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AR036107A1 - Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi - Google Patents

Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi

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AR036107A1
AR036107A1 ARP020102352A ARP020102352A AR036107A1 AR 036107 A1 AR036107 A1 AR 036107A1 AR P020102352 A ARP020102352 A AR P020102352A AR P020102352 A ARP020102352 A AR P020102352A AR 036107 A1 AR036107 A1 AR 036107A1
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Abstract

Compuestos de 6-fenilpirrolpirimidindiona de fórmula (1), y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: R1 y R2 son los mismos o diferentes y cada uno representa hidrógeno, un grupo de fórmula -(CH2)n-R7, o un grupo alquilo, el cual está no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1 ó 2, sustituyentes seleccionados entre grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o dialquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo, alquilcarbamoilo, dihidroxifosforiloxi y dialcoxifosforiloxi; donde n es un número del 0 al 4 y R7 representa un grupo cicloalquilo, un grupo fenilo o un grupo cíclico de 3 a 7 miembros, un anillo aromático o no aromático, que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y que está opcionalmente fusionado a un anillo aromático o heteroaromático, estando el grupo fenilo no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de grupos halógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o dialquilamino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo, alquilcarbamoilo, dihidroxifosforiloxi, dialcoxifosforiloxi y haloalquilo y estando el grupo cíclico no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de los grupos halógeno, hidroxi, alcoxi, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, hidroxicarbonilo y alquilo, estando los alquilo sustituyentes no sustituidos o sustituidos por uno o más, por ejemplo, 1 ó 2 nuevos sustituyentes seleccionados de grupos halógeno, hidroxi, alcoxi, alquiltio, acilamino, carbamoilo, alquilcarbamoilo, dihidroxifosforiloxi, dialcoxifosforiloxi, hidroxialcoxi, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono- y dialquilamino e hidroxicarbonilo; R3 representa hidrógeno, halógeno o un grupo nitro, alcoxicarbonilo o alquilo, estando el grupo alquilo no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, halógeno, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o dialquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo y alquilcarbamoilo; R4 y R5 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, alquiltio, dialquilaminoalcoxi, amino, mono- o dialquilamino, nitro, ciano o haloalquilo, ó R4 y R5, junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un anillo de 5 a 7 miembros, conteniendo de 0 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; L1 es directamente un enlace o es -O-, -S-, N(Z)-, -O(CH2)m-, -O(CR8R9)m-, -S(CR8R9)m-, -CH=CH-, -(CH2)m-, -(CR8R9)m-, -(CH2)mO-, -(CR8R9)mO-,-O(CH2)mO-, -O(CR8R9)mO-, -(CR8R9)mN(Z)- ó -N(Z)(CR8R9)m-, donde m es un número del 1 al 6, preferentemente un número del 1 al 4, y tanto Z, R8 y R9 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, ciano, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, y haloalquilo, estando los alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y radicales heteroarilo no sustituidos o sustituidos con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre R1, ó Z es como se define anteriormente y R8 y R9, junto con el átomo al cual están unidos, forman un anillo de 4 a 8 miembros, y R6 representa -C(O)NR10R11, -S(O)2NR10R11, -ON=CR12R13, o un grupo heterociclilo, arilo o heteroarilo, estando los grupos heterociclilo, arilo y heteroarilo no sustituidos o sustituidos con sustituyentes R14 a R17, donde: R10 y R11 son cualquiera de los dos: (a) los mismos o diferentes, cada uno independientemente representando hidrógeno, un grupo cicloalquilo o un grupo fenilo, donde (i) el grupo alquilo está no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de los grupos hidroxi, halógeno, alcoxi, alquiltio, amino y mono- y dialquilamino, (ii) el grupo cicloalquilo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático y (iii) el grupo cicloalquilo y los grupos fenilo están no sustituidos o sustituidos por uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de (1) los grupos de fórmula .