UNIVERSIDAD TECNICA DE MACHALA
FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS Y DE LA SALUD
ESCUELA DE CIENCIAS MEDICAS
FARMACOLOGIA
DIURTICOS DE ASA
(FUROSEMIDA)
DIURTICOS
TIAZIDICOS
Integrantes:
(HIDROCLOROTIAZIDA)
Leonardo Glvez
Pamela Guaycha
DIURTICOS
Francisco Rosales
Jos Soto
AHORRADORES DE
Juan Toledo
POTASIO
DIURETICOS
Son sustancias que aumentan la evacuacin renal de
agua y solutos
El rin filtra 120 litros de plasma y elimina 1,5 litros de
orina en 24 horas
DIURTICOS DE ASA
FUROSEMIDA
ELIMINA HASTA EL 25% DE SODIO FILTRADO
FARMACOCINTICA
va oral y parenteral.
La diuresis se inicia a los 30-60 minutos despus de la
administracin oral y a los 5 minutos despus de la
administracin intravenosa.
El frmaco se une extensamente a las protenas del
plasma (95%)
Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en las
heces, si bien este porcentaje puede aumentar hasta
el 98% en los pacientes con insuficiencia renal.
La semi-vida plasmtica es de 0.5 a 1 hora aunque
aumenta significativamente en los neonatos y en los
pacientes con insuficiencias renal o heptica en los que se
deben reducir las dosis
PRESENTACION
TAB 40 mg
AMP. 20 mg/ 2ml
DOSIS
Or. 40-80 mg/dia
Pt. 20/40 mg
INDICACIONES
Edema pulmonar agudo o
crnico
Sndrome nefrtico e
insuficiencia renal
Insuficiencia cardiaca
Ascitis por insuficiencia
hepatica
TRATAMIENTO DEL EDEMA PERIFRICO O DEL
EDEMA ASOCIADO A LA INSUFICIENCIA CARDACA
O AL SNDROME NEFRTICO:
Administra
cin oral:
Administra
cin
parenteral:
Adultos: inicialmente 20-80 mg una vez al da -> 600 mg/dia 2
administraciones
Nios e infantes: inicialmente se administran entre 1 y 2 mg/kg
cada 6-12 horas. La dosis mxima es de 6 mg/kg/dia repartidos
en 3 o 4 administraciones.
Neonatos: la absorcin de la furosemida en estos nios es
pequea y errtica. Se han administrado dosis de 1-4 mg/kg en
1 o 2 veces al da.
Adultos: inicialmente 20 a 40 mg i.v. o i.m aumentando la dosis
en 20 mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada.
Nios e infantes: 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 6-12 horas. La dosis
mxima es de 6 mg/kg/dia.
Prematuros; 1-2 mg/kg i.v. o i.m. cada 12-24 horas
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La furosemida est contraindicada cuando existe
un desequilibrio electroltico importante, tal como
hiponatrenia, hypocalcemia, hipokaliemia,
hipocloremia e hipomagnesemia.
Puede activar o exacerbar el lupus eritematoso
sistmico.
Se clasifica dentro de la categora C de riesgo en
el embarazo.
Se comunicado casos de pancreatitis inducida por
la furosemida
REACCIONES ADVERSAS
Hipovolemia
La furosemida puede
producir una
intolerancia a la
glucosa con
hiperglucemia y
glucosuria. Se han
publicado casos en
los que furosemida
fue un agente
precipitante de la
diabetes
Reacciones adversas
de tipo neurolgico
Nauseas, Vmitos
Dermatitis
Efectos
hematolgicos.
HIDROCLOROTIAZIDA
1.
2.
3.
4.
Los diurticos se indican para:
Disminuir la reabsorcin tubular de electrolitos
(Na agua)
Aumentar la diuresis
Disminuir el volumen plasmtico
Aumento de las concentracin de protenas
plasmticas
EL EFECTO DIURETICO SE DA POR 2
MECANISMOS
1)
2)
AUMENTO DEL FILTRADO GLOMERULAR
DISMINUCION DE LA REABSORCION EN
LOS TUBULOS RENALES
CLASIFICACION ATENDIENDO A SU
MECANISMO DE ACCION Y POTENCIA
A.
B.
C.
D.
DIURETICOS MUY POTENTES O DE CIMA
ELEVADA
DIURETICOS DE POTENCIA MODERADA
DIURETICOS MENORES
DIURETICOS
ECONOMIZADORES
DE
POTASIO
CLASIFICACION ATENDIENDO A SU
MECANISMO DE ACCION Y POTENCIA
Clorotiazida poco liposoluble y poco efecto
diurtico
HIDROCLOROTIAZIDA
MAS
LIPOSOLUBLE, MAYOR EFECTO DIURETICO.
