JPS61171427A - 血栓等予防物質 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） この発明は血栓等予防物質に関し、より詳しくはこの発
明の目的はイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊａｐｏ
ｎｉｃａ　Ｈｏｕｔｔ）等の特定タデ科植物及び／又は
この特定タデ科植物から抽出された抽出物を必須成分と
してなる血栓等予防物質の提供にある。

（発明の背景） 一般に、血栓とは血管内で血液が固まった状態をいい血
管内皮の損傷、炎症、潰瘍等の現象があることによって
その箇所に血小板、栓球、白血球、フィブリン、赤血球
等かあつまり、膠着血栓を生じ、内腔狭窄や閉塞を生じ
る。

この血栓は、赤血球増加、水分欠乏、貧血、出血、悪性
潰瘍、肥満等の原因で生じ、静脈で生じた場合には血流
の変化と血流欝血が生じ、動脈で生じた場合には末梢血
行障害、組織の壊死等の状態にいたるものと言われてい
る。

この血栓ぼ生化学的に見ると血管内皮の損傷、炎症、潰
瘍等の現象があることによってその箇所に血小板等の凝
集が開始されるとアラキドン酸の代謝物テアルｒｘｓ２
．　ｎｎ７　カ遊離されコ（７）ＴＸＢ２．　ＨＨＴが
更に血液の凝集を相乗的に促進すると考えられている。

このアラキドン酸の代謝物であるＴＸＢ２．　ＨＨＴは
シクロオキシゲナーゼの代謝によって血管壁を保護する
作用をもつロイコトリエンへと変換されるものであるが
、一方アラキドン酸はりポキシゲナーゼにより５−ＨＥ
ＴＥ、　１２−ＨＥＴＥへと代謝されロイコトリエンの
拮抗物質であるプロスタグラシンへと代謝されるため、
このアラキドン酸のりボキシゲナーゼ代謝物の産出を阻
害する即ちアラキドン酸の代謝酵素であるリポキシゲナ
ーゼの活性を特異的（選択的）に阻害するものは前記血
栓症の予防能が極めて高いと考えられている。

（従来技術及びその欠点） 従来のこのような血栓症に対しては、酸性ムコ多糖類で
あるヘパリンをあたえたりされているが、通常は外科的
手法でしか現在のところ有効な治療法はないとされてい
る。

（発明の経過） そこでこの発明者は、上記従来の欠点を悉く解消するた
め前記したりボキシゲナーゼの特異的（選択的）な阻害
剤の発見につとめたところ、従来葉が煙草の代用として
用いられていたりあるいは茶様に喫飲されていたタデ科
植物であるイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊａｐｏ
ｎｉｃａ　Ｈｏｕｔｔ）　、　　ツルミドクダミ（Ｐｌ
ｅｕｒｏｐｔｅｒｕｓ　ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｎ＋　Ｔ
）＋オオケタデ（Ｐｅｒｓｉｃａｒｉａ　ｐｉｌｏｓａ
　Ｋｉｔａｇ、）＋　　ミズヒキ（Ａｎｔｅｎｏｒｏｎ
　ｆｉｌｉｆｏｒｓｅ　Ｒ，）等の特定タデ科植物及び
／又はこの特定タデ科植物から抽出された抽出物を医薬
品或いは食品として施用させると前記血栓症状等の予防
、解消に効果をもつことを見いだし、この発明に到達し
た。

（解決手段） 即ち、この発明はイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊ
ａｐｏｎｉｃａ　Ｈｏｕｔｔ）　＋　　ツルミドクダミ
（Ｐｌｅｕｒｏｐｔｅｒｕｓ　５ｕｉｔｉｆｌｏｒｕａ
　Ｔ）＋オオケタデ（Ｐｅｒｓｉｃａｒｉａ　ｐｉｌｏ
ｓａ　Ｋｉｔａｇ、）ｌ　　ミズヒキ（Ａｎｔｅｎｏｒ
ｏｎ　ｆｉｌｉｆｏｒｍｅ　Ｒ，）等の特定タデ科植物
及び／又はこの特定タデ科植物から抽出された抽出物を
必須成分とし、特にこの特定タデ科植物から抽出された
抽出物が下記構造式＋１）で示されるスチルベン化合物
を含むことを特徴とする血栓等予防物質に係るものであ
る。　　　　゛（発明の構成） この発明で使用するイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　
ｊａｐ。

