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Ampicilin A

Este documento proporciona información sobre la ampicilina, un antibiótico bactericida de amplio espectro. Explica su farmacodinamia, farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos, interacciones y presentaciones. También resume brevemente la información sobre amoxicilina con clavulanato y dicloxacilina, otros antibióticos similares.
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Ampicilin A

Este documento proporciona información sobre la ampicilina, un antibiótico bactericida de amplio espectro. Explica su farmacodinamia, farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones, efectos adversos, interacciones y presentaciones. También resume brevemente la información sobre amoxicilina con clavulanato y dicloxacilina, otros antibióticos similares.
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AMPICILINA

• FARMACODINAMIA
• Antibiótico bactericida de amplio espectro, especialmente eficaz contra algunos
microorganismos gramnegativos. Se une e inactiva a la transpeptidasa, acción
que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le dan
fuerza y rigidez a la pared bacteriana. También inhibe la reproducción y el
crecimiento bacterianos, y provoca alargamiento y lisis de los gérmenes
susceptibles. Es destruida por las lactamasas beta bacterianas.
FARMACOCINETICA

• Se absorbe bien por vía oral (los alimentos retardan su absorción) y de los
depósitos intramusculares. Alcanza concentraciones máximas (3µg/ml) en 2h
y 1h, respectivamente. Se distribuye en gran medida en el organismo y cruza
la barrera hematoencefálica en casos de meningitis. Se une de manera parcial
a las proteínas plasmáticas (20%), se metaboliza en el hígado y se elimina en
orina, bilis y leche materna. Su vida media es de 1 a 2 horas.
INDIACIONES

• Adultos: Infecciones moderadas a graves producidas por cepas susceptibles


(Haemophilus, Salmonella, Eschericha, Shigella, Streptococus pneumoniae,
S. Pyogenes, P. Mirabilis).
CONTRAINDICACIONES

• Contraindicada en casos de alergia a penicilinas o a cefalosporinas, antecedentes de


enfermedades alérgicas, mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave. Las
reacciones alégicas se presentan sin administración previa del antibiótico y no
dependen de la dosis. Las tetraciclinas interfieren con su efecto bactericida.
Disminuye la eficacia de los anticonceptivos que contienen estrógenos. En los
tratamientos crónicos, evaluar periódicamente los sistemas hematopoyético, hepático
y renal. Durante su administración se pueden presentar superinfecciones por hongos y
bacterias. La eliminación del fármaco en prematuros y recién nacidos es muy lenta.
REACCIONES ADVERSAS

• Náuseas, vómito, diarrea, superinfecciones por microorganismos no


susceptibles, reacciones de hipersensibilidad leves (prurito, urticaria, edema)
a graves (anafilaxis, enfermedad sérica), nefritis intersticial, colitis
seudomembranosa, neutropenia.
RESTRICCION EN EMBARAZO Y LACTANCIA

• CATEGORIA B EN EMBARAZO Y LACTANCIA POR CLASIFICACION


DE LA FDA
INTERACCIONES

• Alopurinol: Puede ocurrir una mayor posibilidad de erupción cutánea, en particular en


pacientes hiperuricémicos.
• Antibióticos bacteriostáticos: Cloranfenicol, eritromicina, sulfona­midas o las tetraciclinas
pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas. Esto se ha demostrado in vitro;
sin embargo, no se ha documentado el significado clínico de esta interacción.
• Anticonceptivos orales: Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado intermedio.
• Probenecid: Puede reducir la secreción tubular renal de AMPICILINA, lo que resulta en
mayor nivel sanguíneo y/o toxicidad por AMPICILINA.
PRESENTACIONES

Cada CÁPSULA contiene:
Ampicilina.............................................................. 250 y 500 mg
Suspensión oral:
Ampicilina....................................................................... 250
mg 
en 5 ml.
Cada frasco ámpula contiene:
Ampicilina............................................................... 500 mg y 1 g
Agua inyectable, 2, 4 y 5 ml.
Cada TABLETA contiene:
Ampicilina.............................................................................. 1 g
DOSIS

• Adultos. Oral: 250 a 500 mg cada 6h. En casos graves, hasta 6 g en 24 h. Intramuscular,
intravenosa, infusión intravenosa. 250 a 500 mg cada 6 h. En infecciones muy graves
(meningitis) se pueden administrar 8 a 14 g en 24 h. Preparar la solución y administrar
como indica el fabricante. Niños. Oral. Hasta 20 kg de peso corporal, 12.5 a 25 mg/kg
cada 6h. En infecciones graves aumentar hasta 200 mg/kg/día, divididos en cuatro dosis
iguales. Intramuscular, intravenosa. Hasta 20 kg de peso corporal, 6.25 a 25 mg/kg de
peso cada 6h. En infecciones muy graves (meningitis) se pueden administrar hasta 400
mg/kg en 24 h. Preparar la solución y administrar como indica el fabricante.
AMOXICILINA CON CLAVULANATO
• FARMACOCINETICA
• Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro antibacteriano,
incrementando su actividad contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus
mirabilis, Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans,
Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Helicobacter pylori y estreptococos del
grupo A y B.
• Además, esta combinación es activa contra cepas productoras de betalactamasa de
bacterias como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis.
FARMACODINAMIA

• La biodisponibilidad oral de la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente de


