FARMACOCINTICA Y
FARMACODINAMIA DE LOS FRMACOS
ANTIPARASITARIOS
MG. Q.F. NESQUEN JOS TASAYCO YATACO
2016
CLASIFICACION DE
ANTIPROZOARIOS
AMEBICIDAS LUMINALES AMEBICIDAS SISTEMICOS
Furoato de diloxanida
Yodoquinol
Paramomicina(AG)
Derivados Del
Nitroimidazol:
A. Metronidazol
B. Tinidazol
C. Secnidazol
D. Nitazoxanida y derivados
E. Ornidazol
FARMACOS CON ACCION LUMINAL
Insolubles en agua
Se absorben muy poco en el Intestino.
Son activos contra los trofozoitos en la luz intestinal.
No tienen actividad contra los quistes
Al destruir los trofozoitos no se forman los quistes
Sin accin txica(flatulencia)
No se conocen contraindicaciones
INDICACIONES
- Como tratamiento nico en portadores
asintomticos
- Quimioprofilaxis de la amebiasis
- Amebiasis intestinal sintomtica asociada a
frmacos que actan en los tejidos.
TRATAMIENTO DE
AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y
LEVE :
1 . furoato de diloxanida
2 .yodoquinol
INFECCION INT. MODERADA A INTENSA:
1. Metronidazol y furoato de diloxanida
2. Paramomicina y furoato
SISTEMICA(abscesos)
FUROATO DE DILOXANIDA
V.O, IV, Vaginal y Tpica
Vida media: 8 h
Excrecin: orina
Metabolismo heptico
DOSIS
Tricomoniasis : 2 g/dosis unica o 250mg x 7 d.
Amebiasis
: 500- 750 mg x 10d
Nios: 35-50 mg/kg/d x 3d
YODOQUINOL
Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal.
Usado como alternativa a metronidazol en
amebiasis asintomtica por E. histolytica.
Contraindicacin:
Insuficiencia heptica y renal
Neuropata ptica preexistente.
Enfermedad tiroidea.
Alergia al frmaco o compuestos yodados.
EFECTOS ADVERSOS -YODOQUINOL
Con el uso de dosis altas a largo plazo especialmente en los
nios:
Visin borrosa o prdida de la visin
Torpeza o inestabilidad
Disminucin de la visin o dolor de ojos.
Debilidad
Dolor muscular
Adormecimiento
Parestesias
Edema larngeo
Menos comunes
Fiebre o escalofros
Dermatitis: salpullido, prurito, edema
Mareos
Cefalea
Decoloracin de la piel
Ms comunes
Diarrea
Nuseas o vmitos/ epigastralgia
DOSIS-YODOQUINOL
ORAL : 650 mg c/8 h x 20 das.
NIOS : 30-40 mg/kg/da c/8 h.
Mx
: 2 g/da.
Ingesta despus de las comidas para disminuir la
Irritacin gstrica.
La muerte del parsito (ameba) puede ser lenta.
Puede ser necesario que transcurran varios das
para eliminar todos los parsitos del intestino
Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
Antibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Va sistmica est indicado en el tratamiento de:
1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomticos, as como
en sus parejas sexuales asintomticas
2.-Enfermedad inflamatoria plvica combinado con antibiticos como
Ofloxacino, levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros
protozoarios:
Entamoeba histolytica
Giardia lamblia
De eleccin en el tratamiento de colitis por:
Clostridium difficile (combinar con AG)
Topico:
Acn
Heridas
MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y
protozoos sensibles
intracelularmente al
por la habilidad de estos de reducir
metronidazol a su forma activa.
MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminucin en el sistema de oxido reductasa con la
produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es
rara en anaerobios
EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotxicos que justifican la interrupcin del
tratamiento:
Mareos, vrtigo , encefalopata (poco frecuentes)
Convulsiones y ataxia.