ｎ１ｃａ　Ｈｏｕｔｔ）ツルミドクダミ（Ｐｌｅｕｒｏ
ｐｔｅｒｕｓ　ｓｕｉｔｉｆｌｏｒｕｍ　Ｔ）＋オオケ
タデ（Ｐｅｒｓｉｃａｒｉａ　ｐｉｌｏｓａ　Ｋｉｔａ
ｇ、）＋　　ミズヒキ（Ａｎｔｅｎｏｒｏｎ　ｆｉｌｉ
ｆｏｒ＋ｍｅ　Ｒ，）＋　とは全てタデ科の多年草で、
又、他の近縁種もまた好適に使用することができ、これ
らの全部位（地上部または地下部（塊根、根底、根）、
あるいは種子）特に根を原材料として好適に使用できる
。

この発明において、イタドリ等の乾燥粉末を得るには、
まず公知の天然乾燥、熱風乾燥、あるいは凍結乾燥のい
ずれかの手段で乾燥させ、該乾燥物を公知の機械粉砕（
ボールミル・スクリュー）によって粉末化する。この発
明においてはこの粉末も必須配合成分として有効に利用
できる。

次いで上記乾燥粉末からその抽出物を以下のようにして
得る。

まず、非乾燥イタドリを細切りし、この細切り物又は前
記乾燥粉末を低級脂肪族アルコールで抽出する。

この抽出液を濃縮するか又は乾固して使用すればこの発
明に係る血栓等予防物質の必須成分とすることができる
。

或いは、前記細切り物又は前記乾燥粉末をアセトン−メ
タノールで抽出し、濾過し、濾液を更にエチルエーテル
で抽出し、このエチルエーテル難溶部分をカラムクロマ
トで精製及びエタノールで再精製すれば、下記スチルベ
ン化合物が無色の結晶状で得られる。

勿論、必ずしもスチルベン化合物にまで精製しなくとも
、前記エチルエーテル難溶部分を単に蒸発乾固させても
この発明に係る血栓等予防食品の構成成分とすることが
できる。

この発明においてはこの濃縮液の段階でも必須配合成分
として利用できるし、又乾固物の段階でも配合成分とす
ることができる。

スベラトロール、ピセイド、　２．３，５．４”−テト
ラヒドロキシスチルベン−２−０−Ｄ−グルコサイドで
ある。

以上の様なイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊａｐｏ
ｎｉｃａ　Ｈｏｕｔｔ）、　　ツルミドクダミ（Ｐｌｅ
ｕｒｏｐｔｅｒｕｓ　ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕ−Ｔ）、オ
オケタデ（Ｐｅｒｓｉｃａｒｉａ　ｐｉｌｏｓａ　Ｋｉ
ｔａｇ、）。

ミズヒキ（Ａｎｔｅｎｏｒｏｎ　ｆｉｌｉｆｏｒｍｅ　
Ｒ，）等の特定タデ科植物の乾燥粉末あるいはこの特定
タデ科植物から抽出された抽出物（必要に応じて精製さ
れたスチルベン化合物）を必須成分として、この発明に
係る血栓等予防物質とするには、通常被用者が一日に２
０＋ｗｇ乃至１０００ｍｇ程度のイタドリ等乾燥粉末を
施用できる様な任意の医薬品、食品形態とすればよい。

その形態例を具体的に例示すると、散剤、果粒剤、錠剤
、内服液、清涼飲料水、菓子等が挙げられる。

この発明においては、このような任意の医薬品、食品形
態とするに際して、常法に準じ、賦形剤、増量剤、甘味
料、香料を添加して調製すれば良い。

（発明の効果） 以上の如くこの発明に係る血栓等予防物質は、イタドリ
（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊａｐｏｎｉｃａ　Ｈｏｕｔ
ｔ）　、　ツルミドクダミ（Ｐｌｅｕｒｏｐｔｅｒｕｓ
　ｓ＋ｕｌｔｉｆｌｏｒｕ＋ｍ　Ｔ）＋オオケタデ（Ｐ
ｅｒｓｉｃａｒｉａ　ｐｉｌｏｓａ　Ｋｉｔａｇ、）＋
　　ミズヒキ（Ａｎｔｅｎｏｒｏｎ　ｆｉｌｉｆｏｒ＋
ｗｅ　Ｒ，）等の特定タデ科植物及び／又はこの特定タ
デ科植物から抽出された抽出物（スチルベン化合物を含
む）を必須成分としてなる血栓等予防物質であるから、
血栓症の症状悪化原因である５−ＨＥＴＥ等のアラキド
ン酸のりポキシゲナ−ヤイ、工、）＊□工、よ工。１よ
□、　　　　１択的）に阻害することができ、従って抗
血栓症の予防能が極めて高い食品である。

