Psicofármacos

Yasna Guzmán
Terapeuta Ocupacional
  Los psicofármacos son medicamentos capaces de
incrementar o reducir el efecto de los

¿Qué son? neurotransmisores en el organismo, por lo que son

útiles en el tratamiento de todo tipo de
enfermedades psiquiátricas.
  Las enfermedades mentales son un grupo de
patologías que necesitan combinar la
¿Para qué administración de medicamentos y las terapias
psicológicas para obtener mejores resultados. De
sirve? esta manera, surgen una serie de compuestos
llamados psicofármacos.
 La incidencia de los diferentes trastornos mentales
y los factores asociados a los mismos ha
aumentado durante los últimos años. Estudios
demuestran que, al menos, el 19,5 % de la
población presentó una de estas patologías en
algún momento de su vida, siendo la depresión la
más frecuente de todas.
  Es importante destacar que el sistema nervioso
central es capaz de sintetizar y segregar un
grupo de sustancias
Importante llamadas neurotransmisores. Los mismos
serán capaces de transmitir impulsos nerviosos y
… de afectar el estado de ánimo y el
comportamiento en general. Allí suelen actuar los
psicofármacos.
  Los psicofármacos alteran la concentración
de algunos neurotransmisores en el
encéfalo, por lo que disminuyen la sintomatología
presentada.
 Algunos de estos compuestos actúan en una zona
superficial del encéfalo llamada corteza cerebral,
sin embargo, la mayoría de ellos lo hace en otras
zonas más profundas, como el sistema límbico o el

¿Qué reticular. Todos los neurotransmisores son

liberados en una zona entre las neuronas
producen? llamada hendidura sináptica.
 El objetivo final de los psicofármacos es
aumentar o disminuir la acción de los
neurotransmisores. Para ello se valen de
diversos mecanismos de acción, desde el bloqueo
de receptores hasta la inhibición de su liberación o
recaptación.
  Entre los neurotransmisores afectados con mayor
frecuencia destacan los siguientes:

¿Cuáles son  Acetilcolina.

