CN100459970C - 具有协同增白作用的皮肤增白组合物 - Google Patents
具有协同增白作用的皮肤增白组合物 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及皮肤增白化妆品组合物，该组合物可防止黑色素过度合成，并促进所生成的黑色素由皮肤排出。更具体地，本发明的皮肤增白化妆品组合物含有甘草提取物以及红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶，因此该组合物通过改善作为增白组分的甘草提取物的作用而具有优异的皮肤增白效果。
Description
技术领域
本发明涉及皮肤增白化妆品组合物，该组合物可防止黑色素过度合成(hypersynthesis)，并促进所生成的黑色素由皮肤排出。更具体地，本发明的皮肤增白化妆品组合物含有甘草提取物(licorice extract)以及红参提取物(redginseng extract)、白桦提取物(white birch extract)和木瓜蛋白酶(papain)，因此该组合物通过改善作为增白组分的甘草提取物的作用而具有优异的皮肤增白效果。
背景技术
当人们的皮肤被紫外线照射时，就会产生并释放决定人皮肤颜色的黑色素，从而引起色素沉着过度，如黑斑病、雀斑和斑点，它们均对美容产生不好的影响。
黑色素的合成过程如下：细胞中的酪氨酸酶对酪氨酸作用而形成多巴醌(dopaquinone)，从而产生黑色素。因此，为了防止皮肤变黑，研究人员致力于研究抑制黑色素的部分合成过程，从而减少黑色素自身的合成。开发的这种增白剂实例为曲酸(kojic acid)、熊果苷、甘草提取物、维生素A和维生素C。
另外，除了决定皮肤颜色外，黑色素在诸如通过形成围绕核子的帽子样结构而保护基因免受紫外线伤害，以及通过消除自由基而保护细胞中的蛋白中还起着重要作用。结果，可能会过度抑制黑色素自身的合成，从而不可能完成其在皮肤中最低的必须作用。
因此，最好的方法是选择性地迅速消除过度合成的黑色素而使肤色变亮。
发明内容
为解决这些问题，本发明的发明人进行了三方面的研究，旨在改善与皮肤结构相关的皮肤增白效果。
结果，本发明的发明人发现，通过使皮肤更新机理达到最大化可促进皮肤增白效果，这种机理采用了①木瓜蛋白酶，旨在改善角蛋白层的最外层细胞的分离；②红参提取物，旨在刺激细胞生长；和③白桦提取物，旨在使粗糙的皮肤柔滑，从而完成了本发明。
因此，本发明的目的是提供一种使增白组分的皮肤增白效果最大化的方法。为实现本发明的目的，提供了含有红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶的化妆品组合物。
本发明的另一个目的是提供含有作为增白剂的甘草提取物以及红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶的皮肤增白化妆品组合物。
具体实施方式
本发明提供了含有甘草提取物、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶的皮肤增白化妆品组合物。
本发明的组合物可促进皮肤增白效果，这是由于抑制了黑色素过度合成和促进了排除过度合成的黑色素。进而，通过促进细胞剥落、细胞形成和皮肤柔滑，组合物可迅速进行皮肤更新周期。
本发明的发明人发现，与单独采用的单个组分相比，当组合物包含甘草提取物、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶混合物时，组合物的皮肤增白效果出人意料地提高了。也就是说，当组合物含有通过混合的各组分时，其具有最大化的皮肤增白效果。以下，将含有甘草提取物、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶的皮肤增白组合物称为“美白能量复合物(WhiteEnergy Complex)”。
用于本发明的所述甘草提取物为抑制黑色素形成的主要组分。甘草提取物的含量优选为组合物总重量的0.001-2.0重量％。如果其含量低于0.001重量％，则不能获得皮肤增白效果，并且，如果超过2.0重量％，可能会引起皮肤刺激。
木瓜蛋白酶的作用主要是促进皮肤细胞剥落。木瓜蛋白酶的含量优选为组合物总重量的0.01-0.1重量％。如果其含量低于0.01重量％，则不能获得皮肤增白效果，并且，如果超过0.1重量％，可能会引起皮肤刺激。
红参提取物的作用主要是刺激细胞生长。考虑到成本和效果，优选采用6年生红参提取物。红参提取物的含量优选为0.01-5.0重量％。如果其含量低于0.01重量％，则不能获得皮肤增白效果，并且，如果超过5.0重量％，产品的成本会增加。
白桦提取物则有助于皮肤柔滑。白桦提取物的含量优选为组合物总重量的0.01-5.0重量％。如果其含量低于0.01重量％，则不能获得皮肤增白效果，并且，如果超过5.0重量％，可能会引起皮肤刺激。
通过将所述各组分混合，将显示出协同效果，以及如上所述的效果。
