UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN MARTÍN

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela profesional de Obstetricia

Bioquímica Aplicada

Tema:
ADME DE MEDICAMENTOS
Docente:
Blgo.Mblgo. Prstlgo. M.Sc. Oscar Rojas Sanches
Sánchez
Integrantes:
Barrera Antonio
Bustamante Quispe, Lisbeth
Marrufo Irigoin, Flor Nely
Pérez Marichi, Claudia Cristina
Saavedra Tuanama, Alexandra
Valle García, Doris Liley
Vásquez Chuque, Georges Jair
Coronel Gonzales, Karen Estefany

Ciclo: III
Tarapoto – Perú
2022

1
 Índice
OBJETIVOS.......................................................................................................................................4
Objetivo general:...............................................................................................................................4
Objetivos específicos:........................................................................................................................4
DEDICATORIA..................................................................................................................................5
AGRADECIMIENTO.......................................................................................................................6
INTRODUCCIÓN.............................................................................................................................7
CAPITULO I.....................................................................................................................................8
1. MEDICAMENTO.........................................................................................................................8
CAPITULO II....................................................................................................................................9
2. CLASIFICACION DE MEDICAMENTOS................................................................................9
2.1. Analgésicos................................................................................................................................10
2.2. Antiácidos y antiulcerosos........................................................................................................11
2.3. Antialérgicos.............................................................................................................................11
2.4. Antidiarreicos y laxantes..........................................................................................................11
2.5. Antiinfecciosos..........................................................................................................................12
2.6. Antiinflamatorios......................................................................................................................12
2.7. Antipiréticos..............................................................................................................................12
2.8. Antitusivos y mucolíticos..........................................................................................................12
CAPITULO III................................................................................................................................13
VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS MEDICAMENTOS....................................................13
Vía tópica.........................................................................................................................................13
Formas farmacéuticas para la administración tópica:.................................................................14
1. Formas líquidas:..........................................................................................................................14
2. Formas semisólidas:....................................................................................................................15
3. Formas sólidas:............................................................................................................................15
Vía entérica......................................................................................................................................16
Vía oral.............................................................................................................................................16
Formas orales sólidas:.....................................................................................................................17
Otras formas orales sólidas de uso común:....................................................................................18
Vía sublingual..................................................................................................................................18
Vía rectal..........................................................................................................................................19
Vía parenteral..................................................................................................................................20
Vía endovenosa................................................................................................................................20
Vía intramuscular............................................................................................................................22
Vía subcutánea.................................................................................................................................22
Vía intradérmica..............................................................................................................................23
Vía inhalatoria.................................................................................................................................23
Vía percutánea.................................................................................................................................24

2
CAPITULO IV................................................................................................................................24
ADME DE MEDICAMENTOS......................................................................................................24
5.1. ABSORCIÓN:..........................................................................................................................24
5.2. DISTRIBUCIÓN:.....................................................................................................................25
5.3. METABOLISMO:....................................................................................................................25
5.4. EXCRECIÓN:..........................................................................................................................26
5.5. Vías de secreción de medicamentos.........................................................................................27
5.5.1.Excreción renal.......................................................................................................................27
5.5.2. Excreción Pulmonar..............................................................................................................27
5.5.3. Excreción leche materna.......................................................................................................28
CAPITULO V..................................................................................................................................28
REACCIONES ADVERSAS..........................................................................................................28
Epidemiología..................................................................................................................................28
FISIOPATOLOGÍA........................................................................................................................29
FACTORES DE RIESGO..............................................................................................................30
MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LAS RAM......................................................................30
Medidas para evitar reacciones adversas......................................................................................31
CAPITULO VI................................................................................................................................32
AUTOMEDICACIÓN....................................................................................................................32
Los medicamentos más demandados para automedicación son:.................................................33
Analgésicos:......................................................................................................................................33
Antibióticos:.....................................................................................................................................33
CAPITULO VII...............................................................................................................................33
7. ¿CÓMO PODEMOS EVITAR LOS RIESGOS ASOCIADOS?.............................................33
VIII. CONCLUSIONES..................................................................................................................34
IX. ANEXOS....................................................................................................................................36

3
 OBJETIVOS

Objetivo general:

 Conocer, comprender y caracterizar el perfil farmacocinético de los medicamentos.

Objetivos específicos:

 Describir el ADME de los medicamentos desde un punto de vista bioquímico y

farmacocinético.
 Analizar la relación de las estructuras bioquímicas y farmacocinéticas de los
medicamentos.
 Identificar y analizar el ADME de los medicamentos, correlacionado con el aspecto
funcional del organismo.

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 DEDICATORIA

Agradecer en primer lugar de todo corazón la bondadosa ayuda de Nuestro Padre Celestial,
que a pesar de las cosas complicadas que podemos estar afrontando hoy en día, como la
terrible enfermedad del Covid-19, aun él está con nosotros en las buenas y malas,
apoyándonos en cada momento de nuestras vidas. Dedicamos este informe monográfico, a
nuestros padres porque sin ellos en realidad no podíamos haber llegado donde estamos, son
los que siempre estarán alentándonos para seguir luchando en este camino con pruebas,
ciertas veces muy complicadas. Queremos también dedicar esta monografía a nuestros
compañeros y colegas obstetras cuya dedicación y paciencia sirvieron como pilares de
apoyo para la realización de este trabajo. Agradecidos por todo. Como también al docente
Oscar Rojas Sánchez quien ha sido supervisora de esta monografía que hoy culminamos con
éxito. Su sabio consejo, sus perspicaces críticas y su aliento paciente ayudaron a escribir
esta monografía de innumerables maneras.

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 AGRADECIMIENTO

Queremos agradecer ante todo a Dios por la fuerza y el coraje que a lo largo de esta tarea
nos brindó. También a nuestros padres, por ser parte esencial en nuestras vidas; motores de
nuestros proyectos; guías; y ayuda presente en el momento de los problemas que se nos
presentaron. Su gran fortaleza fue el motor que nos permitió avanzar incluso en los
momentos más difíciles. Gracias desde el fondo de nuestros corazones.
Agradecemos también a nuestro maestro que nos ayudó a realizar este trabajo de
investigación, quien nos inspiró con su labor bien desempeñada, que es la de docente, para
culminar con éxito este proyecto. Muchas gracias, por el apoyo en la germinación de ideas y
en todo el proceso de desarrollo, siempre con una presencia llena de optimismo, y es esta
monografía el resultado del esfuerzo y apoyo grupal del equipo formado, que gracias a los
grandes aportes que tuvimos, llenos de conocimientos cruciales, logramos concluir con este
designio.

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 INTRODUCCIÓN

A principios del siglo XIX en nuestro país, los fármacos disponibles para la terapéutica, se
encontraban en preparaciones crudas de plantas, animales o minerales. Posteriormente,
debido al desarrollo de la experimentación fisiológica, y de la química medicinal en países
europeos, el aislamiento, purificación e identificación de componentes activos de viejas
preparaciones, así como la síntesis de nuevos fármacos, se hizo posible. El avance de la
farmacología, favorecido por el desarrollo de métodos de experimentación, no sólo permitió
distinguir los principios activos de preparaciones que contenían mezclas complejas de
sustancias, sino también permitió determinar cómo éstos producen sus efectos en los
organismos vivos. Paralelamente, la intensa investigación desarrollada dentro de la industria
farmacéutica, originó la proliferación de medicamentos nuevos (1).
Nuevos medicamentos son constantemente adicionados al arsenal terapéutico. Los
medicamentos son una herramienta fundamental en la terapéutica moderna, los que al
utilizarse después de la aplicación de un método diagnóstico adecuado permiten la
prevención, curación, atenuación y tratamiento de las enfermedades y sus síntomas. Sin
embargo, cuando éstos se utilizan de manera inapropiada se convierten en una amenaza para
la salud individual y colectiva, derivado de su falta de efecto, toxicidad o efectos no
previstos y que van más allá de una relación riesgo/beneficio adecuado (1).
El proceso que sigue un medicamento, desde su elaboración hasta su utilización, está
conformado por diversas etapas, cada una de las cuales requiere de la participación de
profesionales de la salud, tales como Médicos, Enfermeras, Químicos Farmacéuticos,
Auxiliares y técnicos, que participan activamente en la búsqueda de la mejor alternativa
terapéutica para la prevención, tratamiento y restablecimiento de la salud de un paciente.
Las estadísticas de la Organización Mundial de la Salud (OMS) muestran que “en el mundo
más del 50 % de todos los medicamentos se recetan, se dispensan o se venden en forma
inadecuada. Al mismo tiempo, alrededor de un tercio de la población mundial carece de
acceso a medicamentos esenciales y el 50% de los pacientes los toman de forma incorrecta”.
La irracionalidad en el uso de medicamentos ha alcanzado su máxima expresión en la
inapropiada utilización de los antibióticos, cuyo impacto se ha calculado en
aproximadamente USD 4000 a USD 5000 millones en los EEUU y € 9000 millones en
Europa. Lo anterior revela la necesidad de establecer estrategias de Uso Racional, que
permitan obtener un uso adecuado, propicio y eficiente de las alternativas

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farmacoterapéuticas disponibles, optimizando los resultados sanitarios y manejando
eficientemente los recursos que se disponen.

