FARMACOCINÉTIC

A
• Estudia los procesos de absorción, metabolismo(biotransformación) en el
organismo y excreción del medicamento liberado de la forma medicamentosa.
• Estudia , lo que hace el organismo con los fármacos después de su
administración.
• La farmacocinética:
permite predecir la
L IBERACIÓN
acción terapéutica
A BSORCIÓN
o tóxica de los D ISTRIBUCIÓN
fármacos. M ETABOLISMO
E XCRECIÓN
 ABSORCIÓN
Entrada de los fármacos al organismo, desde el lugar de administración.
Es el paso al medio interno es decir a la circulación sistémica,
atravesando membranas biológicas.
Los fármacos, se disuelven en la membrana de carácter lipoídico,
atravesando por los poros hidrófilos que facilitan el pasaje de las
moléculas pequeñas y iones en forma pasiva, sin consumo de energía.
Las moléculas medianas utilizan proteínas o transportadores que los
transfieren de un lado a otro, si va a favor del gradiente electroquímico
es transporte facilitado sin consumo de energía; si el paso es contra la
gradiente, lo hace consumiendo energía denominándose a ello
transporte activo (ejm. Bomba de Na)
Las moléculas grandes, requieren procesos de endo y exocitosis
para atravesar la membrana celular.

Existen otros procesos para atravesar las membranas biológicas:

ionóforos (pequeñas moléculas hidrófobas que
se disuelven en las bicapas lipídicas aumentado su permeabilidad a
iones específicos ) y liposomas (vesículas
sintéticas formadas por mas de 2 capas de fosfolípidos que pueden
albergar (sustancias hidro y liposolubles, macromoléculas, material
genético y otros agentes).
 a.- ENTERAL
Oral (VO)
Sub lingual (SL)
Rectal (VR)
b.- PARAENTERAL
Intramuscular (IM)
Intravascular (IV)
Subcutánea (SC)
Intradérmica (ID)
c.- Otras Vías
Inhalatoria Intranasal
Intratecal Epidural
Tópica Transdérmica
Intraconjuntival Intra-Otica
Intravaginal Intraperitoneal
Intrapleural Intracardiaca
FORMAS DE PRESENTACIÓN ORAL Y TÓPICA
-Cápsulas -Crema

Forma tópica
Forma oral
-Comprimidos -Gel
(tabletas) -Gotas
-Comprimidos con capa entérica -Loción
(grageas) -Ungüento
-Elixer -Pasta
-Emulsión
-Parche
-Jarabe
-Irrigación
-Suspensión
-Inhalación
-Trociscos
-Supositorio
-Polvos o tabletas efervecentes
-Crema vaginal
 TRÁNSITO DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DEL ORGANISMO
Biofase “Receptores” Otros tejidos, Reservorios

LIGADO LIBRE LIBRE LIGADO

DISTRIBUCIÓ
Plasma
N

Fármaco libre EXCRECIÓ

ABSORCIÓN
N
Metabolitos
Fármaco ligado

BIOTRANSFORMACIÓN
CINÉTICA DE LOS
FÁRMACOS

LUEGO DE SU
ADMINSTRACIÓN
CONCENTRACIÓN
PLASMÁTICA
EN FUNCIÓN AL TIEMPO.
 DESDE SU ADMINISTRACIÓN HASTA SU ELIMINACIÓN TOTAL DEL ORGANISMO
Las concentraciones tisulares de los fármacos, son difíciles de medir, pero; sí podemos acceder a la concentración
plasmática , para predecir su efecto.

Concentración Mínima eficaz ( CME ).- Concentración mínima tóxica ( CMT ).- Concentración a
Concentración que por encima de ella se obtiene partir del cual aparecen los efectos tóxicos.
el efecto terapéutico.
Indice Terapéutico ( IE ) o margen de seguridad.- Es el cociente entre CMT y CME es decir : CMT/CME ;
cuanto mayor es esta relación, ofrece mayor seguridad la administración del fármaco, y es más fácil conseguir
efectos terapéutico sin producir efectos tóxicos.
Periodo de latencia (PL) .- Tiempo que transcurre desde el momento de la administración, hasta que se inicia el
efecto farmacológico, es decir hasta que alcanza la CME.
Intensidad de efecto (IE).- ocurre cuando alcanza la concentración máxima en plasma. Sin embargo, la
concentración en los tejidos, puede variar en función a la unión a las proteínas plasmáticas, al flujo sanguíneo, o
a la afinidad del fármaco, por un tejido determinado.

