U N I V E R S I DA D M A R Í A S E R RA N A

FAC U LTA D D E M E D I C I N A

FARMACOLOGÍA II: DIURÉTICOS

Docente: Cristhian Sisanovsky

CDE- Paraguay
2021
En el riñón distinguimos, la corteza y la medula Y las pirámides que
desembocan en la pelvis renal uréteres vejiga uretra.
NEFRONA es la estructura
básica o unidad funcional
del riñón constituida por:
el glomérulo, TCP, el asa de
Henle, TCD y los túbulos
colectores
El ultrafiltrado En el Serie de
se forma Pasa
del plasma glomérulo túbulos
A
s

por una gran í

líquido Formar
cantidad de Formado Que Es
concentrad la
electrolitos
o orina
E
L

sodio es el más Transporta el Cl y K+, dado que

También
importante mueve otros electrolitos

A través diferentes mecanismos como

TRANSPORTE ACTIVO y DIFUSIÓN PASIVA.
IMPORTANTE SEÑALAR

TCP se reabsorbe un 65%

Asa de Henle se SODIO QUE ES

reabsorbe un 25% FILTRADO EN EL
GLOMÉRULO
TCD y colectores se
reabsorbe entre el
5 y el 10%

Gran parte del sodio filtrado por el glomérulo

se reabsorbe
Son fármacos capaces de producir un balance negativo de sodio.
(Inhibiendo la reabsorción a la largo de la nefrona), es decir,
promueven la excreción de sodio

Volumen
Líquidos
Usados para regular
Corporales
Composición
FeNa 20 - 25%

FeNa 5 – 10%

FeNa menos al 5%
Es el grupo de mayor potencia diurética.
Se les llama también:
“Diuréticos de techo alto”

Fármacos del grupo de las

sulfamidas que actúan a nivel de La
rama ascendente del asa de Henle
 FUROSEMIDA
SULFONAMIDAS BUMETAMID
A
TORASEMIDA

NO
SULFONAMIDAS ÁCIDO ETACRÍNICO
 x
Inhiben el
Na +/K+/2Cl- de
cotransporte
reversible. manera
Seinhibe la
absorción y se
excretan por la orina. PORCION GRUESA DE LA RAMA
ASCENDENTE DE EL ASA DE HENLE

Estos diuréticos también inhibe la

resorción de Ca y Mg.
EFECTOS RENALES:
 Del flujo plasmático renal
Modifican la tasa de filtración glomerular.
Diuresis pico: 25% FeNa.
 La producción y reabsorción de agua libre.
 Reabsorción de potasio
 La excreción de calcio y magnesio
 La excreción de ácidos titulares
 CARACTERÍSTICAS FUROSEMIDA

BIODISPONIBILIDAD 60-70%

t1/2 45-60 min

INICIO DE LA ACCIÓN
VO: 20-60 min VIV: 5 min
DIURÉTICA
EFECTO MÁXIMO VO: 1-2 hs VIV: 30 min

DURACIÓN DE LA ACCIÓN VO: 6-8 hs VIV: 2 hs

EXCRECIÓN Renal y Biliar

Hiponatremia Episodios
tromboembólicos
hipocloremia Disminución del
LEC
Encefalopatí Ototoxicidad del
a hepática octavo par craneal
Hipokalemia e
hipomagnesemia
Pérdida de
la Hiperglicemia
audición Hiperuricemia

Hipertrigliceridemia Rash, fotosensibilidad

Edema (todo tipo) agudo al pulmón
 ICC
Sx nefrótico
ascitis
intoxicación medicamentosa.

“Son los diuréticos de primera línea

para tratar pacientes intoxicados”
Son diuréticos que actúan
directamente sobre el TCD
inhibiendo la reabsorción
de Sodio y Cloro.

Bloquear
ese
simporte sodio/cloro a
nivel del TCD

Eliminado en la orina 
> Volumen Urinario
 ALTA POTENCIA
20 - 25%

FeNa

BAJA POTENCIA MEDIANA

5% POTENCIA
5-10%
 FARMACO T1/2 Absorción oral ELIMINACION
Bendroflurotiazida 3-3.9 Casi completa 30%R. 70% M

Clorotiazida 1.5 10-21% R

HIDROCLOROTIAZIDA 2.5 65-75% R

Hidroflumetiazida 12-27 ~50% 40-80%R. 20-60%M

Politiazida ~25 Casi completa 25%R. 75%U

Clortalidona 44 60-70% 65%R. 10%B.