 Noradrenalina.
los  Ácido gamma-aminobutírico (GABA).
neurotrans  Dopamina.
misores?  Serotonina.
  Cabe destacar que ningún tipo de compuesto es
mejor o más efectivo que otro en su totalidad,
¿Cuáles sobre todo porque los mismos pueden usarse
en diferentes patologías, ya que cuentan con
son? propiedades similares. En este sentido, podemos
clasificar 4 tipos de psicofármacos disponibles.
 1. Neurolépticos o antipsicóticos
 Este grupo de fármacos son empleados en el
tratamiento de los diferentes tipos de
psicosis, desde la esquizofrenia hasta las psicosis
tóxicas. También se prescriben frente a
otras enfermedades, como la demencia, la
depresión y la ansiedad.
 En la antigüedad eran conocidos
como tranquilizantes mayores, debido al efecto
sedante que poseen. Estos compuestos ejercen
su efecto en un neurotransmisor específico
llamado dopamina, el que se encuentra ubicado
en diferentes regiones del encéfalo.
 Los antipsicóticos se centran en disminuir el
efecto que genera la dopamina en el organismo.
Es importante destacar que existen 2 tipos
principales: los clásicos y los atípicos. Los
primeros inutilizan al receptor de dopamina D2 de
la vía mesolímbica. Por otro lado, los atípicos
inhiben al neurotransmisor en sí y afectan las
concentraciones de serotonina.
 2. Ansiolíticos e hipnóticos
 Los psicofármacos ansiolíticos e hipnóticos
mejoran la sintomatología de los trastornos
de ansiedad, un problema psiquiátrico frecuente
en la sociedad actual. De hecho, estudios
demuestran que el uso de estos fármacos ha
aumentado durante los últimos años en países
europeos.
 Estos medicamentos también tienen un efecto
sedante, por lo que se emplean en el tratamiento
de trastornos del sueño, como el insomnio. Sin
embargo, tienen una gran capacidad de
desarrollar dependencia y tolerancia, por lo que su
ingesta debe realizarse bajo estricta prescripción
médica.
 Los ansiolíticos e hipnóticos ejercen su
efecto en el ácido gamma-aminobutírico
(GABA), el neurotransmisor inhibidor por
excelencia. Los mismos aumentan el efecto que
genera el GABA en el organismo sin alterar la
concentración de la sustancia.
 Los compuestos de esta clase más utilizados
en la actualidad son las benzodiazepinas. No
obstante, existen 4 tipos distintos de ansiolíticos e
hipnóticos:
 Plantas medicinales con efectos hipnóticos.
 Benzodiazepinas y sus análogos.
 Barbitúricos.
 Fármacos no benzodiazepínicos ni barbitúricos.
 3. Antidepresivos
 Como se dijo, la depresión es uno de los trastornos
del estado de ánimo que tiene mayor prevalencia
a nivel mundial. La misma se caracteriza por
presentar una sintomatología muy variada, sin
embargo, un síntoma resaltante es la apatía y
la falta de emoción ante actividades que
resultaban placenteras.
 Estos compuestos se utilizan en todos los tipos de
depresión, no obstante, también son útiles en el
tratamiento de otras enfermedades. En este
sentido, se emplean en el trastorno obsesivo
compulsivo, el trastorno de estrés postraumático,
la ansiedad social y el trastorno disfórico
premenstrual.
 La mayoría de los antidepresivos intervienen en el
metabolismo de un neurotransmisor llamado serotonina,
aunque algunos tipos en específico afectan a otras
sustancias, como la noradrenalina. El objetivo de estos
psicofármacos es aumentar la concentración de
serotonina en el organismo al inhibir su degradación o
su recaptación.
 Existen múltiples tipos de antidepresivos en la actualidad,
sin embargo, todos ellos prolongan el efecto natural de la
serotonina, aunque por diferentes mecanismos de acción.
Los tipos de fármacos antidepresivos son los siguientes:
 Inhibidores de la enzima monoaminooxidasa (IMAOS).
 Tricíclicos y tetracíclicos.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS).
 Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina
(ISRN).
 4. Estabilizadores del estado de ánimo
 Uno de los trastornos del estado de ánimo mejor
documentados es el trastorno bipolar, el que se
caracteriza por oscilaciones bruscas de
emociones. De esta manera, el paciente puede
pasar de un estado de euforia total a una
depresión profunda en cuestión de minutos.
 Este grupo de psicofármacos ayuda a
suprimir las oscilaciones del estado
anímico. Además, muchos de ellos tienen
propiedades anticonvulsivas. Los medicamentos
anticonvulsivos favorecen la acción inhibitoria del
GABA en el organismo y reducen la acción del
glutamato, por lo que deprimen al sistema
nervioso central.
 Por otro lado, dentro de los estabilizadores del
estado de ánimo también se encuentran las sales
de litio. Estos compuestos no tienen propiedades
anticonvulsivas, pero son igual de útiles en el
tratamiento del trastorno bipolar, ya que inhiben
la transmisión del impulso nervioso.
  Los psicofármacos son el mejor tratamiento
para los trastornos mentales
 Los psicofármacos se emplean en el tratamiento
de diversas enfermedades mentales. Aunque se
desconoce el origen exacto de este tipo de

Es patologías, el uso de estos compuestos ayuda

a mejorar los síntomas presentados y superar
importante el cuadro clínico.

decir que…  El empleo y la prescripción puede variar

dependiendo de la patología diagnosticada, de la
severidad de la situación y de los posibles efectos
adversos. No obstante, el consumo debe hacerse
bajo indicación médica y se debe consultar con el
especialista ante cualquier duda.
 Absorción
Farmacocinética
Efectos que produce el cuerpo
sobre el fármaco. Distribución

Influyen en la respuesta de los

fármacos, incluyendo la
magnitud y duración de los Metabolizació
efectos. n

Dependen de diferencias Eliminació

individuales (constitución, n
funcionamientos de órganos, (excreción
enfermedades, interacción con )
otras drogas o alimentos).
Absorción
Biodisponibilidad: tasa y
extensión de la distribución de
este fármaco a la circulación
sistémica.

Depende de:
• Vía de administración
• Formulación
• Propiedades del fármaco
 Metabolismo de primer paso
Es el metabolismo que se
produce tanto en la luz
intestinal como en el
hígado.

