Dapiprazolo
| Dapiprazolo | |
|---|---|
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C19H27N5 |
| Massa molecolare (u) | 325,5 |
| Numero CAS | |
| PubChem | 3033538 |
| DrugBank | DBDB00298 |
| SMILES | CC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCC3=NN=C4N3CCCC4 |
| Indicazioni di sicurezza | |
VIl dapiprazolo è un farmaco con attività alfa bloccante. Si presenta come una polvere cristallina bianca. Solubile in acqua (1:13), in cloroformio (1:20), in alcool (1:22); moderatamente solubile in metanolo (1:40); praticamente insolubile in etere e in benzene.
Il pH di una soluzione acquosa al 2% è compreso tra 4,5 e 5,5.
Il dapiprazolo presenta un'azione miotica di tipo a-bloccante e riduce la pressione endooculare. È usato sotto forma di collirio nel trattamento delle forme di glaucoma in cui si richiede un effetto miotico e ipotensivo. Si impiega anche per indurre miosi preparatoria alla iridectomia. Somministrato per via orale presenta attività antipsicotica.
Dopo applicazione locale ai dosaggi terapeutici, il dapiprazolo è prontamente biodisponibile esprimendo il proprio caratteristico effetto miotico. Il dapiprazolo viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale. Due ore dopo somministrazione orale di dosi di 10 o 20 mg, si raggiungono picchi plasmatici di 0,11 e 0,22 µg/ml. Il farmaco viene eliminato in gran parte per via urinaria entro 24 ore sotto forma di metaboliti e solo in minima parte come molecola immodificata.
Nel topo la DL50 risulta 260 mg/kg dopo somministrazione i.p.
Il dapiprazolo cloridrato è disponibile in commercio in forma di collirio alle concentrazioni dello 0,25% e dello 0,5%. Usualmente si applica una goccia per occhio tre volte al giorno.
Tra gli effetti collaterali più importanti, si riscontrano ipersensibilità al farmaco che si può manifestare con arrossamento locale e senso di bruciore.
L'uso prolungato può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. Il farmaco si impiega con cautela in pazienti affetti da insufficienza renale. Il dapiprazolo può ridurre la capacità di adattamento visivo del paziente alle variazioni di luminosità ambientale.
Bibliografia
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