Reunión de Monitores 23 de agosto de

2016

Título: Farmacocinética y Farmacodinamia.

Presenta: Cristián Leyton, Pharm. D. / Senior CRA - Activa CRO Chile

 Relación entre Farmacología, Fmcocinética y Fmcodinamia

Farmacología es la ciencia que comprende el

análisis y estudio detallado de todos los medicamentos,
drogas y fármacos o sustancias químicas que existen,
tanto creadas por el hombre como existentes en la
naturaleza, y que tienen algún tipo de efecto en los
organismos humanos o animales.

Subdivisiones de la Farmacología:
• Farmacoterapia: jerarquización del efecto terapéutico (celular, tisular...)
• Farmacocinética: ¿qué hace el organismo con el fármaco?
• Farmacodinamia: ¿qué hace el fármaco en el organismo?
• Farmacología clínica: evaluación del efecto de los fármacos en la especie humana.
• Farmacoepidemiología: efectos en grandes poblaciones.
• Farmacogenética: bases genéticas de las variaciones en la respta. a los fármacos dentro de la población
• Toxicología: venenos y efectos indeseables de los fármacos
• Farmacia: preparación, combinación, almacenamiento y dispensación de los medicamentos a la población
• Farmacotecnia: Técnica y Tecnología utilizadas en la producción de medicamentos.

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 Diferencia entre Fármaco y Medicamento

Fármaco:
Proviene del término griego pharmakon que significa droga o medicamento.
En un sentido amplio, es toda sustancia química capaz de interactuar con un
organismo vivo.
En un sentido más restringido, es toda sustancia química utilizada en el tratamiento,
la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad .
Fármaco también es toda materia, cualquiera sea su origen, a la que se le atribuye una
actividad apropiada para constituir un medicamento, es decir, un fármaco es el
principio activo del medicamento, elaborado por una técnica farmacéutica para uso
medicinal.

Medicamento:
Es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser
utilizadas en personas o animales , y que tiene propiedades para prevenir,
diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades.
El medicamento es el fármaco o principio activo más los componentes inactivos
o excipientes de la forma y/o presentación farmacéutica.

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 Farmacocinética

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 Farmacocinética
Definición

 Estudia los procesos por los que pasa un fármaco en su

paso por el organismo, analizando la variación de las
concentraciones del fármaco y sus respectivos metabolitos
en el organismo. Y a su vez, los procesos que conforman la
disposición farmacológica.

 Rama de la Farmacología que estudia el recorrido y

modificaciones que experimentan los fármacos y sus
metabolitos en el interior del organismo.

 Son todas las modificaciones que el organismo

produce sobre el fármaco, luego de ser administrado.

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 Farmacocinética
 Farmacocinética Descriptiva: Estudia los procesos
que determinan los movimientos del fármaco en el organismo, es
decir, comprende los procesos de Absorción, Distribución,
Metabolismo y Eliminación (ADME).

 Farmacocinética Cuantitativa: Estudia y cuantifica

las variables que gobiernan a cada uno de los procesos lo que
permite definir las características individuales de los medicamentos
que resultan en características de uso clínico.

 Vol de distribución (Vd), Concent. Plasmática (Cp), pH del 1/2, pH del fmco (pKa), Veloc de abs.
(Va), Veloc de eliminación (Ve), Vida media ( t1/2), % de unión a Pp., Dosis, Dosificación,
tiempo…

 La aplicación de los principios farmacocinéticos al manejo seguro y efectivo de los

medicamentos , particularmente en lo relacionado a su selección y al diseño de los regímenes
de dosificación, se conoce como Farmacocinética Clínica.

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 Farmacocinética
• Absorción: Movimiento de un fármaco desde
el sitio de administración hasta la circulación
sanguínea a través de membranas biológicas.

• Distribución: Proceso por el que un fármaco

difunde o es transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células corporales.

• Metabolismo: Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias

endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.

