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INTRODUCCIÓN
Los Betabloqueantes son drogas que inhiben competitivamente a los receptores beta-
adrenérgicos, modulando la actividad del sistema nervioso simpático. Estos son
normalmente clasificados en base a su selectividad por los receptores beta. Los beta-
bloqueantes no selectivos, como atenolol, propanolol, pindolol, nadolol, timolol y labetalol
antagonizan los receptores β1 y β2. Los beta-bloqueantes selectivos, como el metoprolol,
atenolol, esmolol y acebutolol tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta-
bloqueantes selectivos están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2 puede asociar
un aumento en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes asmáticos o diabéticos, así
como en pacientes con enfermedad vascular periférica o enfermedad de Raynaud. Algunos
beta- bloqueantes tienen actividad agonista parcial (actividad simpática mimética intrínseca).
Los beta-bloqueantes, como monoterapia o combinados con otras drogas han probado
que tienen efectividad en la reducción de síntomas de angina de pecho y reducción de la
morbi-mortalidad después del infarto al miocardio. Además, son las drogas de elección en
pacientes con hipertensión arterial e infarto al miocardio o angina. Muchos beta-bloqueantes
son comúnmente usados en el tratamiento de pacientes con migraña recurrente,
cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, ansiedad aguda y en casos de glaucoma.
El atenolol es un bloqueante beta adrenérgico cardioselectivo, de acción antihipertensiva,
antiarrítmica, y cardioprotectora que puede interactuar con las cargas residuales de la
montmorillonita vía intercambio catiónico mediante interacciones electrostáticas, puentes de
hidrogeno o mecanismos de puentes de agua que pueden ocurrir a diferentes valores de
PH, generando de esta forma complejos órgano- minerales los cuales han sido objeto de gran
interés en años recientes debido a su capacidad de modificar la velocidad o el lugar de
liberación del principio activo transportado. Además, la buena biocompatibilidad y ausencia
de toxicidad de los aluminosilicatos, los hacen una buena alternativa como medio de
soporte para estos sistemas de liberación.
FARMACODINAMIA
La metabolización hepática del atenolol es baja y su vida media es de seis a siete horas. La
molécula de atenolol presenta un centro quiral que da lugar a los enantiómeros R y S, sin
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embargo, es comercializado como mezcla racémica.
Figura 1. Estructura química del atenolol
Grupo farmacoterapéutico:
Beta Bloqueador. Antagonismo competitivo y específicos de los efectos beta adrenérgicos de
las catecolaminas.
Mecanismo de acción:
El Atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los receptores
β1.Este antagonista adrenérgico β compite con la noradrenalina por los receptores β. El
antagonismo impide la activación de la adenilciclasa y la síntesis de AMP cíclico, así como la
activación de fosfocinasa y de canales de Ca+2 dependientes de voltaje en la membrana.1
Figura.2. Mecanismo de acción de atenolol
Es un bloqueante adrenérgico menos lipofílico por lo que no atraviesa la barrera hematoencefálica y produce
más efectos periféricos que centrales. El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido: pero
destaca su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores
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cardíacos, reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros
vasomotores.2 Un factor importante puede ser la reducción del consumo de oxígeno al bloquear el aumento
de la frecuencia cardíaca inducida por las catecolaminas, la presión
arterial sistólica y la velocidad y fuerza de la contracción del miocardio. 3
RELACIÓN ESTRUCTURA – ACTIVIDAD DEL ATENOLOL
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MARCO TEÓRICO
El atenolol es un fármaco del grupo de los betabloqueantes, una clase de fármacos usados
primariamente en enfermedades cardiovasculares
El atenolol está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, de la angina de
pecho y del infarto agudo de miocardio. También se usa para prevenir las migrañas y para
tratar la abstinencia del alcohol, la insuficiencia y frecuencia cardíaca irregular.