Bendroflumetiazida
mayor liposolubilidad y
efecto diurtico
Clortalidona efecto diurtico prolongado
PARA TENER EN CUENTA :
En estos frmacos la accin se inicia
aproximadamente 2 horas despus de su
administracin y se acompaa de perdida acuosa
con incremento en la excrecin de sodio, potasio y
cloro, su uso continuo produce tolerancia y su
efecto diurtico no se agota.
MODO DE ACCION:
Directamente sobre el rion
No aumentan la filtracin glomerular
Disminuyen la reabsorcin tubular de sodio y
cloruro al producir la salida de agua.
MECANISMO DE ACCIN Y ACCIN
FARMACOLGICA
Inhiben la reabsorcin de sodio en la porcin
proximal del TCD
Inhiben el cotrasportador NaK2Cl
Como consecuencia de su mecanismo de accin
los inhibidores del cotrasportador aumentan la
excrecin de sodio y cloro pero las tiazidas tienen
eficacia moderada puesto que el 90 % del Na
filtrado es reabsorbido antes de alcanzar la
porcin proximal del TCD
Reducen eliminacin de Ca
FARMACOCINETICA
BUENA ABSORCION POR VIA ORAL
BIODISPONIBILIDAD DE 60 95%
UNION A PROTEINAS 80 95 %
(HIDROCLOROTIAZIDA 40%)
POSOLOGIA
PRESENTACION
Comprimidos: 50 mg
Solucin: 10 mg/ml
Va oral
TRATAMIENTO
DE LA DEL
HIPERTENSIN
TRATAMIENTO
EDEMA
TRATAMIENTO
DE LA DIABETES
TRATAMIENTO
DE
Adultos
ARTERIAL:
25 a 100 mg/da
INSPIDA
Inicial:
12,5
a 25 mg
una o dos tomas
Adultos
PacientesHIPERCALCIURIA
con
disfuncin
renal:
una o dos tomas
/da
Aclaramiento
de a
creatina
>50
30 ml/min: no reajuste de la
50
100
mg/da.
aumentar
hasta
Adultos
dosis.
mg/da
25 a 100 mg/da
Ancianos
ms
sensibles
losms
efectos
de laa losen
12,5
amg/da.
25< mg
sensibles
Anciano
Aclaramiento
de a
creatina
30 a
ml/min:
no
es efectiva
Adultos Inicial:
50
mg/da.
50
100
Ancianos
/dahidroclorotiazida que
efectos
hipotensores
sestos pacientes.
las
de
ms sensibles a los efectospersonas
de la
aumentar
hasta 50
que las personas de
edad
media
hidroclorotiazida y pueden necesitar
mg/da50 mg/da.
edad media
dosis menores.
ms sensibles a los efectos de la
2
mg/kg/da
administrados
en
dos
Nios
Ancianos
1
a
2
mg/kg
de
peso
Ajuste
de
dosis
Nios
hidroclorotiazida y pueden de
vecesdosis nica
o acuerdo
a la
experiencia
en nios
es escasa
Nios 1 vez/da
necesitar dosis menores.
hasta
3 mg/kg/da respuesta, pueden
2 tomas
diarias
CONTRAINDICACIONES
hiponatremia, hipopotasemia, alcalosis
hipoclormica, El exceso de diuresis
Hipersensibilidad a hidroclorotiazida
u otro
componente
pueden manifestarse
en forma
de
mareos,
vmitos,
debilidad,
sensibilidad cruzada con
otrosnuseas,
tiazdicos
o sulfonamidas
poliuria, sequedad de boca,
Metablicos
anuria
EFECTOS
erupcin cutnea, fotosensibilidad,
HiperADVERSOS
La mayora de sus
sensibilidad
fiebre. En casos graves puede causar
neumonitis
y edemacon
pulmonar
agudo
efectos
se relacionan
el empleo
de
dosis altas.
Dosis bajas, incluso las asociaciones con otros
antihipertensivos reduce notablemente su incidencia.
Otros
impotencia sexual, parestesia
Lupus
Potasio
eritematoso
vigilarse el potasio srico, especialmente
situaciones que pueden agravarse debido a
una
pueden
exacerbar la enfermedad
hipopotasemia
no se recomiendan en estos pacientes
porque pueden alterar la creatinina,
y cido
rico.
Son siempre
potasio
Se acepta
su uso
en nios
siempre que se
preferibles
diurticos
del asa
controle lalos
posible
aparicin
de
Insuficiencia
PRECAUCIONES
renal
Pediatra
Insuficiencia
heptica
grave
Embarazo
Diabetes
mellitus
Lactancia
Gota
hiperbilirrubinemia en lactantes.
hipovolemia inducida por las tiazidas
aumenta el riesgo de encefalopata y puede
precipitar un coma heptico
Categora C, Atraviesa la placenta y se han
descrito casos de ictericia, trastornos
electrolticos
y trombocitopenia
en ellas
neonato
provocar
hiperglucemia
y aumentar
necesidades de insulina o antidiabticos
orale
Se excreta en leche materna, aunque en una
proporcin que no parece representar riesgo
para el lactante. Aunque a dosis altas puede
puede
provocar
ataques
agudos
de gota en
inhibir
la lactancia,
puede
considerarse
pacientes
susceptibles
compatible
Diurticos ahorradores de
potasio:
Espironolactona
O Estos diurticos evitan la secrecin
de potasio al antagonizar los efectos
de la aldosterona en la porcin distal
y la cortical de tbulos colectores.