• Excreción: Eliminación de un compuesto, metabolito o fármaco inalterado, desde

el organismo.
Obs: Para las presentaciones farmacéuticas Sólidas, se considera a la
Liberación como primer proceso, ya que previo a la Absorción debe haber
disolución del fármaco.
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 Farmacocinética A-DME
Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la
circulación sanguínea a través de membranas biológicas.
 A toda zona de absorción corresponde una vía de administración.
 En el caso de Adm. Intravascular ( IV o EV) el proceso de absorción no existe.
 La velocidad de absorción determina la rapidez del inicio de acción del fmco.
 La Absorción de fmcos se realiza a través de las membranas celulares
 La mayoría de los fármacos ingresa por difusión pasiva, atravesando la doble
membrana lipídica.
 Las moléc. ionizadas no pueden atravesar las Meb. Celular por su escasa liposolub.

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 Farmacocinética A-DME
Factores que alteran la
Absorción:

• Propios del fármaco:

- forma farmacéutica y vía de administración.
- Tamaño de la molécula
- Naturaleza Lipo e Hidrosoluble del fármaco
- Grado de ionización del fármaco ( pKa)

• Fisiológicos
- pH del medio (ácido/básico)
- Irrigación sanguínea
- Superficie de Absorción
- Efecto de primer paso (hepático)
- Edad
- Embarazo
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 Farmacocinética A-DME
Factores que alteran la Absorción:

• Patológicos:
- Vómitos, diarrea
- Enf. Digestivas que alteren vaciam. GI y superficie de Abs.
- IC y problemas circulatorios que disminuyan el flujo sanguíneo.
- Enfermedad Hepática que alteran efecto 1er paso.
- Hipersecreción biliar

• Otros:
- Interacción medicamentosa
- Interacción con alimentos ( grasas, leche)

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 Farmacocinética A-D-ME
Distribución: Proceso por el que un fmco difunde o es transportado desde el
espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
 Permite el acceso del fmco a los órganos en los que actúa, y en los que es eliminado.
 Condiciona las concentraciones que el fármaco alcanza en cada tejido.
 Se realiza por el paso del fármaco a través de membranas biológicas
 Alta import. en la elección del fmco para tratar enferm. en áreas localizadas ( SNC).
 Especial import. de la elección del fmco en el riesgo durante embarazo y lactancia.
 A mayor irrigación de tejidos u órganos mayor es la distribución de fmco.
 Existen modelos de Distribución Unicompartimental (Central: Corazón, Cerebro,
Hígado, Riñón) y Bicompartimental (periférico: músculo, tejido adiposo, huesos)
 El parámetro farmacocinético que mide la distribución es el Vol. de Distribución Vd.
 El Vd del fmco refleja su presencia en los tejidos extravasculares y no en el plasma.

Vd = Cantidad de fmco en el organismo (mg)

Concentración plasmática (mg/l)

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 Farmacocinética A-D-ME
Unión a Proteínas Plasmáticas
 Los Fmcos de pueden distribuir en forma libre o unidos a proteínas plasmáticas
 La fracción libre del fmco es la que va a los tejidos para actuar, ser metabol. y eliminado
 La fracción unida a PP actúa como un reservorio del fmco que se liberará con lentitud.
 Si la dosis del fmco es excesiva, la unión a PP se satura => aumento del fmco libre con
aumento de efecto fmcológico y riesgo de toxicidad.
 La albúmina se une a fmcos de carácter ácido, la glucoproteína ácida se une a fmcos
de carácter básico o neutro.
 Otras proteínas que se unen a fmcos son las globulinas.

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 Farmacocinética A-D-ME

Factores que alteran la Distribución:

 Propiedades físicoquímicas del fmco. ( se distribuyen mejor los fmcos más

liposolubles, no ionizados y de bajo PM)
 Flujo sanguíneo del tejido ( los fmcos alcanzan mayor distribución en tejidos
altamente irrigados: Compartimento Central: Corazón, Hígado, Cerebro, Riñón)
 Afinidad de fmco por ciertos tejidos ( hueso-TTC, grasa-Barbitúricos, tej. Cardiaco-
Digitálicos)
 Afinidad por Proteínas Plasmáticas ( BZP, alg. AINES).
 Barreras Corporales como la BHE => acceso a SNC y LCR ( Cuanto más lipofílico
sea el fmco más fácilmente cruzará la BHE) Ej: Clorfenamina vs Loratadina.

