Medicamentos anticonvulsivos (anticonvulsivos ...
Abstracto
Los fármacos anticonvulsivos se clasifican como anticonvulsivos clásicos o más
nuevos. Los anticonvulsivos más nuevos generalmente son mejor tolerados y tienen
un rango terapéutico más amplio que los anticonvulsivos clásicos. La elección del
medicamento se basa en el tipo de ataque , ya que no todas las sustancias son
igualmente eficaces en el tratamiento de todas las formas de epilepsia . El tratamiento
de primera línea para las convulsiones focales incluye, por
ejemplo, lamotrigina o levetiracetam, mientras que el valproato se usa para
la epilepsia generalizada . Todos los anticonvulsivos tienen efectos
secundarios dependientes de la dosis en el sistema nervioso central, comosomnolencia y
náuseas, pero algunos agentes tienen efectos secundarios más específicos (p.
ej., hiperplasia gingival causada por fenitoína ).
Además de su importancia en antiepiléptico terapia, anticonvulsivos también se utilizan
para el manejo del dolor (por
ejemplo, carbamazepina o gabapentina como coanalgésicos ) o como estabilizadores del
estado de ánimo en los trastornos bipolares ( valproato ).
Tus notas" Realimentación
Visión de conjunto
Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios
Tratamiento
Anticon Valproa Inhibe latransaminasa Malestar
vulsivos te de primera línea GABA → ↑ GABA → gastrointestinal (por
clásicos a largo disminuyó la ejemplo, malestar
En plazoparalas excitabilidad neuronal abdominal)
comparaci convulsiones gen Inactiva los canales Hepatotoxicidad(rara)
ón con los
anticonvul
eralizadas tónico- de Na + ( Los niveles de
sivos más clónicas transaminasas deben
nuevos, Parciales determinarse antes (valor
los de referencia) y
(focales) convulsi regularmente durante el
anticonvul ones
sivos tratamiento
Ataques de con valproato . Además,
clásicos
tienen ausencia el nivel de síntesis de
un rango t mioclónica convu proteína hepática (p. Ej.,
erapéutico Factores de coagulación
lsiones o INR ) debe controlarse
más Desorden bipolar
estrecho , cuando se sospecha
efectos hepatopatía.)
secundari Teratogenicidad
os más (ver farmacoterapia
fuertes y durante el embarazo)(
más
Como es altamente
interaccio
nes entre teratogénico, solo se
recomienda en
Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios
medicame mujeres en edad
ntos.
fértil como
tratamiento de último
recurso.)
Temblor
Sedación
Ataxia
Alopecia
Pancreatitis
Erupción cutánea
Agranulocitosis
Aumento de peso
Carba Tratamiento Canales inactivos de Náusea
mazepi de primera Na + Erupción cutánea
na línea para convul Hiponatremia ,
siones tónicas- hiperhidratación
clónicas generaliz y edema (debido
adas y focales a SIADH )
Tratamiento Anormalidades en el
de primera conteo sanguíneo (p.
línea de Ej., Agranulocitosis ,
la neuralgia del anemia aplástica )
trigémino Teratogenicidad
durante el
primer trimestre (ver
farmacoterapia
durante el embarazo)
Diplopia
Ataxia
Síndrome de Stevens-
Johnson
Primera
Etosuxi Inhibición de los Síntomas
mida línea para ataques canales gastrointestinales
de ausencia Se decalcio dependientes Reacciones alérgicas
prefiere de voltaje ( tipo T ) en de la piel
la etosuximida sobre las neuronas del ( urticaria , síndrome
el valproato para niñ
os en edad escolar
tálamo de Stevens-Johnson )
porque tiene menos Fatiga
efectos secundarios Dolor de cabeza
Tratamiento
Fenitoí Inactivación Hiperplasia gingival
na de primera de canales de Na + Síndrome deStevens-
línea para las con Eliminación de orden Johnson
vulsionestónico- cero(es decir, tasa Hirsutismo
clónicas y para constante de fármaco Lupus eritematoso
la profilaxis eliminado) inducido por
medicamentos
Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios
de estado Osteopatías
epiléptico Anemia
Rara vez se usa megaloblástica
para Nistagmo , diplopía ,
el tratamiento ataxia
a largo Neuropatía periférica
plazo de las crisis Teratogénico: síndro
focales . La me de hidantoína
fenitoína tiene fetal
numerosos efectos Inducción del
secundarios y solo se
usa en casos
citocromo P-
excepcionales. 450enzimas
Primera
Benzodi Agonista Sedación y
azepina línea para GABA AIndirecto → ↑ dependencia
el estado Acción GABA (ver benzodiazepinas
epiléptico para más detalles)
Anticon Lamotr Tratamiento Exantema, dermatitis
vulsivos igina de primera exfoliativa , síndrome
más línea para de Stevens-
nuevos la terapiaalargo Johnson(aumento
Los plazodelas crisis lento de la dosis
anticonvul focales necesario para
sivos más
Tratamiento prevenir las
nuevos
tienen de segunda reacciones de la piel
un rango t línea para convul y las membranas
erapéutico siones mucosas)
más ampli generalizadas y c Raramente
o , menos
efectos
risis de ausencia hepatotóxicos o
secundari Estabilizador del nefrotóxicos
os y estado de ánimo Visión borrosa
menos para eltratamient Síntomas
interaccio o del trastorno gastrointestinales
nes con
otros
bipolar
medicame
Fenoba Tratamiento GABA Unagonista Sedación
ntos.