Rxs de hipersensibilidad (poco frecuentes): Urticaria, prurito,
hiperemia cutnea
Contraindicaciones
Con el consumo de bebidas alcohlicas y hasta 24 h posterior a la
ltima dosis, puede provocar una reaccin caracterizada por:
Nusea, vmito, Taquicardia, Sntomas neurolgicos, Dificultad
respiratoria, Muerte
PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO
Se administra: IV, Intra vaginal, Tpica (gel), Oral
Infecciones genitales por T. Vaginalis : 2gr
Todas las formas asintomticas de amebiasis:
Colitis
Absceso heptico amebiano
500-700 mg x 7-10d.
Nios: 35-50mg/Kg de peso x 7-10d
Infecciones por Clostridium difficile:
250-500mg durante 14 das
SECNIDAZOL
Antiparasitario amebicida tisular derivado del 5-
nitroimidazol con propiedades similares a las del
metronidazol.
Mecanismo de Accin
Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos
siendo efectivo durante la mitosis o sin ella.
INDICACIONES
Tratamiento de la amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica)
Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis
Tratamiento de la giardiasis intestinal
Tratamiento de Necator
Tratamiento y erradicacin de Helicobacter pylori en combinacin
con inhibidores de la bomba de cido gstrico
Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis
Propiedades Farmacolgicas
Buena absorcin por va oral
Es lenta y completamente absorbida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y
actuar en la luz intestinal.
Realizando su accin tisular contra parsitos intestinales como Giardia y ameba.
Acta en la pared intestinal y en los dems sitios del organismo en donde se
presenta amebiasis sistmica o Tricomoniasis
DOSIS
Oral:
Tabletas revestidas
Polvo y granulado para suspensin.
Erradicacin de parsitos es de 92 a 100%
Se administra en dosis nica (nios y adultos)
En pacientes con amebiasis heptica:
500mg por 5 a 7 das
En pacientes con amebiasis intestinal y giardiasis:
2 g (30 mg/kg de peso en nios)/ dia repartidos en 2 tomas por la maana y noche.
En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administracin durante 3 a 7
das
H. pylori :2 g al da durante una semana.
TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol
Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis
Amebiasis
Giardiasis
Tratamiento o prevencin de:
Infecciones bacterianas (Helicobacter pylori)
Tratamiento corto para la Vaginosis bacteriana
Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias
EFECTOS ADVERSOS
Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Cefalea
Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en embarazadas
Dosis
Ingesta con alimentos
Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias
Efectos adversos
Anorexia
Mareos
Fatiga
Vmitos
Prurito
Cefalea
Prurito
Disnea
Convulsiones
Contraindicado en embarazadas
Interacciones
Bebidas alcohlicas potencian los efectos
secundarios y pueden aparecer reacciones
psicticas.
Tinidazol potencia los efectos del litio
Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo
Alergia al medicamento
Lactancia
NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sinttico oral de amplio espectro.
Mecanismo de accion
Por inhibicin de la polimerizacin de la
tubulina(enzima indispensable para la vida de los
helmintos)
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Inhiben la proliferacin de esporozoitos y ovoquistes
Criptosporidium parvum
Trofozoitos de Giardia lamblia
E. Histolytica
T. Vaginalis
de:
Actividad contra otros protozoos:
Blastocystis hominis
Isospora bellii
Cyclospora cayetanensis
Actividad contra Helmintos:
Hymenolepis nana
Trichuris Trichura
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Ancylostoma duodenal
Strongyloides Stercoralis
Fasciola heptica.
Bacterias anaerobias o micro aerfilas:
Clostridium
H. pylori.
Combinada con metronidazol:
Tratamiento de colitis amebiana
Absceso heptico amebiano
Agente nico en:
Pacientes asintomticos pero con colonizacin
intestinal por E. histolytica
Criptosporidiasis en pacientes con SIDA
Giardiasis en pacientes embarazadas (Desde 1er
trimestre)
Giardiasis intestinales resistentes a metronidazol
Propiedades Farmacolgicas
Despus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su
metabolito activo tizoxanida que es conjugado
predominantemente hasta la forma de glucurnido de tizoxanida.
