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AR077859A1 - Compuestos para el tratamiento de trastornos del snc - Google Patents

Compuestos para el tratamiento de trastornos del snc

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Publication number
AR077859A1
AR077859A1 ARP100102954A ARP100102954A AR077859A1 AR 077859 A1 AR077859 A1 AR 077859A1 AR P100102954 A ARP100102954 A AR P100102954A AR P100102954 A ARP100102954 A AR P100102954A AR 077859 A1 AR077859 A1 AR 077859A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
alkenyl
heterocyclyl
alkynyl
cycloalkyl
Prior art date
Application number
ARP100102954A
Other languages
English (en)
Inventor
Riccardo Giovannini
Niklas Heine
Lars Baerfacker
Dennis Fiegen
Klaus Fuchs
Holger Rosenbrock
Gerhard Schaenzle
Thomas Fox
Cornelia Dorner-Ciossek
Christian Eickmeier
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Int
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Ingelheim Int filed Critical Boehringer Ingelheim Int
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    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
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Abstract

Los compuestos se usarán para la preparacion de medicamentos, en particular medicamentos para el tratamiento de afecciones concernientes a déficit en la percepcion, concentracion, aprendizaje o memoria. Los compuestos son también para la preparacion de medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Un procedimiento para la elaboracion de los compuestos y su uso para producir medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en el que R1 se selecciona independientemente para cada R1 del grupo R1a que consiste en: hidrogeno, fluor, cloro, bromo, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril-[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroaril-, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril-[alquinil C2-6]-, heterociclil-CO-, R10-O-, R10-O-[alquil C1-3]-, (R10)2N-, R10O-CO-, (R9)2N-CO-, R10-CO-(R10)N-, R10-CO-, (R9)2N-CO-(R10)N-, (R9)2N-CO-O-, R10-O-CO-(R10)N-, R10-SO2-(R10)N- y [alquil C1-6]-SO2-, en que los miembros ya mencionados HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroaril-, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril[alquenil C2-6]-, heteroaril -[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C1-3]-, heterociclil-CO- y [alquil C1-6]-SO2-, pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre si por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en: fluor, cloro, bromo, OH-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, [alquil C1-6]-O-, [alquil C1-6]-O-[alquil C1-6]-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]-, (R10)2N-CO-, -cicloalquil C3-6 y [cicloalquil C3-6]-[alquil C1-4]-; L se selecciona de los numeros enteros 0, 1, 2 y 3; x se selecciona de los numeros enteros 0, 1, 2, 3 y 4; y se selecciona de los numeros enteros 0, 1 y 2; D se selecciona del grupo D1a que consiste en heterociclilo, en el que los miembros ya mencionados del grupo D1a pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R2 y/u opcionalmente sustituidos por un grupo R3, o D se selecciona del grupo D2a que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclooctilo, ciclobutenilo, ciclopentenilo, ciclohexenilo, cicloheptenilo, ciclooctenilo, ciclopentadienilo, ciclohexadienilo, cicloheptadienilo, ciclooctadienilo, cicloheptatrienilo, ciclooctatrienilo y ciclooctatetraenilo, en el que los miembros ya mencionados del grupo D2a pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R4, o D se selecciona del grupo D3a que consiste en alquilo C1-8, en el que el grupo D3a alquilo C1-8 ya mencionado pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R5, o D se selecciona del grupo D4a que consiste en arilo, en el que el grupo D4a arilo ya mencionado puede sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en R6, son preferidos los compuestos en los que D4a se sustituye por no más de un R6, o D se selecciona del grupo D5a que consiste en heteroarilo, en el que los miembros ya mencionados del grupo D5a pueden sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo R6, son preferidos los compuestos en los que D5a se sustituye por no más de un R6; R2 se selecciona del grupo R2a que consiste en: H-, fluor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril-[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C2-3]-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]-, R10-O-CO-, (R10)2N-CO-, R10-CO-(R10)N-, R10-CO-, (R10)2N-CO-(R10)N-, R10-O-CO-(R10)N-, R10-SO2-(R10)N-, [alquil C1-6]-SO2- y oxo, en que los miembros ya mencionados HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, -alquil C1-6, (preferiblemente -alquil C2-6), -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril-[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril -[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C2-3]-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y [alquil C1-6]-SO2-, pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre sí por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en: fluor, cloro, bromo, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, [alquil C1-6]-O-, [alquil C1-6]-O-[alquil C1-6]-, -alquil C1-6, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y (R10)2N-CO-, y en casos en que D1 sea un grupo heterociclilo con NR2 como miembro de anillo, R2 será independientemente de cualquier otro R2: H-, F3C-CH2-, HF2C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, R10-O-[alquil C1-3]-, R10O-CO-, (R10)2N-CO-, R10CO-, R10-SO2- y [alquil C1-6]-SO2- en que los miembros ya mencionados F3C-CH2-, HF2C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, heteroarilo, heteroaril-[alquil C1-6]-, R10-O-[alquil C1-3]- y [alquil C1-6]-SO2-, pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre sí por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en: fluor, HO-, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, R10-O-[alquil C1-6]-, -alquil C1-6, R10-O-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y (R10)2N-CO-; R3 se selecciona del grupo R3a que consiste en H-, HO- y R10-O-; R4 se selecciona del grupo R4a que consiste en: H-, fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, alquil C1-6, -alquenil C2-6-, -alquinil C2-6-, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril[alquil C1-6]-, aril-[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, -heteroaril, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril -[alquinil C2-6]-, R10-O-, R10-O-[alquil C1-3]-, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-4]-, R10-O-CO-, (R10)2N-CO-, R10-CO -(R10)N-, R10-CO-, (R10)2N-CO-(R10)N-, R10-O-CO-(R10)N-, R10-SO2-(R10)N- y [alquil C1-6]-SO2- en que los miembros ya mencionados HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, -alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquinil C2-6]-, -heterociclil C3-7, [heterociclil C3-7]-[alquil C1-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [heterociclil C3-7]-[alquinil C2-6]-, arilo, aril-[alquil C1-6]-, aril[alquenil C2-6]-, aril-[alquinil C2-6]-, -heteroaril, heteroaril-[alquil C1-6]-, heteroaril-[alquenil C2-6]-, heteroaril-[alquinil C2-6]-, R10-O-[alquil C1-3]-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y [alquil C1-6]-SO2 pueden sustituirse opcionalmente independientemente entre sí por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: fluor, cloro, bromo, NC-, O2N-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, HO-[alquil C1-6]-, [alquil C1-6]-O-, [alquil C1-6]-O-[alquil C1-6]-, -alquil C1-6, (R10)2N-, (R10)2N-[alquil C1-3]- y (R10)2N-CO-, o dos sustituyentes R4a juntos forman un puente de alquileno C2-6, en el que uno o dos grupos CH2 del puente de alquileno C2-6 se pueden reemplazar independientemente entre sí por O, S, SO, SO2, N(R10) o N-C(O)-R10 de tal manera que en cada caso dos átomos de O o S o un átomo de O y uno de S no estén unidos directamente; R5 se selecciona del grupo R5a que consiste en: H-, fluor, cloro, bromo, HO-, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, carboxi-, alquil C1-6, -alquenil C2-6, -alquinil C2-6, [alquil C1-6]-S-, [alquil C1-6]-S-[alquil C1-3]-, -cicloalquil C3-7, [cicloalquil C3-7]-[alquil C1-6]-, [cicloalquil C3-7]-[alquenil C2-6]-, [cicloalquil C
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Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10238722A1 (de) 2002-08-23 2004-03-11 Bayer Ag Selektive Phosphodiesterase 9A-Inhibitoren als Arzneimittel zur Verbesserung kognitiver Prozesse
WO2009068617A1 (en) 2007-11-30 2009-06-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh 1, 5-dihydro-pyrazolo (3, 4-d) pyrimidin-4-one derivatives and their use as pde9a modulators for the teatment of cns disorders
