FARMACOS

ANTIPARASITARIOS
TRATAMIENTO DE
AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina
 
 
INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:
1. Metronidazol y furoato de diloxanida
2. Paramomicina y furoato
 
SISTEMICA(abscesos)
1.Metronid/ furoato
2.Cloroquina/ furoato
  
FUROATO DE DILOXANIDA

• V.O, IV, Vaginal y Tópica

• Vida media: 8 h
• Excreción: orina
• Metabolismo hepático
DOSIS
Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o 250mg/TID x 7 d.
Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d
Niños:35-50 mg/kg/d x 3d
 YODOQUINOL
• Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal. Usado
como alternativa a metronidazol en amebiasis asintomática
por E. histolytica.

• Contraindicación:  
Insuficiencia hepática y renal
Neuropatía óptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al fármaco o compuestos yodados.
EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL
Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los niños:
Visión borrosa o pérdida de la visión
Torpeza o inestabilidad
Disminución de la visión o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema laríngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofríos
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloración de la piel
Más comunes
Diarrea
Náuseas o vómitos/ epigastralgia
 DOSIS-YODOQUINOL

ORAL: 650 mg c/8 h x 20 días.

NIÑOS: 30-40 mg/kg/día c/8 h.
Máx: 2 g/día.
Ingesta después de las comidas para disminuir la Irritación
gástrica.
La muerte del parásito (ameba) puede ser lenta.
Puede ser necesario que transcurran varios días para eliminar
todos los parásitos del intestino
 Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
• Antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles
• Es un profármaco convertido en los organismos anaeróbicos por el sistema PFOR
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
• Vía sistémica está indicado en el tratamiento de:
1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomáticos, así como en sus
parejas sexuales asintomáticas
2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomáticas
• 3.-Enfermedad inflamatoria pélvica combinado con antibióticos como Ofloxacino,
levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios:
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
• De elección en el tratamiento de colitis por:
Clostridium difficile (combinar con AG)
• Topico:
Acné
Heridas
  
SECNIDAZOL

• Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-nitroimidazol con

propiedades similares a las del metronidazol.

 
Mecanismo de Acción
•Degradación de DNA e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos
siendo efectivo durante la mitosis o  sin ella.
•INDICACIONES
•Tratamiento de la amebiasis intestinal o hepática (E. histolytica)
•Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
•Tratamiento de la giardiasis intestinal
•Tratamiento de Necator
•Tratamiento y erradicación de Helicobacter pylori en combinación
con inhibidores de la bomba de ácido gástrico
•Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis
 Propiedades Farmacológicas
• Buena absorción por vía oral
• Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y actuar en la luz
intestinal.
• Realizando su acción tisular contra parásitos intestinales como Giardia y ameba.
• Actúa en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presenta amebiasis
sistémica o Tricomoniasis
• DOSIS
• Oral:
– Tabletas revestidas
– Polvo y granulado para suspensión.
– Erradicación de parásitos es de 92 a 100%
– Se administra en dosis única (niños y adultos)
• En pacientes con amebiasis hepática:
– 500mg BID por 5 a 7 días)
• En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:
– 2 g (30 mg/kg de peso en niños)/ dia repartidos en 2 tomas por la mañana y noche.
• En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administración durante 3 a 7 días
• H. pylori :2 g al día durante una semana.
 TINIDAZOL
•Medicamento derivado del nitroimidazol
•Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
•Tricomoniasis
•Amebiasis
•Giardiasis
•Tratamiento o prevención de:
•Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
•Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana
•Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos
•Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias

•EFECTOS ADVERSOS
•Anorexia
•Mareos
•Fatiga
•Vómitos
Cefalea
•Prurito
•Disnea
•Convulsiones
•Contraindicado en embarazadas
 Dosis
• Ingesta con alimentos
• Dosis única de 2 gramos 1 vez al día durante 3 a 5 dias