La administración
sublingual y tópica del
fármaco minimiza este
efecto, y la administración
rectal puede
reducir el efecto en un
50%.
 Compartimien
Sitio de Excreció
to Central
absorción n

Compartimien
to
periférico
 Tipos de farmacocinética
Orden Cero Primer Orden
La concentración La concentración
disminuye disminuye
linealmente
con el tiempo. exponencialmente
con el tiempo.
La tasa de La tasa de
eliminación es eliminación es
constante sin proporcional a la
importar la dosis. concentración.
No hay una vida Hay una vida
media real. media
independiente de
la dosis.
No es una forma Es la forma más
común de común de
eliminación. eliminación.
 Steady State (Estado estacionario)

Se logra gracias a
un equilibrio entre
la absorción y la
eliminación.

Si el fármaco tiene
cinética de primer
orden va a
depender de la
vida media del
fármaco.
Farmacodinamia

Efectos de los fármacos sobre el

cuerpo, incluyendo tanto los
efectos terapéuticos como los
efectos adversos.

RAM = Reacciones Adversas

a Medicamentos
 Tolerancia y sensibilización

Tolerancia: la disminución de la respuesta a la

administración de un fármaco después de exposiciones
repetidas.

Tolerancia cruzada: cuando la tolerancia a un

fármaco se transfiere a otro.

Sensibilización: es la potenciación de los efectos del

fármaco tras la administración repetitiva de la misma
dosis de la droga.
Antidepresivos
 Antidepresivos

Grupo de fármacos inicialmente diseñados para

tratar la depresión.

Son efectivos no sólo para la depresión, sino también

para otros trastornos, como el TOC, el TEPT y los
trastornos de ansiedad.
 SPARI NASSA
IRDN INHIBIDORES DE RECAPTACIÓN
ISRS INHIBIDORES DE Y AGONISTA PARCIAL 5HT
1. VILAZODONA
AGENTE SEROTONINÉRGICO
ESPECÍFICO Y NORADRENÉRGICO
IRN
INHIBIDORES SELECTIVOS RECAPTACIÓN DE DA Y NA
1. MIRTAZAPINA INHIBIDORES DE
DE RECAPTACIÓN DE 5HT 1. BUPROPION
2. MIANSERINA RECAPTACIÓN DE NA
1. SERTRALINA 1. REBOXETINA
2. FLUOXETINA
3. FLUVOXAMINA
4. PAROXETINA
5. CITALOPRAM SARI
6. ESCITALOPRAM INHIBIDORES DE RECAPTACIÓN

FÁRMACOS CON EFECTO Y ANTAGONISTAS 5HT

IRSN 1. TRAZODONA

ANTIDEPRESIVO
2. NEFAZODONA
INHIBIDORES DE
RECAPTACIÓN DE 5HT Y NA
1. VENLAFAXINA
2. DESVENLAFAXINA
TRICICLICOS
3. DULOXETINA Y OTROS CICLÍCOS
4. MILNACIPRAM 1. AMITRIPTILINA
5. LEVO MILNACIPRAM 2. IMIPRAMINA
3. CLOMIPRAMINA

ESTEROIDES IMAO 4.
5.
DESIPRAMINA
DOXEPINA
NEUROACTIVOS MODULADORES S-MM INHIBIDORES DE
MONOAMINOOXIDASA
6.
7.
NORTRIPTILINA
…
SEROTONINÉRGICO 1. FENELZINA
1. BREXANOLONA NMDA MULTIMODAL MEL-MM 2. ISOCARBOXAZIDA
2. ZURANOLONA 1. KETAMINA 1. VORTIOXETINA 3. TRANILCIPROMINA
2. ESKETAMINA MELATONINA MULTIMODAL 4. SELEGILINA
1. AGOMELATINA
3. D-CICLOSERINA
4. MINOCICLINA
 Triciclicos
De amina secundaria
(nortriptilina
desipramina)yson inhibidores
selectivos de la norepinefrina.
De amina terciaria
amitriptilina)ybloquean la
(imipramina
serotonina
recaptaciónyde
norepinefrina.
Tienen actividad antihistamínica,
anticolinérgica y anti-α-adrenérgica.
da como resultado efectos adversos,
Esto
incluyen aumento de peso, visión
que
borrosa,
disfunción sexual, estreñimiento,
sedación,
hipotensión ortostática,
mareos y confusión.
 ISRS
Actúan bloqueando las proteínas transportadoras de
serotonina, norepinefrina o ambas.

