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Publication number: BE604950A
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Description


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  "Composition antisudorale et   désodorisante".-   
La présente invention se rapporte à une compeei-      tion utilisable tout particulièrement en tant que composition antisudorale et désodorisante et comprenant de la néomycine, un composé d'aluminium et un inhibiteur de corrosion vis-à- vis des tissus compatible avec la néomycine, en présence du composé d'aluminium, lors du vieillissement en milieu aqueux, selon la description ci-dessous. 



   La néomycine est une substance connue qui possède une action antibactérienne. Le terme "néomycine" englobe les mélanges de diverses néomycines étroitement apparentées, connues sous le nom de Néomycine B et Néomycine C. Il englobe, outre   laase   libre, les sels de ces mélanges ainsi que des constituants considérés isolément. On peut utiliser un certain nombre de sels organiques et minéraux. 



  On préfère utiliser les sels d'acides minérfaux comme, par exemple, le sulfate et le chlorhydrate de néomycine.D'autres 

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 sels, comme les sels d'acides gras, par exemple le palmitate, sont moins hydrosolubles et peuvent être également utilisés dans des milieux solvants liquides appropriés. La pureté de la substance n'est pas critique, et on peut utiliser les qualités commerciale, technique ou pure. La quantité de néomycine (calculée sous forme de néomycine base) peut varier comme on le désire, mais elle représente généralement une quantité faible et efficace, par exemple de l'ordre de 0,05 à 2 % environ, et, de préférence, de 0,1 à   0,5 %   du poids de la oomposition. 



   Le composé d'aluminium préféré est le chloro- hydroxyde d'aluminium (également connu sous le nom de   complexel        de chlorohydroxyde d'aluminium ou de chlorure d'aluminium basique). D'une façon générale, la substance commerciale a      un rapport atomique approximatif aluminium/chlore de 2/1 (par      exemple, de 2,1 à 1,9/1) et sa formule brute en solution aqueuse est Al2(OH)5Cl. Dans la présente description, cette   @   expression couvre d'autres complexes de   chlorohydroxy.   aluminium ainsi que leurs sels, par exemple le complexe d'éthylate de chlorohydroxyde d'aluminium, le lactate de   @   chlorohydroxy-aluminium et de sodium, etc. 



   On peut utiliser d'autres ingrédients anti- sudoraux à l'aluminium pour remplacer en tout ou en partie le chlorohydroxyde d'aluminium. Il peut s'agir, par exemple,   ' de   chlorure d'aluminium et d'autres halogénures, de sulfate d'aluminium, de sulfamate d'aluminium, de phénolsulfonate d'aluminium, etc. 



   L'inhibiteur organique, ou tampon, préféré ne se compose ni ne s'hydrolyse normalement à température élevée, dans l'eau, avec libération de oyanate, dont on a trouvé qu'il inactivait normalement la néomycine. La combi- naison de néomycine et d'urée, dans un milieu aqueux, manifeste une activité sensiblement diminuée de la part de 

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 la néomycine au stockage à température élevée. Bien que l'ammoniaque et l'eau soient, dans les conditions normales, les produits finaux de décomposition de l'urée au chauffage dans l'eau, un produit intermédiaire est constitué par le radical cyanate dont on a trouvé qu'il était la cause de l'inactivation de la néomyoine. 



   Parmi les diverses substances azotées appro- priées qui ne libèrent pas de radicaux cyanate, on peut citer: des amides neutres, comme l'acétamide, des aminoaoides comme la glycine et l'alanine, des sels d'acides carboxyliques saturés non-hydroxylés et des composés ammoniacaux comme l'acétate d'ammonium, etc. On préfère utiliser des aminoacides aliphatiques hydrosolubles, comme la glycine. 



   Les compositions contenant les inhibiteurs qui ne donnent pas naissance au cyanate manifestent le maximum de stabilité en milieu aqueux ainsi qu'un très grand pouvoir antibactérien, antisudoral et désodorisant, et une action de protection vis à vis des tissus. 