rbital de primera → ↑ GABAacción Tolerancia y
línea en neonatos dependencia
Convulsiones Depresión
generalizadas tón cardiorrespiratoria
ico-clónicas Induce el
Convulsiones citocromo P-450
focales
Tratamiento
Levetir Somnolencia ,
acetam de primera náuseas
línea para Síntomas
la terapiaalargo psiquiátricos (p. Ej.,
Agente Indicación Mecanismo de acción Efectos secundarios
plazodelas crisis Cambios en la
focales personalidad)
Ataques
generalizados
Tratamiento
Gabape La inhibición de por Boca seca
ntina de segunda voltajecanales de Somnolencia ,
línea para ataques calcio ( de tipo T y de náuseas
focales tipo L ) en las Ataxia
Polineuropatía neuronas del tálamo
Postherpética la
neuralgia
Convulsiones Inhibe latransaminasa
Vigabat Pérdida de visión
rin focales refractaria GABA → ↑ GABA irreversible Ocurre en
s hasta el 50% de los
pacientes → use solo
en pacientes si es
refractario a otros
anticonvulsivos
Focal y
Topira Bloquea los canales Somnolencia
mato generalizadas tón deNa +regulados por Glaucoma
ico- voltaje Pérdida de peso
clónicas epiléptic ↑ GABA Cálculos renales
as convulsiones
Profilaxis de
la migraña
Hipertensión
intracraneal
idiopática
Ataques focales, Inhibe larecaptación
Tiagabi Malestar
ne con o sin de GABA → ↑ GABA gastrointestinal:
deterioro de la náuseas,
conciencia vómitos, diarrea
Insomnio
Somnolencia
Cambios de peso
Referencias: [1]
Tus notas" Realimentación
Efectos
Cada fármaco anticonvulsivo inhibe la actividad neuronal ( ↓ excitación neuronal , ↑
inhibición neural ) y aumenta el umbral convulsivo al interactuar con receptores
específicos y canales iónicos.
Referencias: [1]
Tus notas" Realimentación
Pautas y recomendaciones de terapia
La monoterapia siempre debe ser el tratamiento de primera línea → aumentar la
dosis antes de iniciar la terapia de combinación(Sin embargo, aprox. ⅓ de pacientes
con epilepsia no se convierten en crisis sin monoterapia.
Terapia de combinación: medicamentos de diferentes clases y / o con diferentes
modos de acción farmacológicos para las convulsiones refractarias (La
combinación de dos o tres de los fármacos antiepilépticos estándar suele ser segura. Sin
embargo, entre el 20% y el 30% de los pacientes con epilepsia no se vuelven libres de
ataques incluso con la terapia combinada. En tales casos, se debe considerar la terapia no
farmacológica.
Para conocer los enfoques más detallados del tratamiento convulsivo y
la epilepsia , ver el tratamiento de las crisis epilépticas .
Referencias: [1]
Tus notas" Realimentación
Grupos especiales de pacientes
Embarazo y lactancia
¡De ser posible, se deben evitar los anticonvulsivos clásicos (especialmente
la carbamazepina y el valproato sódico ) → efectos teratogénicos
Anticonvulsivos más nuevos: falta de datos médicos y ensayos durante
el embarazo
La elección del tratamiento depende del tipo de ataque y qué sustancia permite
un control óptimo del tratamiento.
Enfoque
Optimizar el control de las convulsiones antes de la concepción.
Evita múltiples terapias
Administre el medicamento a la dosis más baja que controla las convulsiones .
Controle los niveles de drogas en plasma regularmente.
