Nabiloni
| |
Nabiloni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| rel-(6aR,10aR)-1-Hydroksi-6,6-dimetyyli-3-(2-metyylioktan-2-yyli)-6,6a,7,8,10,10a-heksahydro-9H-bentso[c]kromen-9-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A04 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C24H36O3 |
| Moolimassa | 372.5 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 159–160 °C [1] |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | ? |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | nieltynä[2] |
Nabiloni on keinotekoinen kannabinoidi, jota käytetään pahoinvointilääkkeenä. Se toimii lääkkeenä sitoutumalla kannabinoidireseptoriin 1 (CB1-reseptoriin) reseptorin aktivoivana agonistina. Nabilonia käytetään joissakin maissa esimerkiksi vähentämään kemoterapian aiheuttamaa pahoinvointia ja oksentelua. Nabilonia käytetään lääkkeenä muun muassa Yhdysvalloissa[2] ja joissakin EU-maissa.[3] Suomessa nabiloni on erityisluvallinen lääke.[4]
Nabiloni tunnetaan myös kauppanimillä Cesamet ja Canemes.[3]
Yleensä nabilonia käytetään nieltyinä 1–2 milligramman (mg) kerta-annoksina 1–3 tuntia ennen kemoterapian aloittamista. Suositeltu päivittäinen maksimiannos nabilonia on yleensä 6 mg.[2] 2.5 mg kerta-annokset eivät yleensä aiheuta euforiaa, korkeaa syketiheyttä ja ortostaattista hypotensiota (pystyasentoon liittyvää alhaista verenpainetta), mutta noin 5 mg annokset voivat. 3–8 mg annokset voivat aiheuttaa tetrahydrokannabinolin käytön kaltaisen päihtymyksen.[5] Nabiloni vaikuttaa 8–12 tuntia. Nabilonin lääkekäytön tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat sedaatio, suun kuivuus ja sekavuus. Nabiloni voi lisätä ruokahalua.[2] Päivittäisessä käytössä nabilonin sivuvaikutukset vähenevät noin kolmen päivän kuluessa.[5]
Ihmisillä nabilonin puoliintumisaika veressä on 2 tuntia. Joillakin sen aineenvaihduntatuotteilla tämä aika on pidempi. Nabilonin pitkän lääkevaikutuksen takia jotkin näistä aineenvaihduntatuotteista ovat todennäköisesti myös lääkinnällisesti aktiivisia.[5]
Nabiloni on valkea ja kiteinen aine.[1] Sillä on kaksi kiraliakeskusta.
Nabilonin kehitti Lilly Research Laboratories 1970-luvulla. Sen ensimmäiset kokeet ihmisillä tehtiin 1975.[5] 1985 FDA hyväksyi nabilonin lääkekäytön Yhdysvalloissa.[5]
Lähteet
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ↑ a b The Merck index, s. 1002. (12. painos) Whitehouse Station, NJ, USA: Merck, 1996. ISBN 9780911910124
- ↑ a b c d MA Ware, P Daeninck, V Maida: A review of nabilone in the treatment of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2008, 4. vsk, nro 1, s. 99107. PubMed:18728826 ISSN 1176-6336 Artikkelin verkkoversio.
- ↑ a b Medical use of cannabis and cannabinoids, s. 9, 25–26. European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction, 2018. doi:10.2810/979004 ISBN 978-92-9497-362-7 Teoksen verkkoversio.
- ↑ Lääkekannabinoidit saattohoitopotilaan oireiden lievittämisessä www.kaypahoito.fi. Viitattu 15.7.2020.
- ↑ a b c d e VR Preedy et al: Handbook of cannabis and related pathologies, s. 821827. Academic Press, 2017. ISBN 9780128007563 Teoksen verkkoversio.