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HK1161843B - Compositions of a 5-ht2a serotonin receptor modulator useful for the treatment of disorders related thereto - Google Patents

Compositions of a 5-ht2a serotonin receptor modulator useful for the treatment of disorders related thereto Download PDF

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Publication number
HK1161843B
HK1161843B HK12102423.9A HK12102423A HK1161843B HK 1161843 B HK1161843 B HK 1161843B HK 12102423 A HK12102423 A HK 12102423A HK 1161843 B HK1161843 B HK 1161843B
Authority
HK
Hong Kong
Prior art keywords
phenyl
weight
amount
methyl
sleep
Prior art date
Application number
HK12102423.9A
Other languages
German (de)
English (en)
Chinese (zh)
Other versions
HK1161843A (en
Inventor
Alani Selvey Lee
V. Carlos Marlon
Maffuid Paul
Shan Yun
M. Hart Ryan
L. III BETTS William
Jesse Shao Zezhi
Windate III GIVEN Deam
Original Assignee
Arena Pharmaceuticals, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Arena Pharmaceuticals, Inc. filed Critical Arena Pharmaceuticals, Inc.
Publication of HK1161843A publication Critical patent/HK1161843A/en
Publication of HK1161843B publication Critical patent/HK1161843B/en

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Claims (36)