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 Farmacocinética A-D-ME

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 Farmacocinética
Metabolismo o Biotransformación: Conversión química de
fármacos o sustancias endógenas, en compuestos más fáciles de eliminar.

 En gral la metabolización o biotransformación de fmcos genera metabolitos inactivos

más polares, los cuales se excretan con facilidad al exterior.

 La biotransformación ocurre por procesos mediados por enzimas monooxigenazas

ppalmente ( Citocromo P450)

 El ppal órgano de metabolización es le Hígago ( gran tamaño y elevado flujo sang).

 Existe una metabolización hepática de 1er paso para fármacos adm x V.O.

 Vías de adm como SL, Rectal se usan para evitar efecto de 1er paso.

 Las diferencias en el metabolismo de los fármacos es el factor que más contribuye a

que dosis iguales de un fármaco den lugar a niveles plasmáticos distintos entre
Pacientes.
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 Farmacocinética AD-M-E
Los proceso de
biotransformación comunes
son:

Fase I (Rxs Oxidativas, Rxs de

Reducción, Rxs de Hidrólisis).

Fase II (Rxs de Conjugación:

glucoronidación, sulfación,
metilación, acetilación)

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 Farmacocinética AD-M-E

Profármacos

Cuando la biotransformación produce un

metabolito más activo que el fármaco original,
se habla de un profármaco. Ej: Fenitoína a
ácido difenilhidantoico, Oseltamivir, CAF.

No necesariamente el metabolito activo,

resultante de la biotransformación es más
activo que el profármaco. Puede tener igual
actividad. Ejemplo: Diazepam =>
Desmetildiazepam

Los problemas farmacológicos que intentan

resolverse usando profármacos incluye sabores
desagradables, irritación gástrica, dolor durante
la inyección, insolubilidad y estabilidad.

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 Farmacocinética AD-M-E

Factores que alteran la Metabolización: De todos

procesos cinéticos, es la biotransformación la que más sometida se encuentra a la
acción modificadora de factores muy diversos.

 Edad
 Género
 Genética de la dotación enzimática
 Embarazo
 Exposición a contaminantes ambientales
 Alimentación, Desnutrición, Drogadicción
 Patologías Hepáticas
 Interacción entre medicamentos:
- Competencia por enzimas del CYP. Ej: Estatinas compiten con Macrólidos.

- Existen fmcos que son inductores de alguna enzima del sistema Cit P450 (Rifampicina,
Omeprazol, Fenitoína, Tabaco, Alcohol, otros). Tb. existen fmcos que inhiben alguna Ez
del Cit P450 (CPX, Fluconazol, Ketoconazol, CTX, ritonavir, indinavir…)
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 Farmacocinética ADM-E
Excreción: Eliminación de un metabolito o fmco inalterado, desde el organismo
 Los órganos excretores comprenden riñones, bilis, pulmones ( orina, heces, aliento)

 Otros sitios de excreción son leche materna, saliva, lágrimas, sudor.

 Mediante la excreción se eliminan comptos polares con mayor eficacia, respecto a

sustancias de gran liposolubilidad.

 Los fmcos liposolubles no se excretan hasta que se metabolizan a comptos polares.

 La excreción de fmcos en la leche materna sirve para alertar de posibles efectos no

buscados en el lactante.

 La eliminación (renal y hepática) es clave en caso de esquemas de tto prolongado.

 La Vida media de un fmco t1/2, la Cte de eliminación Ke y el Clearence Cl son

parámetros fmcocinéticos usados en la eliminación, para elaborar esquemas
racionales de adm. de medicamentos, durante un t’ prolongado.
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 Farmacocinética ADM-E

Excreción Renal

 El riñón es la vía más importante de excreción.