   On peut également utiliser un composé organique azoté se décomposant ou s'hydrolysant dans l'eau au chauffage, avec libération ou formation de cyanate ou d'un autre ion similaire, car la présence d'une quantité suffisante de composé d'aluminium agit en tant qu'agent de stabilisation pour inhiber ladite inactivation. Parmi les composés ayant tendance à libérer des ions cyanate ou similaires se trouvent certaines amides neutres comme l'urée, et des thioamides comme la thiourée. On peut utiliser ces substances en mélange avec d'autres inhibiteurs vis à vis de la corrosion des tissus, comme la glycine, etc. 



   Le composé d'aluminium, qui est au moins partiellement hydrosoluble, sert à inhiber l'effet nuisible, dans les conditions normales, de l'urée sur l'activité de la néomycine,, lors du vieillissement à température élevée. 

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   D'une façon générale, la présence de l'aluminium a pour effet d'améliorer la stabilité de la composition, si on la compare à une composition similaire exempte d'aluminium. On arrive      augmenter la stabilité jusqu'à un maximum en augmentant la proportion d'aluminium par rapport à la proportion d'urée. 



  On préfère qu'il y ait présence d'un sel d'aluminium forte- ment ionisable qui libère facilement des ions aluminium, comme, par exemple, les sels d'aluminium Normaux, et, en particulier, les sels d'aluminium d'acides minéraux, par exemple : le chlorure d'aluminium, le sulfate d'aluminium, etc. Parmi les autres sels d'aluminium utilisables, on peut citer le sulfamate d'aluminium, le.phosphate d'aluminium, et le phénolsulfonate d'aluminium. Lorsque l'on parle dans la présente description d'ions aluminiua, on englobe égale- ment les ions aluminium hydratés ou basiques considérés comme présents dans un milieu aqueux. Ces sels   d'aluminium   ionisables peuvent être ajoutés directement au milieu aqueux, ou peuvent être formés in situ,.par exemple, par addition d'un acide minéral à une solution contenant de l'aluminium. 



  Ils sont particulièrement efficaces en petites quantités, et neutralisent ou inhibent notablement les effets nuisibles de l'urée sur l'activité de la néomycine. Par exemple, une solution aqueuse à   0,175   de sulfate de néomyoine contenant 2 % d'urée ne présente plus que 23 % de l'activité initiale de la néomycine après chauffage de la solution pendant deux heures, à la température de reflux (89 C environ). Il s'agit là d'un essai de vieillissement accéléré donnant une indica- tion sur un vieillissement à 49 C pendant plusieurs mois. 



  Lorsque l'on ajoute   1,5   de chlorure d'aluminium, l'activité de la solution est égale à 96 % de l'activité initiale, pendant le même laps de temps. 



   Lorsqu'il s'agit d'un complexe de ohlorohydro- xyde d'aluminium, l'effet inhibiteur sur l'urée semble 

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 également être proportionnel à la quantité de composé d'alu- minium présent. Ce composé n'est pas considéré comme étant une substance fortement ionisée, et il faut utiliser des quantités sensiblement plus élevées de chlorohydroxyde d'aluminium pour stabiliser de façon notable l'activité de la néomycine, par comparaison avec la relativement faible quantité de chlorure d'aluminium. Dans des essais de vieillis- sement similaires, on obtient une amélioration de l'activité de la néomycine, en présence des 2   %   d'urée, en utilisant des quantités croissantes de chlorohydroxyde d'aluminium - de 12 à   22 %   environ - en poids de la solution.

   Lorsque la quantité de ohlorohydroxyde d'aluminium est maintenue constante, et si l'on utilise des quantités plus faibles d'urée, on obtient également une amélioration de l'activité de la néomycine. 



   La proportion de composé d'aluminium doit être reliée à celle de l'urée, ou autre composé similaire, de façon que la composition fasse preuve de la stabilité désirée après avoir été soumise à un vieillissement à tempé- rature élevée. Comme il a été indiqué, les proportions spécifiques varient avec le type du composé d'aluminium mais il faut que le rapport composé d'aluminium/urée soit supérieur à 1/1, en poids.