CAPITULO I

1.MEDICAMENTO

Se denomina medicamento a las sustancias que contienen propiedades específicas para el

tratamiento o prevención de enfermedades tanto para los seres humanos como para los
animales. El uso de medicamentos se remonta a las civilizaciones antiguas, el ser humano
siempre se ha preocupado por su estado de salud y bienestar. De allí que en un principio
hiciera uso de las propiedades de las plantas, vegetales y animales con el fin de curar
enfermedades y dolencias.
A medida que se ampliaron las investigaciones en el área de la salud, apareció
la farmacología, ciencia que estudia las propiedades y efectos de las sustancias químicas
para el tratamiento o prevención de enfermedades, alivio de dolores, entre otros. Los
medicamentos están compuestos por una forma farmacéutica en la que se presentan cuáles
son los principios activos y los excipientes que lo conforman, a fin de facilitar su uso y
administración. Los principios activos son los fármacos y los excipientes son la materia
farmacológica inactiva.
Todos los medicamentos deben cumplir una serie de normativas legales y ser aprobados por
los entes públicos de cada país, previamente establecidos por los ministerios de salud o
sanidad.
También es importante que el paciente, antes de iniciar un tratamiento, consulte con su
médico tratante o farmaceuta de confianza cuándo deben ser usados ciertos medicamentos y
cómo debe ser su debida ingesta. No obstante, esta información también se encuentra en los
envoltorios de los medicamentos o en su interior, donde se especifica su uso, posología,
contraindicaciones, entre otros datos de importancia para el consumidor.
Según informes de la Organización Mundial de la Salud (OMS), en todo el mundo más de
50% de los medicamentos se prescriben, dispensan y comercializan en forma inadecuada.
Los medicamentos que ingerimos, inyectamos e inhalamos frecuentemente con compuestos
terapéuticos complejos. Los medicamentos usualmente son una mezcla de químicos hechos
de los materiales primordiales y fuentes de medicamentos. Dependiendo de la fuente de
donde se crea el medicamento, los medicamentos pueden ser categorizados de origen:

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Animal: Existe un grupo de medicamentos que provienen de los animales como, por
ejemplo: la insulina usada para controlar la diabetes se obtiene del páncreas del cerdo.
Vegetal: Gran parte de medicamentos provienen de las plantas; así, por ejemplo: la
teofilina, usado en el tratamiento del asma se obtiene del té; y el ácido acetilsalicílico, usado
para el dolor, fiebre e inflamación, se obtiene de la corteza del sauce.
Mineral: Tenemos medicamentos que provienen de compuestos minerales como el
aluminio y el magnesio que sirven para preparar antiácidos, medicamentos útiles en el
tratamiento de las gastritis y úlceras de estómago.
Sintéticos: Hoy tenemos medicamentos que se fabrican en los laboratorios farmacéuticos
empleando diferentes métodos y técnicas modernas, por ejemplo, el paracetamol, la
amoxicilina, entre otros. Actualmente, también se están desarrollando otras fuentes de
obtención donde se utiliza la biotecnología y la genética.

CAPITULO II

CLASIFICACION DE MEDICAMENTOS

Una primera clasificación de los medicamentos se puede hacer respecto al acceso que se

tiene: existen medicamentos de venta libre (legalmente, sólo pueden ser vendidas en
farmacias, pero no hace falta nada más que el dinero para obtener uno), que precisan receta
médica (obligatoriedad de que un médico certifique la necesidad del medicamento), o
de uso hospitalario (sólo pueden ser distribuidos por las farmacias de los hospitales).
Otra clasificación válida se podría hacer respecto a la forma en la que la sustancia se
presenta (inyecciones, cápsulas, pomadas, comprimidos, polvos).
Sin embargo, la clasificación más útil se hará respecto al origen del medicamento,
explicando también cuál es su principal utilización:
Medicamentos de síntesis: Han sido elaborados en un laboratorio farmacéutico.
La sintetización permite copiar la composición molecular de un compuesto principal, y
replicarlos con un leve riesgo de toxicidad, por lo que deben ser probados y analizados. En
general la sustancia sintetizada no está acompañada por otras.
Medicamentos de plantas medicinales: Hay una creencia que los considera más seguros
que los anteriores por ser de origen vegetal, pero no es nada cierto: deben ser utilizados en
su justa medida. Una sobredosis puede provocar las mismas consecuencias negativas que
los medicamentos tradicionales, por lo que están regulados de la misma manera. Su efecto

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es mucho más lento y gradual que el de los medicamentos sintetizados, y al ser totalmente
naturales, se incorporan otras sustancias distintas a la necesaria.
Medicamentos homeopáticos: Tienen su origen en sustancias naturales, ya sea del reino
vegetal, animal o mineral. Como se sabe, buscan generar una reacción similar a la de la
enfermedad, amparados en una filosofía que cree en la salud de las personas como algo
integral. Mediante dos procesos –dinamización y dilución– las sustancias naturales son
rebajadas hasta ser ínfimas en la composición, que igual sigue produciendo efecto según la
homeopatía.
Fórmulas magistrales: Medicamentos preparados de forma individual ante una necesidad
muy particular de un paciente. El desarrollo industrial de los medicamentos ha uniformizado
las curas, pero puede un paciente necesitar mayor o menor aplicación de una sustancia en
particular. Es por eso que aparecen estos medicamentos, bastante más caros, pero mucho
más individuales, con un mayor efecto placebo y con la posibilidad de utilizar nuevos
principios activos.
Medicamentos biotecnológicos: Las tecnologías avanzadas son aplicadas para la creación
de nuevos productos médicos. Cuentan con una estructura molecular compleja, y son
capaces (en algunos casos) de encontrar curas para enfermedades que los otros tipos no han
encontrado, como es el caso del cáncer. Claro que para su desarrollo se necesitan
fuertes inversiones, lo que no siempre es posible.
Medicamentos hemoderivados: Son los derivados de la sangre o el plasma humano. No
entra en esta categoría la sangre completa o las células sanguíneas, sí lo hacen las proteínas
plasmáticas que a través de un proceso complejo de purificación son obtenibles
de donantes.
Medicamentos inmunológicos: Son los que se aplican para producir una inmunidad contra
ciertos agentes. Pueden derivar de organismos o ser producidos por moléculas de ADN
combinadas. Se incluyen a las vacunas o a los alérgenos.
Aun así, la lista de medicamentos es de lo más extensa, por lo que la mejor opción es
centrarse en los fármacos de uso más habitual para simplificar la clasificación.

Analgésicos.

En este grupo de tipos de medicamentos se encuentran todos los fármacos que tienen como
finalidad aliviar el dolor físico, ya sea de cabeza, de articulaciones o cualquiera. Su catálogo
se puede dividir en dos grandes familias: los opiáceos y los no opiáceos.

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Los primeros son de acción más potente, no están permitidos en la automedicación y pueden
generar dependencia (como la morfina); mientras que los segundos son todo lo contrario, e
incluyen tanto los Antiinflamatorios No Esteroides (AINE), como el ibuprofeno y la
aspirina o el paracetamol. Entre los efectos secundarios generales de los AINES están que
favorecen el desarrollo de úlceras, pueden provocar complicaciones renales y aumentar la
presión sanguínea.

Antiácidos y antiulcerosos.