Tiempo eficaz (TE) o duración de la acción .- Es decir, el tiempo que transcurre entre el momento en que se
alcanza la CME y el momento en que el nivel del fármaco desciende por debajo de esta concentración.
Área bajo la curva de niveles plasmáticos (AUC) .- Es una medida de la cantidad de fármacos que llega a la sangre
 Estudia el transporte
Estudia deldel
el transporte fármaco
fármaco
DISTRIBUCIÓN dentro deldel
dentro
y su
compartimiento
posterior
y su
compartimiento
penetración
posterior
sanguíneo
sanguíneo
a los
penetración tejidos
a los tejidos
Formas
d e transp
orte de
lo s fárma
cos en la
sangre
Disueltas en el Incorporadas Fijadas a las
plasma a las células(a proteínas
los hematíes) plasmáticas (las
albúminas)
Solo el fármaco libre difunde a los tejidos diana
Y a los órganos de metabolismo y excreción ya
que la fracción unida no atraviesa el endotelio
Capilar con facilidad
Los
Los fármacos,
fármacos, al
al estar
estar unidos
unidos aa las
las proteínas,
proteínas, no
no
producen
producen efectos
efectos biológicos
biológicos pero;
pero; permite
permite el
el
El fármaco unido, se va liberando paulatinamente para transporte
transporte yy almacenamiento
almacenamiento del del fármaco
fármaco yy
alcanzar un equilibrio con la fracción libre a medida que constituye
constituye uno
uno de
de los
los mecanismos
mecanismos mas mas importantes
importantes
ésta va difundiendo. del
del organismo
organismo para
para elel mantenimiento
mantenimiento de de los
los niveles
niveles
plasmáticos
plasmáticos yy de
de las
las acciones
acciones farmacológicas
farmacológicas
 PENETRACION DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS

El paso de los fármacos a los tejidos es muy

variable:

Difusión pasiva Sustancias liposolubles

Desde la sangre al liquido intersticial
(a través de los capilares)
Filtración Sustancias hidrosolubles
Las Membranas endoteliales son muy permeables, pero;
varía según la morfología de la pared del capilar :
Resistencia mínima en los sinusoides hepáticos.

Resistencia intermedia en capilares del territorio muscular

Máxima resistencia en los capilares del SNC

 Barrera hematoencefálica
Esta barrera confiere cierta impermeabilidad al SNC
Y constituye un factor de protección frente a efectos nocivos de
las sustancias que ingresan al organismo

La mayoría de
Por difusión al LCR
fármacos no acceden
al SNC;
los que lo hacen,
pueden llegar al Por circulación capilar
líquido intersticial
cerebral por:

Las células endoteliales de los capilares cerebrales,

difieren de la mayoría de casos
Porque aquí; hay ausencia de poros intracelulares
y de vesículas pinocitóticas, las células se hallan
estrechamente adosadas, que cierran
herméticamente el espacio intercelular.
Membrana basal forma revestimiento contiguo
alrededor del endotelio, capa discontinua de
pericitos.
Estructura de los diversos capilares y
el grado de permeabilidad
 Barrera placentaria

Placenta es una barrera celular compleja

derivada embriológicamente de tejidos fetales
y maternas. La mayoría de fármacos
administradas a la madre pasan a la
circulación fetal y se equilibran rápidamente.
Su administración sobre todo en el 1er
trimestre tienen efectos teratogénicos
 Compartimento central
Agua plasmática intersticial e intracelular
de fácil acceso, de tejidos bien
Distribución de irrigados(corazón, pulmones, riñones, etc
Compartimento Periférico superficial
los fármacos en Agua intracelular de tejidos poco accesibles
el organismo Menos irrigados como piel, grasa , músculos,
med. ósea, etc.
Compartimento Periférico profundo
Depósitos tisulares, donde el fármaco se une
fuertemente y se liberan lentamente.

Dosis administrada ( D ) X fracción de absorción (f)

El Volumen de distribución ( Vd ) =---------------------------------------------------------------------------
Concentración plasmática (Cp)