   Il faut que la quantité de matière astringente à base d'aluminium soit suffisante, en combinaison avec la néomycine, pour donner des propriétés efficaces antisudorales,   antibaotériennes   et désodorisantes, et il faut que la quantité d'inhibiteur vis à vis de la corrosion des tissus soit suffisante pour que la composition n'endommage pas de façon notable les tissus des   vêtements   comme, par exemple, les matières cellulosiques, lorsqu'elles ; y sont appliquées. 



   D'une façon générale, le composé d'aluminium, dans la composition finale, doit être présent en quantité 

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 efficace, représentant de 5 à 40 % et, de préférence, de 8 à 30 % du poids de la composition. On préfère également que la majeure partie au moins du composé d'aluminium soit cons- tituée par du chlorohydroxyde qui peut, à volonté, être utilisé en même temps qu'une faible quantité, de l'ordre de 0,1 à 10 %, d'un sel d'aluminium fortement ionisable destiné à améliorer l'activité antisudorale et à aider à la stabilité, dans le cas d'urée, ou autre substance similaire. L'inhibi- teur vis à vis de la corrosion des tissus est généralement utilisé en faible proportion, par exemple de 0,1 à   5 %   et, de préférence, de 0,1 à 2 %, en poids. 



   On prépare le mélange sous toute forme appro- priée. On préfère le préparer sous forme liquide (y compris les solutions limpides et les émulsions). Ce liquide peut servir à divers modes d'application. Il peut être fourni ou appliqué au moyen d'un applicateur à rouleau ou bille, ou par vaporisation au moyen d'un flacon que l'on presse, ou en utilisant un gaz propulseur dans un récipient à valve couram- ment connu sous le nom de récipient du type aérosol, ou en utilisant ses doigts ou un instrument. Il faut que la viscosité du liquide soit réglée de façon à obtenir l'écoule- ment désiré pour le dispositif distributeur choisi. 



   Le milieu aqueux peut, si l'on veut, contenir un alcool aliphatique inférieur saturé hydrosoluble ou miscible à l'eau comme, par exemple, l'éthanol, l'isopropanol, le propylène glycol, eto. Lorsqu'il s'agit d'un produit liquide, on préfère utiliser une faible proportion d'un alcool, de préférence l'éthanol, ladite quantité représen- tant de 5 à 30 % environ du poids de la composition, afin d'aider au séchage rapide du produit après son application et d'aider à la solubilisation de certaines substances comme, , par exemple, du parfum non soluble dans l'eau. 



   On peut ajouter une gomme ou une matière de   ce        

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 type, pour rendre l'écoulement plus visqueux. Par exemple, les compositions liquides destinées à être appliquées à l'aide d'un dispositif à bille ou rouleau peuvent contenir une gomme appropriée qui a pour effet de faire s'écouler régulièrement le produit. En général, on utilise de 0,1 à 2 % environ, en poids, d'agent épaississant. On préfère utiliser un éther méthylique de cellulose, et, de préférence, une hydroxypropyl méthyl cellulose, ayant par exemple, une teneur en groupes méthoxy de 25 % environ et une teneur en groupes hydroxy- propoxy de 5 % environ. On a trouvé que le produit liquide contenant cette gomme est physiquement plus stable à haute température, sans qu'il se produise trop de louche ou de séparation. 



   On peut également incorporer au produit un agent tensio-aotif approprié comme, par exemple, un agent tensio-aotif   non;ionique   hydrosoluble. Cette substance communique au milieu solvant des propriétés dispersantes, mouillantes et solubilisantes. On l'utilise généralement en faible proportion, de l'ordre de 0,25 à 2 % environ, en poids. 