Dos grupos distintos de tipos de medicamentos, pero que comparten funciones similares: la
disminución de las secreciones gástricas. Si disminuye la acidez, se previene la aparición de
úlceras. Un ejemplo conocido es el Omeprazol.
En estos fármacos, los efectos secundarios más importantes son las alteraciones del tránsito
intestinal (diarrea o estreñimiento).

Antialérgicos

En esta categoría se agrupan fármacos que tienen la finalidad de combatir los efectos
negativos de las reacciones alérgicas o la hipersensibilidad.
Los más populares son los fármacos de la familia de antihistamínicos, cuyo mecanismo de
acción influye sobre la histamina, la cual tiene un importante papel en las alergias. Sus
reacciones adversas son mínimas, pero puede ocasionar diarrea, somnolencia, fatiga o
cefaleas.

Antidiarreicos y laxantes

Los antidiarreicos son tipos de medicamentos que tienen como propósito aliviar y detener
los efectos de la diarrea. Los más utilizados actualmente son fármacos que inhiben la
motilidad del intestino, lo que favorece la retención para conseguir una mayor consistencia y
volumen en las heces. Las reacciones adversas de estos fármacos son mínimas, aunque se
han registrado algunas como el dolor abdominal o el estreñimiento.
En cambio, los laxantes son recetados para el caso contrario, en otras palabras, para resolver
problemas de estreñimiento por un aumento del movimiento intestinal o por lubricación. Su
uso debe ser moderado y como apoyo, porque un tratamiento prolongado hace que el
intestino no trabaje correctamente, disminuyendo su capacidad de absorción de nutrientes.

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Antiinfecciosos

Este tipo de medicamentos están recetados para hacer frente a infecciones. Dependiendo del
agente infeccioso, se clasifican en antibióticos (contra bacterias), antifúngicos (contra
hongos), antivirales (contra virus) y antiparasitarios (contra parásitos).
La automedicación no está aconsejada, por lo que siempre se necesita receta médica. El
mayor efecto secundario, sobre todo en el caso de los antibióticos, es que ejercen una
selección artificial sobre los agentes infecciosos.
Por ejemplo, en el caso de las bacterias, dentro de un mismo tipo de bacteria, pueden existir
cepas que resisten el efecto de un antibiótico concreto. Al utilizar ese antibiótico de forma
abusiva, mueren todas las bacterias salvo las que presentan resistencia, por lo que al final
dejará de tener efecto.

Antiinflamatorios

Como el propio nombre indica, son fármacos que tienen como finalidad reducir los efectos
de la inflamación. Los más recetados son los catalogados como AINES, que además de
disminuir la inflamación, tienen efectos analgésicos.

Antipiréticos

Los fármacos antipiréticos son un tipo de medicamentos que tienen la capacidad de reducir
la fiebre. Entre los más conocidos están la aspirina, el ibuprofeno y el paracetamol, que
también presentan otras funciones.
De forma general, como AINES que son los dos primeros, pueden generar problemas en el
aparato digestivo, a diferencia del paracetamol.

Antitusivos y mucolíticos

Son fármacos que se recetan para tratar de reducir la tos no productiva, es decir, que no
libera mucosidad. Se debe tener sumo cuidado con su dosis, ya que algunos de ellos, como
la codeína, producen adicción.
En cuanto a los mucolíticos, son medicamentos que se recomiendan cuando la mucosidad
dificulta una respiración correcta. Sus efectos secundarios son menores, como cefaleas o
reacciones alérgicas.

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 CAPITULO III

VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS MEDICAMENTOS

Las sustancias medicamentosas para poder ser administradas a un paciente deben sufrir una
serie de transformaciones que las convierten en preparados farmacéuticos, formas
farmacéuticas o formas de dosificación. Las formas farmacéuticas existen en diferentes
estados físicos: sólidos, líquidos y gaseosos. Los fármacos se administran al organismo con
el objetivo de obtener un efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en un sitio
diferente al sitio de aplicación), para ello existen diferentes formas de aplicación que se
denominan vías de administración (2).
Se define como vías de administración a las diferentes formas en que un medicamento se
pone en contacto con el organismo para ejercer su efecto. Las vías de administración pueden
clasificarse en:
 Externa, tópica o local.
 Interna.
 Percutánea.

Vía tópica.

Consiste en la aplicación directa de medicamentos sobre la piel y mucosas de orificios

naturales. El objetivo de esta vía de administración es obtener efecto local en el sitio de
aplicación. La capa epidérmica queratinizada de la piel permite el paso de las drogas
liposolubles. La dermis es muy permeable y la penetración de las drogas se facilita mediante
su in corporación a vehículos que penetren en la epidermis. Existen algunos factores que
afectan la absorción de los medicamentos por la piel:
Características físico-químicas del principio activo: las sustancias liposolubles sin
vehículo penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas sudoríparas.
El pH del compuesto: los ácidos se absorben más fácil porque la piel es ligeramente ácida.
Concentración del principio activo en el sitio de aplicación: directamente proporcional,
mientras mayor es la concentración mayor es la absorción.
Estado físico de la piel: la absorción es mayor cuando el estrato córneo se encuentra
lesionado.
Edad: la piel de los niños es más permeable que la de los adultos.

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Sitio de aplicación: mayor en aquellas zonas donde el estrato córneo no está reforzado, de
esta forma podemos señalar una absorción decreciente en el orden siguiente: piel detrás de
la oreja > escroto > cuero cabelludo > piel del dorso del pie > piel del antebrazo > piel de la
región plantar.
Grado de hidratación: cuanto más hidratada esté la piel, como ocurre después del baño,
mayor será el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado.
Superficie de aplicación: a mayor superficie de aplicación, mayor absorción. Debemos
recordar que las mucosas son tejidos muy irrigados y no cubiertos por la queratina que
posee la piel, lo que condiciona un mayor grado de penetración de los medicamentos
aplicados sobre ellas, que en algunos casos puede provocar efectos no deseados de los
medicamentos, y por otro lado son mucho más sensibles a sustancias irritantes que la piel.
Ventajas. Esta vía permite la aplicación directa en el sitio afectado; pueden aplicarse altas
concentraciones del medicamento en la lesión y es una técnica sencilla, que generalmente
permite la autoadministración del preparado farmacéutico.
Desventajas. Muchas veces resulta incómoda o poco estética para el paciente. No siempre
se alcanzan las concentraciones requeridas del medicamento en las capas profundas de la
piel y se precisa de la utilización concomitante de otra vía para obtener un efecto sistémico.
Además, pueden aparecer efectos indeseables por absorción cutánea especialmente si la
superficie tratada es extensa o si la piel está lesionada y en algunos casos puede provocar
irritación local.

Formas farmacéuticas para la administración tópica:

1. Formas líquidas:

Colirios: soluciones estériles isotónicas de pH entre 6,6 y 8, poco irritantes, que se aplican
en forma de gotas directamente en los ojos; no se recomienda instilar más de 2 gotas en cada
aplicación.
Gotas nasales y óticas: soluciones para aplicar en las fosas nasales o en el conducto
auditivo externo.
Lociones: preparados líquidos en forma de suspensiones o emulsiones para su aplicación
sobre la piel sin friccionar, al evaporarse el solvente deja sobre esta los principios activos; se
recomienda que deben agitarse antes de usarse.
Linimentos: preparado líquido en forma de solución o de emulsión, con un vehículo
acuoso, alcohólico u oleoso para la aplicación mediante fricción.

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Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de
sustancias solubles y de origen químico, vegetal o animal.
Otras formas de aplicación de formas líquidas para esta vía incluyen los lavados, aerosoles,
entre otros.

2. Formas semisólidas:

Ungüentos o pomadas: preparados de consistencia blanda, intermedia entre las pastas y

cremas, untuosas, adherentes a la piel y mucosas, están constituidos por uno o varios
principios activos y un excipiente o base que le da masa y consistencia; están
contraindicados en lesiones infectadas, ya que producen una película aislante que favorece
el desarrollo de gérmenes anaerobios.
Pastas: semisólido que contiene una elevada proporción, generalmente la mitad de su peso
de polvos. Tienden a favorecer la absorción de secreciones cutáneas y maceran menos que
las pomadas.
Cremas: emulsiones de aceite en agua o agua en aceite, de consistencia semisólida o líquida
muy espesa, pero más fluida que las anteriores.
Gel: posee menor contenido en sólidos y mayor extensibilidad.

