Brotizolám
| |
| |
| Brotizolám | |
| IUPAC-név | |
| 2-bróm-4-(2-klórfenil)-9-metil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazol[4,3-a][1,4]diazepin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 57801-81-7 |
| PubChem | 2451 |
| ChemSpider | 2357 |
| DrugBank | ? |
| ATC kód | N05CD09 |
| Gyógyszer szabadnév | brotizolam |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C15H10BrClN4S |
| Moláris tömeg | 393,7 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 48–95% |
| Metabolizmus | Máj |
| Biológiai felezési idő |
4,4 óra (2,6–6,9 óra tartományban) |
| Kiválasztás | Vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule IV (US) |
| S4 (AU) | |
| Terhességi kategória | ? (HU) |
| Alkalmazás | orális |
A brotizolám egy tienotriazolodiazepin, ami szelektíven és nagy affinitással kötődik a központi idegrendszerben lévő GABA A receptorokhoz, és ezen receptoroknak a benzodiazepin kötőhelyéhez. Egy rövid hatástartamú altató (felezési ideje a szervezetben megközelítőleg négy és fél óra) hatóanyaga (Lendormin). Hipnotikus hatása a bevételt követően 30-60 percen belül jelentkezik. Rendkívül hatékony, adagolását illetően már 0,08 mg anxiolitikus hatást mutat. Altatáshoz 0,25 mg az átlagos dózis, tablettaként. Vízben oldódik, így a tabletta elszopogatható. Szedatív, antikonvulzív, és izomellazító hatású. Mint minden benzodiazepin-származék, a brotizolam tartós alkalmazása is függőséghez vezethet. Szedésének hirtelen elhagyása az alvászavar súlyosbodását okozhatja, ez a rebound-effekt.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Brotizolamum néven hivatalos.