   Les agents tensio-actifs préférés contiennent généralement un groupe organique hydrophobe aliphatique   à   chaîne longue, ayant, par exemple, au moins 5 et, en général, de 8 à 30 atomes de carbone environ, condensé avec un oxyde d'alcoylène de 2 à 4 atomes de carbone environ en quantité suffisante pour rendre le produit hydrosoluble, et comprise généralement, entre 5 et 100 groupes oxyde d'alcoylène environ. A titre d'exemples appropriés, on peut citer les éthers polyoxyéthylénés d'un alcoyl phénol ou d'un alcool aliphatique supérieur. Les éthers d'alcoyl-phénols comportent habituellement de 6 à 15 atomes de carbone dans le groupe alcoyle, nonyle ou   déoyle,   par exemple, combinés avec 5 à 20 moles environ d'oxyde d'éthylène.

   Les produits de 

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 condensation de l'oxyde de polyéthylène, et, de préférence, ceux comportant de 6 à 30 moles environ, avec un alcool gras de 8 à 22 atomes de carbone, comme les alcools laurylique, 
 EMI8.1 
 tridécy!iqu3,.yr1.tYlique, cétylique et stéarylique, peuvent également être utilisés. Un produit typique est constitué par un alcool gras de 12 à 14 atomes de carbone condensé avec environ 10 moles d'oxyde d'éthylène. 



   On peut ajouter diverses autres substances, en quantités appropriées. C'est ainsi que le produit renferme généralement du parfum et des colorants. On peut également y incorporer de faibles quantités de substances dont l'on considère qu'elles ont une action émolliente, par exemple : glyoérine,   allantolne   et dérivés de lanoline comme, par exemple un dérivé hydrosoluble de lanoline éthoxylé et acétylé. On peut, si on le désire, ajouter une substance appropriée absorbant l'ultra-violet, afin d'inhiber l'affai- blissement de la teinte de la composition à la lumière solaire. Toute substance appropriée, absorbant l'ultra- violet, compatible avec le milieu liquide et soluble dans celui-ci peut être utilisée.

   On préfère utiliser des subs- tances d'absorption de l'ultra-violet comportant un groupe ou un noyau 2-hydroxy-benzophénone et, en particulier, la 2,2',4,4'-tétrahydroxy benzophénone. Parmi les autres subs- tances que l'on peut ajouter, il faut citer : les agents de conservation, des substances   supplémentaires à   action anti- bactérienne, des opaoifiants comme l'acide stéarique, eto, en quantités convenables pour former un liquide opaque,    des fluides aux silicones, sto. des fluides aux silicones, etc.   



   On peut mélanger la composition liquide à un propulseur de façon à l'obtenir sous forme d'aérosol. Toute substance appropriée, gazeuse dans les conditions normales, peut être utilisée de façon connue ; par exemple : les hydrocarbures aliphatiques à bas poids   moléculaires,   liqué- 

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 fiés et gazeux dans les conditions normales, comme, par exemple, un mélange de propane et d'isobutane, ainsi que les propulseurs hydrocarbonés halogénés connus dans la technique sous le nom de   "Génétrons"   et de "Fréons" qui permettent d'obtenir le produit sous forme de brouillard ou de vaporisation. On peut également utiliser d'autres propul- seurs inertes qui permettent d'obtenir le produit sous forme d'un liquide visqueux, au moyen de récipients à valve; il s'agit alors d'azote, etc. 



   Si l'on veut obtenir une crêpe, on ajoute une substance grasse appropriée et un agent émulsionnant, de façon à former une phase aqueuse et une phase huileuse ou grasse qui se combinent sous forme de crème. 



   Les exemples suivants sont donnés à titre d'illustration de l'invention. Sauf indication contraire, toutes les quantités sont en poids. 