  1. Composition pharmaceutique comprenant :
    a. de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée ; et
    b. un excipient choisi parmi : la polyvinylpyrrolidone (PVP) et un copolymère de vinylpyrrolidone et d'acétate de vinyle (coPVP) ;
    laquelle composition pharmaceutique est sous la forme d'un comprimé ou d'une poudre dans une capsule (PIC).
  2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, dans laquelle ladite 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée est la Forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-y1)-4-méthoxyphény1]-3-(2,4-difluorophényl) urée, dans laquelle ladite forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0°.
  3. Composition pharmaceutique selon la revendication 1 ou 2, comprenant ladite 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée et ledit excipient en un rapport en poids d'environ 1/8.
  4. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, comprenant en outre de la méthylcellulose.
  5. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle ledit excipient est la PVP.
  6. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, dans laquelle ledit excipient est le coPVP.
  7. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, laquelle composition pharmaceutique comprend en outre au moins un ingrédient choisi parmi : le lactose monohydraté, la cellulose microcristalline, la crospovidone, le laurylsulfate de sodium, le stéarate de magnésium et le dioxyde de silicium.
  8. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, comprenant ladite 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée en une quantité d'environ 5 % en poids de la composition totale.
  9. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, comprenant ledit excipient en une quantité d'environ 40 % en poids de la composition totale.
  10. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, comprenant :
    a. la Forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée en une quantité d'environ 5 % en poids de la composition totale, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. ledit excipient en une quantité d'environ 40 % en poids de la composition totale ; et
    c. de la méthylcellulose en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale.
  11. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, comprenant :
    a. la Forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée en une quantité d'environ 5 % en poids de la composition totale, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. de la PVP Plasdone™ K-29/32 ou de la PVP Kollidon™ 30 en une quantité d'environ 40 % en poids de la composition totale ;
    c. de la méthylcellulose de 4000 cps en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    d. du lactose monohydraté Fast-Flo™ 316 en une quantité d'environ 21,25 % en poids de la composition totale ;
    e. de la cellulose microcristalline Avicel™ PH102 en une quantité d'environ 25 % en poids de la composition totale ;
    f. de la crospovidone Kollidon™ CL en une quantité d'environ 4 % en poids de la composition totale ;
    g. du laurylsulfate de sodium en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    h. du stéarate de magnésium HyQual™ 5712 en une quantité d'environ 0,5 % en poids de la composition totale ; et
    i. du dioxyde de silicium colloïdal Cab-o-sil™ en une quantité d'environ 0,25 % en poids de la composition totale.
  12. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, comprenant :
    a. la Forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée en une quantité d'environ 5 % en poids de la composition totale, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. du coPVP Kollidon™ VA 64 en une quantité d'environ 40 % en poids de la composition totale ;
    c. de la méthylcellulose de 4000 cps en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    d. du lactose monohydraté Fast-Flo™ 316 en une quantité d'environ 21,25 % en poids de la composition totale ;
    e. de la cellulose microcristalline Avicel™ PH102 en une quantité d'environ 25 % en poids de la composition totale ;
    f. de la crospovidone Kollidon™ CL en une quantité d'environ 4 % en poids de la composition totale ;
    g. du laurylsulfate de sodium en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    h. du stéarate de magnésium HyQual™ 5712 en une quantité d'environ 0,5 % en poids de la composition totale ; et
    i. du dioxyde de silicium colloïdal Cab-o-sil™ en une quantité d'environ 0,25 % en poids de la composition totale.
  13. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, laquelle composition pharmaceutique est sous la forme d'un comprimé.
  14. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 12, laquelle composition pharmaceutique est sous la forme d'une poudre dans une capsule (PIC).
  15. Kit pour traiter un trouble lié au récepteur de sérotonine 5-HT2A chez un individu, comprenant un récipient et une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14.
  16. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, pour une utilisation dans une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal.
  17. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, pour une utilisation dans une méthode de traitement d'un trouble lié au récepteur de sérotonine 5-HT2A.
  18. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, pour une utilisation dans une méthode de traitement d'un trouble du sommeil.
  19. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, pour une utilisation dans une méthode de traitement d'une dyssomnie, d'une insomnie, ou d'une parasomnie.
  20. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, pour une utilisation dans une méthode d'augmentation du sommeil lent, d'amélioration de la consolidation du sommeil, d'amélioration du maintien du sommeil, d'amélioration de la qualité du sommeil, ou de traitement du sommeil non récupérateur.
  21. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, pour une utilisation dans une méthode de traitement d'une maladie coronarienne, d'un infarctus du myocarde, d'une attaque ischémique transitoire, d'un angor, d'un accident vasculaire, d'une fibrillation auriculaire, d'un état associé à une agrégation plaquettaire, d'une formation de caillot sanguin, d'une fibrillation auriculaire, d'un troublé lié au diabète, d'une leucoencéphalite multifocale progressive, d'une hypertension, ou d'une douleur.
  22. Utilisation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'un trouble lié au récepteur de sérotonine 5-HT2A.
