UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

Facultad De Ciencias Medicas

Escuela De Obstetricia
Nombre: Roberto Alejandro Ruiz Lopez. Catedra: Farmacología.
Docente: Dr. Jorge Labanda Casquete. Grupo: OBS – SCO – 4 – 2 Grupo 2
Investigar sobre los estrógenos.
Estrógeno
El cuerpo secreta dos hormonas esenciales que son los estrógenos y la progesterona. El
estrógeno es una hormona endógena la cual es responsable de cambios celulares y físicos de
las mujeres, por otro lado, la progesterona es la hormona encargada de preparar el cuerpo de
la mujer para la gestación y las mamas para la lactancia.
Se posee 3 estrógenos significativos presentes en el plasma de la mujer:
➢ β - estradiol Estrógeno más importante, más eficiente y más potente de la
mujer, es 12 veces más potente que la estrona y 80 veces más
potente que el estriol.
➢ Estrona
Efecto estrogénico más débil
➢ Estriol
Biosíntesis
Para empezar, hay que saber que estas son hormonas esteroides por que provienen
directamente del colesterol sanguíneo, luego este colesterol el cual es el precursor se
convertirá en pregnolona para luego para pasar a ser andrógenos, gracias a la aromatasa se
van a convertir estos andrógenos en estrógenos.
Anti estrógenos
Estos se van a encargar de bloquear los receptores de los estrógenos, entre estos los podemos
clasificar en SERM (Moduladores selectivos del receptor de estrógeno), antagonistas puros y
los inhibidores de aromatasa.
Tamoxifen
SERM Raloxifen
Toremifén
Clomifeno
Antagonistas puros
Fulvestrantt
Androstenediona
Inhibidores tipo I Formestano
(Inactivadores esteroideos)

Exemestano
Inhibidores de aromatasa
Aminoglutetimida
Inhibidores tipo II Anastrozol
(Inhibidores no esteroideos)

Letrozol
 Anti estrógenos

V. A M. Acción VM Farmacocinética Dosis Efectos adversos FDA

Tamoxifen VO Posee actividad estrogénica 7 – 14 Su metabolismo se da en el 10 mg Aumenta el riesgo D

y anti estrogénica, según el horas hígado. Tienen una afinidad 25 cada 12 de trombosis,
gen destinado. Inhibe la a 50 veces mayor por los horas origina
proliferación de células de 4 a 11 receptores de estrógenos α y β- bochornos,
cáncer de mama humana y dias Se elimina por medio de las cataratas y
también estimula la heces nauseas
proliferación de células
endometriales y hace que
el endometrio se engruese
Raloxifen VO Posee actividad estrogénica 28 Se absorbe rápidamente, se 60 mg Bochornos y X
sobre los huesos. Actua horas elimina por las heces después cada 24 calambres en
como agonista parcial en de haber sido metabolizado por horas extremidades
los huesos, pero no el hígado pélvicas aumenta
estimula la proliferación la trombosis
del endometria en venosa profunda
posmenopáusicas. y embolia
pulmonar
Clomifeno VO Incrementa la secreción de 5–7 Se absorbe bien, esdistribuida 50 mg Bochornos, X
gonadotropina y estimula días por la circulación cada 24 malestar
la ovulación. Aumenta la enterohepática y se acumula en horas estomacal,
generación de LH y FSH. los tejidos, tiene una buena UP, vomitos, dolor en
Actúa a mayor medida a se mataboliza en el higado y es los senos, cefalea
nivel hipofisiario excretada por el las heces y en y sangrado
menor cantidad por la orina. vaginal anormla
Fulvestrant V.IM Se une a los receptores α y 40 días Tiene una distribución extensa 1 dosis IM Mas comunes: D
β con gran afinidad, y rápida. Se metaboliza por de 250 mg Nauseas, astenia,
reprime la transactivación. varias vías similar a la de os mensual dolor,
Aumenta la degradación esteroides. Su principal vía de vasodilatación y
del receptor del receptor α excreción es por las heces y cefalea
por proteólisis intracelular, menos de 1% se elimina por la
pero protege al receptor β orina.
de tal fenómeno.
Anastrozol VO Se une de manera 7 días Se absorbe de manera rápida, 1 a 10 mg Hemorragias y X
competitiva y especifica al se metaboliza por N- cada 24 exudado
hemo de CYP19 desalquilación, hidroxilación y por 28 vaginales,
glucuronidación se elimina a días bochornos, cáncer
través del hígado de endometrio,
fenómenos
cerebrovasculares
isquémicos y
tromboembólicos
Letrozol VO Inhibe la aromatización 40 – 42 Se absorbe con rapidez, se 2.5 mg Bochornos, X
total del cuerpo y horas metaboliza por CYP2A6 y una vez al nauseas y
disminuye la aromatización CYP3A4, y se elimina como día adelgazamiento
local dentro de los tumores metabolito carbinol inactivo del pelo.
principalmente por la orina.
Exemestano VO Inactiva de manera 24 Se absorbe de manera rápida 25 mg una Bochornos, D
irreversible la enzima y en horas en el tubo digestivo, aumenta vez al día náuseas, fatiga,
consecuencia se denomina en un 40% después de una mayor sudación,
“Sustrato suicidad” comida abundante en grasa, se edema periférico
mataboliza en el hígado, se y aumento del
elimina en iguales medidas en apetito.
la orina y en las heces
Referencias bibliográficas

Goodman, L. S., Brunton, L. L., & Blumenthal, D. K. (Eds.). (2006). Goodman & Gilman.
Las bases farmacológicas de la terapéutica (11a ed.). McGraw-Hill Interamericana.

Morón Rodríguez, F. J., & Levy Rodríguez, M. (2002). Farmacología General. Ecomed.