Efectos adversos

•Anorexia •Prurito
•Mareos •Disnea
•Fatiga •Convulsiones
•Vómitos •Contraindicado en
•Prurito embarazadas
•Cefalea
 Interacciones
• Bebidas alcohólicas potencian los efectos secundarios
y pueden aparecer reacciones psicóticas.
• Tinidazol potencia los efectos del litio

Contraindicaciones
•Primer trimestre del embarazo
•Alergia al medicamento
•Lactancia
 Ornidazol
• Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al
metronidazol.
• Actúa frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios y cocos
anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y
lambliasis). Pasa al líquido cefalorraquídeo, líquidos corporales y
tejidos. En los cinco primeros días de tratamiento se elimina 85% de la
dosis administrada (en la orina 63% y en las heces 22%)
• INDICACIONES
• Por vía parenteral en aquellas infecciones sistémicas producidas por
gérmenes anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis, sepsis
puerperal, aborto séptico y endometritis. Se utiliza como prevención
de este tipo de infecciones, ante operaciones generales o
intervenciones ginecológicas. Amebiasis graves de localización
intestinal o hepática. Tricomoniasis, candidiasis.
 Efectos adversos y contraindicaciones

• Pueden darse casos de cefaleas, mareos y posibles trastornos

gastrointestinales. En algunos casos erupción cutánea en la
zona de inyección.

• Se tratará de evitar su prescripción durante el primer trimestre

del embarazo, a no ser que la indicación sea perentoria. Se
deberá controlar la fórmula leucocitaria en casos de
antecedentes de discrasias sanguíneas o en los tratamientos con
dosis altas o prolongadas.
 NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
•Antiparasitario sintético oral de amplio espectro.
•Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmíntico [2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)

Mecanismo de acción
• Por inhibición de la polimerización de la tubulina(enzima indispensable para la vida de los
helmintos)

• ACTIVIDAD TERAPEUTICA

•Inhiben la proliferación de esporozoitos y ovoquistes de:

•Criptosporidium parvum
•Trofozoitos de Giardia lamblia
•E. Histolytica
•T. Vaginalis
 FARMACOS ANTIHELMINTICOS
Infecciones muy frecuentes en edades escolares.
 
•Pueden generar obstrucción intestinal y/o hepatobiliar (ascaris)

•Las formas inmaduras invaden al humano a través de la piel o vías

gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos.

•Se distribuyen en diversos tejidos.

•No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por sí mismos en el

interior del huésped. Existen más de 6 billones de personas en el
planeta y alrededor de 1/4 de esta población se encuentra infectada por
geohelmintos, nematodos intestinales cuyos huevos no embrionados
son eliminados en el ambiente y requieren de aproximadamente 2
semanas en suelos adecuados para el desarrollo de las formas
Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se
observan son causadas por:

Ascaris Lumbricoides

Oxiuros

Uncinarias (Necator americanus)

Uncinarias(Ancylostoma duodenale)
Strongiloides
Trichuris Trichiura
Trichinella Spiralis
 FARMACOS ANTIHELMINTICOS

Características generales:
•Acción local.
 ALBENDAZOL •Expulsan a los vermes de todos
 MEBENDAZOL los helmintos de las vías GI,
 THIABENDAZO órganos y tejidos.
L •Infecciones sistémicas causadas
 PIPERAZINA por helmintos hísticos
 IVERMECTINA
 PAMOATO DE
(equinococos y filarias) que
PIRANTEL reaccionan de manera parcial a
los fármacos disponibles en la
actualidad.
 ALBENDAZOL
•Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)

•Antes de su administración aplicar glucocorticoides, para disminuir los

efectos adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los
cisticercos muertos.

•Tratamiento de la Hidatidosis quística por Echinococcus granulosus.

•Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la

filariasis linfática.

•Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris

y ancilostomas.