-(CH2)nR7, -O-(CH2)nR7, -S-(CH2)nR7, -COR y -CONHR, donde R es alquilo ó -(CH2)nR7 y n y R7 son como se define anteriormente; (2) grupos de la fórmula -(CH2)n-S(O)2NR'R", donde n es como se ha definido anteriormente y R' y R" son iguales o diferentes y cada uno seleccionados entre hidrógeno y alquilo o formando, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; (3) grupos de la fórmula -(CH2)n-CO2R''', donde n es como se ha definido anteriormente y R''' es hidrógeno, o alquilo; (4) grupos de la fórmula -N+R''''3 donde cada R'''' es el mismo o diferente y es un grupo alquilo; y (5) átomos de halógeno, y grupos alquilo, hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- y dialquilamino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo, dihidroxifosforiloxi, dialcoxifosforiloxi o haloalquilo, estando los alquilo no sustituidos o sustituidos por uno o más, por ejemplo 1 ó 2, adicionales sustituyentes seleccionados de ciano, nitro, amino, hidroxi y halógeno; (b) junto con el átomo al cual están unidos, un anillo de 3 a 7 miembros que comprende hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, cuyo anillo está (i) opcionalmente fusionado a un anillo aromático y está (ii) no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de átomos de halógeno, grupos de fórmula -X-R7 y -CO2-X-R7, donde X es directamente un enlace o un grupo alquileno C1-4 o un grupo carbonilo y R7 es como se ha definido anteriormente y grupos hidroxi ciano, nitro, oxoalquilo, carbamoilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, amino, mono-y dialquilamino, alquileno divalente y alquilo, siendo los alquilo sustituyentes no sustituidos o sustituidos por uno o más, por ejemplo 1 ó 2 nuevos sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, amino y mono- y dialquilamino, y siendo los radicales X no sustituidos o sustituidos por uno o dos nuevos sustituyentes seleccionados de grupos fenilo, alquilo, hidroxi y tio y grupos de fórmula -CO2R' y -CONR'R", donde R' y R" son los mismos o diferentes y son hidrógeno o alquilo ó (c) definido de forma que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo y R11 representa un grupo de fórmula -X-R7, donde X y R7 son como se ha definido anteriormente; R12 y R13 son definidos como anteriormente R10 y R11, excepto que cada uno o ambos R12 y R13 pueden ser un grupo amino, alquilamino o dialquilamino; y R14 a R17 son los mismos o diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo de fórmula -(CH2)n-R7, donde n y R7 son como se ha definido anteriormente o un grupo alquilo, estando el grupo alquilo no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, mono- o dialquilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, acilamino, carbamoilo, alquilcarbamoilo, dihidroxifosforiloxi, dialcoxifosforiloxi y haloalquilo, ó R14 y R15 son como se ha definido anteriormente y R16 y R17, junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un anillo de 4 a 8 miembros aromático o no aromático que contiene entre 0 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y el cual está no sustituido o sustituido por uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo, hidroxi, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, y hidroxicarbonilo, siendo los sustituyentes alquilo no sustituidos o sustituidos por uno o más, por ejemplo 1 ó 2, nuevos sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, alcoxi, alquiltio, acilamino, carbamoilo, alquilcarbamoilo, dihidroxifosforiloxi, dialcoxifosforiloxi, hidroxialcoxi, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, mono- o dialquilamino y hidroxicarbonilo. Dichos compuestos son potencialmente terapéuticos como inhibidores de los receptores A2. Particularmente, de los receptores del subtipo A2b y por consiguiente de aplicación en la degranulación de los mastocitos y consecuentemente en el tratamiento, prevención, inhibición en aquellos estados inducidos por la activación de los receptores A2b y de los mastocitos; por ej.: asma, reacciones alérgicas, entre otras.
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Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2208063B1 (es) * 2002-04-01 2005-10-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de la 4-(pirrolopirimidin-6-il)bencenosulfonamida.
AR039385A1 (es) * 2002-04-19 2005-02-16 Astrazeneca Ab Derivados de tioxantina como inhibidores de la mieloperoxidasa
TW200403058A (en) * 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
CA2520124A1 (en) * 2003-03-28 2004-10-14 Chiron Corporation Use of benzazole compounds for immunopotentiation
US20070191267A1 (en) * 2003-04-28 2007-08-16 Ab Science Use of tyrosine kinase inhibitors for treating cerebral ischemia