Debido a que atenolol se elimina fundamentalmente por excreción urinaria, la posología debe
ajustarse en casos de insuficiencia renal. El atenolol atraviesa la barrera placentaria,
habiéndose detectado en el cordón umbilical, por lo que puede causar daño fetal cuando se
administra a mujeres embarazadas. El atenolol se clasifica en la categoría C de riesgo en el
embarazo. El atenolol se excreta en leche materna. Por tanto, hay que tener precaución
cuando se administra en mujeres en período de lactancia. Puede producir una bradicardia
selectiva en los lactantes, especialmente en prematuros y lactantes con función renal
alterada.
Los efectos antihipertensivos del atenolol son aditivos con los de otros antihipertensivos, por
lo que puede ser necesarios reajustes de las dosis cuando se instaura un tratamiento
concomitante.
Los beta-bloqueantes ejercen una serie de efectos sobre el metabolismo de la glucosa. Los
betabloqueantes pueden prolongar la hipoglucemia interfiriendo la gluconeogénesis o pueden
promover la hiperglucemia inhibiendo la secreción de insulina y la sensibilidad tisular hacia la
insulina. Dado que la secreción de insulina esta mediatizada por los receptores beta2, los
betabloqueantes, sobre todo los no selectivos, pueden antagonizar los efectos de las
sulfonilureas. Los efectos sobre la sensibilidad a la insulina, pueden, de igual manera, reducir
la efectividad de la metformina como antidiabético oral. Por otra parte, los beta-bloqueantes
pueden enmascarar los efectos cardíacos de la hipoglucemia. Los beta- bloqueantes
selectivos como el atenolol, antagonizan los receptores beta2 menos que los agentes no
selectivos y ocasionan menos problemas sobre la regulación de la glucosa, aunque siguen
interfiriendo con los efectos cardíacos de la hipoglucemia.
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MATERIALES Y REACTIVOS
PROCEDIMIENTO
A.- ANÁLISIS CUALITATIVO:
Análisis Organoléptico
Observar y anotar las características organolépticas de procaína clorhidrato.
Tabla 1. Análisis organoléptico de la procaína.
Compuesto PROCAÍNA
químico
Análisis Aspecto Color Olor Sabor
Solubilidad
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Realizar los ensayos de solubilidad con los solventes indicados en la farmacopea, siempre y
cuando se trate de una muestra pura, de no ser así escribir la solubilidad indicada en la
farmacopea, en este caso se realizó en tabletas de atenolol; por lo tanto, se escribirá la
solubilidad indicada en la farmacopea.
Cromatografía En Capa Fina
En el solvente escogido por el ensayo de solubilidad disolver la muestra, realizar la
cromatografía en la cromatografía en la placa cromatoplaca, aplicando el estándar y la
muestra problema, el sistema de solventes es metanol-hidróxido de amonio (3:0,5). La
solución reveladora es vapores de yodo.
Reacciones Químicas
Tabla 2. Análisis organoléptico del atenolol.
Reacción Procedimiento
1mg de MP + III gotas de KOH + II gotas de rvo. de
Hidroxamat
Hidroxamato, calentar y añadir VII gotas de HCL + III
o
gotas de FeCl3
Mayer II gotas de MP + IV gotas. de agua + II gotas de rvo. de
Mayer
Oxidación 1mg de MP + II gotas de dicromato de potasio + I gota de
H2SO4
B.- ANÁLISIS CUANTITATIVO:
En un matraz Erlenmeyer limpio y seco se agrega 1 tableta pulverizada de muestra
problema, se añade 5 ml de ácido acético glaciar se agita, añadir 5 gotas de alfa naftol
benceina al 0.2% en ácido y se procede a cuantificar con una solución de ácido perclórico 0.1
N cuantificar con una solución de ácido perclórico 0.1 N.
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RESULTADOS
A. ANÁLISIS CUALITATIVO
Figura 3. USP N°29: Solubilidad del Atenolol
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B. ANÁLISIS CUANTITATIVO
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mg Atenolol = N x P Eq x mL
mg=0.104 × 266.33 ×3.5 mL
mg=96.94
100 mg→ 100 % 96.94 mg →x
Porcentaje:
x=96.94 %
I. DATOS GENERALES Cumple
II. ANÁLISIS ORGANOLÉPTICO Cumple
III. ANÁLISIS DE SOLUBILIDAD Cumple
RESULTADOS
GENERALES V. CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA Cumple
VI. ANÁLISIS QUÍMICO CUANTITATIVO Cumple
El atenolol analizado cumple con las especificaciones de la USP
CONCLUSIONES Nª29.