La función de un transportador es eliminar el

neurotransmisor de la sinapsis, terminando así la
estimulación de la neurona postsináptica.

En la actualidad, la FDA ha aprobado cinco ISRS para el tratamiento de

la depresión (fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram y
escitalopram), y otro, fluvoxamina, es comercializado para el trastorno
obsesivo-compulsivo (TOC).
 ISRS
• Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, fatiga,
mareos, temblores, insomnio, disminución de la libido y disfunción
eréctil.

• La mayoría de los efectos secundarios desaparecen dentro de las 2

semanas posteriores al inicio del medicamento, excepto la disfunción
sexual, que puede ser más persistente.
 ¿Los ISRS aumentan la serotonina?
Moncrieff, J., Cooper, R.E., Stockmann, T. et al. The
theory of depression: a systematic umbrella review
serotonin
evidence.
of the Mol Psychiatry (2022).
https://doi.org/10.1038/s41380- 022-01661-0
• No hay evidencia consistente de que exista una asociación entre
la
serotonina y la depresión, y no respaldan la hipótesis de que la
depresión es causada por una actividad o concentraciones
reducidas de serotonina.
• Hay estudios que asocian el uso de antidepresivos con una
reducción de
la serotonina plasmática, por lo que es posible que estosd
fármacos generen adaptaciones compensatorias.
• Se requiere más investigación para aclarar los efectos de
diferentes
fármacos en los sistemas neuroquímicos, incluido el sistema
de la
 IRSN

Inhibidores débiles de la recaptación de serotonina y

norepinefrina e inhibidores muy débiles de la
recaptación de dopamina.

Los efectos secundarios comunes incluyen: náuseas, sequedad de boca,

somnolencia, estreñimiento, disminución del apetito y sudoración.
 IRDN (Bupropión)

Bloquean principalmente la recaptación de

dopamina y norepinefrina y tienen una afinidad
mínima o nula por los receptores de monoamina
presinápticos o postsinápticos.

Ha habido informes de que es menos probable que el

fármaco produzca manía o ciclados rápidos.

Sus efectos adversos más frecuentes son: boca seca, temblor e

insomnio. El riesgo de convulsiones parece aumentar en pacientes con
antecedentes de trastornos convulsivos, TEC, bulimia y anorexia.
Estabilizadores
del ánimo
 Estabilizadores del ánimo
Cualquier medicamento aprobado para cualquier fase del tratamiento del
trastorno bipolar.

Ácido
Litio Lamotrigina
valproico

Antipsicóticos
Carbamazepina
atípicos
 Litio

El litio se une de manera insignificante a las proteínas plasmáticas y se

elimina casi exclusivamente a través del riñón.

El litio oral se absorbe por completo en 8 horas y los niveles

plasmáticos máximos se alcanzan entre 1 y 3 horas después de la
ingestión (no es afectada por los alimentos).

Se debe monitorizar niveles plasmáticos por su estrecho margen

terapéutico.
 Efectos secundarios

• Temblor, cefalea, estreñimiento, náuseas, vómitos, malestar

estomacal, sedación, fatiga y mareos son efectos
secundarios agudos comunes del litio.

• Aumento de peso, sed y poliuria también se observan con el uso a

largo plazo.

• Los trastornos gastrointestinales y el temblor se puede mitigar con

estrategias de dosificación más lentas. Estos efectos adversos
suelen desaparecer en 1 a 2 semanas.
 Efectos secundarios

• El empeoramiento de cualquiera de estos efectos adversos o la

aparición de bradicardia, síncope, confusión o marcha atáxica
debe hacer que se verifique el nivel de litio del paciente para
descartar intoxicación por litio.