  EXEMPLES I - V. 
 EMI9.1 
 
<tb> 



  Ingrédients. <SEP> I <SEP> II <SEP> III <SEP> IV <SEP> V
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Chlorohydroxyde
<tb> 
<tb> d'aluminium <SEP> 12,5 <SEP> 22 <SEP> 22 <SEP> 24 <SEP> 24
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Chlorure <SEP> d'aluminium
<tb> 
<tb> hexahydraté- <SEP> - <SEP> 1,0 <SEP> - <SEP> 1,5
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Néomycine <SEP> 0,175 <SEP> 0,175 <SEP> 0,175 <SEP> 0,175 <SEP> 0,175
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycine <SEP> 0,25 <SEP> 0,5 <SEP> 1,5 <SEP> 0,5 <SEP> 1,5
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Alcool <SEP> éthylique <SEP> 17,5 <SEP> 17,5 <SEP> 17,5 <SEP> 17,5 <SEP> 17,5
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Agent <SEP> tensio-actif <SEP> 1,0 <SEP> 1,0 <SEP> 1,0 <SEP> 1,0 <SEP> 1,0
<tb> 
 
 EMI9.2 
 Gomme 0,7 0,65 0, 65 0, 65 0, 65 
 EMI9.3 
 
<tb> Allantolne <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1 <SEP> 0,1
<tb> 
<tb> Glycérine <SEP> 3,0 <SEP> 3,0 <SEP> 3,0 <SEP> 3,0 <SEP> 3,

  0
<tb> 
<tb> Eau <SEP> solde <SEP> solde <SEP> solde <SEP> solde <SEP> solde
<tb> 
 ainsi que de faibles quantités de parfum, de colorant, de dérivé hydrosoluble de la lanoline et d'un absorbant de l'ultra-violet. 

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   On prépare les compositions en mélangeant l'alcool éthylique, le parfum et l'agent   tensio-atif   (Igepal   CO-630), on   chauffe ce mélange et on ajoute lente- ment la gomme (hydroxypropyl méthyl-cellulose) en agitant suffisamment longtemps pour permettre à la gomme de gonfler et de former une solution homogène. On ajoute alors la plus grande partie de l'eau, et l'on ajoute lentement le restant des ingrédients, selon tout ordre désiré, à la solution chauffée et sous agitation constante. Les   0,175 %   de néomycine sont calculés sur la quantité de base présente, et il s'agit d'une qualité technique (active à 50   %)   de sulfate de néomycine que l'on ajoute sous forme de poudra, en agi- tant.

   La quantité de chlorohydroxyde d'aluminium est exprimée en poids de produit solide; on l'ajoute sous forme d'une solution aqueuse à 50 % environ de façon à former un liquide limpide et homogène. Les produits des exemples I, II et IV ont un pH de 4,2 environ, et les produits des exemples !Il et V qui contiennent une faible proportion de chlorure d'aluminium ont un pH de 3,5 environ; Ces produits liquides conviennent particulièrement à l'utilisation en applicateurs à bille ou rouleau. 



   Ces compositions agissent très efficacement pour diminuer la transpiration et l'odeur axillaire, et ont une très bonne action anti-bactérienne. La diminution de l'odeur axillaire et de la flore bactérienne sont percepti- bles pendant plusieurs jours après l'utilisation. Ces produits sont également essentiellement non-corrosifs vis à vis des tissus. 



   Tous ces produits sont stables au vieillisse-      ment à température ambiante et au froid, vers 4 C par exemple, et à haute température, à 49 C par exemple, sans perte de l'activité de la néomycine pendant plusieurs   mois. '   Il ne se produit pas de diminution d'activité à la suite 

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 d'essais de vieillissement pendant lesquels on soumet les liquides au reflux pendant de nombreuses heures. 



  EXEMPLE VI - X. 



   On utilise les mêmes formules qu'aux exemples I - V à cette exception près que l'on n'utilise pas de glycine, mais qu'on la remplace par, respectivement, 0,5 %, 1 %, 2 %,   1 %   et 2   %   d'urée. Ces compositions agissent également de façon efficace sur la diminution de la transpi- ration, de l'odeur axillaire,et des bactéries. Elles sont stables au vieillissement pendant des laps de temps prolon- gés à température ambiante, ainsi qu'à température élevée de l'ordre de 49 C. 



