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HK1054221A1 - Immunoregulatory compounds, derivatives thereof and their use - Google Patents

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HK1054221A1
HK1054221A1 HK03106194A HK03106194A HK1054221A1 HK 1054221 A1 HK1054221 A1 HK 1054221A1 HK 03106194 A HK03106194 A HK 03106194A HK 03106194 A HK03106194 A HK 03106194A HK 1054221 A1 HK1054221 A1 HK 1054221A1
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HK
Hong Kong
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compound according
hydrogen
treatment
alkyl
tract
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HK03106194A
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French (fr)
Chinese (zh)
Other versions
HK1054221B (en
Inventor
Nnochiri N. Ekwuribe
Jennifer Riggs-Sauthier
Original Assignee
Biocon Limited
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Filing date
Publication date
Application filed by Biocon Limited filed Critical Biocon Limited
Publication of HK1054221A1 publication Critical patent/HK1054221A1/en
Publication of HK1054221B publication Critical patent/HK1054221B/en

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Claims (33)

  1. Verbindung der Formel: worin R1 ausgewählt ist aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2 und R2 ist: oder worin R3 ausgewählt ist aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2, unter der Bedingung, dass wenn R1 H ist, R3 ausgewählt ist aus CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2, und wenn R3 H ist, R1 ausgewählt ist aus CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2, und unter der weiteren Bedingung, dass wenn R1 CH2CH3 ist, R3 ausgewählt ist aus H, CH3 und CH(CH3)2, und wenn R3 CH2CH3 ist, R1 ausgewählt ist aus H, CH3 und CH(CH3)2; oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  2. Verbindung gemäß Anspruch 1, worin R1 und R3 unabhängig von einander ausgewählt sind aus H und CH3.
  3. Verbindung gemäß Anspruch 1 oder 2, 5-(4-Carboxymethylphenylazo)-2-hydroxybenzvesäure oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  4. Verbindung gemäß Anspruch 1 oder 2, 5-[4-(1-Carboxyethyl)-phenylazo]-2-hydroxybenzoesäure oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  5. Verbindung gemäß Anspruch 1 oder 2, 4-(4-Carboxymethylphenylazo)-phenylessigsäure oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  6. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von entzündlicher Darmerkrankung, umfassend eine zur Behandlung der genannten Krankheit wirksame Menge einer Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 5, oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze, in Beimengung mit einem festen oder flüssigen pharmazeutischen Verdünnungsmittel oder Träger.
  7. Verwendung einer Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 1 bis 5 bei der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von entzündlicher Darmerkrankung.
  8. Verbindung gemäß Formel I: worin R1, R3 und R4 unabhängig von einander Wasserstoff oder C1- bis C4-Alkyl sind und R2 ist: worin R5 ausgewählt ist aus Wasserstoff und C1- bis C4-Alkyl oder worin R6, R7 und R8 unabhängig von einander Wasserstoff oder C1- bis C4-Alkyl sind, unter der Bedingung, dass wenn fünf der sechs Substituenten R1, R3, R4, R6, R7 und R8 Wasserstoff sind, der verbleibende Substituent C1- bis C4-Alkyl ist, und unter der weiteren Bedingung, dass wenn R1, R3, R6, und R7 jeweils Wasserstoff sind, R4 und R8 nicht beide C2-Alkyl sind; oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  9. Verbindung gemäß Anspruch 8, worin R1, R3 und R4 unabhängig von einander ausgewählt sind aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  10. Verbindung gemäß Anspruch 8 oder 9, worin R6, R7 und R8 unabhängig von einander ausgewählt sind aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  11. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 8 bis 10, worin R5 ausgewählt ist aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  12. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung eines Entzündunsgzustandes des GI-Traktes, umfassend eine zur Behandlung des genannten Zustandes wirksame Menge einer Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 8 bis 11 oder deren pharmazeutisch verträglicher Salze, in Beimengung mit einem festen oder flüssigen pharmazeutischen verdünnungsmittel oder Träger.
  13. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 12, wobei der Entzündungszustand des GI-Traktes Colitis ulcerosa ist.
  14. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 12, wobei der Entzündungszustand des GI-Traktes Morbus Crohn ist.
  15. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß irgendeinem der Ansprüche 12 bis 14 zur oralen Verabreichung an ein Subjekt, das der genannten Behandlung bedarf.
  16. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß irgendeinem der Ansprüche 12 bis 14 zur rektalen Verabreichung an ein Subjekt, das der genannten Behandlung bedarf.
  17. Verwendung einer Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 8 bis 11 bei der Herstellung eines Medikaments zur Verwendung bei der Behandlung eines Entzündungszustandes des GI-Traktes.
  18. Verbindung gemäß Anspruch 8, worin R2 ist: worin R6, R7 und R8 unabhängig von einander Wasserstoff oder C1- to C4-Alkyl sind.
  19. Verbindung gemäß Anspruch 18, worin R7 Wasserstoff ist.
  20. Verbindung gemäß Anspruch 18 oder 19, worin R6 Wasserstoff ist und R8 ausgewählt ist aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  21. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 18 bis 20, worin R1 und R6 Wasserstoff sind und R4 und R8 unabhängig von einander ausgewählt sind aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  22. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 18 bis 21, worin R1, R3 und R6 Wasserstoff sind und R4 und R8 unabhängig von einander ausgewählt sind aus H und CH3.
  23. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 18 bis 21, worin R1, R3, R6 und R7 Wasserstoff sind und R4 und R8 unabhängig von einander ausgewählt sind aus H, CH3, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  24. Verbindung gemäß Anspruch 8, welche die folgende Struktur besitzt: worin R1, R3, R4 und R5 unabhängig von einander Wasserstoff oder C1- bis C4-Alkyl sind, oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  25. Verbindung gemäß Anspruch 24,worin R5 Wasserstoff ist.
  26. Verbindung gemäß Anspruch 24 oder 25, worin R1 Wasserstoff ist und R4 ausgewählt ist aus H, CH3, CH2CH3 und CH (CH3) 2.
  27. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 24 bis 26, worin R4 Wasserstoff ist und R1 ausgewählt ist aus H und CH3.
  28. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 24 bis 27, worin R3 Wasserstoff ist.
  29. Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 24 bis 26 oder 28, worin R1, R3 und R5 Wasserstoff sind und R4 ausgewählt ist aus H, CH2, CH2CH3 und CH(CH3)2.
  30. Verbindung gemäß Anspruch 1, welche die folgende Struktur besitzt: worin R1 C1- bis C4-Alkyl ist; oder eines ihrer pharmazeutisch verträglichen Salze.
  31. Verbindung gemäß Anspruch 30, worin R1 C1- oder C2-Alkyl ist.
  32. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung eines Entzündungszustandes des GI-Traktes, umfassend eine zur Behandlung des genannten Zustandes wirksame Menge einer Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 24 bis 31, oder deren pharmazeutisch verträglichen Salze, in Beimengung mit einem festen oder flüssigen pharmazeutischen Verdünnungsmittel oder Träger.
  33. Verwendung einer Verbindung gemäß irgendeinem der Ansprüche 24 bis 31 bei der Herstellung eines Medikaments zur Verwendung bei der Behandlung eines Entzündungszustandes des GI-Traktes.
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