尚、この発明に係る血栓等予防物質を食品形態に調製し
た場合には、医薬品でないので治療にあたって医師の診
断と指示を仰ぐ必要がなく、家庭で手軽に施用できる効
果を□奏する。

以下この発明に係る血栓等予防物質の実施例及び試験例
を記載することにより、この発明の効果をより一層明確
なものとする。

（実施例） イタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊａｐｏｎｉｃａ　
Ｈｏｕｔｔ）の根茎、根の乾燥粉砕物１５Ｋｇをｎ−ヘ
キサン１０Ｉｌで２回脱脂し脱脂後のイタドリ根１３．
２Ｋｇをアセトン−メタノール（１：１）２Ｏｆで抽出
し、この抽出液を０．５１に濃縮した後、この濃縮物を
エチルエーテル５１で抽出し、抽出残査をケイ酸カラム
でエタノールを用いて、白色結晶を得た。

この結晶は６００ｇ得られた。

この結晶を薄層クロマトグラフで定性分析したところ、
レスベラトロール、ピセイド、２．３．５．４’−０−
Ｄ−グルコサイドであった。

（試験例） ウィスター系♂ラットを使用し、このラット腹腔内多核
白血球をＨＥＰＳ−生食緩衝液（ｐＨ７，４）で洗浄し
、同緩衝液に懸濁、超音波処理を行なったものをアラキ
ドン酸代謝の酵素液として用いた。この血小板ホモシネ
イトと各スチルベン化合物及びイタドリ粉末さらにはブ
ランクのそれぞれ示す種々の濃度のサンプルとを３７℃
、５分間保温し、その後〔Ｉ　Ｃ〕アラキドン酸（０，
０５μＣｉ）を加え５分間インキエペイトした。

反応をギ酸で止め（ｐＨ３）アラキドン酸代謝産物を酢
酸エチルで抽出し、シリカゲル薄層クロマトグラフィ　
（ＴＬＣ）で分離して定量した（展開液二石油エーテル
：エーテル：酢酸＝５０：５０：１、Ｖ／Ｖ、ＴＬＣは
メルク５７４Ｂ）　、放射活性物質はオートラジオグラ
フィで検出し、そのスポットを切取り、放射活性を液体
シンチレーションカウンターで定量した。

以下、試験結果を第１乃至第２表にまとめて示す。

以上の結果明らかな如く、この発明で使用するイタドリ
粉末及びスチルベン化合物はりポキシゲナーゼの酵素活
性を阻害するものとして優れた効果を奏し、即ちこの発
明に係る血栓等予防物質は血栓等予防効果に優れた効果
を奏すことが判る。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）イタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ　ｊａｐｏｎｉ
   ｃａ　Ｈｏｕｔｔ）、ツルミドクダミ（Ｐｌｅｕｒｏｐ
   ｔｅｒｕｓ　ｍｕｌｔｉｆｌｏｒｕｍ　Ｔ）、オオケタ
   デ（Ｐｅｒｓｉｃａｒｉａ　ｐｉｌｏｓａ　Ｋｉｔａｇ
   ．）、ミズヒキ（Ａｎｔｅｎｏｒｏｎ　ｆｉｌｉｆｏｒ
   ｍｅ　Ｒ．）等の特定タデ科植物及び／又はこの特定タ
   デ科植物から抽出された抽出物を必須成分としてなる血
   栓等予防物質。
2. （２）特定タデ科植物から抽出された抽出物が下記構造
   式（１）で示されるスチルベン化合物を含むことを特徴
   とする特許請求の範囲第１項記載の血栓等予防物質。 ▲数式、化学式、表等があります▼・・・（１） ［Ｒ＿１＝Ｒ＿２＝Ｈのときはレスベラトロール、Ｒ＝
   Ｄ−グルコース、Ｒ＿２＝Ｈのときはピセイド、Ｒ＿１
   ＝Ｈ、Ｒ＿２＝Ｏ−Ｄ−グルコースのときは２，３，５
   ，４′−テトラヒドロキシスチルベン−２−Ｏ−Ｄ−グ
   ルコサイド］