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AR082446A1 - N-((6-amino-piridin-3-il)-metil)-heteroaril-carboxamidas - Google Patents

N-((6-amino-piridin-3-il)-metil)-heteroaril-carboxamidas

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AR082446A1
AR082446A1 ARP110102785A ARP110102785A AR082446A1 AR 082446 A1 AR082446 A1 AR 082446A1 AR P110102785 A ARP110102785 A AR P110102785A AR P110102785 A ARP110102785 A AR P110102785A AR 082446 A1 AR082446 A1 AR 082446A1
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Abstract

En forma libre o en forma de sal; a su preparación, a su uso como un medicamento, y a medicamentos que lo comprenden.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquinilo C2-6; alcoxilo C1-6; halo-alcoxilo C1-6; alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-6; alquilo C1-6-amino; di-(alquilo C1-6)-amino; o cicloalquilo C3-7, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo C3-7 se puede unir directamente al anillo de piridina, o por medio de un alquileno C1-2 o de un oxígeno, y en donde el cicloalquilo C3-7 puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, alquilo C1-4, o alcoxilo C1-4; R2 es hidrógeno o flúor; R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2 o -X1-R6; X1 se selecciona a partir de un enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, el cual puede estar sustituido por alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)-NH-; -NH-S(O)2-; y -S(O)2-NH-; R6 es alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; alquilo C1-4-carbonil-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-carbonil-alquilo C1-6; alquilo C1-4-carboniloxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-amino-alquilo C1-6; amino-carbonil-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-carbonil-alquilo C1-6, di-(alquilo C1-4)-amino-carbonil-alquilo C1-6; alquilo C1-4-carbonilamino-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-sulfonil-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-amino-sulfonil-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquinilo C2-6; o R6 es un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros, el cual puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, en donde el sistema de anillo se puede unir directamente al grupo X1 o por medio de un alquileno de 1 a 2 átomos de carbono, en donde el sistema de anillo a su vez puede estar sustituido una vez o más de una vez por R7, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halógeno; cada R7 es independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, o halo-alcoxilo C1-4, o dos R7, en el mismo átomo del anillo son juntos oxo; R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno; ciano; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquinilo C2-6; alquilo C1-6-amino; di-(alquilo C1-6)-amino; o cicloalquilo C3-7, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo C3-7 se puede unir directamente al metileno o por medio de un alquileno C1-2, y en donde el cicloalquilo C3-7 pude estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, alquilo C1-4, o alcoxilo C1-4; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman un cicloalquilo C3-7; o R4 y R5 son juntos oxo; o R4 y R5 son juntos imino, el cual puede estar sustituido por alquilo C1-4; A es un sistema de anillo aromático monocíclico de cinco miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 1 heteroátomo seleccionado a partir de oxígeno y azufre, y en donde el grupo L está unido a un átomo del anillo que está separado del átomo anillo con el que está unido el grupo carboxamido, por un átomo del anillo adicional, en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez, dos veces o tres veces por R8, y en donde un sustituyente sobre un átomo de nitrógeno del anillo no puede ser halógeno; cada R8 es independientemente halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquinilo C2-6; alcoxilo C1-6; halo-alcoxilo C1-6; alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-6; alquilo C1-6-amino; di-(alquilo C1-6)-amino; o cicloalquilo C3-7, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo C3-7 se puede unir directamente al grupo A o por medio de un alquileno C1-2 o de un oxígeno, y en donde el cicloalquilo C3-7 puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, alquilo C1-4, o alcoxilo C1-4; o dos R8 en los átomos adyacentes del anillo forman, junto con esos átomos del anillo, un sistema de anillo monocíclico fusionado de cinco a siete miembros aromático o insaturado no aromático, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo a su vez puede estar sustituido una vez o más de una vez por R9, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halógeno; y en donde cada R9 es independientemente halógeno, alquilo C1-4, o alcoxilo C1-4, o dos R9 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo; L es -C(R10)2-; -O-; -S-; -N(R11)-; -S(O)-; o -S(O)2-; cada R10 es independientemente hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; nitro; amino; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-amino-alquilo