• El litio puede causar un deterioro pequeño pero significativo en el

aprendizaje verbal inmediato, la memoria y la creatividad, así como
en el desempeño psicomotor, en pacientes con tratamiento a
largo plazo.
 Anticonvulsivantes

• El ácido valproico/divalproex se metaboliza casi en su

totalidad por el sistema hepático del citocromo P450
(CYP) 2D6.

• La coadministración con fármacos inductores como la

carbamazepina, disminuye los niveles plasmáticos del ácido
valproico.

• El ácido valproico/divalproex inhibe el metabolismo de

lamotrigina en un 50% cuando se administra de forma
conjunta.

• Efectos adversos comunes: diarrea, somnolencia, náuseas,

vómitos,
 Anticonvulsivantes

• La exposición gestacional temprana al ácido valproico se asocia con

el mayor riesgo de malformaciones.

• También se asocia con el retraso del desarrollo cognitivo,

TEA, retraso del desarrollo psicomotor y bajo coeficiente
intelectual.
 Anticonvulsivantes

• La lamotrigina se elimina por vía renal y hepática.

• Tiene menos riesgo durante el embarazo, pero su

efecto a largo plazo sobre el desarrollo permanece
incierto.

• Puede provocar mareos, la boca seca, el dolor de

cabeza y la somnolencia.
 Anticonvulsivantes

• La carbamazepina se metaboliza principalmente a través del sistema CYP3A4.

• La vida media es de 35 a 40 horas, pero se reduce a 12 - 17 horas con

dosis repetidas.

• En el embarazo, se asocia consistentemente con un mayor riesgo de

malformaciones, un mayor riesgo de TEA y de retraso psicomotor.

• Efectos adversos comunes: ataxia, los vómitos, la boca seca, la dispepsia, el

estreñimiento, los mareos y la somnolencia. Graves: agranulocitosis, anemia
aplásica e hiponatremia.
Antipsicótico
s
 Antipsicóticos

La clorpromazina se introdujo en los Estados Unidos en 1954,

seguida
durante las siguientes años por varios medicamentos,
incluidos el haloperidol y la perfenazina.
tratamiento de la psicosis, pasando desde el paradigma
asistencial
Estos fármacos de
de tratamiento dieron inicio apsicóticos
pacientes una nueva era un
hacia en modelo
cuanto al
centrado en
la enfermedad, con la consecuente
desinstitucionsalización
Tradicionalmente se hanprogresiva
clasificadodeenéstos.
Antipsicóticos de
Generación
Primera (clásicos, convencionales o típicos) y
Segunda Generación
Antipsicóticos de (atípicos,
noveles)
 Clasificación de los Antipsicóticos
• Eficacia en Mecanismo
ANTIPSICÓTI
síntomas central
COS DE
positivos
PRIMERA
• Tiene como Antagonismo
GENERACIÓN
efectos adversos en receptores
los SEP D2
• Eficacia en
Mecanismos
síntomas
centrales
ANTIPSICÓTI positivos
• Variable eficacia en
COS DE • Antagonismo D2 / SHT”A
síntomas
SEGUNDA • Antagonistas D2 con
negativos,
GENERACIÓ disociación rápida
cognitivos y
N • Agonistas parcial SHT1A
afectivos.
• Agonistas parciales D2
• Escasos o nulos
SEP.
 Antipsicóticos atípicos

Clorpromazin Haloperidol
a

Flufenazin
a
(Modecat
e)
 Efectos adversos

Distoní
a Parkinsonism
aguda o

Acatisi Discines
a ia
agud tardía
a
 Antipsicóticos Atípicos

Efectos Mejoran Eficaces

sobre la en
síntomas función síntomas
positivos cognitiva negativos
Baja Eficientes
incidencia en
de SEP pacientes
refractarios
 Antipsicóticos atípicos

Risperidon Aripiprazol Olanzapin

a a

Clozapina Quetiapin
a
 Efectos Adversos

Si bien los antipsicóticos atípicos se consideran generalmente

más tolerables que los antipsicóticos típicos, su uso cada vez más
generalizado ha dado lugar a tasas constantes de efectos
adversos.
Síntomas Síntomas
Discinesia tardía Sedación
metabólic extrapiramidal
os es

Hipotensió Prolongación
Hiperprolactinemi
n del QT
ortostátic a
a
 Clozapina

Es considerada por algunos como el “gold

standard” del tratamiento de la
Esquizofrenia.