Indapamide 10-22 Casi completa M

Metolazona 4-5 ~65% 80%R. 10%B

10% M
Quinetazona Id Id ID
 FARMACO BIODISPONIBILIDAD T1/2 ELIMINACION
HIDROCLOROTIAZIDA 70% 2.5 Renal
Clortalidona 60% 47 65% renal, B,
Indapamina 93% 14 Metabolismo

•“Bloquean el
cotransportador sodio-
FARMACODINAMI cloro a nivel del
túbulo
A contorneado distal"

EFECTOS
SOBRE LA
FeNa  5-
10%,HCO3/
EFECTOS
SOBRE LA
FSR-
EXCRECIÓ
N
P/ K+ HEMODINAMIA TASA FG
URINARIA
 USOS
• SNC
• GASTROINTESTINAL
• DERMATOLÓGIOS • EDEMAS
•
•
DISFUNCIÓN ERÉCTIL • HTA:
TRASTORNOS
HEMODINAMICOS • HIPERCALCIURIA

TOXICIDAD/ EA

CONTRAINDICADO:
Pacientes
Pacientes
Enfermedad Personas > con
es hepáticas
con Diabetes
de 65 años disfunción Embarazo
Mellitus
renal
 CONTRAINDICACIONES
INDICACIONES Y ASOCIADOS
ADVERTENCIAS
• TTO HTA • HIPERSENSIBILIDAD • Benicar® (contiene
olmesartan,
(APROPIADO) • ANURIA hidroclorotiazida)
• PACIENTES NO  • EMBARAZO • Diovan® (contiene valsartán,
hidroclorotiazida)
MONOTERAPIA • DAÑO HEPÁTICO Y • Monopril® HCT (contiene
RENAL fosinopril, hidroclorotiazida)
• Ziac® (contiene bisoprolol,
hidroclorotiazida)
ESPIRONOLACTONA
CARNENONA
CANRENONA POTASICA
EPLERONONA

Amilorida
Triamtereno
HTA.
Hipokaliemia
Insuficiencia cardiaca (Clase IV NYHA).
Tto. Edema debido a un Sd. Nefrotico.
Hiperaldoteronismo y para el diagnostico de
hiperaldosteronismo primario.
Ascitis asociada a cirrosis hepática.
Sd. Ovario poliquistico e hirsutismo.

Hiperpotasemia gastrointestinal
 CARACTERÍSTICAS ESPIRONOLACTONA

BIODISPONIBILIDAD El 70-90% de la dosis es absorbida por el tracto

digestivo después de una administración oral.
T1/2 1.2 a 3 h. después de una dosis única.
INICIO DE LA El comienzo de la diuresis es gradual.
ACCIÓN DIURÉTICA
EFECTO MÁXIMO A los 3 días
DURACIÓN DE LA Después de dosis múltiples el efecto se mantiene
ACCIÓN durante 2 o 3 días
Se unen extensamente a las proteínas del plasma
EXCRECIÓN (> 90%).
-Sin metabolizar (< 10%).
-Los metabolitos se eliminan a través de la orina.
-Una pequeña parte se elimina por excreción biliar.
VÍAS DE V.
ADMINISTRACIÓN O
 Edema de origen cardiaco HT
A
Cirrosis hepática con ascitis

Gastrointestinal Urogenital

hiperkaliemia Disfunción renal: IR, anuria IECA

Uso de ahorradores de K+ Suplementos de K+

 CARACTERÍSTICAS AMILORIDA
BIODISPONIBILIDAD -No se metaboliza.
-Eliminado por vía renal.
T1/2 Oscila entre 6 y 9 horas
INICIO DE LA ACCIÓN DIURÉTICA Entre las 2 y las 4 horas siguientes
a su administración
Hacia las 4 hora y existe actividad
demostrable aproximadamente,
EFECTO MÁXIMO 24 horas. Sin embargo, la acción
diurética eficaz del medicamento
persiste sólo durante unas 12
horas.

DURACIÓN DE LA ACCIÓN 12-24 h

Aproximadamente el 50% se
EXCRECIÓN elimina en la orina y un 40% en las
heces en 72 horas
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN V.O
DERIVADOS SULFAMÍDICOS
QUE INHIBEN LA TÚBULO
CONTORNEADO
ANHIDRASA CARBÓNICA PROXIMAL

ACETAZOLAMIDA
DICLORFENAMIDA Baja
eficiencia.
METAZOLAMIDA FeNa menos
BRINZOLAMIDA Y 5%

DORZOLAMIDA
 H2CO3
ENZIMA ACIDO
ANHIDRASA CARBONICO
ENZIMA
CARBÓNICA ANHIDRASA
H2O Plasma CARBÓNICA
CO2
Interior HCO3
celular
H+ CO2 H2O
Túbulos
H2CO3 renales Interior
ACIDO
CARBONICO celular
 DIURÉTICOS
INHIBIDORES
ENZIMA ENZIMA
ANHIDRASA
ANHIDRASA
CARBÓNICA
CARBÓNICA HCO3
H2O CO2 Plasma

Interior HCO3 H+
celular
H+
Túbulos NA+
H2CO3 renales
ACIDO
CARBONICO
NaHCO3
 Incrementa la
INHIBICIÓN excreción de
ENZIMA BICARBONATO,
SODIO, POTASIO
ANHIDRASA y AGUA.

