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AR087915A1 - N-(3-(2-amino-6,6-difluor-4,4a,5,6,7,7a-hexahidro-ciclopenta-[e][1,3]oxazin-4-il)-fenil)-amidas como inhibidores de la bace1 - Google Patents

N-(3-(2-amino-6,6-difluor-4,4a,5,6,7,7a-hexahidro-ciclopenta-[e][1,3]oxazin-4-il)-fenil)-amidas como inhibidores de la bace1

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Publication number
AR087915A1
AR087915A1 ARP120103443A ARP120103443A AR087915A1 AR 087915 A1 AR087915 A1 AR 087915A1 AR P120103443 A ARP120103443 A AR P120103443A AR P120103443 A ARP120103443 A AR P120103443A AR 087915 A1 AR087915 A1 AR 087915A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
halogen
alkoxy
group
alkynyl
Prior art date
Application number
ARP120103443A
Other languages
English (en)
Inventor
Hilpert Hans
Woltering Thomas
Pinard Emmanuel
Original Assignee
Hoffmann La Roche
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Filing date
Publication date
Application filed by Hoffmann La Roche filed Critical Hoffmann La Roche
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

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Abstract

Se divulga el compuesto, su obtención, composiciones farmacéuticas que las contienen y su utilización como sustancias terapéuticamente activas. Los compuestos activos de la presente son útiles para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico p. ej. de la enfermedad de Alzheimer, y alteraciones del SNC. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que: R¹ se elige entre el grupo formado por: i) arilo, ii) arilo sustituido por 1 - 4 sustituyentes elegidos individualmente entre ciano, ciano-alquilo C₁₋₆, halógeno, halógeno-alcoxi C₁₋₆, halógeno-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆, (alquinil C₂₋₆)-alcoxi C₁₋₆, alquinilo C₂₋₆ y alquilo C₁₋₆, iii) heteroarilo y iv) heteroarilo sustituido por 1 - 4 sustituyentes elegidos individualmente entre (cicloalquil C₃₋₆)-alcoxi C₁₋₆, (cicloalquil C₃₋₆)-alquilo C₁₋₆, ciano, ciano-alquilo C₁₋₆, halógeno, halógeno-alcoxi C₁₋₆, halógeno-alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, (alcoxi C₁₋₆)-alquilo C₁₋₆, (alquinil C₂₋₆)-alcoxi C₁₋₆, alquinilo C₂₋₆ y alquilo C₁₋₆; R² se elige entre el grupo formado por: i) hidrógeno, ii) alquilo C₁₋₆ y iii) halógeno; R³ se elige entre el grupo formado por: i) alquilo C₁₋₆ y ii) halógeno-alquilo C₁₋₆; R⁴ se elige entre el grupo formado por: i) hidrógeno y ii) alquilo C₁₋₆; y R⁵ se elige entre el grupo formado por: i) hidrógeno, ii) alquilo C₁₋₆ y iii) halógeno-alquilo C₁₋₆; o sus sales farmacéuticamente aceptables.
ARP120103443A 2011-09-21 2012-09-19 N-(3-(2-amino-6,6-difluor-4,4a,5,6,7,7a-hexahidro-ciclopenta-[e][1,3]oxazin-4-il)-fenil)-amidas como inhibidores de la bace1 AR087915A1 (es)

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