  23. Utilisation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'un trouble du sommeil.
  24. Utilisation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'une dyssomnie, d'une insomnie, ou d'une parasomnie.
  25. Utilisation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, dans la fabrication d'un médicament destiné à augmenter le sommeil lent, améliorer la consolidation du sommeil, améliorer le maintien du sommeil, améliorer la qualité du sommeil, ou traiter un sommeil non récupérateur.
  26. Utilisation d'une composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 1 à 14, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement d'une maladie coronarienne, d'un infarctus du myocarde, d'une attaque ischémique transitoire, d'un angor, d'un accident vasculaire, d'une fibrillation auriculaire, d'un état associé à une agrégation plaquettaire, d'une formation de caillot sanguin, d'un troublé lié au diabète, d'une leucoencéphalite multifocale progressive, d'une hypertension, ou d'une douleur.
  27. Procédé pour préparer une composition pharmaceutique comprenant :
    a. de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée ; et
    b. un excipient choisi parmi : la polyvinylpyrrolidone (PVP) et un copolymère de vinylpyrrolidone et d'acétate de vinyle (coPVP) ;
    comprenant le mélange de ladite 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée et dudit excipient dans un mélangeur ; dans lequel ladite composition pharmaceutique est sous la forme d'un comprimé ou d'une poudre dans une capsule (PIC).
  28. Procédé selon la revendication 27, lequel procédé comprend :
    a. le mélange de la forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée, de PVP, de méthylcellulose, de lactose monohydraté, de cellulose microcristalline, de crospovidone, de laurylsulfate de sodium et de dioxyde de silicium pour produire un premier mélange, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. fragmenter les mottes dudit premier mélange dans un broyeur conique ; et
    c. mélanger ledit premier mélange avec du stéarate de magnésium.
  29. Procédé selon la revendication 27, dans lequel ladite composition pharmaceutique comprend :
    a. la Forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en poids de la composition totale, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. de la PVP Plasdone™ K-29/32 ou de la PVP Kollidon™ 30 en une quantité d'environ 40 % en poids de la composition totale ;
    c. de la méthylcellulose en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    d. du lactose monohydraté 316 en une quantité d'environ 21,25 % en poids de la composition totale ;
    e. de la cellulose microcristalline PH102 en une quantité d'environ 25 % en poids de la composition totale ;
    f. du Kollidon™ CL en une quantité d'environ 4 % en poids de la composition totale ;
    g. du laurylsulfate de sodium en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    h. du stéarate de magnésium en une quantité d'environ 0,5 % en poids de la composition totale ; et
    i. du dioxyde de silicium en une quantité d'environ 0,25 % en poids de la composition totale.
  30. Procédé selon la revendication 27, lequel procédé comprend :
    a. le mélange de la forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée, de coPVP, de méthylcellulose, de lactose monohydraté, de cellulose microcristalline, de crospovidone, de laurylsulfate de sodium et de dioxyde de silicium pour produire un premier mélange, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. fragmenter les mottes dudit premier mélange dans un broyeur conique ; et
    c. mélanger ledit premier mélange avec du stéarate de magnésium.
  31. Procédé selon la revendication 27, dans lequel ladite composition pharmaceutique comprend :
    a. la Forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée en une quantité d'environ 0,01 % à environ 5 % en poids de la composition totale, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ;
    b. du coPVP Kollidon™ VA 64 en une quantité d'environ 40 % en poids de la composition totale ;
    c. de la méthylcellulose en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    d. du lactose monohydraté 316 en une quantité d'environ 21,25 % en poids de la composition totale ;
    e. de la cellulose microcristalline PH102 en une quantité d'environ 25 % en poids de la composition totale ;
    f. du Kollidon™ CL en une quantité d'environ 4 % en poids de la composition totale ;
    g. du laurylsulfate de sodium en une quantité d'environ 2 % en poids de la composition totale ;
    h. du stéarate de magnésium en une quantité d'environ 0,5 % en poids de la composition totale ; et
    i. du dioxyde de silicium en une quantité d'environ 0,25 % en poids de la composition totale.
  32. Procédé selon l'une quelconque des revendications 27 à 31, comprenant en outre l'étape de compression en comprimés de ladite composition pharmaceutique.
  33. Forme posologique comprenant une composition pharmaceutique selon la revendication 1, laquelle forme posologique comprend :
    d'environ 0,1 mg à environ 500 mg de ladite 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl) urée.
  34. Forme posologique selon la revendication 33, comprenant :
    a. la forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée et de la PVP Plasdone™ K-29/32 ou de la PVP Kollidon™ 30 en un rapport en poids d'environ 1/8, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ; et
    b. environ 2 % en poids, par rapport à la composition totale, de méthylcellulose de 4000 cps.
  35. Forme posologique selon la revendication 33, comprenant :
    a. la forme I de la 1-[3-(4-bromo-2-méthyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-méthoxyphényl]-3-(2,4-difluorophényl)urée et du coPVP Kollidon™ VA 64 en un rapport en poids d'environ 1/8, laquelle forme I est une forme cristalline ayant un motif de diffraction des rayons X par la technique des poudres comprenant des pics, en termes de 2θ, à environ 5,6°, environ 7,4°, environ 11,2°, environ 21,1° et environ 25,0° ; et
    b. environ 2 % en poids, par rapport à la composition totale, de méthylcellulose de 4000 cps.
  36. Forme posologique selon l'une quelconque des revendications 33 à 35, qui est adaptée pour une administration par voie orale.
HK12102423.9A 2008-10-28 2009-10-27 Compositions of a 5-ht2a serotonin receptor modulator useful for the treatment of disorders related thereto HK1161843B (en)

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