CARBÓNICA
SITIO DE ACCIÓN: Actúan a nivel de los túbulos renales (TCP).
Extrarenalmente: Ojos, SNC, mucosas, páncreas y
eritrocitos.

EFECTOS RENALES:
 Excreción de NaHCO3
 pH urinario > 7 (intoxicación por ácidos débiles)
 Acidosis metabólica (pérdida de bicarbonato)
 Diuresis pico: 5% o menos.
 Excreción de K+ 70%
CARACTERÍSTICAS ACETAZOLAMIDA DICLORFENAMIDA METAZOLAMIDA

BIODISPONIBILIDAD 90% 90% 90%

t1/2 6 – 9 hs. 6 – 9 hs. 14 hs.

DURACIÓN DE LA VO: 8 -12 hs VO: 8 -12 hs VO: 8 -12 hs

ACCIÓN VIV: 4 – 5 hs VIV: 4 – 5 hs VIV: 4 – 5 hs

EXCRECIÓN Renal Renal Renal y Biliar

 Acidosis metabólica
hiperclorémica

Aplicación tópica ocular: brinzolamida y la dorzolamida

pueden ocasionar alteración del gusto y reacciones locales
oculares.
Toxicidad: poco frecuente incluso a
dosis altas y sobre el SNC

Aumento de
Amoniaco en sangre:
trastornos del SNC

Hipersensibilidad al fármaco

Efectos teratogénicos

Acidosis metabólica, depleción de K

Alcalinización de orina

Glaucoma. reduce producción del humor acuoso y

la humor vítreo.

Mal de alturas. Por la pérdida de bicarbonato (acidosis a

nivel central): hace posible que el paciente no tenga los
trastornos que están relacionados a alturas elevadas
(nauseas, taquicardia, cefalea, temblores musculares,
sensación de muerte inminente). Adm.: 48-78 horas antes
del viaje.

Hipertensión endocraneana
• Hipersensibilidad a la droga
• Insuficiencia hepática
• Insuficiencia suprarrenal
• EPOC
• Acidosis metabólica.
  Producen > Volumen urinario

NO actuan Moleculas Por su alta Se filtran

sobre una osmolarida a través
Llegan
enzima ni osmóticas
 arrastran
del a la luz
sobre un a la luz
tubular agua glomérulo
cotranspo-
rtador
y tubular
electrolitos
que se
pierden en
la orina
 Altera las concentraciones normales
de Na tubular

Aumento flujo renal .

Disminuye hipertonicidad medular

produciendo una diuresis

Cuando se habla de volumen urinario,

estos son los que produce mayor volumen
 CARACTERÍSTICAS MANITOL
BIODISPONIBILIDAD Insignificante
t1/2 0,25 – 1,7
INICIO DE LA ACCIÓN
10 – 20 min
DIURÉTICA
EFECTO MÁXIMO 20 – 60 min
DURACIÓN DE LA ACCIÓN 4-8 min
80 % Renal 20 %
EXCRECIÓN Metabolismo
+ excreción de fármaco sin
VÍA DE cambios en la bilis
ADMINISTRACIÓN IV
• Inherente al aumento brusco de volumen circulante.
• Por V.E  administrados a chorros  edema agudo
del pulmón

• Hiponatremia
• Cefaleas,nauseas,vòmitos
• Hipernatremia y deshidratación

Trombos/dolor por extravasación (en especial con

administración de urea)
• Congestión / edema pulmonar
• Anuria que no responde a diuréticos

• ICC
• Insuficiencia hepática

• Hemorragia intracraneal activa.

• Edema cerebral + hemorragia intracraneal
Insuficiencia Sx. De Fase aguda del
renal aguda desequilibrio glaucoma
Edema
(IRA) por diálisis (preoperatorio) cerebra
l
Efectos adversos:
Dolor de cabeza, visión borrosa, mareos y convulsiones.
Naùseas,vomitos,diarrea. Hipotensiòn,hipertension,taquicardia sinusal y angina
de pecho. Edema local y necrosis de la piel (extravasación de manitol); acidosis
metabolitca,xerostomia,esclofrios,fiebre,poliuria,polipsia,IR,nrinitis,retencion
urnaria,urticaria
Acumulación excesiva del F.  expansión excesiva del volumen de liquido
extracelular y sobrecarga circulatoria  edema pulmonar e ICC.
• Puede causar os
durante la
terapia con

Contraindicaciones :
-Px. Con severa congestión pulmonar, edema pulmonar o ICC
grave. Px. Con hemorragia intracraneal activa. Anuria bien
establecida (IR grave que no responde a dosis de prueba) .
Deshidratación
 Monitorizar a mujeres embarazadas