 La cantidad de fmco que atraviesa los túbulos por
filtración dep. de la filtración glomerular y la unión a PP.
 Se filtra sólo el producto libre (no fijo a PP)
 La excreción de fmcos y sus metabolitos en la orina,
incluye 3 procesos concretos:
- filtración glomerular : no saturable, no selectivo, dep. del tamaño del fmco. , de la prop. De
fmco libre en sangre y de la veloc. de filtración

- secreción tubular activa: Es selectiva, se realiza x transp. activo, ocurre para moléc. muy
liposolubles.

- reabsorción tubular activa: Ocurre ppalmente x difusíón pasiva, dep. de la estruct. del fmco y
de su cte. de ionización. Puede ser modificado alterando el pH de la orina.

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 Farmacocinética ADM-E

Excreción Biliar

 Se excretan sustancias de alto PM ( metabolitos conjug. en

el hígado), sustancias con grupos polares, comptos no
ionizados.

 Todas las sustancias excretadas por la bilis llegan al I.D.,

pudiendo ser eliminados con las heces o más comúnmente
absorbidos otra vez en el I.D., dando origen a la Circulación
Enterohepática.

 Los fmcos ingeridos que no son absorbidos en I.D. o los

metabolitos excretados a nivel de I.D. que no fueron
reabsorbidos, son excretados por heces.

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 Farmacocinética ADM-E

Factores que alteran la Eliminación:

 Edad
 Género
 Genética
 Embarazo
 Exposición a contaminantes ambientales
 Patologías renales
 Patologías Hepáticas
 Interacción entre medicamentos:
- Inhibición o Inducción Ez.
- Competencia por trasporte activo renal
- Cambios en Ph urinario.
 Hábitos: Tabaco, Alcohol, Dieta, act. Fca.

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 Farmacocinética ADM-E

Curso temporal de la
concentración plasmática de
un fmco X que se adm. cada
4 hrs.
La dosis nocturna se duplica
para permitir un intervalo
nocturno de 8 hrs.

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 Farmacocinética
La disolución del fármaco es la mayor limitante en el proceso de Liberación (LADME)

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 Características de las Vías de Adm. más frecuentes

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 Farmacocinética
¿Para qué conocer la Farmacocinética de un
fmco?

 Desarrollar nuevas moléculas (fármacos) y formulaciones.

 Seleccionar la mejor vía de administración.

 Conocer la capacidad de acceso del medicamento a órganos y tejidos. Establecer

las vías de biotransformación.

 Caracterizar los procesos de eliminación.

 Diseñar los regímenes de dosificación para alcanzar y mantener la concentración

plasmática necesario para obtener el efecto terapéutico sin producir efectos tóxicos.

 Optimizar el resultado de los tratamientos farmacológicos.

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 Farmacodinamia

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 Farmacodinamia

Definición
 Estudia las acciones y los efectos de los fármacos en el
organismo, con el objeto de conocer la interacción del fármaco
a nivel molecular. Y conocer las consecuencias de dicha
interacción a nivel celular, de tejidos, de sistemas y de los
grandes procesos de regulación.

 Rama de la Farmacología que estudia los efectos bioquímicos

y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

 Son todos los cambios o efectos que el fármaco produce en el

organismo, luego de ser administrado.

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 Farmacodinamia

 Fármaco: Sustancia capaz de modificar la actividad celular.

• El fmco no origina mecanismos o

reacciones desconocidas por la célula,
sino que se limita a estimular o inhibir
los procesos propios de la célula.

• El fmco debe asociarse a moléculas

celulares con las que pueda generar
uniones reversibles (generalmente).

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 Farmacodinamia
 Mecanismo de acción: se refiere a la interacción molecular inicial
del fármaco con estructuras celulares, lo que genera una acción y luego un efecto.

• Según el mec. de acción, varios fmcos

pueden usarse para tratar una misma
patología.

• Entender el mec de acción de un fármaco

sirve para utilizar racionalmente los
medicamentos y sus combinaciones.

• Los fmcos no crean funciones nuevas,

sólo estimulan o inhiben un sistema o
reemplazan moléculas endógenas
ausentes.