90% a 75%, respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente en
líquidos y tejidos corporales incluyendo líquido pleural, peritoneal, orina,
líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmón,
aparato reproductor femenino. Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por
la leche materna y su penetración es baja en las secreciones bronquiales
purulentas; de igual forma, en el líquido cefalo­rraquídeo cuando las meninges
no se encuentran inflamadas.
• Cuando la función renal es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y la del
clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendiéndose hasta en 12 horas y 3 horas,
respectivamente
• La eliminación es principalmente por vía renal a través de filtración glomerular y secreción
tubular. De 50 a 78% de amoxicilina y de 25 a 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin
cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas después de su administración. El probenecid
prolonga el tiempo de excreción de la amoxicilina.
• La hemodiálisis es útil para remover a la amoxicilina/clavulanato de la circulación sanguínea.
• 
INDICACIONES TERAPEUTICAS

• Está indicado para el tratamiento de infecciones agudas y crónicas de las vías


respiratorias superiores e inferiores, en meningitis, en infecciones
genitourinarias, de piel y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en
general para el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles.
CONTRAINDICACIONES

• Se contraindica en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las


penicilinas o al clavulanato.
• Los pacientes alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo a las
penicilinas.
• 
RESTRICCIONES EN EMBARAZO Y
LACTANCIA

• CATEGORIA B EN EMBARAZO Y ACTANCIA SEGÚN LA


CLASIFICACION DE LA FDA
REACCIONES SECUNDARIAS

• Se pueden presentar reacciones alérgicas caracterizadas por erupción


cutánea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque anafiláctico.
• En raras ocasiones se ha reportado dolor en el sitio de inyección, colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer hasta
varias semanas después de la interrupción del medicamento.
INTERACCIONES

• Al igual que otros antibióticos, la amoxicilina puede interferir con los


anticonceptivos hormonales en la circulación enterohepática de los es­
trógenos, lo cual provoca una alta penetración a vías biliares de éstos.
• La cimetidina puede aumentar la absorción de la amoxicilina. El probenecid
aumenta la concentración plasmática de la amoxicilina.
PRESENTACIONES

• Cada frasco ámpula contiene:


• Amoxicilina sódica equivalente a.................................... 500 mg
de amoxicilina
• Clavulanato de potasio equivalente a............................. 100 mg
de ácido clavulánico
• Diluyente recomendado:
• Agua inyectable, 10 ml.
• Cada TABLETA contiene:
• Amoxicilina sódica equivalente a.................................... 500 mg
de amoxicilina
• Clavulanato de potasio equivalente a............................. 125 mg
de ácido clavulánico
• Hecha la mezcla, cada 5 ml contienen:
• Amoxicilina trihidratada
equivalente a                125 mg      200 mg      250 mg      400 mg
de amoxicilina
• Clavulanato de potasio 
equivalente a                31.5 mg    28.57 mg   62.50 mg   57.14 mg
de ácido clavulánico
DOSIS

• Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía intravenosa. La dosis puede


calcularse también a razón de 50-100 mg por kg de peso/día.
• Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía intravenosa.
• El cálculo con base en el peso corporal deberá hacerse de 20-40mg/kg/día. El
tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después de 72 horas de la
desaparición de los síntomas.
• 
DICLOXACILINA

• FARMACODINAMIA
• Se une e inactiva a la transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de
las cadenas de peptidoglucano que le dan fuerza y rigidez a la pared
bacteriana. También inhibe la reproducción y el crecimiento bacterianos, y
provoca alargamiento y lisis de los gérmenes susceptibles. Es destruida por
las lactamasas beta bacterianas.
FARMACOCINETICA

• Su distribución es buena en líquidos especiales del organismo, su


metabolismo es hepático, su vida media es de 1.2 horas, su excreción es renal
INDICACIONES

• La principal indicación es el tratamiento de infecciones por ­estafilococo


productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptoco­co hemolítico
y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sen­sible.
• Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de
estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se
recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial.
CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a las penicilinas


RESTRICCIÓN EN EMBARAZO Y LACTANCIA

• Categoría B en embarazo y lactancia por la Guía de la FDA


• Su seguridad de uso en el embarazo no ha sido establecida, no se recomienda
su uso en recién nacidos.
• Se ex­creta en la leche materna como otras penicilinas
REACCIONES SECUNDARIAS

• Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor


epigástrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el
tratamiento de DI­CLOXACILINA.
• Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosi­nofilia,
reacción anafiláctica y otros síntomas alérgicos.
INTERACCIONES

• No se recomienda su administración combinada con te­traciclinas.


PRESENTACIONES

• Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
• Dicloxacilina sódica......................................................... 250 mg
• Cada frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
• Dicloxacilina sódica......................................... 250 mg y 500 mg
• Cada CÁPSULA contiene:
• Dicloxacilina.......................................................... 250 y 500 mg
DOSIS

Infecciones leves o moderadas debidas a microorga­nismos suscep­tibles:

Niños y adultos de 40 kg o más: 125-250 mg cada 6 horas V.O.


Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis divididas cada 
6 horas V.O.
En casos de moderados a severos: 100-200 mg/kg/día por vía intra­venosa por cinco días y
continuar con las mismas dosis por vía oral hasta completar diez o más días.
Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M., cada seis horas, o bien, por vía intravenosa
diluida en 50-100 ml de agua estéril a goteo lento cada seis horas.

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