de C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquinilo C2-6; alcoxilo C1-6; halo-alcoxilo C1-6; alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-6; alquilo C1-6-amino; di-(alquilo C1-6)-amino; o cicloalquilo C3-7, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo C3-7 se puede unir directamente al metileno o por medio de un alquileno C1-2 o de un oxígeno, y en donde el cicloalquilo C3-7 puede estar sustituido una vez o más de una vez por halógeno, alquilo C1-4, o alcoxilo C1-4; o dos R10 junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman un cicloalquilo C3-7; o dos R10 son juntos oxo; o dos R10 son juntos imino, el cual puede estar sustituido por alquilo C1-4; R11 es hidrógeno; alquilo C1-6; o cicloalquilo C3-7, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el cicloalquilo C3-7 se puede unir directamente al átomo de nitrógeno o por medio de un alquileno C1-2; B es un sistema de anillo aromático monocíclico o policíclico fusionado de cinco a diez miembros, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez por R12, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halógeno; cada R12 es independientemente halógeno; ciano; nitro; hidroxilo; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; -X2-R13; o -X3-B1; X2 se selecciona a partir de un enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino el cual puede estar sustituido por alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-; R13 es alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; carboxi-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-4-alquilo C1-6; alquilo C1-4-carbonil-alquilo C1-6; alcoxilo C1-4-carbonil-alquilo C1-6; alquilo C1-4-carboniloxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-amino-alquilo C1-6; amino-carbonil-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-carbonil-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-amino-carbonil-alquilo C1-6; alquilo C1-4-carbonil-amino-alquilo C1-6; alquilo C1-4-amino-sulfonil-alquilo C1-6; di-(alquilo C1-4)-amino-sulfonil-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; halo-alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquinilo C2-6; X3 es un enlace o alquileno C1-3, en donde un átomo de carbono del alquileno C1-3 puede ser reemplazado por un grupo seleccionado a partir de carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, el cual puede estar sustituido por alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)-NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-; B1 es un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros, el cual puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático, y el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, en donde el sistema de anillo a su vez puede estar sustituido una vez o más de una vez por R14, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un sistema de anillo heterocíclico no puede ser halógeno; cada R14 es independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, o halo-alcoxilo C1-4; o dos R14 en el mismo átomo del anillo son juntos oxo; o dos R12 en los átomos adyacentes del anillo forman, junto con esos átomos del anillo, un sistema de anillo monocíclico fusionado de cinco a siete miembros insaturado no aromático, el cual puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede contener no más de 2 átomos de oxígeno y no más de 2 átomos de azufre, y en donde el sistema de anillo a su vez puede estar sustituido una vez o más de una vez por R15, y en donde un sustituyente sobre un nitrógeno en un
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Families Citing this family (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2494851A (en) 2011-07-07 2013-03-27 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Plasma kallikrein inhibitors
WO2013025858A1 (en) * 2011-08-16 2013-02-21 Glaxosmithkline Llc 5-benzyl-n-phenyethyl-1,3,4-oxadiazole-2-carboxamide derivatives
LT2840080T (lt) * 2012-04-17 2018-02-12 Fujifilm Corporation Heterociklinis junginys, turintis azotą, arba jo druska
GB201212081D0 (en) 2012-07-06 2012-08-22 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New polymorph
IL239682B (en) 2013-01-08 2018-10-31 Kalvista Pharmaceuticals Ltd History of benzylamine and 2-(aminomethyl)pyridine
GB201300304D0 (en) * 2013-01-08 2013-02-20 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Benzylamine derivatives
GB2510407A (en) 2013-02-04 2014-08-06 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Aqueous suspensions of kallikrein inhibitors for parenteral administration
KR102276700B1 (ko) * 2013-05-23 2021-07-12 칼비스타 파마슈티컬즈 리미티드 헤테로사이클릭 유도체
US8906951B1 (en) 2013-06-24 2014-12-09 Tigercat Pharma, Inc. Use of NK-1 receptor antagonists in pruritus
US9198898B2 (en) 2013-06-24 2015-12-01 Tigercat Pharma, Inc. Use of NK-1 receptor antagonists in pruritus
GB2517908A (en) * 2013-08-14 2015-03-11 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Bicyclic inhibitors
MX366498B (es) 2013-08-14 2019-07-11 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Inhibidores de calicreina plasmatica.