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 Farmacodinamia
 Acción: Es la consecuencia directa a nivel celular de a la unión fármaco-sitio
blanco y está directamente ligada al mecanismo de acción. Es la serie de eventos que
enlazan el mecanismo de acción con el efecto. La acción se evidencia mediante el
Efecto a Respuesta.

 Efecto: Consecuencia final de la unión fármaco-sitio blanco, y que es

clínicamente apreciable y a veces cuantificable. El efecto se mide o cuantifica
mediante parámetros como intensidad, duración y frecuencia.

• El efecto farmacológico depende del N° de receptores ocupados, de la afinidad del

fármaco por el receptor y de la actividad intrínseca del fármaco.

• El Aciclovir tiene una efecto antiviral contra el virus Herpes simplex. Su acción es inhibir la
replicación del virus. El mec de acción es inhibir la ADN polimerasa del virus.

• El omeprazol se emplea para tratar úlcera G/D o esofagitis por RGE, porque tiene un efecto
antiulceroso, su acción es inhibir la secreción de HCl a nivel gástrico. El mec de acción es
bloquear selectivamente la bomba de Protones.

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 Farmacodinamia
Efectos en el Organismo

 Efecto Primario: Es el efecto fundamental o terapéutico deseado por el

fármaco.

 Efecto Placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con la acción

farmacológica. Componente Psíquico implicado.

 Efecto Indeseado: Es el efecto no deseado que se produce con la misma

dosis
con la que se produce el efecto terapéutico.

- efecto colateral: es consecuencia directa de la acción ppal del fármaco.

- efecto 2rio: es un efecto adverso independiente de la acción del fmco

- efecto tóxico: acción indeseada gralmente como consec. de una dosis en exceso.

- efecto
Confidential letal: acción biológica del fmco que induce la muerte.
 Farmacodinamia
Dosis: Es la cantidad de un fármaco que se administra para lograr eficazmente un
efecto determinado.
El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco
determina la dosificación.

• Dosis Ineficaz: Máx dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

• Dosis Mín Eficaz: Dosis más baja donde se observa efecto farmacológico evidente.

• Dosis Máx Eficaz: > cant de fmco que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis Terapéutica: Rango de dosis comprendida entre la dosis mín. y la dosis máx.

• Dosis Tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.

• Dosis Mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.

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 Farmacodinamia

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 Farmacodinamia
Selectividad

Los fármacos actúan a través de dianas

moleculares ( receptores) y de ello depende su
efecto.

• Poco selectivos: acción del fármaco que

afecta muchos tejidos u órganos.
Ejemplo: Atropina.

• Selectivos: Acción del fármaco que afecta

principalmente a un órgano o sistema.
Ejemplo: Digitálicos.

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 Farmacodinamia
Parámetros de la curva
dosis respuesta de
farmacodinamia.

 Eficacia: Es el máximo efecto posible

producido por un fármaco. Indica la
utilidad clínica de una medicación.

 Potencia: Dosis necesaria para

producir un determinado efecto y a una
Potencia:
determinada intensidad. X>Y>Z
Cantidad en peso ( molar) de un
Eficacia:
fármaco requerido para producir un efecto. X=Z>Y

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 Farmacodinamia
Indice Terapéutico IT

Es la relación que existe entre una dosis que produce toxicidad y la dosis que genera la
respuesta clínica deseada o efectiva, en una población específica de individuos.

Permite inferir el grado de riesgo o seguridad de un fármaco, es decir, entrega una idea
de la relación riesgo beneficio.

Mientras mayor sea el índice terapéutico más seguro es un fármaco, es decir, existe
mayor separación entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica.

IT = DL50 / DE50 ( ideal > 10)

Como puede existir superposición entre las dosis efectivas más altas y las dosis letales
más bajas surge el Indice de Seguridad (IS).

IS = DL1 / DE99 ( ideal > 2)

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 Farmacodinamia

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 Farmacodinamia
Receptor Farmacológico

Son moléculas de las células con las cuales los

fármacos son capaces de interactuar selectivamente;
generándose como consecuencia una modificación
bioquímica cte y específica en la función celular.