  EXEMPLE XI. 



   Voici une formule type de crème : 
 EMI11.1 
 
<tb> Ingrédients <SEP> XI
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Chlorohydroxyde <SEP> d'aluminium <SEP> 18
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Monostéarate <SEP> de <SEP> glycéryle <SEP> 11
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Chlorure <SEP> de <SEP> N-(lauroyl-colamino-formyl-
<tb> 
<tb> 
<tb> méthyl)-pyridinium <SEP> 1
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Glycine <SEP> ou <SEP> urée <SEP> 2,5
<tb> 
<tb> 
<tb> 
<tb> Néomycine <SEP> (sous <SEP> forme <SEP> de <SEP> sulfate) <SEP> 0,175
<tb> 
 le solde est essentiellement de l'eau, ainsi que de failles quantités de parfum, de substances émollientes et d'agent de conservation. 



   Bien entendu, l'invention n'est pas limitée aux modes de mise en oeuvre décrits, qui n'ont été donnés qu'à titre d'exemples.

Claims

REVENDICATIONS 1.- composition utilisable particulièrement en tant que composition antisudorale et désodorisante, carac- térisée en ce qu'elle contient de la néomycine, un composé d'aluminium et un inhibiteur de corrosion vis-à-vis des tissus, compatible avec la néomycine en présence du composé d'aluminium, au vieillissement, dans un milieu aqueux.

2.- Composition suivant la revendication 1, caractérisé en ce qu'elle contient un inhibiteur organique de corrosion vis-à-vis des tissus qui, dans les conditions normales, ne se décompose pas à température élevée dans l'eau, avec libération de cyanate.

3.- Composition suivant la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle contient de la glycine à titre d'inhibiteur de corrosion vis-àLvis des tissus.

4.- Composition suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient un inhibiteur de corro- sion vis-à-vis des tissus qui se décompose dans l'eau, à haute température, en libérant un cyanate qui, dans les conditions normales, tend à inactiver la néomycine, le composé d'aluminium étant présent en quantité suffisante pour pratiquement inhiber ladite inactivation.

5.- Composition suivant l'une ou l'autre des revendications précédente, caractérisée en ce qu'elle con- tient de 5 à 40%, en poidw, de composé d'aluminium astrin- gent, de 0,05 à 2% en poids de néomycine sous forme de sel minéral hydrosoluble et de 0,1 à 5% en poids d'inhibiteur de corrosion vis-à-vis des tissus, en milieu aqueux.

6.- Composition suivant la revendication 5, caractérisée en ce qu'elle est sous forme d'un liquide contenant de 8 à 30% en poids de chlorohydroxyde d'aluminium, de 0,1 à 0,5% en poids de néomycine sous forme de sulfate, de 0,1 à 2% en.poids de glycine et de 0,1 à 5% en poids d'un agent tensio-actif non ionique, hydrosoluble, dans un <Desc/Clms Page number 13> EMI13.1 milieu 1Tdroa' 1 ('no' ; ..", contenant de 5 30,'. d'.i alcool aliphatique inférieur hydrosoluble.

7.- Composition suivant la revendication 5, caractérisée en ce qu'elle est sous fore d'un liquide contenant de 8 à 30% en poids de chlorohydroxyde d'alumi- nium, de 0,1 à 0,5% en poids de néomycine sous forme de sulfate, de 0,1 à 2% en poids d'urée, et 0,1 à 5% en poids d'un agent tensio-actif non ionique hydrosoluble dans un milieu hydroalcoolique contenant de 5 à 30% en poids d'un alcool aliphatique inférieur hydrosoluble.

8.- Composition suivant l'une ou l'autre des revendications précédentes caractérisée en ce qu'elle con- tient de 0,1 à 10% en poids d'un sel d'aluminium normal d'un acide minéral.

9.- Composition, en substance, telle que décrite plus haut notamment dans les exemples.