INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Dr. Q.F. Quispe Díaz Ivan Miguel
Cátedra Farmacología – Farmacoterapéutica
Universidad Nacional de Trujillo
Definición
Actividad
Efecto FO
Interacción
Farmacológica Eficacia FP
Toxicidad
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Das S, Kumar S, Stanley S, Dharanipragada S, Selvarajan S. Are drug-drug interactions a real clinical concern?. Perspect Clin Res. 2019 Apr-Jun; 10(2):
62–66.
Interacción
Farmacodinámica
Receptores Farmacológicos
Adición Agonismo
Hipersensibilización
parcial
Potenciación Antagonismo Desensibilización
Proceso Molecular
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España
Interacción
Farmacodinámica Sumación
Homoérgico Similar receptor
Suma acción
Homodinámico farmacológica
Caso modelo
A.T, 45 años sometido a una colecistectomía, en el
postoperatorio se le indica para el dolor;
ketorolaco tromentamina 30 mg/mL (1-1-1) y
metamizol sódico 1g/2mL (1-1-1).
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Flores J, Ochoa M, López Rodríguez L, Trejo E, Morelos A. Interacciones farmacológicas relacionadas con la
administración de antibióticos betalactámicos. Revista ADM 2016; 73 (5): 227-234
Interacción Farmacodinámico
Potenciación
Diferente
Homoérgico
receptor
Producto acción
Heterodinámico farmacológica
Caso modelo
B.L, 65 años con diagnóstico en hipertensión
arterial, se le indica losartán 50 mg (1-0-1) y
hidroclorotiazida 25mg (1-0-0), en forma perenne.
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Flores J, Ochoa M, López Rodríguez L, Trejo E, Morelos A. Interacciones farmacológicas relacionadas con la
administración de antibióticos betalactámicos. Revista ADM 2016; 73 (5): 227-234
Interacción Farmacodinámico
Agonista Parcial
Actividad Vida media, UPP,
intrínseca< puro eficacia
Antagonista Afinidad
Caso modelo
A.C, 25 años con antecedentes de adicción a
heroína, se le indica buprenorfina 0,2 mg (1-0-1)
durante 8 semanas. Observándose al final del
tratamiento mejoramiento de los hábitos
alimentarios y conductuales.
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Brague R, Trapero I. Farmacología. Universidad de Valencia. 2009.
Interacción Farmacodinámico
Antagonismo Competitivo
Reversible Afinidad-
-Tiempo relativo Receptor
Potencia Ley acción Masas
Caso modelo
A.V, 61 años, con antecedentes en hipertensión arterial
tratándose con carvedilol 6.25mg (1-0-1) e
hidroclorotiazida 25mg (0-1-0). Desde hace una semana
inicia el tratamiento con fenoterol 100 ug (1-0-1).
Actualmente persiste la dificultad respiratoria y
sibilancias.
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Salles J, Badia A. Caracterización y cuantificación del antagonismo farmacológico. Univ. Auton. México.
Interacción Farmacodinámico
Antagonismo no Competitivo
Diferente
No remontable
receptor
Actividad intrínseca
Curva Dosis - Rpta
agonista
Caso modelo
La interacción de noradrenalina y papaverina, esta
última genera vasodilatación, debido a la
inhibición de la fosfodiesterasa de los nucleótidos
cíclico.
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Salles J, Badia A. Caracterización y cuantificación del antagonismo farmacológico. Univ. Auton. México.
Interacción Farmacodinámico
Hipersensibilización
Acción nuclear Efecto - Dosis
Hipersensibilización
Transducción
receptores
Caso modelo
A.B, 53 años, acude al centro de salud por presentar
desde hace dos días disnea nocturna. Después de la
evaluación clínica se le diagnóstica asma bronquial, se le
indica salbutamol inh 2 puff (1-0-1) y beclometasona inh
2 puff (1-0-1).
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Interacción Farmacodinámico
Desensibilización
Acción nuclear Efecto - Dosis
Desensibilización
Transducción
receptores
Caso modelo
A.B, 53 años, acude al centro de salud por presentar
desde hace dos días disnea nocturna. Después de la
evaluación clínica se le diagnóstica asma bronquial, se le
indica salbutamol inh 2 puff (1-0-1) y beclometasona inh
2 puff (1-0-1).
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España.