此外，本发明可采用曲酸、熊果苷、维生素A或维生素C代替甘草提取物作为皮肤增白活性的主要组分。
以下更详细地描述本发明。
到目前已开发出的皮肤增白剂可抑制在黑色素生成中起着最重要的作用的酪氨酸酶的活性，从而减少黑色素的量。但是，这种皮肤增白剂的问题在于，它们会造成皮肤刺激的副作用，因此用量有限。因此，本发明的组合物由于采用了促进皮肤更新活性的体系来促进目前开发的皮肤增白剂的皮肤增白效果，从而提供了优异的皮肤增白效果。
皮肤是由表皮和真皮组成，表皮为浅表层，真皮为表皮下的更深层。在真皮下面是不同的结缔组织层(皮下组织(hypodermic tissue))，称之为“皮下组织(subcutaneous tissue)”。表皮是由上皮组织组成的皮肤的外层，并且由五层构成。具体地说，从内侧开始，表皮由基层、棘层(spinous layer)、颗粒层(granular layer)、透明层(clear layer)和角质层(horny layer)；表皮在底部形成新细胞，然后，新细胞连续向外延伸，逐渐与角质化的死细胞分离。如上所述的循环被称为“更新(turnover)”，其中，在底部合成的新细胞向上将老细胞推至身体的外层，以在此分离。通过促进更新，本发明的组合物迅速将表皮中形成的黑色素排出至体外。
通过下述实施例、比较例和实验例更详细地描述本发明。但是，本领域技术人员很明显地知道，这些实例仅用于说明，并不视为对本发明保护范围的限制。
<实施例1和2>制备皮肤增白组合物(美白能量复合物1和2)
购买“多元醇可溶性甘草提取物P-T(40)”作为所述甘草提取物，其包含超过35％的光甘草定，由Maruzen Pharmaceuticals Co.Ltd(日本)生产。
红参提取物按照下述过程制备，对由Bioland(韩国)生产的6年生红参提取物进行酶解。
<<酶解过程>>
将10克红参提取物溶解于100毫升柠檬酸盐缓冲液(pH 5.5)中，加入1克来自青霉菌(Penicillium sp.)的柚苷酶，然后，将混合物在40℃的水浴中搅拌48小时。当物质消失并通过薄层色谱法定期确定时，将混合物进行10分钟热水加热(hydrothermally heated)以终止反应，然后，用相同的醚进行三次提取和浓缩。用硅胶柱色谱(氯仿：甲醇＝9:1)分析产物，获得红参提取物(10.5％收率)。
白桦提取物购自由Arch Personal Care Products(美国)生产的“白桦提取物”。
木瓜蛋白酶购自由CPC Wolfgang Muhlbauer GmbH(德国)生产的“精制木瓜蛋白酶粉(Refined papain powder)”。
将甘草提取物、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶以5：5：10：0.3的比例混合，制得203克皮肤增白组合物1(美白能量复合物1：实施例1)。
此外，将甘草提取物、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶以5：10：20：0.6的比例混合，制备356克皮肤增白组合物2(美白能量复合物2：实施例2)。
<实验例1>测定抑制黑色素形成的效果
将作为人黑瘤细胞的HM3KO细胞(Y.Funasaka，Department ofDermatology，Kobe University School of Medicine，5-1 Kusunoki-cho7-chrome，Chuo-ku，Kobe 650，日本)置于含10％牛胚胎血清的极限必需培养基(Minimum Essential Medium)(MEM)中，并在37℃和5％CO2的条件下培养。将培养的细胞涂抹于75孔烧瓶的底部，细胞数为3×105/孔，放置过夜，从而使细胞粘附于壁上。确认后，将每一培养基变成含有10ppm实验样品的新培养基。
采用的实验样品如下表1所示。
对照组采用含DMSO(二甲基亚砜)的培养基。
为比较每一组分的效果，单独采用每一种组分即甘草提取物、曲酸、熊果苷、维生素A、维生素C、红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶进行实验，并且，采用将这些组分中的一些组分以组合的形式进行混合而形成的混合物进行实验。
以上述方式，每2天一次将每种培养基变成含有实验样品的新培养基，直至培养的细胞足以充满烧瓶。然后，取出培养基流体，用PBS(磷酸缓冲液)洗涤，再溶解于1N的NaOH中，测量在500纳米下的光密度(opticaldensity，OD)，以下式1计算黑色素形成的抑制率。结果如表1所示。
通式1
黑色素形成抑制率(％)＝{1-(每一种实验样品的OD/对照组的OD)}×100
表1
| 实验样品(浓度) | 黑色素形成抑制率(％) |
| 甘草提取物(1ppm) | 23.1 |
| 曲酸(1ppm) | 20.2 |
| 熊果苷(1ppm) | 20.5 |
| 维生素A(1ppm) | 19.7 |
| 维生素C(1ppm) | 20.3 |
| 木瓜蛋白酶(3ppm) | 0.5 |
