AMPICILINA
• FARMACODINAMIA
• Antibiótico bactericida de amplio espectro, especialmente eficaz contra algunos
 microorganismos gramnegativos. Se une e inactiva a la transpeptidasa, acción
 que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le dan
 fuerza y rigidez a la pared bacteriana. También inhibe la reproducción y el
 crecimiento bacterianos, y provoca alargamiento y lisis de los gérmenes
 susceptibles. Es destruida por las lactamasas beta bacterianas.
FARMACOCINETICA
• Se absorbe bien por vía oral (los alimentos retardan su absorción) y de los
 depósitos intramusculares. Alcanza concentraciones máximas (3µg/ml) en 2h
 y 1h, respectivamente. Se distribuye en gran medida en el organismo y cruza
 la barrera hematoencefálica en casos de meningitis. Se une de manera parcial
 a las proteínas plasmáticas (20%), se metaboliza en el hígado y se elimina en
 orina, bilis y leche materna. Su vida media es de 1 a 2 horas.
INDIACIONES
• Adultos: Infecciones moderadas a graves producidas por cepas susceptibles
 (Haemophilus, Salmonella, Eschericha, Shigella, Streptococus pneumoniae,
 S. Pyogenes, P. Mirabilis).
CONTRAINDICACIONES
• Contraindicada en casos de alergia a penicilinas o a cefalosporinas, antecedentes de
 enfermedades alérgicas, mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave. Las
 reacciones alégicas se presentan sin administración previa del antibiótico y no
 dependen de la dosis. Las tetraciclinas interfieren con su efecto bactericida.
 Disminuye la eficacia de los anticonceptivos que contienen estrógenos. En los
 tratamientos crónicos, evaluar periódicamente los sistemas hematopoyético, hepático
 y renal. Durante su administración se pueden presentar superinfecciones por hongos y
 bacterias. La eliminación del fármaco en prematuros y recién nacidos es muy lenta.
REACCIONES ADVERSAS
• Náuseas, vómito, diarrea, superinfecciones por microorganismos no
 susceptibles, reacciones de hipersensibilidad leves (prurito, urticaria, edema)
 a graves (anafilaxis, enfermedad sérica), nefritis intersticial, colitis
 seudomembranosa, neutropenia.
RESTRICCION EN EMBARAZO Y LACTANCIA
• CATEGORIA B EN EMBARAZO Y LACTANCIA POR CLASIFICACION
 DE LA FDA
INTERACCIONES
• Alopurinol: Puede ocurrir una mayor posibilidad de erupción cutánea, en particular en
 pacientes hiperuricémicos.
• Antibióticos bacteriostáticos: Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas o las tetraciclinas
 pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. Esto se ha demostrado in vitro;
 sin embargo, no se ha documentado el significado clínico de esta interacción.
• Anticonceptivos orales: Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado intermedio.
• Probenecid: Puede reducir la secreción tubular renal de AMPICILINA, lo que resulta en
 mayor nivel sanguíneo y/o toxicidad por AMPICILINA.
PRESENTACIONES
Cada CÁPSULA contiene:
Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg
Suspensión oral:
Ampicilina....................................................................... 250
mg 
en 5 ml.
Cada frasco ámpula contiene:
Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g
Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.
Cada TABLETA contiene:
Ampicilina.............................................................................. 1 g
DOSIS
• Adultos. Oral: 250 a 500 mg cada 6h. En casos graves, hasta 6 g en 24 h. Intramuscular,
 intravenosa, infusión intravenosa. 250 a 500 mg cada 6 h. En infecciones muy graves
 (meningitis) se pueden administrar 8 a 14 g en 24 h. Preparar la solución y administrar
 como indica el fabricante. Niños. Oral. Hasta 20 kg de peso corporal, 12.5 a 25 mg/kg
 cada 6h. En infecciones graves aumentar hasta 200 mg/kg/día, divididos en cuatro dosis
 iguales. Intramuscular, intravenosa. Hasta 20 kg de peso corporal, 6.25 a 25 mg/kg de
 peso cada 6h. En infecciones muy graves (meningitis) se pueden administrar hasta 400
 mg/kg en 24 h. Preparar la solución y administrar como indica el fabricante.
AMOXICILINA CON CLAVULANATO
• FARMACOCINETICA
• Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro antibacteriano,
 incrementando su actividad contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus
 mirabilis, Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans,
 Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori y estreptococos del
 grupo A y B.
• Además, esta combinación es activa contra cepas productoras de betalactamasa de
 bacterias como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis.
FARMACODINAMIA
• La biodisponibilidad oral de la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente de
 90% a 75%, respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente en
 líquidos y tejidos corporales incluyendo líquido pleural, peritoneal, orina,
 líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmón,
 aparato reproductor femenino. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por
 la leche materna y su penetración es baja en las secreciones bronquiales
 purulentas; de igual forma, en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges
 no se encuentran inflamadas.