Interacción
Farmacocinética
Proceso ADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
Acción/Efecto del medicamento
Sociedad Española Farmacia Hospitalaria. (2014). Interacciones Farmacológicas. 1º ed. Madrid. España
Absorción
Factores que alteran la
absorción
pH gástrico Adsorción Motilidad
Complejos Reacción
Química
Glicoproteína P
Unión
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and
their implication in clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Sucralfato
Ampicilina
Antiácidos
Clopidogrel
F Diazepam
Anti - Ach
Cambio pH pH Paroxetina
gástrico IBP Fluoroquinolonas
Antimicóticos
Anti H2
F B. Bloqueantes
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Ciprofloxacino Calcio
Tetraciclinas Magnesio
Formación de + F
complejos Sulfonamidas Hierro
Levodopa Aluminio
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Tetraciclinas
Adsorción Sucralfato + Fenitoína
Anti-H2
Reacción Óxido de F
magnesio + Alcaloides
Química
Warfarina
Digoxina
Colestiramina Estatinas
Sulfonamidas
Unión
Colestipol Fenitoína
Furosemida
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Metoclopramida Lib. controlada
Enteroprotegidos
M F
Digoxina
Teofilina
Trastornos AAS
motilidad Tetraciclina
F
Cisaprida
Levodopa
Acetominofeno
M Anti- Ach Levodopa F
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Absorción
R
Excreción
Modulación
Glicoproteína P
Macrólidos Digoxina
IBP Teofilina F
I
Antiarrítmicos Antineoplásicos
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Distribución
Aspectos puntuales
Eficacia Desplazamiento
Transportadores UPP alto Síntomas
Diclofenaco +
VD reducido RAM Warfarina
ITE Toxicidad
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and
their implication in clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Metabolismo
Aspectos puntuales
Inh. Competitiva reversible
Inhibición
Enzimática
Complejos Inter. metabólicos
Inh. reversible
Inh. No Competitiva reversible Inducción
Enzimática
Inh. irreversible
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and
their implication in clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Sitio unión
Rápido
Inh. Competitiva reversible
Reversible
Antifúngicos
Inhibición Inh. proteasa
reversible Anti- HTA
Enz-Sustrato
Complejos Inter. metabólicos
N- alquilo
Eritromicina
Inh. No Competitiva reversible Alostérico
Prolongado
IBP
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Metabolito - covalente
Concentración Inh - CYP
Inhibición Fármacos lipofílicos
irreversible
Fármacos alto peso molecular
Aumenta efecto terapéutico
Aumenta toxicidad del sustrato
Inh. 3 A 4 - Estatinas
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Activación transcripcional
Midazolam
Quinidina
Oxidación – eliminación Fco
Ciclosporina
Rifampicina
Esteroides
Fenobarbital
Inducción Inductores enzimáticos
Enzimática Fenitoína
Reduce intensidad efecto Carbamazepina
Reduce duración del efecto
Tiempo degradación
-producción
Tiempo de vida media
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in
clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Excreción
Aspectos puntuales
Principales
Filtración G AINEs - pH orina
Metotrexato
Renal
Reabsorción T
Fco. ácido
Biliar Secreción T Grado ionización
Fco. base
Cascorbi I. Drug Interactions - Principles, Examples and Clinical Consequences. Dtsch Arztebl Int. 2012 Aug; 109(33-34): 546–556.
Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, Caglioti C, Leuzzi G, Siniscalchi A, De Sarro G, Gallelli L. Pharmacokinetic drug-drug interaction and
their implication in clinical management. J Res Med Sci. 2013 Jul; 18(7): 601–610. PMID: 24516494
Interacción
Farmacológica
Fármacos utilizados en la
COVID-19
Enoxaparina Tocilizumab Dexametasona
Hidroxicloroquina Ivermectina Azitromicina
Hidroxicloroquina Enoxaparina Tocilizumab
Efecto Severidad Mecanismo
ADO Potenciación hipoglicemia M Ef. hipoglucemiante aditivo
Remdesivir Reduce actividad antiviral M Evita la act. metabólica
Azitromicina Incrementa onda QT M Efecto aditivo onda QT
Enoxaparina Incrementa riesgo sangrado M Alteración función plaquetaria
Tocilizumab Reduce efecto. inmunización M Alt. Respuesta ceular
Micromedex Solutions . IBM 2021.
Azitromicina Ivermectina Dexametasona
Efecto Severidad Mecanismo
Warfarina Incrementa riesgo sangrado M Alt. síntesis vitamina K
Fluoxetina Incrementa onda QT M Efecto aditivo onda QT
Ciprofloxacino Incrementa onda QT M Efecto aditivo onda QT
Warfarina Incrementa el INR m Desconocido
Fentanilo Reduce CC. fentanilo M Inducción enimática
Micromedex Solutions . IBM 2021.