ил)-(Е)етенил)фенил)-3-(2-( 1-хидрокси- 1-метилетил)фенил)пропил)тио)метил)циклопропаноцетна киселина или нейна натриева сол;

(D) пранлукаст; и (E) зафирлукаст;

и фармацевтично приемлив носител.
2. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че е предназначен за орално приемане.
3. Състав съгласно претенция 2, характеризиращ се с това, че съдържа 10 mg лоратадин и 10 mg лейкотриенов антагонист, избран от (А), (В), (С), (D) и (Е).
4. Състав съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че лейкотриеновият антагонист е натриев монтелукаст.
5. Състав съгласно претенция 4, характеризиращ се с това, че е предназначен за орално приемане.
6. Състав съгласно претенция 5, характеризиращ се с това, че съдържа по 10 mg от всяка активна съставка.
7. Метод за лечение на астма, алергия и възпаление у пациенти, нуждаещи се от такова лечение, чрез прилагане на ·· ·· • · ·· ·· ·· ··· • · ·· ·· • · • · ·· ефективно количество лоратадин и ефективно количество лейкотриенов антагонист, избран от:

(A) натриев монтелукаст;

(B) Натриев 1-(((К.)-(3-(2-(6,7-дифлуоро-2-хинолинил)етенил)фенил)-3-(2-(2-хидрокси-2-пропил)фенил)тио)метил)циклопропанацетат;

(C) 1-((( 1(К)-(3-(2-(2,3-дихлоротиено[3,2-Ь]-пиридин-5-ил)-(Е)етенил)фенил)-3-(2-( 1-хидрокси- 1-метилетил)фенил)пропил)тио)метил)циклопропаноцетна киселина или нейна натриева сол:

(D) пранлукаст; и (E) зафирлукаст;

или съвместно като отделни дозирани форми или комбинирани в единичния фармацевтичен състав от претенция 1.
8. Метод съгласно претенция 7, при който фармацевтичната форма е предназначена за орално приемане.
9. Метод съгласно претенция 7, при който отделните дозирани форми и единичната фармацевтична форма съдържат 10 mg лоратадин и 10 mg лейкотриенов антагонист, избран от (А), (В), (С), (D) и (Е)
10. Метод съгласно претенция 7, при който лейкотриеновият антагонист е (А) натриев монтелукаст.
11. Метод съгласно претенция 10, при който отделните дозирани форми и единичната фармацевтична форма са предназначени за орално приемане.
12. Метод съгласно претенция 11, при който отделните дозирани форми и единичната фармацевтична форма съдържат 10 mg лоратадин и 10 mg (А) натриев монтелукаст.