3. Formas sólidas:

Polvos dérmicos: forma constituida por una o varias sustancias finamente divididas y
mezcladas de manera homogénea para ser aplicada sobre la piel.
Óvulos vaginales: supositorios de forma ovoidea que contienen el medicamento que se
debe administrar en la vagina. Se recomienda aplicarlos de noche para obtener una acción
más prolongada; la tableta vaginal a diferencia del óvulo se desintegra para liberar el
principio activo.
Otras: las espumas son una emulsión contenida en un paquete presurizado; cuando la
emulsión es expelida del recipiente, el gas propelente se expande y origina la espuma
emulsión.
Comprimidos bucales: destinados a su disolución total en la boca con el objetivo de actuar
localmente sobre la mucosa.

Vía entérica

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Vía oral.

Consiste en la administración del medicamento por la boca y su introducción al organismo

por deglución.
Esta vía tiene la característica de que los medicamentos se absorben principalmente en el
intestino delgado debido a la gran superficie de absorción (200 m2), buena irrigación (20 %
del gasto cardíaco) y la presencia de bilis, aunque existen fármacos que se absorben también
en el estómago; es por ello que al utilizar esta vía de administración, se debe tener en cuenta
que cualquier factor que acelere el vaciamiento gástrico y el peristaltismo intestinal como el
hambre, ejercicio, comidas frías y algunos medicamentos generalmente aumenta la
velocidad de absorción de los fármacos, así, la metoclopramida, al aumentar el vaciamiento
gástrico, aumenta la velocidad de absorción de muchos medicamentos desde el intestino
delgado.
Cuando esta vía se utiliza con el objetivo de lograr un efecto local o sistémico rápido, el
medicamento se debe administrar con el estómago vacío, de media a una hora antes de las
comidas o en ayunas, ya que los alimentos pueden modificar la absorción de muchos
medicamentos.
La interacción con alimentos requiere de una buena interpretación en cada caso, ya que, por
ejemplo, en la práctica clínica puede recomendarse la administración de carvedilol
conjuntamente con alimentos para disminuir la velocidad de absorción y el riesgo de
hipotensión ortostática.
Ventajas. Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica, lo que permite en la
mayoría de los casos la autoadministración del preparado farmacéutico, porque no requiere
de técnicas especiales para su aplicación. También es una vía segura, pues su administración
no altera ninguna protección del cuerpo como la piel en la vía parenteral y en caso de
sobredosis, parte de la droga que permanezca en el estómago puede eliminarse mediante
lavado gástrico. Desventajas. El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo
que no puede emplearse en caso de urgencia o cuando se requiera un efecto rápido. Algunos
medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos producen irritación gástrica, lo que
impiden su empleo en muchos pacientes. Además, pueden existir medicamentos como la
insulina que son destruidos por los jugos digestivos o inactivados en su paso a través de la
mucosa intestinal y del hígado (efecto de primer paso). Muchos medicamentos que se
absorben parcialmente o que no se absorben por el tracto gastrointestinal como
bencilpenicilina, aminoglucósidos, generalmente, no pueden emplearse por esta vía si el
objetivo es obtener un efecto sistémico.

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No se puede emplear en caso de personas con alteración de la conciencia que presenten
abolición del reflejo de deglución, tampoco en los casos de vómitos. Formas farmacéuticas
para la administración oral: líquidas y sólidas.
Formas orales líquidas: soluciones, emulsiones, suspensiones y extractos que contienen
uno o más principios activos en un vehículo apropiado:
1. Soluciones: mezcla homogénea que se obtiene por disolución de los principios activos en
el vehículo.
2. Emulsiones: sistemas dispersos groseros de 2 o más líquidos no miscibles entre sí.
3. Suspensiones: preparados líquidos de aspecto turbio o lechoso, constituidos por la
dispersión de un sólido insoluble en un vehículo apropiado; a menos que se indique otra
cosa, deben agitarse bien antes de usarse.
4. Extractos: incluye tinturas y extractos fluidos.

Formas orales sólidas:

1. Comprimidos: se obtienen aglomerando por compresión una determinada cantidad de

partículas; contienen uno o varios principios activos y los excipientes. Existen varios tipos:
Comprimidos de capas múltiples o de liberación retardada: constituidos por varios
núcleos superpuestos, con distinta compactación de cada uno, con el objetivo de administrar
2 o más principios activos incompatibles u obtener un efecto más prolongado de uno de
ellos o administrar un solo principio activo que sea liberado de la formulación a diferentes
velocidades.
Comprimidos recubiertos (grageas): comprimidos recubiertos con azúcar o un polímero
para proteger al principio activo de la humedad y el aire, así como enmascarar malos
sabores y olores.
Comprimidos con cubierta gastro resistente o entérica: comprimidos que a diferencia del
caso anterior la cubierta resiste el pH ácido de las secreciones del estómago para pasar al
intestino delgado y ahí desintegrarse; los hay de liberación retardada.
Comprimidos efervescentes: contienen sustancias como el ácido cítrico y el bicarbonato de
sodio, que en agua forman el dióxido de carbono gaseoso, que va descomponiendo la masa
y liberando el principio activo. Pueden triturarse si fuese necesario los comprimidos no
recubiertos, los ranurados dividirse, el resto no, pues esta práctica puede implicar errores en
la dosificación, inactivación del medicamento, irritación gástrica y otros trastornos.

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2. Cápsulas: preparación sólida que contiene una unidad posológica de uno o más
principios activos acompañados o no de excipientes en el interior de una cubierta soluble
dura o blanda. Las cápsulas pueden clasificarse en:
Cápsulas duras: cubierta formada por 2 medias cápsulas cilíndricas que se cierran por
encajado de ambas.
Cápsulas blandas: cubierta por una sola pieza y de diferentes formas, son muy empleadas
para la administración de líquidos oleosos.
Cápsulas de cubierta gastrorresistente: pueden ser duras o blandas y se obtienen al
recubrir estas con una película gastrorresistente o al rellenarlas con granulados o partículas
que ya tienen recubrimiento gastrorresistente (pueden ser de liberación modificada).
Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas que, como consecuencia del
proceso de fabricación o por su contenido y/o su recubrimiento, contienen sustancias
auxiliares que modifican la velocidad o el sitio de liberación de los principios activos.

Otras formas orales sólidas de uso común:

1. Polvos: el principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverizado inerte,

se administra previa preparación de una solución extemporánea.
2. Granulados: agregados de partículas de polvos que contienen principios activos y
coadyuvantes; pueden ser efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes o de liberación
modificada.
3. Liofilizados: formas porosas e hidrófilas que son resultado de la liofilización de dosis
unitarias previamente preparadas.

Vía sublingual.
Como su nombre lo indica es la colocación del medicamento debajo de la lengua hasta su
absorción. Tiene la característica de que, aunque la superficie de absorción no es amplia,
debajo de la lengua existe una rica vascularización y el hecho de que el sistema venoso de la
boca drene en la vena cava superior, hace que el proceso de absorción sea significativo para
algunos medicamentos liposolubles y que se evite el efecto del primer paso.
Ventajas. Es una técnica sencilla, cómoda y no dolorosa; permite la autoadministración del
medicamento, así como el efecto es más rápido que por vía oral y puede eliminarse de la
boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.
Desventajas. Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para
garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas. Las características

18
como acidez, mal sabor y otras, no permiten que muchos medicamentos se administren por
esta vía. Formas farmacéuticas para la administración sublingual:
1. Comprimidos.
2. Gotas.
3. Aerosoles.
Para lograr el mejor efecto debe advertirse al paciente que mantenga la formulación debajo
de la lengua el mayor tiempo posible sin tragar saliva.

Vía rectal.

Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto. Esta vía se emplea con el
objetivo de ejercer acción local, como, por ejemplo, anestésicos o producir efectos
sistémicos después del proceso de absorción, por ejemplo, medicamentos antipiréticos como
el paracetamol, pero también es empleada para provocar por vía refleja la evacuación del
colon como es el caso de los supositorios de glicerina. Tiene la característica de que en esta
zona existe una rica vascularización, lo que hace que el proceso de absorción sea rápido y el
hecho de que las venas hemorroidales inferiores drenen hacia la vena cava inferior, hace que
se evite parcialmente el efecto del primer paso hepático; aunque en el caso de las
preparaciones líquidas, estas pasan al colon y pueden alcanzar el íleon. Si la comparamos
con la vía oral debemos señalar que la absorción no es tan regular ni completa, ya que la
superficie de absorción es más reducida y el contenido líquido también, lo cual afectaría la
disolución de las formulaciones sólidas (paso determinante para el proceso de absorción);
además, las heces presentes en el recto también dificultan el proceso de absorción, y si el
paciente no retiene el medicamento o si el medicamento provoca la defecación, la absorción
se interrumpe; por otro lado, los microorganismos presentes pueden producir la degradación
local del fármaco.
Ventajas. La absorción es más rápida que por vía oral, especialmente para las preparaciones
líquidas; no es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía oral no se
pueda utilizar, como es el caso de medicamentos que se destruyen en el estómago y/o
intestino, casos en que este órgano esté lesionado (gastritis o úlceras), en pacientes con
vómitos o inconsciencia.
Desventajas. La absorción es irregular e incompleta; no es cómoda como la vía oral. En
casos de fisura anal o hemorroides inflamadas se dificulta o impide el empleo de esta vía y
en pacientes con diarreas no se puede emplear. Formas farmacéuticas para la vía rectal:

19
1. Supositorios: forma sólida, constituida por una base fusible a la temperatura natural del
cuerpo (menor que 37 0 C) y los principios activos.
2. Soluciones y dispersiones rectales, enemas que pueden contener o no fármacos.
3. Pomadas. Semisólido que contiene el principio activo en una base apropiada.
Los supositorios no deben fraccionarse porque la distribución de principio activo no es
uniforme; no obstante, si en una situación determinada se debe fraccionar un supositorio,
hay que hacerlo en sentido longitudinal, así la cantidad de principio activo acumulado en la
punta queda más uniformemente distribuida.

Vía parenteral.
Consiste en la inyección de medicamentos en los tejidos o líquidos corporales. La
administración por esta vía, a diferencia de las otras, permite conocer con exactitud la
cantidad de medicamento administrada, sin embargo, no es la más empleada entre otras
cosas, porque no es una técnica sencilla ni económica, al tiempo que requiere de
determinadas condiciones que garanticen la seguridad del paciente.
Ventajas. Es la forma más precisa de administración de medicamentos. Su administración
no depende de la conciencia o juicio del paciente y es muy útil cuando la vía oral no puede
emplearse, como por ejemplo cuando se trata de principios activos que no se absorben por
esta vía.
Desventajas. Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de comunicación con el
exterior. Es costosa, ya que requiere de un personal entrenado para su aplicación y de
condiciones asépticas, también es dolorosa.
Existen 4 categorías principales de inyección parenteral: endovenosa, intramuscular,
subcutánea o hipodérmica e intradérmica.

Vía endovenosa.
El medicamento se introduce directamente en la circulación, por lo que se elimina de esta
forma el paso de absorción y permite de forma rápida obtener elevados niveles del
medicamento en sangre, lo cual la convierte en una vía de elección en casos de urgencia.
Las preparaciones empleadas han de ser siempre soluciones acuosas o emulsiones de fase
externa acuosa, nunca oleosas por el peligro de embolia. Los sitios de inyección endovenosa
incluyen las venas de la cara dorsal de las manos, de las muñecas, de la cara ventral de los
antebrazos, subclavia, yugular externa e interna, las del cuero cabelludo (en lactantes),

20
umbilical (en el neonato) y las venas superficiales de las piernas y pies cuando otros sitios
no pueden ser empleados.
Ventajas. Es el método más rápido para introducir un medicamento en la circulación, por lo
que permite obtener un inicio de acción inmediato. Como la entrada del medicamento puede
controlarse, si aparecen efectos indeseables se puede suspender su administración. Debido a
que la dosificación es precisa, se emplea en condiciones donde se requiera un monitoreo
constante de los niveles sanguíneos de droga. Por esta vía pueden administrarse grandes
volúmenes a velocidad constante y es útil para medicamentos que son muy dolorosos,
irritantes o de absorción errática por la vía intramuscular (ejemplo: diazepam).
Desventajas. La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables, que en
muchos casos suelen ser graves o mortales debido a las altas concentraciones que se
alcanzan en el plasma y en tejido, y que una vez inyectado el medicamento no puede
retirarse de la circulación. Además, si se produce extravasación de líquidos irritantes en
tejido extravascular, pueden aparecer efectos indeseables como inflamación, dolor y
necrosis. La administración de solución oleosa, suspensión o aire puede provocar un
embolismo, y si se inyecta el medicamento en una arteria, puede causar espasmo de esta y
posible gangrena periférica. Mediante esta vía es posible la transmisión de enfermedades
como SIDA, hepatitis y otras, si no se toman las medidas correspondientes; también puede
producirse fiebre por pirógenos.
Los preparados para esta vía se pueden administrar de 3 formas:
1. Infusión continua: su objetivo es mantener una concentración plasmática constante,
puede hacerse mediante goteo o con una bomba de infusión.
2. Infusión intermitente: se emplea en el caso de fármacos inestables en solución o cuando
los niveles séricos o hísticos del fármaco no se alcanzan de modo adecuado si se administra
infusión continua.
3. Inyección directa intravenosa o bolo intravenoso: su objetivo es obtener rápidamente
el nivel requerido del fármaco en plasma (siempre que sea posible debe utilizarse una vena
distinta de la que se está administrando una infusión).
Al administrar fármacos por vía endovenosa es recomendable emplear un solo fármaco por
cada recipiente, ser cuidadoso para elegir solo mezclas compatibles, por ejemplo, no añadir
derivados sanguíneos a emulsiones grasas, vigilar que las preparaciones fotosensibles no se
expongan a la luz, así como ante la aparición de turbidez y cambio de coloración u otro
cambio, interrumpir la administración.

21
Vía intramuscular.
Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyección que se
emplean con mayor frecuencia son en los músculos glúteos, dorsoglúteo y ventroglúteo, el
músculo vasto externo en la cara lateral de los muslos y el deltoides de los brazos. La
inyección en esta zona tiene la característica de que la rica perfusión vascular facilita la
absorción de las drogas; es más rápida a partir del brazo que de glúteos y muslos, así como
en el hombre más que en la mujer. En recién nacidos y niños muy pequeños se prefiere el
músculo recto femoral y el vasto lateral para la inyección.
Otra característica diferente con la vía intravenosa es que se pueden emplear vehículos
acuosos u oleosos que sean soluciones, emulsiones o suspensiones; es muy empleada para la
administración de preparados de absorción lenta y prolongada, ejemplo penicilina
benzatínica.
Ventajas. La absorción es más rápida que por vía subcutánea y pueden administrarse
sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos (de 1 a 10 mL) que por vía
subcutánea.
Desventajas. Aunque se pueden inyectar de 1 a 10 mL, volúmenes superiores a los 5 mL
pueden producir dolor por distensión. Si se inyecta accidentalmente una sustancia en una
vena o arteria, puede producirse embolismo si es una solución oleosa o una suspensión, o
pueden presentarse efectos indeseables del medicamento si es una solución acuosa, ya que
las dosis fueron calculadas para la administración intramuscular. La inyección de sustancias
irritantes por esta vía puede producir escaras o abscesos locales, así como la inyección en el
nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.

Vía subcutánea.

22
Es la inyección del medicamento en el tejido celular subcutáneo. Esta zona tiene la
característica de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de absorción es menor que
en la vía intramuscular; es también rica en grasa y terminaciones nerviosas libres, y aunque
se emplea para provocar efectos sistémicos, también se utiliza con el objetivo de obtener
efecto local (anestesia local); la velocidad de absorción por esta vía puede modificarse, por
ejemplo, si se da masaje, esta aumenta, así como si se añade la enzima hialuronidasa al
preparado (degrada la matriz intercelular), pero si se añade un vasoconstrictor como la
adrenalina a un anestésico local, esta se retarda, lo cual resulta muy útil en la práctica
clínica. Los principales sitios de inyección subcutánea son la cara externa de los brazos, el
tejido abdominal laxo, la cara anterior de los muslos y el área subescapular de la espalda.