| 红参提取物(5ppm) | 1.1 |
| 白桦提取物(10ppm) | 1.6 |
| 甘草提取物(1ppm)+木瓜蛋白酶(3ppm) | 24.2 |
| 甘草提取物(1ppm)+红参提取物(5ppm) | 24.8 |
| 甘草提取物(1ppm)+白桦提取物(10ppm) | 24.5 |
| 甘草提取物(1ppm)+木瓜蛋白酶(3ppm)+红参提取物(5ppm) | 25.2 |
| 甘草提取物(1ppm)+红参提取物(5ppm)+白桦提取物(10ppm) | 26.3 |
| 甘草提取物(1ppm)+木瓜蛋白酶(3ppm)+白桦提取物(10ppm) | 26.9 |
| 曲酸(1ppm)+木瓜蛋白酶(3ppm)+红参提取物(5ppm) | 25.4 |
| 熊果苷(1ppm)+红参提取物(5ppm)+白桦提取物(10ppm) | 24.9 |
| 维生素A(1ppm)+红参提取物(5ppm)+白桦提取物(10ppm) | 22.4 |
| 维生素C(1ppm)+木瓜蛋白酶(3ppm)+白桦提取物(10ppm) | 25.8 |
| 实施例1(美白能量复合物1) | 35.6 |
| 实施例2(美白能量复合物2) | 37.2 |
如表1结果所示，可以确认，构成美白能量复合物的所述木瓜蛋白酶、红参提取物和白桦提取物在单独使用时仅具有较低的黑色素形成抑制率，而当所述组分的一种或两种与甘草提取物一起组合使用时，具有较高的皮肤增白效果，并且，在三种所述组分混合使用时，显示出最高的皮肤增白效果。
此外，当公知的皮肤增白剂曲酸、熊果苷、维生素A和维生素C与木瓜蛋白酶、红参提取物和白桦提取物组合使用时，确认组合物的皮肤增白效果得到增强。
<实验例2>对人体皮肤的皮肤增白效果
将具有6个直径为1.5厘米的孔的不透明胶带粘附于10个健康男子的每人的上臂上，用强度为每个受实验者最低红斑剂量(Minimal Erythema Dose)的1.5-2倍的紫外光束(UV beam，UVB)进行照射，以诱导皮肤黑色素沉积。然后涂抹实验样品，2个月后，使用色度法仪测量皮肤的深度(darkness)。
按照表2中的组成制备实验样品，一天涂抹两次表2中实施例的制剂和比较制剂(早晚各一次)。
<制剂1-5和比较制剂1-4>
制剂为O/W(水包油)洗剂，单位为重量％。制备的制剂的粘度为7000-11000厘泊，所述粘度在各制剂置于30℃恒温浴中后的第2天测量，pH(10％溶液为基础)为6.5-7.5。
<<制备方法>>
(1)通过在70-75℃下加热使油溶性(oily)成分1均匀混合。
(2)通过在70-75℃下加热使水溶性(aqueous)成分1溶解并均匀混合。
(3)在70-75℃下搅拌水溶性混合物(2)，加入所述的油溶性混合物(1)，制得乳液，然后连续加入油溶性成分2和水溶性成分2，将形成的混合物冷却至28-30℃。
表2
采用显示皮肤光亮程度的“L”值来判断效果(未被太阳灼伤的韩国人的“L”值通常为50-70)。如果通过涂抹实验样品产生了效果，则L值会增加。通过值ΔL(最后的L值-涂抹实验样品前的L值)来比较实验样品。ΔL值越大，则皮肤增白效果越大。ΔL如下表3所示。
表3
| 实验样品 | 皮肤增白效果(ΔL) |
| 制剂1 | 3.36 |
| 制剂2 | 3.72 |
| 制剂3 | 3.10 |
| 制剂4 | 3.11 |
| 制剂5 | 3.07 |
| 比较制剂1 | 2.02 |
| 比较制剂2 | 2.21 |
| 比较制剂3 | 2.32 |
| 比较制剂4 | 2.45 |
表3所示结果证实，含有甘草提取物以及选自由木瓜蛋白酶、白桦提取物和红参提取物所组成的组中至少两种的制剂1-5的ΔL值要高于仅含有甘草提取物的比较制剂1的ΔL值，也高于分别含有甘草提取物和白桦提取物，甘草提取物和木瓜蛋白酶，甘草提取物和红参提取物的比较制剂2-4。特别是，含有含三种组分的美白能量复合物的制剂1和2的ΔL值是最高的，从而制剂1和2比其它制剂显示出相对较高的皮肤增白效果。
此外，还证实，如果美白能量复合物的量增加，则制剂相对会增加皮肤增白效果。
如上所述，已经证实，采有本发明的美白能量复合物制备的水包油乳液的化妆品组合物改善了皮肤增白效果。
Claims (2)
1.一种皮肤增白化妆品组合物，该组合物含有皮肤增白组分，其特征在于，该组合物还含有选自由红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶所组成的组中的至少两种组分，其中，所述皮肤增白组分选自由曲酸、熊果苷、甘草提取物、维生素A和维生素C所组成的组中的至少一种，以组合物的总重量计，所述组分的含量为：皮肤增白组组分0.001-2.0重量％，木瓜蛋白酶0.01-0.1重量％，红参提取物0.01-5.0重量％和白桦提取物0.01-5.0重量％。
2.根据权利要求1所述的皮肤增白化妆品组合物，其中，该组合物含有红参提取物、白桦提取物和木瓜蛋白酶。
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