La unión receptor-fármaco se llama ligando y es una

unión de enlace químico de tipo reversible.

Los receptores están ubicados en la superficie de la

célula (membrana celular). También pueden estar en
el interior de la célula (citoplasma, mitocondria,
membrana nuclear).

Los receptores son estructuras macromoleculares principalmente de naturaleza proteica,

con afinidad ( atracción ) y especificidad (discriminación) elevadas por los fármacos.

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 Farmacodinamia
Clasificación de los
Receptores
• Asociados a Canales iónicos (Na, K, Ca,
Cl-GABA)
Ej: Fenitoína, Glibenclamida, Nifedipino,

Barbitúricos, Benzodiazepinas…

• Acoplados a proteína G.
Ej: Histamina, Opiáceos, Catecolaminas…

• Con actividad enzimática intrínseca.

Ej: Insulina, Heparina, Interleukinas.

• Intracelulares.
Ej: para hormonas, esteroides, corticoides,
vit A, vit D…
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 Farmacodinamia
Interacciones Farmacodinámicas (modificación
del efecto terapéutico).

 Sinergismo: Aumento de la acción farmacológica de un medicamento

debido a la administración simultánea de otro.

 Clases de Sinergismo:

• Sinergismo aditivo: Cuando ambos fármacos se unen a un mismo

receptor.
El Principal objetivo es disminuir los efectos no deseados por disminución de dosis
de cada uno de los fmcos por separado. Ejemplo: (Ejemplo: AAS + Fenacetina).

• Sinergismo de potenciación: Reaccionan con distintos receptores

pero surten la misma acción o efecto.
Aquí el principal objetivo es aumentar los efectos terapéuticos
Ejemplo: Amoxicilina + Acido Clavulánico.
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 Farmacodinamia
 Importancia del sinergismo:

• Disminuye la dosis por separado de cada una de las drogas;

evitando así efectos colaterales indeseados.

• Puede abreviarse la rapidez de inicio de acción y prolongarse los

efectos; asociando un fármaco de acción corta a uno de acción
prolongada.

• La terapia combinada constituye el tratamiento óptimo de varias

enfermedades; TBC, HTA, Cáncer, SIDA.

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 Farmacodinamia
Interacciones Farmacodinámicas

 Antagonismo: Disminución o Anulación de la acción

farmacológica por la acción de otro fármaco.

 Antagonismo Farmacodinámico: Ocurre cuando el

antagonista anula o disminuye el efecto del agonista al impedir la
formación del complejo agonista-receptor o la puesta en marcha de
las reacciones secundarias a la formación de dicho complejo

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 Farmacodinamia
Interacciones Farmacodinámicas

 Clases de Antagonismo

• Antagonismo Competitivo: Es cuando dos fármacos de estructura

semejantes compiten por el mismo receptor. Una de los dos bloquea al otro.

Uno fármaco es agonista y el otro antagonista.

Ambos poseen la misma afinidad (se unen al mismo receptor).
El agonista posee actividad intrínseca (solo el ocasiona efectos).
El antagonista carece de actividad intrínseca ( no causa efectos)

Ejemplo: Uso de agonistas y antagonistas alfa y beta adrenérgicos: Propanolol es

un betabloqueador no selectivo, usado como Hipotensor, que bloquea la
acción de epinefrina y norepinefrina.
.

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 Farmacodinamia
Interacciones Farmacodinámicas

 Clases de Antagonismo

• Antagonismo no Competitivo: Es cuando dos fármacos con

estructura similar ocupan sus respectivos receptores, pero sus acciones terapéuticas
son contrapuestas.

Sólo el agonista posee afinidad por el receptor y actividad intrínseca.

(agonista y antagonista no compiten por unirse al mismo receptor).
El antagonista actúa en una zona distinta del receptor que el agonista, o en
una zona relacionada con el, interfiriendo en la cascada que se pone en
marcha tras la activación del receptor (la unión del antagonista a este sitio
puede ser irreversible o irreversible.