TWI636047B (zh) 2013-08-14 2018-09-21 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 雜環衍生物
EP3059227B1 (en) * 2013-10-16 2019-06-26 FUJIFILM Corporation Salt of nitrogen-containing heterocyclic compound or crystal thereof, pharmaceutical composition, and flt3 inhibitor
US9611252B2 (en) * 2013-12-30 2017-04-04 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
KR20160106627A (ko) * 2013-12-30 2016-09-12 라이프에스씨아이 파마슈티컬스, 인크. 치료적 억제 화합물
AU2015289643B2 (en) * 2014-07-16 2020-10-22 Attune Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
BR112017003186A2 (pt) 2014-08-22 2017-11-28 Fujifilm Corp composição farmacêutica para tratamento de cancer positivo para mutação em flt3, inibidor de flt3 mutante e usos dos mesmos
GB201421083D0 (en) * 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Enzyme inhibitors
GB201421085D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
GB201421088D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
JP6412471B2 (ja) 2015-07-15 2018-10-24 富士フイルム株式会社 含窒素複素環化合物の製造方法およびその中間体
US10399961B2 (en) * 2015-10-27 2019-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors
JP6855477B2 (ja) * 2015-10-27 2021-04-07 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 血漿カリクレイン阻害薬としてのヘテロアリールカルボキサミド誘導体
TWI773657B (zh) 2015-12-18 2022-08-11 美商亞德利克斯公司 作爲非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物
US12084472B2 (en) 2015-12-18 2024-09-10 Ardelyx, Inc. Substituted 4-phenyl pyridine compounds as non-systemic TGR5 agonists
WO2017146128A1 (ja) * 2016-02-26 2017-08-31 大日本住友製薬株式会社 イミダゾリルアミド誘導体
BR112018074395A2 (pt) * 2016-05-31 2019-03-06 Kalvista Pharmaceuticals Limited derivados de pirazol como inibidores de calicreína plasmática
GB201609603D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide
GB201609607D0 (en) * 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts
WO2018011628A1 (en) * 2016-07-11 2018-01-18 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
CN106214681B (zh) * 2016-07-28 2018-05-08 三峡大学 化合物在制备抑制激肽释放酶klk7的药物上的应用及其合成方法
CN106333949B (zh) * 2016-07-28 2018-05-29 三峡大学 化合物在制备抑制激肽释放酶klk7的药物上的应用及其合成方法
TW201822637A (zh) 2016-11-07 2018-07-01 德商拜耳廠股份有限公司 用於控制動物害蟲的經取代磺醯胺類
JP6775483B2 (ja) * 2016-12-20 2020-10-28 大日本住友製薬株式会社 １，４−ジ置換イミダゾール誘導体からなる医薬
US11434472B2 (en) * 2016-12-20 2022-09-06 Sumitomo Pharma Co., Ltd. Agent for removing undifferentiated iPS cells
US11168080B2 (en) 2017-04-26 2021-11-09 Mitobridge, Inc. Dynamin-1-like protein inhibitors
SMT202200112T1 (it) 2017-11-29 2022-05-12 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Forme di dosaggio comprendenti un inibitore della callicreina plasmatica
GB201721515D0 (en) * 2017-12-21 2018-02-07 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Dosage forms comprising a plasma kallikrein inhibtor
GB201719881D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof
US11142536B2 (en) * 2018-10-03 2021-10-12 Massachusetts Institute Of Technology Macromolecules comprising triazoles
US11155527B2 (en) 2018-10-03 2021-10-26 Massachusetts Institute Of Technology Macromolecules comprising triazoles and related compounds
TW202031645A (zh) * 2018-10-30 2020-09-01 丹麥商Ｈ 朗德貝克公司 作為Kv3鉀通道激活劑之芳基磺醯基吡咯甲醯胺衍生物
GB201910125D0 (en) 2019-07-15 2019-08-28 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Treatments of angioedema
GB201910116D0 (en) 2019-07-15 2019-08-28 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Treatments of hereditary angioedema
WO2021026672A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Novartis Ag Heterocyclic wdr5 inhibitors as anti-cancer compounds
EP4010333A1 (en) 2019-08-09 2022-06-15 Kalvista Pharmaceuticals Limited Plasma kallikrein inhibitors
UY38979A (es) 2019-12-06 2021-07-30 Vertex Pharma Tetrahidrofuranos sustituidos como moduladores de canales de sodio
GB2591730A (en) 2019-12-09 2021-08-11 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New polymorphs
GB201918994D0 (en) 2019-12-20 2020-02-05 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Treatments of diabetic macular edema and impaired visual acuity
JP7245397B2 (ja) * 2020-03-04 2023-03-23 メッドシャイン ディスカバリー インコーポレイテッド 複素環化合物
US20230348428A1 (en) * 2020-07-10 2023-11-02 Merck Sharp & Dohme Llc Plasma kallikrein inhibitors