NZ546473A (en) 2003-10-08 2009-09-25 Bayer Schering Pharma Ag 1-amino-2-oxy-substituted tetrahydronaphthalene derivatives, methods for the production thereof, and their use as antiphlogistics
US7662821B2 (en) 2003-10-08 2010-02-16 Bayer Schering Pharma Ag Tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents
US7638515B2 (en) 2003-10-08 2009-12-29 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents
SE0302756D0 (sv) * 2003-10-17 2003-10-17 Astrazeneca Ab Novel Compounds
JP4863876B2 (ja) * 2003-10-31 2012-01-25 ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド Ａ２ｂアデノシン受容体アンタゴニスト
US20050165004A1 (en) * 2004-01-22 2005-07-28 Staffan Skogvall Bronchorelaxing compounds
US20080153859A1 (en) 2004-04-05 2008-06-26 Hartmut Rehwinkel Multiply-substituted tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents
SE0402591D0 (sv) * 2004-10-25 2004-10-25 Astrazeneca Ab Novel use
MY140748A (en) * 2004-12-06 2010-01-15 Astrazeneca Ab Novel pyrrolo [3,2-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use in therapy
US20060167044A1 (en) * 2004-12-20 2006-07-27 Arnaiz Damian O Piperidine derivatives and their use as anti-inflammatory agents
DE102005017316A1 (de) * 2005-04-14 2006-10-19 Schering Ag Tetrahydronaphthalinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
US20090221603A1 (en) * 2005-12-19 2009-09-03 Hassan Pajouhesh Heterocyclic amide derivatives as calcium channel blockers
EP1834948A1 (de) 2006-03-15 2007-09-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Tetrahydronaphthalinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer
TW200804383A (en) 2006-06-05 2008-01-16 Astrazeneca Ab New compounds
JP2009539829A (ja) * 2006-06-05 2009-11-19 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ミエロペルオキシダーゼ阻害剤としてのピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン誘導体
US7470697B2 (en) 2006-09-01 2008-12-30 Adenosine Therapeutics, Llc Pyrrolo[3,2-D] pyrimidines that are selective antagonists of A2B adenosine receptors
WO2009118759A2 (en) 2008-03-26 2009-10-01 Advinus Therapeutics Pvt. Ltd., Heterocyclic compounds as adenosine receptor antagonist
US10517839B2 (en) 2008-06-09 2019-12-31 Cornell University Mast cell inhibition in diseases of the retina and vitreous
WO2010103547A2 (en) 2009-03-13 2010-09-16 Advinus Therapeutics Private Limited Substituted fused pyrimidine compounds
US8623880B2 (en) 2009-03-23 2014-01-07 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Fused pyrimidine-dione derivatives as TRPA1 modulators
US20120178766A1 (en) 2009-03-23 2012-07-12 Sachin Sundarlal Chaudhari Furopyrimidinedione derivatives as trpai modulators
CN102395592A (zh) 2009-03-23 2012-03-28 格兰马克药品股份有限公司 作为trpa1调节剂的异噻唑并嘧啶二酮衍生物
BRPI1013559A2 (pt) 2009-03-23 2016-04-12 Glenmark Pharmaceuticals Sa compostos, composição farmacêutica, método de tratamento de doença ou condição associada à função trpa1 e respectivos usos
US8796290B2 (en) 2009-11-09 2014-08-05 Advinus Therapeutics Limited Substituted fused pyrimidine compounds, its preparation and uses thereof
WO2011146817A1 (en) * 2010-05-21 2011-11-24 Gilead Sciences, Inc. Heterocyclic flaviviridae virus inhibitors
WO2012035548A1 (en) 2010-09-13 2012-03-22 Advinus Therapeutics Private Limited Purine compounds as prodrugs of a2b adenosine receptor antagonists, their process and medicinal applications
CN104350058A (zh) 2012-06-08 2015-02-11 格兰马克药品股份有限公司 2-氨基-4-芳基噻唑化合物的酰胺及其盐
CN103896953A (zh) * 2014-04-10 2014-07-02 广东众生药业股份有限公司 2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途
KR20170108150A (ko) 2015-01-30 2017-09-26 더 유니버시티 오브 시드니 항암 화합물
CN107007606B (zh) * 2016-02-04 2021-10-26 南京舒鹏生物科技有限公司 一种用于干燥综合症预防及治疗的药物及其组合
US11040945B2 (en) 2017-12-06 2021-06-22 Lin Bioscience Pty Ltd. Tubulin inhibitors
SG11202109111VA (en) * 2019-02-27 2021-09-29 Univ California Azepino-indoles and other heterocycles for treating brain disorders
AU2020228289A1 (en) 2019-02-27 2021-09-09 The Regents Of The University Of California N-substituted indoles and other heterocycles for treating brain disorders
WO2022167778A1 (en) 2021-02-02 2022-08-11 Haiku Therapeutics Ltd Ebselen as adenosine receptor modulator

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4696932A (en) * 1984-10-26 1987-09-29 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Biologically-active xanthine derivatives
ES2222389T3 (es) * 2000-06-07 2005-02-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Derivados de 6-fenilpirrolopirimidindiona.

Also Published As

Publication number Publication date
UY27349A1 (es) 2003-04-30
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