UA105362C2 (en) 2008-04-02 2014-05-12 Бьорингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх 1-heterocyclyl-1, 5-dihydro-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use as pde9a modulators
PE20110383A1 (es) 2008-09-08 2011-07-15 Boehringer Ingelheim Int Pirazolopirimidinonas como inhibidores de la fosfodiesterasa 9a (pde9a)
GEP20146098B (en) 2009-03-31 2014-05-27 Boehringer Ingelheim Int 1-heterocyclyl-1, 5-dihydro-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidin-4-one derivatives and their usage as pde9a modulators
CN105541849B (zh) * 2010-08-12 2018-03-23 勃林格殷格翰国际有限公司 6‑环烷基‑1,5‑二氢‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑酮衍生物及其作为PDE9A抑制剂的用途
US20130040971A1 (en) * 2011-02-14 2013-02-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of cns disorders
US8809345B2 (en) 2011-02-15 2014-08-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of CNS disorders
EP2647377A1 (en) 2012-04-06 2013-10-09 Sanofi Use of an h3 receptor antagonist for the treatment of alzheimer's disease
PL400149A1 (pl) 2012-07-26 2014-02-03 Celon Pharma Spólka Z Ograniczona Odpowiedzialnoscia Pochodne pirazolo[3,4-d]pirymidyno-4(5H)-onu jako inhibitory PDE9
JP2020523309A (ja) 2017-06-08 2020-08-06 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． ピラゾロピリミジンｐｄｅ９インヒビター
KR102712818B1 (ko) * 2018-12-06 2024-09-30 한국화학연구원 Pde9a 저해 활성을 가지는 화합물 및 이들의 의약 용도
CN114072407A (zh) 2019-04-02 2022-02-18 阿里戈斯治疗公司 靶向prmt5的化合物

Family Cites Families (87)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3165520A (en) * 1965-01-12 Certificate of correction
US3169965A (en) * 1965-02-16 New x-mercapto-pyrazolo
CH398626A (de) * 1960-05-11 1966-03-15 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung neuer Pyrazolopyrimidine
US3244328A (en) * 1964-03-23 1966-04-05 Corning Glass Works Dispensing from plural sources
US3732225A (en) 1970-07-23 1973-05-08 Squibb & Sons Inc Pyrazolo(3,4-d)pyrimidine derivatives
NL167151C (nl) * 1971-04-09 1981-11-16 Acf Chemiefarma Nv Werkwijze ter bereiding van geneesmiddelen met anti-parasitaire werking op basis van halogeen bevatten- de 2,2'-methyleendifenolderivaten, alsmede werkwijze ter bereiding van deze geneeskrachtige verbindingen.
US3847908A (en) 1973-03-05 1974-11-12 Squibb & Sons Inc 6-styrylpyrazolo(3,4-d)pyrimidinones and pyrimidines
US4602023A (en) * 1985-06-03 1986-07-22 Warner-Lambert Company Diphenic acid monoamides
US6211158B1 (en) * 1987-04-10 2001-04-03 Roche Diagnostics Gmbh Desazapurine-nucleotide derivatives, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing them and the use thereof for nucleic acid sequencing and as antiviral agents
US5270315A (en) * 1988-04-11 1993-12-14 Biochem Pharma Inc. 4-(purinyl bases)-substituted-1,3-dioxlanes
US6903224B2 (en) * 1988-04-11 2005-06-07 Biochem Pharma Inc. Substituted 1,3-oxathiolanes
US5047407A (en) * 1989-02-08 1991-09-10 Iaf Biochem International, Inc. 2-substituted-5-substituted-1,3-oxathiolanes with antiviral properties
US5041449A (en) * 1988-04-11 1991-08-20 Iaf Biochem International, Inc. 4-(nucleoside base)-substituted-1,3-dioxolanes useful for treatment of retroviral infections
US7119202B1 (en) * 1989-02-08 2006-10-10 Glaxo Wellcome Inc. Substituted-1,3-oxathiolanes and substituted-1,3-dioxolanes with antiviral properties
US6350753B1 (en) * 1988-04-11 2002-02-26 Biochem Pharma Inc. 2-Substituted-4-substituted-1,3-dioxolanes and use thereof
US5684164A (en) * 1988-04-11 1997-11-04 Biochem Pharma Inc. Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties
US5466806A (en) * 1989-02-08 1995-11-14 Biochem Pharma Inc. Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties
JP2619710B2 (ja) * 1989-02-27 1997-06-11 日本製紙 株式会社 ２′，３′−ジデオキシプリンヌクレオシド類の製造方法
US5201308A (en) * 1990-02-14 1993-04-13 Newhouse Michael T Powder inhaler
US5113855A (en) * 1990-02-14 1992-05-19 Newhouse Michael T Powder inhaler
US5002949A (en) * 1990-05-01 1991-03-26 American Home Products Corporation 5-substituted-6-aminopyrimidine derivatives
GB9027234D0 (en) * 1990-12-15 1991-02-06 Harris Pharma Ltd An inhalation device
FR2676929B1 (fr) * 1991-05-30 1994-02-11 Aerosols Bouchage Ste Fse Inhalateur de poudres.
US5341801A (en) * 1991-12-03 1994-08-30 Sandoz Ltd. Inhaler
US5294612A (en) * 1992-03-30 1994-03-15 Sterling Winthrop Inc. 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof
FR2700279B1 (fr) * 1993-01-14 1995-03-17 Valois Dispositif portatif pour projeter des doses d'une substance fluide à l'aide d'un flux d'air comprimé.
