Principios de la
psicofarmacología
Semana: 9
MSc. Andreé Salvatierra Baldeón
Sesión: 1
Propósito de la sesión:
Al finalizar la sesión, es estudiante logra reconocer
elementos básicos y perentorios para el
entendimiento de la psicofarmacología
Cualquier sustancia natural o
PSICOTRÓPICO sintética, capaz de influenciar
las funciones psíquicas por su
acción en el SNC
Producto farmacéutico
PSICOFARMAC compuesto por sustancias
psicotrópicas que tiene utilidad
O terapéutica
Toda sustancia psicotrópica con
ESTUPEFACIENTE alto potencial de producir
abuso y dependencia
Consideraciones
1. Los psicofármacos actúan a nivel de
la neurotransmisión.
2. Neurotransmisor = Llave capaz de abrir
receptores
3. Fármaco = Duplicado de la Llave
Los psicofármacos modifican la
neurotransmisión
AGONISTAS ANTAGONISTAS
Favorecen la Dificultan la
neurotransmisión neurotransmisiòn
• Facilitan la síntesis del NT (DA) • Bloquean su síntesis/almacenamiento
(catecolaminas)
• Facilitan su liberación (anfetaminas-
catecolaminas) • Bloquean receptores postsinápticos
(neurolépticos)
• Impiden la receptación (Antidepresivos
tricíclicos)
• Impiden la degradación (IMAO - monoaminas)
BASAL
AGONISTA ANTAGONISTAS AGONISTA
S INV.
Estimula al receptor. Bloquea las acciones Cierra el receptor
Abre completamente el Obstaculiza el canal, Hace que el canal se
canal, permitiendo una impidiendo la entrada de cierre, imposibilitando
mayor entrada de ligandos ligandos, devolviéndolo incluso su
a su estado de actividad basal
reposo
Agonistas Antagonistas
Actúa solo en presencia de
agonista, Si no habría agonista
el valor sería el mismo que el
estado basal
Acción de los psicofármacos
Potencian la función del AGONISTA
receptor S
En ausencia del agonista no
tienen acción aparente, pero ANTAGONISTAS
obstaculizan la unión del
agonista a su receptor
Disminuyen la función
AGONISTA
del neurotransmisor al unirse al
receptor
INV.
α
Actividad 0 -1
Intrínseca
𝟏𝟎𝟎% Saturación de Agonista puro
10 𝟗𝟎%
receptores por
ligando
𝟖𝟎%
𝟕𝟎% Agonista parcial
𝟔𝟎%
𝟓𝟎%
𝟒𝟎%
(% de saturación de receptores por ligando)
𝟑𝟎% En presencia
𝟐𝟎%
antagonist del
agonista
a, el
no puede
𝟏𝟎%
Efecto
alcanzar un
ocupación a
𝟎% Antagonista del receptormáxim
y
efecto
su a
10−8 10−7 10−6 10−5 10−4
máximo
disminuye.
Dosis
Actividad constitutiva
del receptor* en Agonista inverso
ausencia de receptor
Los sistemas de neurotransmisión más relevantes para la
comprensión del mecanismo de acción de los psicofármacos son:
el Glutamato, el Gaba y las aminas: Acetilcolina, Dopamina,
Serotonina y Noradrenalina.
Estos sistemas también son los que han servido de base para
formular las principales hipótesis bioquímicas de los Trastornos
Mentales.
Una molécula (ligando) puede actuar en la neurotransmisión de varias
formas:
1. Facilitando el aumento de la síntesis del
neurotransmisor
2. precursores
Activando dereceptores – efecto↑Triptófano
dicho neurotransmisor (agonista)
precursor de la serotonina
3. Bloqueando receptores – efecto ↓ (antagonista)
4. Actuando sobre el receptor provocando el contrario al
efecto del
neurotransmisor (agonista inverso).
5. Aumentando/disminuyendo la velocidad de metabolización
del
neurotransmisor al actuar sobre las enzimas que lo degradan.
