TEMA 3: CONCEPTOS BÁSICOS EN PSICOFARMACOLOGÍA

TEMA 3: METODOLOGÍA DE LA INVESTIGACIÓN

1.​ Farmacocinética (lo que el cuerpo le hace al fármaco) .

Estudia las vías de introducción del fármaco en el organismo, su reparto en el medio interno,
su distribución en los órganos, así como la acción de ciertos procesos vitales sobre la
molécula del fármaco y sobre los metabolitos resultantes y vías de excreción. Es “lo que el
cuerpo le hace al fármaco”; es decir, las distintas fases por las que pasa el fármaco en el
cuerpo del paciente.
Se estudia el curso temporal de los fármacos en el organismo, con la finalidad de obtener un
efecto terapéutico máximo con un efecto tóxico mínimo.
La farmacocinética puede ser:
-​ Descriptiva: explica las fases por las que pasa el fármaco
-​ Cuantitativa: calcula la concentracion del farmaco en el cuerpo
Fases de la farmacocinética:
-​ 1. Absorción
-​ 2. Distribución
-​ 3. Metabolización
-​ 4. Eliminación

1.1. Fase absorción​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​.

Función propia de los organismo vivos que consiste en la penetración en el medio interno,
intracelular o extracelular, de sustancias que proceden del medio externo.
Una vez administrado, el fármaco necesita ser absorbido por el torrente sanguíneo
(circulación sistémica), para poder ser conducido hacia el órgano diana (cerebro).
Biodisponibilidad → Fracción de la dosis que llega a la circulación sistémica (concentración
plasmática). Cantidad de fármaco administrado disponible en el lugar de acción y que puede
determinar el efecto terapéutico
Factores que intervienen
●​ Vías de administración
○​ Enteral → oral, sublingual, rectal
○​ Parenteral → intravenosa, intramuscular, subcutánea
○​ Otras → cutánea, inhalatoria…
●​ Propiedades físico-químicas del fármaco (solubilidad)
●​ Características del paciente: Edad, sexo, enfermedades, medicación…

1
 TEMA 3: CONCEPTOS BÁSICOS EN PSICOFARMACOLOGÍA

1.2 Fase de distribución​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ .

El órgano diana es el cerebro → donde se produce el efecto del fármaco pero además se
distribuye por otros órganos.
La periferia se conforma por huesos, piel, tejido adiposo, músculos y los órganos
eliminadores: hígado (el más importante para los psicofármacos) y riñón para el litio
Curva de concentración plasmática-tiempo → hace referencia a la cantidad o
concentración del fármaco en la sangre en función del tiempo. Con ella podemos saber:
●​ Concentración máxima (Cmax) → pico de concentración máxima desde la
administración
●​ Concentración mínima (entre dosis) (Cmín.) → concentración mínima entre dosis
●​ Tasa de absorción (Tmax) → tiempo transcurrido desde la administración hasta alcanzar
la Cmax y con qué rapidez se absorbe.
●​ Estado de equilibrio → condición en la que la distribución es estable a pesar de que se
está administrando continuamente el fármaco. Es el punto en el que se mantiene en la
sangre la misma concentración (ej. Grifo).

1.3. Fase de metabolización​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ .

Biotransformación (metabolización que hace mi cuerpo) → Descomposición de la
sustancia madre (la que ingerimos) en metabolitos (sustancias intermedias) químicamente
diferentes (activos o no), generalmente se hace en el hígado, mediante enzimas hepáticos
(citocromos → el más importante es el P450)
Metabolitos → Nombre genérico de los compuestos químicos que participan en las
reacciones del metabolismo intermediario donde son producidos

1.2. Fase de eliminación​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ .

Procesos que tienen por objeto la eliminación del fármaco del organismo
Aclaramiento (excreción) → cantidad de fármaco que se elimina de un sistema biológico
(plasma, tejido, cuerpo)
Es idiosincrásico del individuo y fármaco, depende de las características individuales y de las
características del fármaco. Se calcula con la vida media de eliminación → tiempo necesario
para que la concentración del fármaco en sangre se reduzca a la mitad (desde la C max).
Aclaración y vida media son inversamente proporcionales; ambos son importantes para poder
definir el estado estable: la concentración plasmática media no varía a pesar de la
administración continua del fármaco (siempre que no cambien las dosis). La monitorización
terapéutica del fármaco habrá que hacerla cuando el fármaco tenga riesgo de toxicidad (ej:
litio) o si queremos saber si hay disociación entre la concentración y los efectos.

2
 TEMA 3: CONCEPTOS BÁSICOS EN PSICOFARMACOLOGÍA

2.​ Farmacodinámica​(lo que el fármaco le hace al cuerpo) .