•Útil contra infecciones por nematodos sistémicos y algunos cestodos(T.

solium)
 MECANISMO DE ACCION
•Actúa produciendo alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del
intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina, inhibiendo
así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos. La pérdida de los microtúbulos
intracelulares conlleva a una deficiente captación de glucosa por los parásitos
susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos, consumiendo así los
depósitos de energía del gusano.
Debido a esa disminución en la producción de energía,
el parásito queda inmóvil y, eventualmente, muere.
El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y
efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/
Trichuriasis.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la
Enzima fumarato reductasa, el cual es específico
para los helmintos.

Dosis: única. Mejor que el

mebendazol para eliminar
los parásitos adultos en vías
GI
 MEBENDAZOL

Es un antihelmíntico de amplio espectro

Elección en infecciones GI por:

•Nemátodos:
•Áscaris lumbricoides
•Enterobius vermicularis
•Trichuris trichiura
•Ancylostoma duodenale
•Necator americanus

Tratamiento alternativo a dosis altas en:

Infecciones por:
•Toxocara
•Trichinella spiralis
•O. Volvulus
•Cestodo Echinococcus granulosus.

Tratamiento de infecciones “mixtas”

 REACCIONES ADVERSAS

Son poco frecuentes, pero suele presentarse:

Prurito

Erupción dérmica

Fiebre

Molestias gastrointestinales
 INFECCIONES POR CESTODOS

De localización intestinal:
De localización tisular (sangre y
Taenia saginata tejidos):
Taenia solium
Diphyllobothrium Cysticercus cellulosae
latum Echinococcus granulosus
Dipylidium caninum Echinococcus multilocular
Hymenolepis Nana
PRAZIQUANTEL

FARMACOS
NICLOSAMIDA
USADOS EN
TRATAMIENTO
MEBENDAZOL
DE CESTODOS
ALBENDAZOL
 NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como tenicida.
Es el fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal
producidas por:
• Taenia saginata
• T. solium
• Diphyllobothrium latum
• Dipylidium caninum
Hymenolepis nana

Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis.

Su administración conlleva a un riesgo para personas infectadas por T.

solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadas por
el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
 MECANISMO DE ACCION

Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP que se lleva a

cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que
produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal
Elimina por heces

EFECTOS ADVERSOS

Raros: Molestia gastrointestinal.

No es necesario utilizar un laxante con excepción de las infecciones por T.

solium, para evitar que la siguiente liberación de huevos pueda originar
una cisticercosis.
 PRANZICUANTEL

Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra todos los

tremátodos patógenos para la especie humana:

Schistosoma haematobium, mansoni

Schistosoma intercalatum
Fasciola hepatica
Cestodos

La clínica depende, fundamentalmente del lugar de penetración y

acantonamiento del parásito.
 MECANISMO DE ACCION

• Aumenta la permeabilidad Hymenolepis nan

de membrana de las Células
helmínticas para el paso de Taenia solium
iones monovalentes y
T. Saginata
bivalente(calcio)
• A concentraciones pequeñas Diphilobotiun latum
aumenta la actividad Faciola hepática
muscular que termina en
contracción y parálisis Paragonimus westermani
espástica; el gusano pierde
Echinococcus
su capacidad de agarrarse a
las paredes del intestino o de Infecciones por trematodos (duela del
hígado)
los vasos.
Esquistosomiasis (mas indicado)
 PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

 La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP del hígado como:

Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)

 Se absorbe fácilmente después de ingesta

 Niveles plasmáticos: 1 a 2 h.

 Se liga 80% a las proteínas plasmáticas

 Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis (Puede prolongarse en

individuos con hepatopatía intensa)

 Metabolizado en el hígado

 Eliminación por bilis

 CONTRAINDICADO REACCIONES ADVERSAS

• Cisticercosis ocular porque  Guardan relación con la dosis:

la respuesta del • Cefalea
hospedador puede lesionar • Mareo
irreversiblemente los ojos • Molestias digestivas
 
 Con menor frecuencia:
• Su semivida puede • Cansancio
prolongarse en sujetos • Diarrea
con hepatopatía grave (se • Urticaria
necesita ajustar las dosis) • Prurito
• Sudoración
• Ligero aumento de transaminasas