6. Bloqueando el receptor que se encarga de la recaptación
presináptica del neurotransmisor.
> Afinidad para ligarse a un receptor = < cantidad de fármaco se precisa para alcanzar un
Recomendaciones
en el tratamiento con
psicofármacos
1. La elección un fármaco debe hacerse de forma conjunta entre el
paciente y el médico; basado en los beneficios y los efectos adversos
del fármaco.
2. Ante la presencia de más un agente que se considera adecuado,
se debe
prescribir el de menor riesgo y menos coste*.
3. Se recomienda mantener un tratamiento adecuado y aumentar la
dosis o si no se observan beneficios.
4. En casos de no respuesta o intolerancia a un fármaco
se recomienda considerar:
• Cambiar de fármaco
• Asociar otros tratamiento coadyuvantes.
«R» para describir mejorías
después del tratamiento
RESPUESTA Reducción en los
síntomas
REMISIÓN Los síntomas han
desaparecido
RECUPERACIÓN Volver a un estado de
normalidad,
«R» para describir empeoramiento
después del tratamiento
Empeorar/volver estado
RECAÍDA patológico antes de que se de
una remisión completa
Un paciente empeora unos
RECURRENCIA meses después de la remisión
completa (reaparición)
PERSISTENTE Indiferencia al tratamiento,
continua la enfermedad
(resistencia)
VULNERABILIDAD GENÉTICA
No se hereda una enfermedad mental, se hereda
la vulnerabilidad (se heredan genes que
funcionan de manera anómala)
ADN con ADN con
ADN
predisposición predisposición
normal
para la para la
esquizofrenia depresión
Pequeños Estresores Grandes
estresores moderados estresores
ESQUIZOFRENIA DEPRESIÓN TEPT
NEUROADAPTACIÓN
Conjunto de cambios neurales adaptativos que subyacen
tanto a la tolerancia como a la sintomatología.
Producidas por el consumo de sustancias adictivasen
forma
presente y continuada, la cual justifica la tolerancia.
TOLERANCIA
La administración constante de un mismo
fármaco puede dar lugar a un fenómeno de
tolerancia farmacológica, provocando una
reducción (<potencia) y/o neutralización de su
efecto
PK PD
• Mala absorción del medicamento, • Disminución de la cantidad de
los
niveles de concentración los
son
insuficientes receptores
• Cambios adaptativos que se
• Anomalías en la distribución, por producen
como respuesta a la
lo que la porción de fármaco exposición
constante medicamen
libre no logra alcanzar tejido del
(desensibilización to
de los
diana; receptores)
• Alteraciones en
organismo el
inactiva
metabolización, y • Puede ser adquirida o innata.
elimina rápidamente el fármaco.
TIPOS TOLERANCIA
En torno al
sujeto.-
Tolerancia innata o adquirida, esta última se clasifica a su
vez en:
Eliminación rápida e intensa de la
Tolerancia PK droga
(inducción enzimática)
Adaptación y disminución de
Tolerancia PD sensibilidad de receptores
(regulación a la baja)
La diferencia entre ambas radica en que, mientras en la tolerancia PK la
concentración plasmática disminuye progresivamente como respuesta al
incremento de la metabolización de la droga; en la tolerancia PD la
concentración plasmática no sufre cambios y se mantiene proporcional a
la dosis inicial administrada
TIPOS TOLERANCIA
En torno a la propia sustancia
Tolerancia innata o adquirida, esta última se clasifica a su
vez en:
Tolerancia aguda Se genera tolerancia
precozmente
Se desarrolla tolerancia a otra
Tolerancia cruzada sustancia (extensiva a otras)
Con una dosis menor se
consigue los mismos
efectos o
explicarse pormayores
acumulación
Tolerancia inversa (puede de
previa la droga en
determinado tejidos o una
incapacidad de metabolización).