La biodisponibilidad despus de ingerida una dosis es excelente
Alcanzan las concentraciones plasmticas mximas en 1-4 h
Se liga a las protenas plasmticas.
Excrecin: (glucoronido de tizoxanida) orina, bilis y heces
DOSIS
De 1 a 4 aos de edad: 100 mg cada 12 h. durante tres das.
Nios de 4 a 11 aos: 200 mg del frmaco cada 12 h. durante 3
das.
La nitazoxanida se ha utilizado como agente nico para tratar
infecciones mixtas por parsitos intestinales (protozoos y
helmintos)
Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
Diarrea
Dolor epigstrico
Vmitos y Nuseas
Clicos abdominales
Esteatorrea
Cefalea
Reacciones de Hipersensibilidad:
erupciones
Orina se tie de color verdoso.
Categora B en el embarazo.
Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia
se observan son causadas por:
Ascaris Lumbricoides
Oxiuros
Uncinarias (Necator americanus)
Uncinarias(Ancylostoma duodenale)
Strongiloides
Trichuris Trichiura
Trichinella Spiralis
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
ALBENDAZOL
MEBENDAZOL
THIABENDAZ
OL
PIPERAZINA
IVERMECTINA
PAMOATO DE
PIRANTEL
Caractersticas generales:
Accin local.
Expulsan os helmintos de las vas GI,
rganos y tejidos.
Infecciones sistmicas causadas por
helmintos hsticos (equinococos y
filarias) que reaccionan de manera
parcial a los frmacos disponibles en la
actualidad.
ALBENDAZOL
Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium)
Antes de su administracin aplicar glucocorticoides, para
disminuir los efectos adversos como consecuencia de la
inflamacion producida por los cisticercos muertos.
Tratamiento de la Hidatidosis qustica por Echinococcus
granulosus.
Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para
erradicar la filariasis linftica.
Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris,
enterobius, trichuris y ancilostomas.
til contra infecciones por nematodos sistmicos y algunos
MECANISMO DE ACCION
Acta produciendo alteraciones degenerativas en las clulas del
tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin
especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y
ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los microtbulos
intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por los
parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos,
consumiendo as los depsitos de energa del gusano.
Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el parsito
queda inmvil y, eventualmente, muere.
El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y efectos
ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/Trichuriasis.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la
Enzima fumarato reductasa, el cual es especfico para los helmintos.
Dosis: nica. Mejor que el
mebendazol para eliminar
los parsitos adultos en vas
GI
MEBENDAZOL
Es un antihelmntico de amplio espectro
Eleccin en infecciones GI por:
Nemtodos:
scaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Tratamiento alternativo a dosis altas en:
Infecciones por:
Toxocara
Trichinella spiralis
O. Volvulus
Cestodo Echinococcus granulosus.
Tratamiento de infecciones mixtas
REACCIONES ADVERSAS
Son poco frecuentes, pero suele
presentarse:
Prurito
Erupcin drmica
Fiebre
Molestias gastrointestinales
PAMOATO DE PIRANTEL
Antihelmntico usado en
Oxiuriasis, Infecciones
tratamiento de:
por ancilostoma , Necator , Ascaris
El pamoato de oxantel, un Anlogo del pirantel, es eficaz en 1 sola
dosis para tratar la trichiuriasis
Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas
Absorcin escasa en las via GI
Excrecin en la orina
MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo neuromuscular despolarizante
Abren en forma no selectiva los conductos catinico
Inducen activacin persistente de los receptores de la acetilcolina
nicotnicos
Inhibe la colinesterasa
Surge una parlisis espstica del parsito
DOSIS: nica de 11 mg/kg (mximo 1 gramo). No es eficaz contra
trichuris trichuria
PIPERAZINA
Es una hexahidropirazina
-Eficaz contra infecciones
por:
:
Mecanismo de
Accin
Efectos Adversos:
-
- Ascaris lumbricoides
-Enterobius vermicularis
- Produce parlisis flcida que permite la
expulsin del parasito por el peristaltismo
intestinal.
- Acta como un agonista del receptor
GABA.
