Simeprevir
![]() | |
---|---|
Nama sistematis (IUPAC) | |
(2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2-{[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy}-5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide | |
Data klinis | |
Nama dagang | Olysio, Sovriad, Galexos, others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a614013 |
Data lisensi | EMA:pranala |
Kat. kehamilan | C(US) |
Status hukum | ? (US) ℞-saja |
Rute | Lewat mulut (kapsul) |
Data farmakokinetik | |
Bioavailabilitas | 62% |
Ikatan protein | >99.9% |
Metabolisme | Hepatik (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19) |
Waktu paruh | 10–13 jam (subjek yang tidak terinfeksi HCV), 41 jam (subjek terinfeksi HCV) |
Ekskresi | Feses (91%), urin (<1%) |
Pengenal | |
Nomor CAS | 923604-59-5 |
Kode ATC | J05AP05 |
PubChem | CID 56928193 |
Ligan IUPHAR | 7367 |
DrugBank | DB06290 |
ChemSpider | 23331536 |
UNII | 9WS5RD66HZ |
KEGG | D10081 |
ChEMBL | CHEMBL501849 |
NIAID ChemDB | AIDSNO:489101 |
Sinonim | TMC435; TMC435350 |
Data kimia | |
Rumus | C38H47N5O7S2 |
Massa mol. | 749.94 g/mol |
SMILES | eMolecules & PubChem |
|
Simeprevir, dijual dengan merk dagang Olysio, adalah obat yang digunakan bersamaan dengan obat-batan lainnya untuk mengobati hepatitis C.[1] Obat ini digunakan secara khusus untuk hepatitis C genotipe 1 dan 4.[1] Obat lain yang dapat dipadikan dengan simeprevir adalah sofosbuvir atau ribavirin dan peginterferon-alfa.[1] Kemungkinan sembuh bagi pasien yang diberi obat ini berkisar antara 80-90an persen.[2][3][4] Obat ini juga dapat digunakan untuk pengidap HIV/AIDS.[1]
Obat ini dikonsumsi lewat mulut sehari sekali selama dua belas minggu.[1] Efek samping yang dapat muncul adalah rasa lelah, sakit kepala, bercak, gatal-gatal, dan sensitif terhadap sinar matahari.[1] Obat ini tidak disarankan untuk mereka yang memiliki gangguan hati yang serius.[1] Jika diberikan kepada ibu hamil, obat ini dapat membahayakan bayi.[1][5]
Simeprevir dikembangkan oleh Medivir AB dan Janssen Pharmaceutica.[6] Penggunaan obat ini secara medis disetujui di Amerika Serikat pada tahun 2013.[7] Simeprevir masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[8] Pada tahun 2015, versi generiknya masih belum tersedia.[5] Di Britania Raya, perawatan dengan menggunakan ribavirin dan peginterferon-alfa dapat menghabiskan biaya sebesar £29.700 pada tahun 2015.[9] In the United States a course of treatment with sofosbuvir was more than US$171,000 in 2015 with the simeprevir component costing US$66,360.[10]
Referensi
[sunting | sunting sumber]- ^ a b c d e f g h "Simeprevir". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-01. Diakses tanggal Nov 30, 2016.
- ^ "Initial treatment of HCV infection". www.hcvguidelines.org. October 2016. Diarsipkan dari versi asli tanggal 7 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016.
- ^ Majumdar, A; Kitson, MT; Roberts, SK (June 2016). "Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis". Alimentary pharmacology & therapeutics. 43 (12): 1276–92. doi:10.1111/apt.13633. PMID 27087015.
- ^ Brochot, E; Helle, F; François, C; Castelain, S; Capron, D; Nguyen-Khac, E; Duverlie, G (April 2015). "Which therapeutic option for hepatitis C virus genotype 1?". Scandinavian journal of gastroenterology. 50 (4): 470–8. doi:10.3109/00365521.2014.978364. PMID 25396710.
- ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 80. ISBN 9781284057560.
- ^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. (2015). Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 699. ISBN 9783527694020. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-12-02.
- ^ DUGUM, M.; O'SHEA, R. "Hepatitis C virus: Here comes all-oral treatment". Cleveland Clinic Journal of Medicine. 81 (3): 159–172. doi:10.3949/ccjm.81a.13155. PMID 24591471.
- ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ "Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment". PMLive. 16 January 2015. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016.
- ^ Smith, Michael (28 February 2015). "HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be". MedPageToday. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 December 2016. Diakses tanggal 1 December 2016.