• Cuando la función renal es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y la del
 clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendiéndose hasta en 12 horas y 3 horas,
 respectivamente
• La eliminación es principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y secreción
 tubular. De 50 a 78% de amoxicilina y de 25 a 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin
 cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas después de su administración. El probenecid
 prolonga el tiempo de excreción de la amoxicilina.
• La hemodiálisis es útil para remover a la amoxicilina/clavulanato de la circulación sanguínea.
• 
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías
 respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones
 genitourinarias, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en
 general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles.
CONTRAINDICACIONES
• Se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las
 penicilinas o al clavulanato.
• Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo a las
 penicilinas.
• 
RESTRICCIONES EN EMBARAZO Y
LACTANCIA
• CATEGORIA B EN EMBARAZO Y ACTANCIA SEGÚN LA
 CLASIFICACION DE LA FDA
REACCIONES SECUNDARIAS
• Se pueden presentar reacciones alérgicas caracterizadas por erupción
 cutánea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque anafiláctico.
• En raras ocasiones se ha reportado dolor en el sitio de inyección, colitis
 pseudomembranosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer hasta
 varias semanas después de la interrupción del medicamento.
INTERACCIONES
• Al igual que otros antibióticos, la amoxicilina puede interferir con los
 anticonceptivos hormonales en la circulación enterohepática de los es
 trógenos, lo cual provoca una alta penetración a vías biliares de éstos.
• La cimetidina puede aumentar la absorción de la amoxicilina. El probenecid
 aumenta la concentración plasmática de la amoxicilina.
PRESENTACIONES
• Cada frasco ámpula contiene:
• Amoxicilina sódica equivalente a.................................... 500 mg
  de amoxicilina
• Clavulanato de potasio equivalente a............................. 100 mg
  de ácido clavulánico
• Diluyente recomendado:
• Agua inyectable, 10 ml.
• Cada TABLETA contiene:
• Amoxicilina sódica equivalente a.................................... 500 mg
  de amoxicilina
• Clavulanato de potasio equivalente a............................. 125 mg
  de ácido clavulánico
• Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen:
• Amoxicilina trihidratada
  equivalente a                125 mg      200 mg      250 mg      400 mg
  de amoxicilina
• Clavulanato de potasio 
  equivalente a                31.5 mg    28.57 mg   62.50 mg   57.14 mg
  de ácido clavulánico
DOSIS
• Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía intravenosa. La dosis puede
 calcularse también a razón de 50-100 mg por kg de peso/día.
• Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía intravenosa.
• El cálculo con base en el peso corporal deberá hacerse de 20-40mg/kg/día. El
 tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas de la
 desaparición de los síntomas.
• 
DICLOXACILINA
• FARMACODINAMIA
• Se une e inactiva a la transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de
 las cadenas de peptidoglucano que le dan fuerza y rigidez a la pared
 bacteriana. También inhibe la reproducción y el crecimiento bacterianos, y
 provoca alargamiento y lisis de los gérmenes susceptibles. Es destruida por
 las lactamasas beta bacterianas.
FARMACOCINETICA
• Su distribución es buena en líquidos especiales del organismo, su
 metabolismo es hepático, su vida media es de 1.2 horas, su excreción es renal
INDICACIONES
• La principal indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococo
 productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemolítico
 y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible.
• Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de
 estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se
 recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a las penicilinas
RESTRICCIÓN EN EMBARAZO Y LACTANCIA
• Categoría B en embarazo y lactancia por la Guía de la FDA
• Su seguridad de uso en el embarazo no ha sido establecida, no se recomienda
 su uso en recién nacidos.
• Se excreta en la leche materna como otras penicilinas
REACCIONES SECUNDARIAS
• Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor
 epigástrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el
 tratamiento de DICLOXACILINA.
• Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia,
 reacción anafiláctica y otros síntomas alérgicos.
INTERACCIONES
• No se recomienda su administración combinada con tetraciclinas.
PRESENTACIONES
• Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
• Dicloxacilina sódica......................................................... 250 mg
• Cada frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
• Dicloxacilina sódica......................................... 250 mg y 500 mg
• Cada CÁPSULA contiene:
• Dicloxacilina.......................................................... 250 y 500 mg
  DOSIS
Infecciones leves o moderadas debidas a microorganismos susceptibles:
Niños y adultos de 40 kg o más: 125-250 mg cada 6 horas V.O.
Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis divididas cada 
6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/día por vía intravenosa por cinco días y
continuar con las mismas dosis por vía oral hasta completar diez o más días.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por vía intravenosa
 diluida en 50-100 ml de agua estéril a goteo lento cada seis horas.