- Produce hiperpolarizacin y menor
estabilidad, lo que culmina en la
relajacin muscular y la parlisis flcida.
Txico en el sistema nervioso
-Reacciones de hipersensibilidad
INFECCIONES POR CESTODOS
De localizacin
intestinal:
Taenia saginata
Taenia solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis Nana
De localizacin tisular
(sangre y tejidos):
Cysticercus cellulosae
Echinococcus granulosus
Echinococcus multilocular
PRAZIQUANTEL
NICLOSAMIDA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
FARMACOS
USADOS EN
TRATAMIENTO
DE
CESTODOS
NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como
tenicida. Es el frmaco de eleccin en las cestodiasis de
localizacin intestinal producidas por:
Taenia saginata
T. solium
Diphyllobothrium latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis nana
Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola
dosis.
Su administracin conlleva a un riesgo para personas infectadas
por T.
solium ya que los huevos liberados por las vermes grvidas
lesionadas por
el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva a
cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que
produce energa y depende de la capacidad de fijar CO2.
No se absorbe en el tracto gastrointestinal
Elimina por heces
EFECTOS ADVERSOS
Raros: Molestia gastrointestinal.
No es necesario utilizar un laxante con excepcin de las
infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente
liberacin de huevos pueda originar una cisticercosis.
PRANZICUANTEL
PRANZICUANTEL
Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra
todos los tremtodos patgenos para la especie
humana:
Schistosoma haematobium,
mansoni
Schistosoma intercalatum
Fasciola hepatica
Cestodos
La clnica depende, fundamentalmente del lugar de
penetracin y acantonamiento del parsito.
MECANISMO DE ACCION
Aumenta
la
permeabilidad
de
membrana de las Clulas
helmnticas para el paso
de iones monovalentes y
bivalente(calcio)
A
concentraciones
pequeas aumenta la
actividad muscular que
termina en contraccin y
parlisis espstica; el
gusano
pierde
su
capacidad de agarrarse
a
las
paredes
del
intestino o de los vasos.
Hymenolepis nan
Taenia solium
T. Saginata
Diphilobotiun latum
Faciola heptica
Paragonimus westermani
Echinococcus
Infecciones por trematodos
(duela del hgado)
Esquistosomiasis (mas
indicado)
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP del
hgado como:
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel)
Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)
Se absorbe fcilmente despus de ingesta
Niveles plasmticos: 1 a 2 h.
Se liga 80% a las protenas plasmticas
Su semivida plasmtica es de
prolongarse en individuos
0.8 a 3 h segn dosis (Puede
con hepatopata intensa)
Metabolizado en el hgado
Eliminacin por bilis
CONTRAINDICADO
Cisticercosis
ocular
porque la
respuesta
del hospedador puede
lesionar
irreversiblemente
los
ojos
Su semivida puede
prolongarse en sujetos
con hepatopata grave
(se necesita ajustar las
dosis)
REACCIONES ADVERSAS
Guardan relacin con la
dosis:
Cefalea
Mareo
Molestias digestivas
Con menor frecuencia:
Cansancio
Diarrea
Urticaria
Prurito
Sudoracin
Ligero aumento de
transaminasas
10. REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
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Katzung B.G., Master S.B., Trevor A.J. Farmacologa Bsica y Clnica.
11 edicin. Mxico. McGraw-Hill Interamericana. 2010.
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Prctica. 1 edicin. Mwxico. El Manual Moderno. 2010.
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Trejo F.S., Dueas G.A., Hernndez T.G., Nez O.L., Plascencia A.N.,
Santiago A.D., Reynoso M.M., Vergara L.A., Villalpando H.J. Fundamentos de
Farmacologa. 1 edicin. Mxico. Trillas. 2010.
6.
Brunton L.L. Lazo J.S., Parker K.L. Goodman y Gilman Las Bases
Farmacolgicas de la Teraputica. 11 edicin. Mxico. McGraw-Hill
MUCHAS GRACIAS
nesquenty4@hotmai
l.com