Ejemplo: Omeprazol/Famotidina administrados, como gastroprotectores, en

tratamiento prolongados con AINES tipo Ibuprofeno o Diclofenaco.

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 Farmacodinamia
Principales características de los Fármacos de
acuerdo a la unión Fármaco-Receptor.
 Afinidad
Capacidad de unión o fijación del fármaco a su receptor.
Depende de las propiedades químicas del fármaco ( moleculares).

 Potencia
Cantidad de fármaco que se requiere para producir una respuesta.

 Eficacia
Capacidad para producir la acción farmacológica después de unirse al receptor.
Depende de las propiedades moleculares del fármaco
Depende del número de receptores ocupados

 Actividad Intrínseca
Capacidad de producir una respuesta o efecto farmacológico.
Mide la efectividad de la unión fármaco-receptor

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 Clases de Fármacos según la Interacción Fármaco
Receptor

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 Farmacodinamia
Efecto Placebo
 Aunque la mayoría acepta sus existencia, hay datos
aislados en contra.

 Actualmente el consenso es que sí existe el efecto

placebo.

 El EP existe siempre, incluso en enfermedades claramente orgánicas como el

Parkinson.

 El EP es > cuanto > es el componente subjetivo de la dolencia en evaluación.

 Factores como evolución de la enfermedad, componentes psicosociales y

expectativas del beneficio terapéutico influyen en el EP.

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 Farmacodinamia
Efecto Placebo
 La Respuesta al EP puede deberse a opiáceos
. endógenos liberados en el SNC. Liberación de
Dopamina también ha sido sugerida como
mecanismo explicativo (teoría biológica).

 En la actualidad el uso de Placebo en ensayos clínicos sirve como control

para demostrar la Eficacia y la Seguridad de una medicación en estudio.

 El problema del uso de placebo es que no siempre es fácil detectar la falta de

eficacia asociada a defectos en la medicación, específicamente a corto plazo.

 Problemas Éticos en caso de estudios clínicos con patologías donde los

pacientes no pueden quedar sin tratamiento estándar.

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 Farmacodinamia
Tolerancia e Intolerancia

 Tolerancia: Disminución de la respuesta o efecto de un fármaco en un periodo

.
más menos prolongado. Esto obliga a administrar dosis cada vez mayores de un
fármaco para conseguir el mismo efecto. Se produce por exposición repetida al
fármaco.

Ejemplo: Analgésicos tipo Opiáceos en tto paliativo del dolor en pacientes oncológicos

Cuando la disminución de la respuesta mucho más rápida se habla de Taquifilaxia.

 Intolerancia: Respuesta cualitativamente adversa y exagerada a una dosis

común de un fármaco. Ej: Hipersensibilidad a fármacos, Efectos adversos.

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 Farmacodinamia
Variabilidad en la respuesta a fármacos.

 La variabilidad es la respuesta biológica particular a un fármaco.

.
Puede deberse a causas farmacocinéticas (en la absorción, distribución,
metabolización y excreción que puede determinar diferentes intensidades y
duraciones de la respuesta)

 Puede deberse a causas farmacodinámicas (en la interacción fármaco-receptor).

 Cada uno de los factores farmacocinéticos y farmacodinámicos puede ser

diferente de un individuo a otro, debido a determinantes fisiológicos, genéticos,
ambientales o patológicos. También depende de manera evidente, de la gravedad
o intensidad de la enfermedad o síntoma que se desea tratar. Y a otros factores
como hábitos alimenticios y consumo de alcohol y/o tabaco.

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 Farmacodinamia
Factores que afectan la respuesta a fármacos.

 Dosis del Fármaco

 Formulación del fmco
 Edad
 Genética
 Peso corporal
 Alimentación
 Alcohol
 Tabaco
 Consumo de drogas
 Tolerancia
 Hipersensibilidad
 Idiosincrasia
 Efecto placebo
 Interacciones con otros fmcos

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos: IB

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos

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 Farmacocinética y Farmacodinamia en Estudios Clínicos

Confidential
 Farmacocinética y Farmacodinamia en el proceso global de una
administración farm.

Farmacodinamia

Confidential
Confidential