US5256668A (en) * 1993-03-17 1993-10-26 American Home Products Corporation Aminopyrimidine derivatives as antiviral agents for respiratory syncytial virus
ATE177430T1 (de) * 1993-05-12 1999-03-15 Novartis Erfind Verwalt Gmbh Nukleoside und oligonukleotide mit 2'- ethergruppen
US5634900A (en) * 1993-05-12 1997-06-03 Teijin Limited Multi-dose powdered medicine administering device and method thereof
ES2203635T3 (es) * 1994-04-27 2004-04-16 Novartis Ag Nucleosidos y oligonucleotidos con grupos 2'-eter.
GB9423910D0 (en) * 1994-11-26 1995-01-11 Pfizer Ltd Therapeutic agents
US5656629A (en) * 1995-03-10 1997-08-12 Sanofi Winthrop, Inc. 6-substituted pyrazolo (3,4-d)pyrimidin-4-ones and compositions and methods of use thereof
US6509320B1 (en) * 1996-10-16 2003-01-21 Icn Pharmaceuticals, Inc. Purine L-nucleosides, analogs and uses thereof
HUP0001186A3 (en) 1996-10-16 2002-04-29 Icn Pharmaceuticals Inc Costa Purine l-nucleosides,analogs and pharmaceutical compositions thereof
DE19709877A1 (de) * 1997-03-11 1998-09-17 Bayer Ag 1,5-Dihydro-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidinon-derivate
US5948812A (en) * 1997-06-09 1999-09-07 Givaudan Roure (International) Sa 1,7-dioxacycloalkan-8-one compounds
US5969499A (en) * 1997-09-10 1999-10-19 Shaffer; Randall A Controller for AC motor
DE19838705A1 (de) * 1998-08-26 2000-03-02 Bayer Ag Neue Dihydro-(1,2,3)-triazolo-[4,5-d]pyrimidin-7-one
ES2234324T3 (es) * 1998-11-02 2005-06-16 MERCK & CO., INC. Combinaciones de un agonista 5ht1b/1d y un inhibidor selectivo de cox-2 para el tratamiento de la migraña.
US6225315B1 (en) * 1998-11-30 2001-05-01 Pfizer Inc Method of treating nitrate-induced tolerance
US6100037A (en) * 1999-01-07 2000-08-08 Incyte Pharmaceuticals, Inc. Human cyclic nucleotide PDEs
US6515117B2 (en) * 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
CN1427722A (zh) 2000-02-18 2003-07-02 希拉生物化学股份有限公司 用核苷类似物治疗或预防黄病毒感染的方法
WO2002009713A2 (de) * 2000-08-01 2002-02-07 Bayer Aktiengesellschaft Selektive pde 2-inhibitoren als arzneimittel zur verbesserung der wahrnehmung
JP4948740B2 (ja) * 2000-08-24 2012-06-06 ノバルティス アーゲー 基材を表面改質する方法、及びそれから得られる改質された基材
US6581338B2 (en) * 2000-10-20 2003-06-24 Myron N. Koenig Escapable area well cover
US20020074774A1 (en) * 2000-12-14 2002-06-20 Davin Hsu Adjustable handle of umbrella stroller by telescoping and swiveling
GEP20053601B (en) 2001-01-22 2005-08-10 Merck & Co Inc Nucleoside Derivatives as Inhibitors of RNA-Dependent RNA Viral Polymerase
TWI255817B (en) * 2001-02-14 2006-06-01 Kissei Pharmaceutical Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives and medicinal use thereof
US6936590B2 (en) * 2001-03-13 2005-08-30 Bristol Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
DK1385856T3 (da) * 2001-04-11 2006-05-15 Bristol Myers Squibb Co Aminosyrekomplekser af C-aryl-glucosider til behandling af diabetes og fremgangsmåder
US20040185459A1 (en) * 2001-04-18 2004-09-23 Masami Otsuka Hybridization probe
US7067507B2 (en) * 2001-06-12 2006-06-27 Pharmacia & Upjohn Company Macrocycles useful in the treatment of Alzheimer's disease
US20030195205A1 (en) * 2001-11-02 2003-10-16 Pfizer Inc. PDE9 inhibitors for treating cardiovascular disorders
DE10156249A1 (de) * 2001-11-15 2003-05-28 Bayer Ag Regulation der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase 9A
DE10219435A1 (de) * 2002-05-02 2003-11-13 Bayer Cropscience Ag Substituierte Pyrazolo-pyrimidin-4-one
DE10238722A1 (de) * 2002-08-23 2004-03-11 Bayer Ag Selektive Phosphodiesterase 9A-Inhibitoren als Arzneimittel zur Verbesserung kognitiver Prozesse
DE10238723A1 (de) 2002-08-23 2004-03-11 Bayer Ag Phenyl-substituierte Pyrazolyprimidine
DE10238724A1 (de) 2002-08-23 2004-03-04 Bayer Ag Alkyl-substituierte Pyrazolpyrimidine
DE10244795A1 (de) * 2002-09-26 2004-04-08 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pulverinhalator
CA2512389A1 (en) * 2003-01-03 2004-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Methods of producing c-aryl glucoside sglt2 inhibitors