Es el incremento de respuesta de
HIPERSENSIBILIZACIÓN una célula a la acción de un ligando
• Incremento del acoplamiento entre el receptor.
• Aumento del nº de receptores por reducción de la
degradación metabólica o incremento en el proceso de
síntesis de nuevas proteínas receptoras.
• Incremento de la afinidad (fármaco – receptor)
Perdida de respuesta de una célula
DESENSIBILIZACIÓN a la acción de un ligando, puede
conllevar:
• Inhibición del acoplamiento entre el receptor.
• Reducción del nº de receptores por alza de la degradación
metabólica o reducción en la síntesis de nuevas proteínas
receptoras.
• Disminución en la afinidad (fármaco – receptor)
DEPENDENCIA
Es una necesidad continua y vehemente de consumir una
sustancia, a pesar de la aparición de problemas significativos
tras su uso; desencadenando un patrón de
autoadministración repetido que conlleva a la tolerancia
mediante su ingesta compulsiva.
El sujeto pierde el control y no puede dejar de consumirla
(adicción), de hacerlo se presentan síntomas físicos y
psicológicos desagradables, dando inicio así al bucle:
conseguir-consumir- conseguir, con el propósito de re-
experimentar sus efectos o evitar el malestar que le ocasiona
al no consumirla.
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Dependencia
física
El organismo requiere la presencia
de la droga para su
funcionamiento (vínculo droga-
organismo)
Dependencia Dependencia
psicológica social
Deseo compulsivo de re- Manifestación de pertenencia
experimentar los efectos y evitar a un grupo social, al
el malestar derivado de su proporcionar un signo de
privación identidad
CLASIFICACIÓN
Los psicofármacos pueden clasificarse según diferentes criterios;
uno de los cuales puede ser en función de su mecanismo de
acción, pero sería una tipología complicada (aún no se conocen
del todo bien), al igual que clasificarla según su estructura
química, debido a que sustancias con estructuras similares
presentan acciones diferentes, mientras que estructuras químicas
diversas dan lugar a efectos similares.
Por tanto, la clasificación recomendada atiende efectos
conductuales y clínicos
PSICOLÉPTICOS PSICOANALÉPTICOS
Disminuyen el tono Estimulan el tono psíquico
psíquico
ANSIOLÍTICOS ANTIDEPRESIVOS
• BDZ • IMAO
• No • ADT
BDZ • ISRS
• ISRN
HIPNÓTICOS
• ISNS
• Barbitúricos
• No PSICOESTIMULANTES
Barbitúricos
• Anfetaminas
NEUROLÉPTICOS
• No
• A.T. anfetaminas
• A.A NOOTRÓPICOS
.
*PSICODISLÉPTICOS: Perturban la actividad psíquica (alcohol,
alucinógenos…)
EVALUACIÓN DE EFECTOS
A Tratamiento psicológico control +
placebo
Valora la evolución de los pacientes en ausencia de tratamiento alguno
B Tratamiento psicológico activo +
placebo
Valora los efectos de la terapia psicológica
C Tratamiento psicológico control +
fármaco
Valora los efectos del fármaco
D Tratamiento psicológico activo +
fármaco
Valora los efectos de administrar 2 tratamiento activos conjuntamente
ACTIVIDAD
1) Epidemia del baile
2) Epidemia de risa de
Tangánica
3) Tarantismo
4) Sueño de Kalachi
5) Epidemia de Bichos
Llamada al psiquiátrico
• Si es obsesivo y compulsivo, presione repetidamente el 1
• Si es dependiente, pídale a alguien que presione el 2 por
usted.
• Si tiene múltiples personalidades, presione el 3,4,5 y 6.
• Si es paranoico…sabemos quien eres, solo espera en
línea mientras confirmamos su ubicación.
• Si sufre de amnesia, presione el 8 y diga en voz alta su
nombre,
dirección y teléfono.
• Si es depresivo, no importaque numero pulse… no
va a conseguir comunicarse.