Ventajas. Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman

pequeños depósitos a partir de los cuales se absorbe gradualmente el medicamento por largo
período y así se logra un efecto sostenido de este, (implantes hormonales que se utilizan
como anticonceptivos).
Desventajas. Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 mL) para
no provocar dolor por distensión, no permite la administración de sustancias irritantes que
puedan producir dolor intenso y destrucción de tejido.

Vía intradérmica.

Por esta vía el fármaco se inyecta en la dermis, inmediatamente por debajo de la epidermis.
Las áreas del cuerpo más empleadas son la parte media anterior de los antebrazos y la región
subescapular de la espalda; la cantidad que se debe administrar suele ser muy pequeña (no
más de 0,1 mL) y la absorción es lenta; tras la inyección debe aparecer una pequeña roncha
en el sitio de aplicación. Este método se utiliza para las pruebas cutáneas alérgicas y otras.

Vía inhalatoria

Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno), polvo (beclometasona) o

líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local
sobre el árbol bronquial o sistémico después de la absorción. La absorción de los
medicamentos administrados por esta vía se produce de forma rápida debido a la gran
superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigación de los
pulmones; sin embargo, esta vía es muy empleada para la aplicación local de medicamentos
como por ejemplo broncodilatadores.

23
Ventajas. Requiere de dosis pequeñas del medicamento debido a que los efectos aparecen
rápidamente, así como en muchos casos permite la autoadministración. Desventajas. No es
posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se
deglute; además en las porciones altas del árbol respiratorio también quedan restos de ella.
El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse
efectos indeseables debido a la rápida absorción de fármacos potentes y en niños no siempre
resulta útil debido a su dificultad para una correcta técnica de inhalación

Vía percutánea

Es la administración de principios activos a través de la piel con el objetivo de ejercer una

acción sistémica.
Los sistemas transdérmicos están diseñados para lograr el aporte percutáneo de principios
activos a una velocidad programada o durante un período determinado.
Ventajas. Evita el efecto del primer paso; permite obtener niveles plasmáticos estables del
fármaco y un mejor cumplimiento terapéutico. Reduce la aparición de efectos indeseables y
permite el uso adecuado de principios activos de vida media corta.
Desventajas. Solo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes crónicos, ya que el estado
de equilibrio en plasma demora algún tiempo en alcanzarse por la lenta difusión del
principio activo. Es útil para fármacos liposolubles y de pequeña masa molecular, debido a
que solo estos pueden penetrar a través de la capa córnea.

CAPITULO IV

ADME DE MEDICAMENTOS

ABSORCIÓN:

La absorción depende mucho del sistema de administración del fármaco. Los inyectables
evitan la fase de absorción porque se administran directamente al torrente sanguíneo. Pero la
mayoría de los medicamentos que tomamos en casa están en forma de píldoras o cápsulas, y
deben absorberse en el estómago o en el tracto gastrointestinal (intestino). En términos
científicos, el fármaco debe volverse soluble antes de poder acceder al sistema circulatorio.
Suena sencillo, pero, como muchas cosas en la medicina, no lo es. La acidez del estómago y

24
el intestino, así como la composición del medicamento en sí, pueden afectar la absorción.
Lo mismo ocurre con los rellenos y recubrimientos utilizados en la fabricación de la droga
(3).
El estómago tiene un ambiente ácido, explica Colin Campbell, PhD., profesor asociado
de farmacología en la Facultad de Medicina de la Universidad de Minnesota en
Minneapolis. Lo que llamamos medicamentos de ácido débil, como la aspirina, se absorben
bien allí. Pero un fármaco de base débil, como la morfina, tiene una absorción más lenta
porque, a menos que se administra por inyección, tiene que pasar del ambiente de alto
contenido ácido del estómago al ambiente más neutral del intestino para su absorción (4).
La absorción también se da a través de los siguientes procedimientos:
Vía lingual: administrado por esta vía, el fármaco llega a las venas linguales y maxilares
internas y, a continuación, a la vena yugular externa y la vena cava superior. Este método de
administración se utiliza, por ejemplo, para la trinitrina o algunos opiáceos.
Vía rectal: los principios activos administrados por vía rectal se sustraen de la acción de los
jugos digestivos y se absorben rápidamente. De este modo, el diazepam administrado por
vía rectal en los niños pequeños presenta una cinética parecida a la de la vía intravenosa.
Una fracción del fármaco absorbido en las venas hemorroidales evitará el hígado.
Vía transdérmica: requiere una fase de reabsorción del principio activo desde el lugar de
depósito hasta la circulación sistémica. Las concentraciones sanguíneas que se obtienen son
a menudo más bajas que con la inyección intravenosa, la concentración máxima se recorta y
la liberación se prolonga.

DISTRIBUCIÓN:

Una vez que un fármaco accede al torrente sanguíneo, la sangre lo distribuye a los tejidos
del cuerpo.
La forma en que eso suceda depende en gran medida de las propiedades del fármaco.
Por ejemplo, los medicamentos liposolubles (como prednisona, un esteroide que se usa para
tratar la inflamación) buscan las células grasas donde se disuelven fácilmente y pasan a
través de las membranas celulares. Medicamentos solubles en agua, como el atenolol,
utilizado para tratar la presión arterial alta, se queda en la sangre y en los líquidos que
rodean las células.
Otro factor que afecta la distribución es si el fármaco está compuesto por moléculas grandes
o pequeñas. La mayoría de los fármacos que se utilizan terapéuticamente son fármacos de
moléculas pequeñas, y por una buena razón. Fármacos de molécula pequeña, como Nexium

25
(utilizado para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico), pasan fácilmente a través
de las membranas celulares para que puedan continuar su viaje. Los fármacos de moléculas
grandes, como la insulina, tienen más dificultad para penetrar las membranas y es mejor
administrarlos mediante inyección (3).

METABOLISMO:

El metabolismo, también llamado biotransformación, generalmente ocurre en el hígado.

Durante la distribución, el fármaco se transporta al hígado a través de un proceso natural o
con la ayuda de los llamados transportadores que existen en las células de los órganos.
Enzimas especiales ubicadas en el hígado alteran químicamente el fármaco y lo transforman
en una forma que se puede excretar fácilmente. Pero hay una trampa. Los problemas que
afectan al hígado pueden afectar la rapidez con que se descompone un medicamento. La
cirrosis (o cicatrización del hígado), por ejemplo, puede dificultar la metabolización de un
medicamento y dejar que permanezca en el cuerpo por más tiempo. Algunos fármacos
también se metabolizan en los riñones (4).
Y algunos medicamentos pueden inactivar las enzimas metabolizantes o transportadores,
dice Joseph Grillo, Pharm.D., director asociado de etiquetado y comunicación de salud en la
Oficina de Farmacología Clínica de la FDA. Esto puede resultar en que el fármaco
permanezca en el cuerpo por más tiempo y en mayores cantidades de lo necesario,
aumentando las posibilidades de toxicidad (3).

EXCRECIÓN:

La excreción de fármacos corresponde a la salida de los fármacos y de sus metabolitos

desde el organismo hacía el exterior.
Tal como ya sabemos los fármacos cumplen una función en nuestro organismo, es decir,
tienen su acción farmacológica la cual posterior a cumplirla, llega un momento en el cual la
pierden ya sea por mecanismos de biotransformación o la eliminación directa sin la
necesidad de bio transformarlos (en el caso que sea un fármaco hidrosoluble). La
eliminación de fármacos del organismo requiere que ellos sean suficientemente polares
(ionizados, es decir, con carga eléctrica) para lograr una adecuada excreción (3).
Las vías principales para la excreción son el riñón (que es el órgano más importante en
cuanto a la excreción de fármacos), pero también son excretados a través de los pulmones
(fármacos que son de naturaleza gaseosa) y por el sistema hepatobiliar. Sin embargo,

26
también existen vías de menor importancia como lo son a través de la saliva, la leche
materna (los fármacos excretados pueden pasar al bebe durante la lactancia), las lágrimas, el
cabello (de importancia toxicológica, ya que la cocaína se excreta por esta vía), etc.
Otros métodos de excreción incluyen a través de los pulmones o en el sudor a través de la
piel. El tamaño molecular y la carga influyen en la vía de excreción.
No todos los compuestos farmacológicos se excretan por completo. Cuando los
subproductos químicos o metabólicos se bioacumulan, pueden producir efectos adversos.
Los compuestos solubles en lípidos son más propensos a bioacumularse en comparación con
los compuestos solubles en agua.

