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Analgésicos Opioides
Pamela Vianey Bernal Cota AL194697
Perla Yessuri Orozco Fierro 192904 Opioides Los analgésicos opioides son un grupo de medicamentos que se utilizan para aliviar el dolor severo, junto a otros fármacos y terapias no farmacológicas. Opioide Opiáceo
Aquellas sustancias endógenas Son sustancias que se extraen de la
o exógenas que tiene un efecto cápsula de la planta del opio; se análogo al de la morfina y denominan también así los productos poseen actividad intrínseca químicos derivados de la morfina.
No todos los opioides son opiáceos, ni todos los
opiáceos son opioides. Clasificación Naturales
Opioides Semisinteticos
Sintéticos Derivados del fenantreno: • Morfina • Codeína Naturales Derivados de la benzilisoquinolina: • Papaverina • Tebaína Derivados de la morfina: • Oximorfona • Hidromorfona • Heroína (diacetilmorfina) Semisinteticos Derivados de la tebaína: • Buprenorfina • Oxicodona Derivados de la codeína: • Tramadol Morfinanos: • Levorfanol • Nalbufina • Naloxona • Naltrexona Fenilheptilaminas: • Metadona Sintéticos • Propoxifeno Fenilpiperidinas: • Meperidina • Fentanil • Sufentanil • Alfentanil • Remifentanil Receptores Opioides Forman parte del grupo de receptores ligados a la proteína G. • Parte C terminal intracelular • Parte N terminal extracelular Siete dominios de transmembrana Péptidos Opioides Endógenos 1) Dinorfinas 3 tipos 2) Encefalinas 3) Beta-endorfinas Acoplamiento receptor-ligando Miu Interactúa con la morfina y las beta- endorfinas.
Kappa Alta afinidad con las dinorfinas.
Delta Se ligan a las encefalinas
*Importantes para la analgesia dental Mecanismo de acción celular Disminuye Unión del ligando Inhibe contenido opioide a receptor adenilato intracelular de acoplado a proteína ciclasa AMP cíclico G
• Hiperpolarizacion celular a nivel postsinaptico Se abren • Inhibe apertura de canales de Reducción canales de calcio Potasio de dependientes de excitabilidad voltaje neuronal • Reduce liberación de neurotransmisores a nivel postsinaptico. Efectos adversos Efectos en el Miosis hipotálamo La morfina y la mayor parte de los agonistas μ y k producen • Temperatura corporal constricción de la pupila esto se disminuye. produce por la excitación en el • En dosificación alta a nervio parasimpático después de largo plazo puede elevara tomar proporciones altas y no la temperatura recomendadas del fármaco Convulsiones Efectos cardiovasculares ● De tipo morfina y agonistas d • En dosis recomendas lo opioides selectivos: excitan ciertos no causan ninguna grupos de neuronas, en complicación cardiovascular. especial las células • Al presentar una sobre dosis de piramidales del hipocampo; opioides se va presentar una estos efectos excitadores son diminución de la frecuencia cardiaca resultado probable de inhibición de la liberación de GABA por las interneuronas Depresión Liberación de respiratoria Histamina Los opioides del tipo de la morfina deprimen la • Vasodilatación provocando respiración, en parte por edemas un efecto directo en los • Rubor en cara, cuello y centros respiratorios del tórax tallo encefálico. La depresión respiratoria es una de las principales causas de muerte por sobre dosis de morfina Opioides de tipo morfina y todos los agonistas μ. originados por la estimulación directa de la zona de estimulación de Nauseas y quimiorreceptores en el área postrema del bulbo, vomito que es ematogena ESTOMAGO La morfina y antagonista de μ pueden reducir la producción del acido clorhídrico, aunque también puede haber un incremento de esto Con dosis bajas de morfina reduce la motilidad Aparato gástrica/ reflujo gástrico.
digestivo INTESTINO DELGADO
Se disminuye las secreciones biliares, pancreáticas e intestinales, retrasando la digestión de los alimentos. Produciendo estreñimiento Disminuyen u ocurre abolición de las ondas peristálticas Intestino propulsoras en el colon grueso El tono del esfínter anal aumenta en grado notable ESTREÑIMIENTO SEVERO. Efectos neuroendocrinos Alteración en la secreción de hormonas Disminución de la hormona ● Hormona liberadora de liberadora de corticotropina, hormona adenotrpica, cortisol gronotopina- disminución de LH y FSH ● Mujeres: irregularidades en el ciclo Disminución de dopamina menstrual ● Hombres: diminución de producción de testosterona Interacciones medicamentosas • Depresores del SNC. Antidepresivos, sedantes, antihistamínicos h1 sedantes, ansiolíticos, alcohol, analgésicos generales, relajantes musculares, otros opioides, entre otros • IMAO. • Inhibidores del CYP3A4, agentes antifúngicos azoles, inhibidores de la proteasa. • Inductores de CYP3A4. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína y la hierba de San Juan. Pueden disminuir las concentraciones plasmaticas Efectos neuroendocrinos Alteración en la secreción de hormonas Disminución de la ● Hormona liberadora de hormona liberadora de gronotopina- disminución de LH y corticotropina, hormona FSH adenotrpica, cortisol ● Mujeres: irregularidades en el ciclo menstrual ● Hombres: disminución de Disminución de dopamina producción de testosterona http://www.catedradeldolor.com/PDFs/Cursos/T Referencias ema%207.pdf https://www.nidcr.nih.gov/espanol/temas-de- salud/los-opioides/informacion- adicional#:~:text=Los%20opioides%20que% 20se%20recetan,con%20code%C3%ADna%2 0(Tylenol%C2%AE%20No. Brunton, l. l. (s.f.). las bases http://www.scartd.org/arxius/opiacis04.pdf farmacológicas de las terapéuticas undécima edición . https://www.drugabuse.gov/es/informacion- California San Diego: Laurence L. sobre-drogas/los- Brunton, PhD. opioides#:~:text=Los%20opioides%20son%2 0una%20clase,la%20morfina%20y%20much os%20otros. Clark, m. A. (2012). lippicotts illustrated reviews: farmacologia edicion 5. Wolters Kluwer Health España,: Copyright de la edición en español