US20040220186A1 (en) * 2003-04-30 2004-11-04 Pfizer Inc. PDE9 inhibitors for treating type 2 diabetes,metabolic syndrome, and cardiovascular disease
US8044060B2 (en) * 2003-05-09 2011-10-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cyclylmethyl- and 6-alkylmethyl pyrazolo[3,4-D]pyrimidines, methods for their preparation and methods for their use to treat impairments of perception, concentration learning and/or memory
DE10320785A1 (de) * 2003-05-09 2004-11-25 Bayer Healthcare Ag 6-Arylmethyl-substituierte Pyrazolopyrimidine
EP1626971B1 (de) 2003-05-09 2011-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cyclylmethyl- und 6-alkylmethyl-substituierte pyrazolopyrimidine
DE10328479A1 (de) * 2003-06-25 2005-01-13 Bayer Ag 6-Arylamino-5-cyano-4-pyrimidinone
US7375090B2 (en) * 2003-08-26 2008-05-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyloxy-pyrazoles, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processed for the preparation thereof
US7371732B2 (en) * 2003-12-22 2008-05-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyloxy-substituted aromatic compounds, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
DE102004001873A1 (de) * 2004-01-14 2005-09-29 Bayer Healthcare Ag Cyanopyrimidinone
DE102004012093A1 (de) * 2004-03-05 2005-09-22 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pulverinhalator mit Merkanaldüse
RS52365B (en) * 2004-03-16 2012-12-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh BENZOL DERIVATIVES SUBSTITUTED BY GLUCOPYRANOSIL, MEDICINAL PRODUCTS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND THE PROCEDURE FOR THEIR PRODUCTION
US7393836B2 (en) * 2004-07-06 2008-07-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh D-xylopyranosyl-substituted phenyl derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
EP1773800A1 (de) * 2004-07-27 2007-04-18 Boehringer Ingelheim International GmbH D-glucopyranosyl-phenyl-substituierte cyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
DE102004048388A1 (de) * 2004-10-01 2006-04-06 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg D-Pyranosyl-substituierte Phenyle, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
JP2008524162A (ja) * 2004-12-16 2008-07-10 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング グルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、該化合物を含む薬物、その使用及びその製造方法
DK1848718T3 (da) 2005-02-04 2012-08-27 Millennium Pharm Inc E1 aktiveringsenzymhæmmere
JP5238492B2 (ja) * 2005-04-15 2013-07-17 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｓｇｌｔインヒビターとしてのグルコピラノシル置換（ヘテロアリールオキシ−ベンジル）−ベンゼン誘導体
UA91546C2 (uk) * 2005-05-03 2010-08-10 Бьорінгер Інгельхайм Інтернаціональ Гмбх КРИСТАЛІЧНА ФОРМА 1-ХЛОР-4-(β-D-ГЛЮКОПІРАНОЗ-1-ИЛ)-2-[4-((S)-ТЕТРАГІДРОФУРАН-3-ІЛОКСИ)-БЕНЗИЛ]-БЕНЗОЛУ, СПОСІБ ЇЇ ОДЕРЖАННЯ ТА ЇЇ ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ПРИГОТУВАННІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ
US7723309B2 (en) * 2005-05-03 2010-05-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Crystalline forms of 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((R)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene, a method for its preparation and the use thereof for preparing medicaments
CA2620566A1 (en) * 2005-08-30 2007-03-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
US7488766B2 (en) * 2005-10-06 2009-02-10 Sabic Innovative Plastics Ip B.V. Polymer composition, method, and article
DE102006016903A1 (de) * 2006-04-11 2007-10-25 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Inhalator
EP1844805A1 (de) * 2006-04-13 2007-10-17 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Inhalator
PE20080251A1 (es) * 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
WO2008034859A1 (en) * 2006-09-21 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted difluorobenzyl-benzene derivatives, medicaments containing such compounds, their use and process for their manufacture
JP2008183929A (ja) * 2007-01-26 2008-08-14 Toshiba Corp Ｖｏｒモニタ受信装置及びｖｏｒモニタ受信方法
US20090235929A1 (en) * 2008-03-19 2009-09-24 Marc Egen Powder inhalers

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