Es el único antipsicótico que se ha documentado que

reduce el riesgo de suicidio en la esquizofrenia y puede
tener un nicho particular en el tratamiento de la
agresión y la violencia en pacientes psicóticos.

Debido a sus efectos secundarios, no se

considera un tratamiento de
 Efectos adversos

Provoca pocos síntomas motores, no

parece causar discinesia tardía e
incluso puede ser eficaz para tratarla,
y tampoco eleva la prolactina.
 Efectos adversos

Sedación,
Estreñimiento/ ortostatism
Neutropenia Sialorrea
íleo o,
paralítico taquicardia

Aumento de Miocarditis,
Convulsiones peso, cardiomiopatía, DRESS
dislipidemia, nefritis
hiperglucemia intersticial
Benzodiacepin
as
 Benzodiacepinas

• Son fármacos que actúan sobre los receptores de

GABA.

• Tienen efecto sedante, ansiolítico,

anticonvultivante y miorrelajante.

• Se utilizan para una gran diversidad de trastornos

(ej: trastornos de ansiedad, síndrome de abstinencia,
insomnio, etc).
 Benzodiacepinas

• Sus efectos secundarios más frecuentes son: confusión,

ataxia, aumento del riesgo de caídas y “atontamiento”
matinal residual.

• Tienen el potencial de deprimir el SNC y el sistema

respiratorio.

• Causan tolerancia y síndrome de abstinencia. Su

discontinuación brusca, puede resultar en síntomas
ansiosos y convulsiones, particularmente con fármacos
 Benzodiacepinas

Alprazolam Clonazepa Clotiazepa

m m

Lorazepam Diazepam
Drogas Z (hipnóticos
no
Benzodiacepínicos)
• También se unen al receptor GABA, pero de
forma más específica.

• Esta selectividad es responsable por su efecto

hipnótico y amnésico, y la falta del efecto
antiepiléptico, ansiolítico o miorelajante.
Drogas Z (hipnóticos
no
Benzodiacepínicos)

Zopiclona Eszopiclon
a

Zolpidem
Drogas Z (hipnóticos
no
Benzodiacepínicos)
• Efectos adversos similares a las
benzodiacepinas.

• También causan tolerancia y síndrome de

abstinencia.
 Terapia Electroconvulsiva

Aplicación de electricidad en el cráneo

para producir actividad
convulsiva
Todavía no está claro el mecanismo de acción
exacto de la TEC, ni siquiera si su efecto anti
depresivo- maniaco-psicótico comparten el
mismo mecanismo
 Cambios en la TEC

• Uso de anestesia
• Cambio de onda sinusoidal a pulso (Mayor eficacia en
el estímulo, por lo que necesita menos dosis de
“electricidad”)
• Amplitud (breve a ultrabreve)
• Cambio en las ubicación electrodos
 Indicaciones
•Episodio depresivo
mayor (uni o bipolar) De primera línea
•Manía
•Estados mixtos Cuando hay una
necesidad de mejoría
•Catatonía rápida
•Esquizofrenia con Cuando otros
síntomas afectivos tratamientos son más
prominentes riesgosos
•Trastorno Cuando el paciente la
esquizoafectivo prefiere
 Efectos Adversos

• Cefalea, náuseas, dolor muscular, fatiga.

• Amnesia anterógrada
• Habitualmente se resuelve de forma espontánea y rápidamente una vez que
finaliza la TEC.
• Amnesia Retrógrada
• Es más común y puede ser persistente, pero su riesgo se reduce con la técnica
y según las características del paciente. Generalmente de memoria no
biográfica
• Desorientación y delirium
• Habitualmente se resuelve dentro de la primera hora post TEC
• Muyhay
• No raro y grave: estatusepiléptico,
evidencias de daño anatómico laringoespasmo
en humanos niy enparálisis
primates nerviosa
ni
periférica (incidencia 1 por 1300-1400)
de déficita largo plazo
cognitivo
irreversibles.
Hay evidencia que estimula
neurogénesis.
Muchas
gracias
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