Vías de secreción de medicamentos.

Excreción renal:
El principal órgano encargado de la excreción es el riñón. La excreción renal de fármacos es
el resultado de tres procesos: la filtración glomerular, la secreción tubular y la reabsorción
tubular.
Mediante la filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos disueltos en el plasma,
que se encuentren en forma libre y con un peso molecular inferior a los 70.000 D. Este paso
puede estar condicionado por la edad, el embarazo, algunas sustancias y algunas patologías.
La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante transporte activo. En
general los fármacos utilizan los mismos sistemas de secreción tubular que usan las
sustancias endógenas por lo que el proceso, en ocasiones es poco selectivo. En los fármacos
que se excretan por secreción tubular no importa cuál sea la fracción libre o unida a
proteínas siempre que la unión sea reversible, pero hay que tener en cuenta que el transporte
activo puede saturarse (4).
Por último, mediante la reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido previamente
filtrados o secretados a los túbulos renales, pueden ser reabsorbidos volviendo así a la
circulación sistémica. Generalmente, el proceso de reabsorción tiene lugar mediante
difusión pasiva, aunque en algunos casos se puede llevar a cabo por transporte activo. La
reabsorción pasiva de sustancias ácidas y básicas depende del pH del medio así
alcalinizando o acidificando la orina puede lograrse una eliminación más rápida de ácidos
débiles o de bases débiles respectivamente en casos de intoxicación (ver en el apartado de
absorción).

27
Excreción Pulmonar

Es una vía fundamental en la eliminación de los gases y compuestos volátiles. Esto es de

suma importancia en la anestesiología, la cual utiliza mucho la excreción vía
pulmonar. Por ejemplo, la eliminación del alcohol por esta vía permite una
estimación aproximada de su concentración en la sangre (alcotest). La excreción pulmonar
es importante para anestésicos generales inhalatorios y otros compuestos que se administran
por vía inhalada.

Excreción leche materna

La excreción por leche materna es importante tenerla en cuenta en madres lactantes,

generalmente la concentración de fármaco eliminado a través de la leche es pequeña, pero
en caso de medicamentos tóxicos que las madres consuman en grandes cantidades pueden
pasar al bebé. La excreción por saliva, sudor y lágrimas es cuantitativamente poco
importante, aunque puede serlo para algunas sustancias tóxicas (3).

CAPITULO V

REACCIONES ADVERSAS

La definición de efectos adversos de medicamentos, efectos indeseables de medicamentos o

reacciones adversas a medicamentos (RAM) ha evolucionado con el tiempo. En los años 80
fue definido por la Organización Mundial de la Salud (OMS) como "cualquier reacción
nociva no intencionada que ocurre a dosis normalmente utilizadas en humanos para
profilaxis, diagnóstico o tratamiento o para modificar funciones fisiológicas" (1)

EPIDEMIOLOGÍA

La RAM es una causa importante de morbilidad y mortalidad y de aumento de los costos.

Ocurren en el 10 % de los pacientes ambulatorios, causan el 5-10 % de los ingresos
hospitalarios y son desarrollados por el 10-20 % de los pacientes hospitalizados, lo que
aumenta su estancia media 4, 5. La incidencia de muertes de pacientes hospitalizados
causadas por RAM en nuestra área es del 7 %.6En los Estados Unidos, se estimó que las
RAM causaban alrededor de 106.000 muertes al año, lo que representa entre la cuarta y
sexta causa de muerte.7, 8 Según la Comisión Europea, las RAM

28
También el Centro Nacional de Documentación e Información de Medicamentos indica que
las reacciones adversas a medicamentos (RAM) son la causa más frecuente de ingreso
hospitalario y la cuarta o sexta causa de muerte, conllevando a un impacto significativo en
los costos de la asistencia sanitaria.
Los principales fármacos implicados en las RAM mortales son relativamente desconocidos,
por lo que Montastruc y col. (2021) realizaron un análisis retrospectivo de VigiBase, la base
de datos de Farmacovigilancia de la Organización Mundial de la Salud (OMS), en el que se
analizaron las RAM mortales reportadas por los sistemas nacionales de Farmacovigilancia
de más de 130 países, registradas durante los últimos 10 años, en pacientes ≥18 años. Solo
se incluyeron reportes con edad, sexo y origen conocidos. Para mejorar la validez clínica del
estudio, sólo se incluyeron las RAM notificadas por los médicos, excluyendo a otros
informantes (otros profesionales de la salud, pacientes, etc.). Se realizó tanto un análisis
descriptivo, que consideró edad, sexo, origen del reporte según continente, medicamento
sospechoso y grupo farmacológico implicado en las RAM mortales; así como un análisis de
riesgo de notificaciones de reportes mortales usando el reporting odds ratios (ROR). Los
resultados que se obtuvieron son:
Los grupos más implicados según la clasificación ATC (anatomical, therapeutic, chemical)
fueron los antineoplásicos/inmunomoduladores, seguido de los neurológicos y los
cardiovasculares.
Mientras que los 10 principales medicamentos fueron denosumab, lenalidomida y
talidomida (inmunomoduladores utilizados principalmente en mieloma múltiple), clozapina
(conocida por inducir agranulocitosis, a veces fatal) bosentan, bevacizumab (prescrito en
varios tipos de cánceres), macitentan, imatinib, alprazolam y oxicodona (esta última
conocida como una de las principales causas de muerte en la llamada crisis de opioides,
siendo que el 95% de los reportes de oxicodona provienen de Estados Unidos,
principalmente por paros cardiorrespiratorios).
Los medicamentos implicados en RAM mortales difieren según continentes, con
medicamentos contra el cáncer principalmente en Europa, África y Asia. Oceanía tiene un
perfil diferente con, primero clozapina, seguida de octreotida y pirazinamida.

FISIOPATOLOGÍA

Estas reacciones se clasifican en dos tipos:

Tipo A: son las más frecuentes, son predecibles, y están en relación con las propiedades
intrínsecas del medicamento. La gran mayoría se producen como resultado de un aumento

29
en la acción farmacológica del medicamento cuando se administra a la dosis terapéutica
habitual, por ejemplo, hipoglucemia en tratamientos con insulina, y en otros casos no están
relacionados con la acción farmacológica deseada del medicamento, como son los síntomas
gastrointestinales por el ácido clavulánico o las sobreinfecciones en pacientes tratados con
ciertos fármacos biológicos.
Tipo B: son reacciones que no se relacionan con las acciones farmacológicas del
medicamento, y por tanto son impredecibles, excepcionalmente son dosis-dependientes y
con una morbimortalidad superior a las de tipo A; dentro de este tipo están las reacciones
por la propia idiosincrasia del individuo (deficiencias metabólicas o enzimáticas), y además
están las reacciones de hipersensibilidad (RH), mediadas bien por mecanismos
inmunológicos o no inmunológicos. La prevalencia de estas, aunque es baja, se evidencia
que va en aumento, y son estas RH las susceptibles de estudio en las unidades de alergia
pediátrica.

FACTORES DE RIESGO

Se han descritos diferentes situaciones que pueden incrementar el riesgo de padecer una
RAM, entre las cuales destacan:
Antecedentes de reacciones previas alérgicas a medicamentos.
Exposición recurrente a fármacos: el padecimiento de enfermedades crónicas que hacen
más frecuente el uso de medicación (por ejemplo, fibrosis quística) y los tratamientos
repetidos con los mismos fármacos favorecen la alergia a fármacos.
Edad: las reacciones alérgicas a medicamentos se manifiestan a cualquier edad, En los
niños más jóvenes algunos estudios los relacionan con un riesgo mayor de padecer RAM,
sin embargo, los resultados son contradictorios y son necesarios más estudios sobre todo de
tipo prospectivo para clarificar esta posible relación.

MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LAS RAM

La piel es el órgano más frecuentemente afectado, con manifestaciones de diferente

morfología, cronología y mecanismos implicados. Las manifestaciones cutáneas más
frecuentes suelen ser leves (benignas) y consisten en eritema, máculas, pápulas que se
engloban con el término de exantemas maculo-papulares.

