HK1021819C

HK1021819C - Substituted 2(2,6-dioxopiperidin-3-yl) phthalimides and -1-oxoisoindolines and method of reducing tnf-alpha levels

Info

Publication number: HK1021819C
Application number: HK99106117.7A
Authority: HK
Priority date: 1996-07-24
Filing date: 1997-07-24
Publication date: 2003-07-18

Claims

2,6-Dioxopiperidin, ausgewählt aus der Gruppe, die besteht aus
(a) einer Verbindung gemäß der Formel: wobei:
Eins von X und Y C=O ist und das andere von X und Y C=O oder CH₂ ist;

eins von R¹, R², R³ und R⁴ NHR⁵ ist und die anderen R¹, R², R³ und R⁴ Wasserstoff sind;

R⁵ Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen ist; und

R⁶ Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, Benzyl oder Halogen ist, mit der Maßgabe, dass R⁶ verschieden von Wasserstoff ist, wenn X und Y C=O sind und R⁵ Wasserstoff ist;

(b) den Säureadditionssalzen der Verbindungen, welche ein Stickstoffatom enthalten, das geeignet ist, protoniert zu werden.
Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei eins von R¹, R², R³ und R⁴ NH₂ ist und die übrigen R¹, R², R³ und R⁴ Wasserstoff sind und R⁶ Methyl, Ethyl, Propyl oder Benzyl ist.
Verbindung gemäß Anspruch 1, welche 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-aminoisoindolin, 1-Oxo-(2,6-dioxoplperidin-3-yl)-4-aminoisoindolin, 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-aminoisoindolin, 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-7-aminoisoindolin, 1,3-Dioxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindolin, 1,3-Dioxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-aminoisoindolin, 3-(1-Oxo-4-aminoisoindolin-1-yl)-3-methylpiperidin-2,6-dion, 3-(1-Oxo-4-aminoisoindolin-1-yl)-3-ethylpiperidin-2,6-dion, 3-(1-Oxo-4-aminoisoindolin-1-yl)-3-propylpiperidin-2,6-dion ist.
Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine wirksame Menge einer Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3 umfasst, zur Verwendung beim Reduzieren von TNFα-Pegeln in einem Säugetier.
Verwendung
(a) einer Verbindung gemäß der Formel wobei:
Eins von X und Y C=O ist und das andere von X und Y C=O oder CH₂ ist;

eins von R¹, R², R³ und R⁴ NHR⁵ ist und die anderen R¹, R², R³ und R⁴ Wasserstoff sind;

R⁶ Wasserstoff oder Alkyl mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen ist; und

R⁶ Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen, Benzyl oder Halogen ist,
oder

(b) der Säureadditionssalze der Verbindungen, welche ein Stickstoffatom enthalten, das geeignet ist, protoniert zu werden, zur Herstellung eines Medikamentes, um TNFα-Pegel in einem Säugetier zu verringern.
Verwendung gemäß Anspruch 6, wobei die Verbindung 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-aminoisoindolin, 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindolin, 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-aminoisoindolin, 1-Oxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-7-aminoisoindolin, 1,3-Dioxo-(2,6-dloxopiperidin-3-yl)-4-aminoisoindolin, 1,3-Dioxo-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-aminoisoindolin, 3-(1-Oxo-4-aminoisoindolin-1-yl)-3-methylpiperidin-2,6-dion, 3-(1-Oxo-4-aminoisoindolin-1-yl)-3-ethylpiperidin-2,6-dion, 3-(1-Oxo-4-aminoisoindolin-1-yl)-3-propylpiperidin-2,6-dion ist.