Carbimazole
| Carbimazole | |
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| Carbimazole | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 3-méthyl-2-sulfanylidène-imidazole-1-carboxylate d'éthyle |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.040.762 |
| Code ATC | |
| DrugBank | DB00389 |
| PubChem | 31072 |
| ChEBI | 617099 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C7H10N2O2S [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 186,232 ± 0,012 g/mol C 45,15 %, H 5,41 %, N 15,04 %, O 17,18 %, S 17,22 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 85 % |
| Demi-vie d’élim. | 4 à 12 h selon les sujets |
| Excrétion |
urinaire : 75 à 80 % |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | antithyroïdien de synthèse |
| Voie d’administration | orale |
| Grossesse | possible sous surveillance |
| Conduite automobile | inconnu |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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| Carbimazole | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps | Néo-Mercazole (France) |
| Classe | Antithyroïdien |
| Administration | Oral |
| Identification | |
| No CAS | 22232-54-8 |
| No ECHA | 100.040.762 |
| Code ATC | H03BB01 |
| DrugBank | DB00389 |
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Le carbimazole est un médicament antithyroïdien utilisé pour traiter l'hyperthyroïdie. Le carbimazole est une prodrogue qui, après absorption, est converti en sa forme active, le méthimazole. Celui-ci empêche la thyroperoxydase d'ioder les résidus de tyrosine sur la thyroglobuline, réduisant ainsi la production des hormones thyroïdiennes c'est-à-dire la thyroxine (T4) et surtout la triiodothyronine (T3).
Indications
[modifier | modifier le code]- Hyperthyroïdies[2]
- Maladie de Graves-Basedow
- Préparation au traitement chirurgical de l'hyperthyroïdie
- Récidives de la maladie de Graves-Basedow après thyroïdectomie subtotale
- Traitement pré-opératoire éventuel du nodule toxique et du goître multihétérogène toxique
- En association avec un traitement par l'iode radioactif, ou préalablement à un traitement par l'iode radioactif[3]
Deux stratégies sont possibles : trouver la dose minimale permettant une normalisation de la TSH ou donner une forte dose, bloquant la thyroïde, en complétant avec une substitution hormonale[4].
La durée du traitement est entre un an et un an et demi, cure pouvant être renouvelée en cas de rechute[4]. Un traitement plus prolongé 'sur plusieurs années) est possible[5].
Effets secondaires
[modifier | modifier le code]La survenue d'une agranulocytose est une complication rare, survenant dans les premiers mois du traitement et imposant l'arrêt de ce dernier[4]. Le risque de pancréatite reste discuté[6].
Contre-indications
[modifier | modifier le code]- Hypersensibilité connue au carbimazole ou à l'un des excipients, notamment les allergies aux azoles ;
- Cancer TSH-dépendant de la thyroïde ;
- Affections hématologiques graves préexistantes[7] ;
- Insuffisance hépatocellulaire ;
- Allaitement ;
- En cas de grossesse, le traitement par carbimazole doit être utilisé sous surveillance car il traverse le placenta. Quelques rares anomalies ont été décrites avec le carbimazole ou avec son métabolite actif le méthimazole : aplasies circonscrites du cuir chevelu, atrésies des choanes, atrésies œsophagiennes[8],[9]. Cependant, une hyperthyroïdie doit être traitée au cours de la grossesse.
Voir aussi
[modifier | modifier le code]- Propylthiouracile, l'autre traitement médicamenteux de l'hyperthyroïdie.
Notes et références
[modifier | modifier le code]- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- J.L. Wemeau et al., « Controverses dans la prise en charge des hyperthyroïdies », Feuillets de biologie, Neuilly-sur-Seine, France, Orion, vol. 48, no 277, , p. 53-63 (ISSN 0428-2779, résumé)
- « Commission de transparence HAS » [PDF], Haute Autorité de Santé, (consulté le )
- Chaker L, Cooper DS, Walsh JP, Peeters RP, Hyperthyroidism, Lancet, 2024;403:768-780
- Azizi F, Amouzegar A, Tohidi M et al. Increased remission rates after long-term methimazole therapy in patients with Graves' disease: results of a randomized clinical trial, Thyroid, 2019;29:1192-1200
- Guo JY, Chang CL, Chen CC, Association between thionamides and acute pancreatitis: a case-control study, Thyroid, 2020;30:1574-1578
- R. Ajili, G. Saad, A. Gorchène et A. Ben Abdelkarim, « Leuco-neutropénie sous carbimazole ; le benzylthiouracile une bonne alternative thérapeutique », Annales d'Endocrinologie, vol. 81, no 4, , p. 327 (DOI 10.1016/j.ando.2020.07.516, lire en ligne, consulté le )
- « Monographie Vidal », Vidal, (consulté le )
- Dr Elisabeth Robert-Gnansia, « Embryofoetopathie au méthimazole », Orphanet, (consulté le )