30
Manifestaciones de las reacciones adversas:

Urticaria-angioedema: caracterizada por un inicio brusco con la presencia de habones o

ronchas urticariales (áreas con edema y eritema) de forma y tamaño variables, localización
cambiante, habitualmente pruriginosas, de persistencia también variable y de carácter
habitualmente benigno. Se producen por la estimulación y degranulación de los mastocitos
que, a través de mecanismos inmunológicos y no inmunológicos, liberan diferentes
mediadores preformados iniciando la respuesta inflamatoria. Si la lesión es más profunda se
denomina angioedema, que puede estar o no asociado a la urticaria, puede acompañarse de
dolor leve y afectar a mucosas, y el eritema y el picor no suelen ser evidentes

Anafilaxia: definida como reacción de hipersensibilidad generalizada o sistémica, grave y

que amenaza la vida, habitualmente con afectación cardiovascular o respiratoria,
generalmente acompañada de afectación cutánea (urticaria/angioedema) y que se presenta
en la primera hora tras la administración del medicamento.

Medidas para evitar reacciones adversas

Si seguimos los pasos recomendados para realizar una prescripción adecuada como se
especifica en la Guía para la Buena Prescripción de la OMS, podemos evitar la mayoría de
las RAM o disminuir su tasa de ocurrencia.
En resumen, la primera decisión que debe tomar un médico después del diagnóstico de una
determinada enfermedad es si requiere tratamiento farmacológico. En segundo lugar, la
prescripción debe tener un balance beneficio-riesgo positivo para el paciente. Para ello, la
prescripción debe ser individualizada teniendo en cuenta el riesgo.

CAPITULO VI

AUTOMEDICACIÓN

La automedicación hace referencia a la toma de medicamentos por iniciativa propia sin

previo reconocimiento médico, ni en el diagnóstico de la enfermedad, ni en la prescripción o
seguimiento del tratamiento. No obstante, la automedicación responsable puede ser
conveniente si se utiliza para tratar síntomas menores como el dolor, la fiebre, la acidez de

31
estómago, el resfriado, etc. durante un tiempo limitado. En este sentido, existen
medicamentos que no necesitan receta médica y se pueden adquirir en la farmacia.
De todas formas, deben utilizarse con precaución, ya que el hecho de que se dispersen sin
receta no significa que no puedan resultar perjudiciales. Antes de hacer uso de ellos es
importante que el farmacéutico nos indique cómo debemos utilizarlos correctamente para
evitar reacciones no deseadas.
La automedicación puede tener como riesgos:
 Agravamiento de la enfermedad.
 Efectos adversos o indeseados.
 Intoxicación.
 Ocultamiento de otro problema de salud más grave.
 Desarrollo de resistencia a un antibiótico.
 Un paciente bien informado podrá realizar una automedicación responsable.
Por otra parte, el uso de medicamentos que requieren receta médica para su dispensación es
una práctica totalmente desaconsejada, ya que puede comportar un grave riesgo para la
salud.
La automedicación, para que sea efectiva y segura, debe ser informada y consciente;
habitualmente las personas comenten errores, al automedicarse, como:
 Automedicarse con medicamentos que no están autorizados sin fórmula médica (es
decir que no son de venta libre).
 Automedicarse con medicamentos prescritos por el médico para el tratamiento de
una enfermedad pasada.
 Automedicarse con medicamentos prescritos a otra persona para una afección
“similar”.
 Automedicarse con medicamentos de venta con fórmula médica prescritos por
alguien que no es médico.
No informarse acerca de las precauciones, usos, advertencias y correcta administración de
los medicamentos de venta libre antes de consumirlos.

32
Los medicamentos más demandados para automedicación son:

Analgésicos: Las cifras disponibles sobre el consumo de estos medicamentos nos indican
una exposición masiva de la sociedad a los analgésicos en todos los grupos de edad y para
una amplia muestra de enfermedades. Cuando se abusa de estos fármacos o se utilizan de
forma indiscriminada sin control por un profesional pueden ocasionar efectos adversos
graves relacionados con el aparato digestivo o riñón.

Antibióticos:

Los antibióticos son solicitados por los propios pacientes en la consulta, incluso a pesar de
un diagnóstico médico infeccioso que no precisa de su uso.
Otros reutilizan un envase previo guardado en el botiquín casero o van directamente a la
farmacia, piden una marca conocida y se el auto administra ellos o a sus hijos.
Asimismo, según un estudio europeo comparativo reciente, España se encuentra entre los
países con mayor grado de automedicación con antibióticos y de acopio de los mismos en el
hogar de Europa.
En relación a ello, España muestra registros muy desfavorables de resistencia a antibióticos,
especialmente en patógenos bacterianos de ámbito extrahospitalario.
Por todo ello el Ministerio de Sanidad y Consumo inició la campaña en el año 2006 “Uso
responsable de Antibióticos''. Usándolos bien hoy, mañana nos protegerán.”, con la
colaboración de médicos, odontólogos, farmacéuticos y enfermeras.
No se deben utilizar antibióticos sin estar prescritos por un médico

CAPITULO VII

7. ¿CÓMO PODEMOS EVITAR LOS RIESGOS ASOCIADOS?

Uso responsable
No tomar ningún medicamento que necesite receta, sin que haya sido prescrito por el
médico. Es el médico el que debe diagnosticar la enfermedad e indicar al paciente el
tratamiento que considere más indicado. Colaborando, así, con el hecho de que el paciente
tome consciencia de los perjuicios para la salud que puede ocasionar la toma de
medicamentos sin supervisión médica.
En el caso de los medicamentos publicitarios pedir siempre consejo al farmacéutico.

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El tiempo de uso de los medicamentos que no requieren receta debe ser razonable. Si los
síntomas continúan o el estado empeora hay que dirigirse al centro sanitario.
Informar al médico de todos los medicamentos que se toman o se han tomado, sobre todo si
han sido prescritos por otro profesional (también plantas medicinales, complementos
alimenticios, homeopatía, etc.).
Evitar el consumo de alcohol cuando se están tomando medicamentos.
No se recomienda en algunos grupos de población
En caso de embarazo, lactancia materna, presencia de enfermedades crónicas o bien si se
trata de niños, es necesario consultar siempre al médico antes de tomar ningún
medicamento, aunque sea una presentación publicitaria.
Los medicamentos, solo en la farmacia
Sólo se pueden vender por internet medicamentos de uso humano no sujetos a prescripción
médica, a través de sitios web de oficinas de farmacia legalmente autorizadas.
La venta tiene que ser realizada con la intervención de un farmacéutico o farmacéutica,
desde su oficina de farmacia, con el asesoramiento previo personalizado.
Con la finalidad de verificar su autenticidad, la farmacia debe estar identificada con un
logotipo común, visible en su página web.
Es importante la conservación de los medicamentos
Leer y conservar el prospecto de todos los medicamentos. Es importante saber qué
tomamos, porque nos lo tomamos, y cómo y cuándo nos lo tomamos.
Conservar los medicamentos en el embalaje original. Éste, contiene información importante
como la caducidad, el lote, etc. Además del embalaje protege el medicamento y garantiza su
conservación.

VIII. CONCLUSIONES

La automedicación comporta riesgos para la salud si no se realiza de forma correcta. Por eso
antes de utilizar cualquier medicamento que no haya sido prescrito por un médico hay que
informarse de cómo tomarlo correctamente (posología, duración del tratamiento, etc.)
Consultando con un Farmacéutico/a.
No aconsejar el uso de medicamentos ya que lo que funciona a una persona puede no ser útil
a otra e incluso provocar efectos adversos.

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 IX. Referencias bibliográficas
x
1. Magos Guerrero GA, Jiménez ML. Las fases en el desarrollo de nuevos
medicamentos. [Online]; 2009. Acceso 2 de Diciembrede 2022. Disponible
en: https://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2009/un096e.pdf.
2. Morón Rodríguez FJ. Farmacología General La Habana: Editorial Ciencias
Médicas; 2002.
3. Gleichmann. ¿Qué es ADME? [Online]; 2020. Acceso 02 de Diciembrede

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 2022. Disponible en:
https://www.news-courier.com/drug-discovery/articles/what-is-adme-
336683.
4. Verstuyft C, Becquemont L, Mouly. Farmacocinética de los medicamentos.
[Online]; 2022. Acceso 02 de Diciembrede 2022. Disponible en:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1636541022460442.
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X. ANEXOS

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