EP4210694A4 (en) * 2020-09-10 2024-09-04 Merck Sharp & Dohme LLC PLASMA KALLICREIN INHIBITORS
WO2022079446A1 (en) 2020-10-15 2022-04-21 Kalvista Pharmaceuticals Limited Treatments of angioedema
WO2022084693A1 (en) 2020-10-23 2022-04-28 Kalvista Pharmaceuticals Limited Treatments of angioedema
US20240122909A1 (en) 2021-02-09 2024-04-18 Kalvista Pharmaceuticals Limited Treatments of hereditary angioedema
KR20240031300A (ko) 2021-06-04 2024-03-07 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 나트륨 채널 조절제로서의 n-(하이드록시알킬 (헤테로)아릴) 테트라하이드로푸란 카르복스아미드
WO2023002219A1 (en) 2021-07-23 2023-01-26 Kalvista Pharmaceuticals Limited Treatments of hereditary angioedema
CN119095589A (zh) 2022-04-27 2024-12-06 卡尔维斯塔制药有限公司 血浆激肽释放酶抑制剂的制剂
WO2024180100A1 (en) 2023-02-27 2024-09-06 Kalvista Pharmaceuticals Limited New solid form of a plasma kallikrein inhibitor
WO2025001956A1 (zh) * 2023-06-30 2025-01-02 远森制药（杭州）有限公司 杂芳族甲酰胺类化合物及其在医药上的应用

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT72878B (en) 1980-04-24 1983-03-29 Merck & Co Inc Process for preparing mannich-base hydroxamic acid pro-drugs for the improved delivery of non-steroidal anti-inflammatory agents
US6664255B1 (en) * 1999-05-19 2003-12-16 Pharmacia Corporation Substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrazinones useful for selective inhibition of the coagulation cascade
KR100521735B1 (ko) 2000-02-25 2005-10-17 에프. 호프만-라 로슈 아게 아데노신 수용체 조절인자
AU2001255408A1 (en) 2000-04-14 2001-10-30 Corvas International, Inc. Tetrahydro-azepinone derivatives as thrombin inhibitors
WO2002000651A2 (en) 2000-06-27 2002-01-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Factor xa inhibitors
AUPR649001A0 (en) 2001-07-20 2001-08-09 Holly, John Anthony A precision seed and chemical placement implement
WO2004078163A2 (en) 2003-02-28 2004-09-16 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen
FR2836143B1 (fr) * 2002-02-21 2004-04-16 Servier Lab Nouveaux derives d'acides amines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
GB0205527D0 (en) 2002-03-08 2002-04-24 Ferring Bv Inhibitors
EP1594854B1 (en) 2003-02-06 2010-09-01 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolyl-based compounds useful as kinase inhibitors
US7816353B2 (en) 2003-10-24 2010-10-19 Exelixis, Inc. P70S6 kinase modulators and method of use
US7429604B2 (en) 2004-06-15 2008-09-30 Bristol Myers Squibb Company Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
WO2006008194A1 (en) 2004-07-23 2006-01-26 Bayer Cropscience Sa 3-pyridinylethylcarboxamide derivatives as fungicides
CN101103003A (zh) 2004-11-16 2008-01-09 詹森药业有限公司 用作选择性雄激素受体调节剂(sarms)的新的杂环衍生物
FR2885904B1 (fr) 2005-05-19 2007-07-06 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives du fluorene, compositions les contenant et utilisation
WO2007000582A1 (en) 2005-06-28 2007-01-04 Takeda Cambridge Limited Heterocyclic non-peptide gnrh antagonists
EP1966141A1 (en) 2005-12-14 2008-09-10 Brystol-Myers Squibb Company Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
JP5322935B2 (ja) * 2006-07-31 2013-10-23 アクティベサイト ファーマシューティカルズ インコーポレイティッド 血漿カリクレインの阻害薬
GB0807828D0 (en) 2008-04-29 2008-06-04 Vantia Ltd Aminopyridine derivatives
EP2379513A1 (en) 2008-12-30 2011-10-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds useful as raf kinase inhibitors
WO2010108187A2 (en) 2009-03-20 2010-09-23 Brandeis University Compounds and methods for treating mammalian gastrointestinal microbial infections
US8946231B2 (en) 2009-03-23 2015-02-03 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
KR101605061B1 (ko) 2009-05-29 2016-03-21 라퀄리아 파마 인코포레이티드 칼슘 또는 나트륨 채널 차단제로서의 아릴 치환된 카복사미드 유도체
EP2461869B1 (en) 2009-08-06 2013-08-21 Merck Patent GmbH Novel bicyclic urea compounds
GB0918922D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Aminopyridine derivatives
GB0918923D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Aminothiazole derivatives
GB0918924D0 (en) 2009-10-28 2009-12-16 Vantia Ltd Azaindole derivatives
WO2011075684A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein

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CA2806015A1 (en) 2012-02-09
WO2012017020A1 (en) 2012-02-09
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EP2601189B1 (en) 2015-04-15
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