REFERENCIAS Farmacopea americana N° 29
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DISCUSIÓN
El atenolol es un polvo blanco o casi blanco. Soluble en etanol; moderadamente soluble en agua; poco soluble
en cloruro de metileno; prácticamente insoluble en éter. Según la Farmacopea de los Estados Unidos USP 40,
las Tabletas de Atenolol contienen no menos de 90,0% y no más de 110,0% de la cantidad declarada de
atenolol.4 Según la Farmacopea Argentina, se debe pesar exactamente alrededor de 200 mg de Atenolol,
disolver en 80 ml de ácido acético glacial y titular con ácido perclórico 0,1 N (SV), determinando el punto final
potenciométricamente. Realizar una determinación con un blanco y hacer las correcciones necesarias (ver
780. Volumetría). Cada ml de ácido perclórico 0,1 N equivale a 26,63 mg de C14H22N2O3.5 En este caso, al
momento de la valoración de base en medio no acuoso, se utilizó 5ml de ácido acético glacial para disolver la
tableta de 100mg según la presentación declarada y como titulante el ácido perclórico de 0.099 N. El gasto
obtenido fue de 3.5 ml con un 96.94% de atenolol en la tableta como resultado, es decir, está dentro del rango
permitido, lo cual la tableta analizada sí está aceptada por la Farmacopea 40.
Según la DIGEMID, las tabletas de atenolol sólo se aceptarán en blíster o folio según lo autorizado en el
Registro Sanitario correspondiente, que asegure la conservación, hermeticidad y facilidad para la
dispensación de cada unidad del medicamento por separado, que tenga la característica de tener rotulado por
cada unidad mínima de dispensación. El rotulado por cada unidad mínima de dispensación será exigible para
aquellos procesos convocados a partir de enero del 2008. La información mínima que debe contener cada
unidad de dosis corresponde a: nombre del producto, Denominación Común Internacional DCI y
concentración, siendo factible consignar la fecha de vencimiento y lote por cada blíster o folio.6
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Bonilla J, Síntesis y caracterización del complejo órgano mineral (atenolol-
montmorillonita): proyección HAC modificada de fármacos. Universidad Industrial de
Santander. 2012.
2. McMurry, J. Química Orgánica. Quinta edición, Thomson editores, México, 2001
3. www.iqb.es/. [sede web]. Atenolol [en línea]. Argentina :IQB; 2009 [actualizado el 27
Mayo del 2016; citado 10 mar 2009]. Disponible en:
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a056.htm
4. López J. Atenolol [sede web]. Zaragoza : Florentino Ballesteros; 2014. [fecha de acceso
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27 Mayo del 2016]. Disponible en: http://www.info-farmacia.com/medico-
farmaceuticos/informes- tecnicos/atenolol-informe-tecnico
5. Farmacopea de los Estados Unidos de América. Formulario Nacional. USP 40, NF
35. Estados Unidos: The United States Pharmacopeial Convention, 2017.
6. Farmacopea Argentina. Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y
Tecnología Médica (ANMAT). Vol II. 7ma edición. [Internet] Disponible en:
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/pfds/Libro_Segundo.pdf
7. Dirección General de Medicamentos Insumos y Drogas (DIGEMID). INFORME TÉCNICO N°
02. [Internet] [Citado en: 06 de junio de 2018] Disponible en:
http://www.digemid.minsa.gob.pe/
8. Mendoza N. Farmacología médica. México : Editorial Médica Panamericana; 2008. Pag.517
9. Medline Plus. Atenolol [Citado: 26 de abril de 2017] Disponible
en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a684031-es.html
10. Vademecum. Atenolol [Citado: 26 de abril de 2017] Disponible
en: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a056.htm