O La inhibicin puede aparecer por antagonismo
farmacolgico directo de los receptores
mineralocorticoides
espironolacto
na
eplerenona
o por inhibicin de la penetracin de sodio, a
travs de los conductos de dicho ion en la
membrana luminal
amilorida
triamtere
no
La espironolactona
esteroide
acta como antagonista competitivo de la
aldosterona
la duracin
comienzo de accin
cintica de la respuesta de aldosterona en el Tejido
"efector".
En el hgado hay notable inactivacin
de dicho frmaco
el comienzo de accin de la espironolactona es
bastante lento y se necesita que transcurran algunos
das para obtener el efecto teraputico pleno.
Farmacodinamia
disminuyen la
absorcin de
sodio
regulada por la aldosterona
tbulos
conductos
colectores
Los antagonistas de aldosterona
interfieren en tal proceso
La espironolactona se unen a los
receptores de minerolocorticoides y
disminuyen la actividad de aldosterona.
Las acciones de los diurticos ahorradores de
potasio pueden inhibirse por los
antiinflamatorios no esteroideos, en algunas
situaciones y enfermedades.
Indicaciones clnicas
O Los diurticos ahorradores de potasio son muy
tiles
en
estados
de
exceso
de
mineralocorticoides
o
en
el
hiperaldosteronismo
(tambin
llamado
aldosteronismo), causado por hipersecrecin
primaria (sndrome de Conn, produccin
ectpica de hormona adrenocorticotrpica) O
de
hiperaldosteronismo
secundario
(desencadenado por insuficiencia cardiaca,
cirrosis heptica, sndrome nefrtico u otros
trastornos que se acompaan de disminucin
del volumen intravascular efectivo).
Efectos txicos
Hiperpotasemia
Ginecomastia
los que ahorran potasio disminuyen la
excrecin de dicho ion por la orina y
pueden ocasionar hiperpotasemia
leve, moderada o inclusive letal. El
riesgo de dicha complicacin se
agrava en forma notable por la
presencia de nefropata
Los esteroides sintticos pueden
ocasionar anomalas endocrinas al
actuar en los receptores de otros
esteroides. Se han sealado con la
espironolactona,
ginecomastia,
impotencia e hiperplasia prosttica
benigna
Contraindicacione
s
Pueden ocasionar hiperpotasemia grave y a
veces letal en sujetos susceptibles
interrumpir la administracin por va oral de
potasio.
Pacientes con IRC solo en raras ocasiones se
administran estos diurticos
Dosis o Posologa
En adultos: - Edema: 25-200 mg/da va oral
(normalmente 100 mg) inicialmente
Hipertensin Arterial: 50-100 mg/da va oral
inicialmente
Ascitis: 100 mg/da va oral, incrementndolo a 200400 mg/da.
En nios: - 3,3 mg/Kg/da va oral
INSUFICIENCIA CARDIACA CRONICA CLASES III y IV:
25 mg/da asociada a tratamiento con un IECA y
diurtico de asa.
Hiperaldosteronismo primario: 400 mg/da 3-4 sem, o bien
400 mg 4 das, preparacin a ciruga: 100-400 mg/da; si
no se puede operar, establecer dosis de mantenimiento.
Hiperaldosteronismo secundario: (edema asociado a ICC,
cirrosis heptica, sndrome nefrtico): 25-200 mg/da en 2
tomas, 5 das mn.; mx. 400 mg.
I.R. leve: 2,5 mg/da. I.R. moderada: 2,5 mg/das alternos.
Contraindicado Embarazo
efecto antiandrognico por lo que puede afectar
al proceso de diferenciacin sexual en embriones
masculinos.
Por lo indicado, el uso de espironolactona durante el
embarazo debe limitarse muy estrictamente a
aquellos casos en que los posibles beneficios sean
superiores a los riesgos potenciales para el feto.
Lactancia
La canrenona (metabolito principal de la
espironolactona) se excreta en leche materna,
recibiendo el lactante un mximo estimado del 0,2%
de la dosis materna diaria.
Reacciones adversa
Malestar, fatiga; ginecomastia, menstruacin
irregular, amenorrea, sangrado post
menopusico, impotencia; diarrea,
nauseas;cefalea, somnolencia.
PRESENTACION:
Comprimidos de 25 50 y 100 mg
Suspensin de 5 mg / ml