Es “lo que el fármaco le hace al cuerpo” → efectos bioquímicos, fisiológicos y conductuales
del fármaco. Intensidad y duración de los efectos del fármaco

3.​ Dependencia ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ .
Existe cuando la exposición previa a un fármaco hace necesaria la presencia continuada de
ese fármaco para la función normal.
Se manifiesta con una alteración física cuando la droga es eliminada → abstinencia
Al hablar de dependencia hacemos referencia a:
●​ Dependencia Física → Se desarrolla cuando hay una adaptación bioquímica y
fisiológica del cuerpo al fármaco.
○​ Se manifiesta cuando al dejar de tomar el fármaco aparece el síndrome de
abstinencia (síntomas contrarios a los efectos del fármaco)
●​ Dependencia Psíquica → Búsqueda e ingestión repetida del fármaco en ausencia del
síndrome de abstinencia (síndrome de no-abstinencia)
○​ Estado en el que una droga produce un sentimiento de satisfacción o de
necesidad de manera que se requiere la periódica administración de dicha
droga para producir placer o evitar el malestar que aparece en su ausencia
●​ Síndrome de abstinencia → Conjunto de síntomas negativos que aparecen cuando se
interrumpe la administración de una droga
○​ Ej.: Morfina (heroína) → Irritabilidad, temblor, pérdida de apetito, aumento
del ritmo cardíaco y presión sanguínea, sensación de tener “carne de gallina”
○​ Ej.: Tabaco, chocolate, café → conlleva mucha dependencia psicológica y no
mucha dependencia física (se pasa en pocos días)

4.​ Tolerancia y sensibilización ​ ​ ​ ​ ​ ​ .

Tolerancia → cuando la acción del fármaco disminuye como consecuencia de su acción
repetida, para conseguir el efecto inicial hace falta aumentar la dosis. Ej. Benzodiazepinas,
para dormir.

3
 TEMA 3: CONCEPTOS BÁSICOS EN PSICOFARMACOLOGÍA

Aspectos caracterizan a la tolerancia:

1.​ 1- Se produce en respuesta a la administración repetida de un fármaco.
2.​ Pérdida del efecto en relación al impacto inicial.
3.​ Necesidad de mayor cantidad del fármaco para alcanzar el efecto inicial.

Tipos de tolerancia:
●​ METABÓLICA (farmacocinética) → El cuerpo (hígado) se adapta al fármaco
destruyendolo más rápidamente. Genera más enzimas para su eliminación
disminuyendo la biodisponibilidad (ej. pentobarbital).
●​ CELULAR → Las neuronas se adaptan al fármaco y se vuelven menos sensibles a
este y dejando de reaccionar a él (ej: heroína, morfina).

Sensibilización→ Se da un aumento de la acción del fármaco como consecuencia de la

administración repetida (Ej. Hiperactividad por las anfetaminas)
​ ​ ​ (Ej: penicilina → 1ª vez puedes no ser alérgico la 2ª si)
Es el efecto contrario a la tolerancia, tu respuesta es mayor por el hecho de haber tomado esa
sustancia previamente. Sucede algo parecido cuando nos vacunamos o con las alergias, al
principio no ocurre nada al introducir esa sustancia, porque nuestro organismo no ha
desarrollado anticuerpos para esa sustancia, pero a la próxima vez puedes sufrir un shock
anafiláctico al ingerirla.

Síndrome de discontinuación → no es tolerancia y no es sensibilización, al dejar de tomar

la sustancia aparecen efectos adversos transitorios. No es necesario aumentar la dosis ni que
el organismo se haya adaptado, sino que cuando se deja de tomar la sustancia hay efectos
indeseables. Se da en fármacos que no provocan dependencia puede darse una serie de
síntomas adversos cuando se reduce de un modo brusco la dosis.
Ej: antidepresivos que actúan sobre la 5HT (serotonina) y puede reducirse si se disminuye la
dosis de manera progresiva.
Los factores que pueden determinar la tolerancia y la sensibilidad son el intervalo entre dosis,
la misma dosis y el nº de dosis (ej. intervalos cortos aumentan la probabilidad de tolerancia).

4
 TEMA 3: CONCEPTOS BÁSICOS EN PSICOFARMACOLOGÍA

5.​ Efectos adversos ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ ​ .

Los efectos adversos o secundarios son aquellos efectos no deseados, que aparecen utilizando
la dosis terapéutica. Casi todos los fármacos cuentan con un listado de efectos secundarios, en
unos casos más graves que otros pero en definitiva, todos alteran nuestro organismo.
Cabe distinguirlos de los efectos tóxicos que son aquellos que se dan por sobredosificación
En los psicofármacos:
●​ Los efectos secundarios son similares a los síntomas del trastorno psiquiátrico → se
debe de dejar pasar el tiempo para que el cuerpo “se acostumbre” y ver el verdadero
efecto del fármaco, porque en ocasiones, los efectos secundarios se parecen a los
síntomas de la enfermedaad.
●​ Muchos son subjetivos → ej. el vértigo con la clorpromazina
●​ Efectos secundarios indirectos → los accidentes laborales, tráfico…
●​ La mayoría de los psicofármacos se retiran en el primer trimestre de embarazo por
peligro de teratogénesis, sobre todo los neurolépticos, antidepresivos y el litio.

6.​ Clasificación de la psicofármacos ​ ​ ​ ​ ​ .

●​ Neurolépticos → Antipsicóticos afectivos, esquizofrenia (antipsicóticos)
●​ Antidepresivos
●​ Estabilizadores del estado de ánimo (Eutimizantes) → en tr. bipolar
●​ Ansiolíticos → ansiedad, fobias, trastorno obsesivo-compulsivo
●​ Hipnóticos → insomnio (inductores del sueño)
●​ Psicoestimulantes → hiperactividad con deficit de atencion (anfetas)
●​ Potenciadores cognitivos y agentes neuroprotectores → fármacos para la demencia →