AINES
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
EQUIPO 3
Inflamación:
Es una respuesta protectora de un tejido afectado y representa un
esfuerzo del organismo por inactivar o destruir los patógenos invasores,
eliminar las sustancias irritantes y sentar las bases para la reparación del
tejido.
Artritis
reumatoide
En la AR, los leucocitos contemplan la sinovia
(el tejido que nutre el cartílago y el hueso)
como un elemento ajeno e inician un ataque
inflamatorio.
Activación de Citocinas
Leucocitos proinflamatorias
Linfocitos-T FNT-α
Monocitos y
IL-1
macrófagos
Histaminas, cininas y
prostaglandinas
Aumento de proteína C
reactiva por hepatocitos
Aumento de enzimas
proteolíticas por
condrocitos
Ácido araquidónico
COX-1 COX-2
Prostaglandinas
Ácido araquidónico
Enzima “guardían” que regula Normal en cerebro,
los procesos celulares riñón y hueso
normales Aumenta en otras áreas
Citoprotección gástrica COX-1 COX-2 durante la inflamación.
Homeostasis vascular Expresión inducida por
Agregación plaquetaria mediadores
Función renal inflamatorios como:
TNF-α / IL-1
Prostaglandinas
A I N E S
Disminuye la síntesis de prostaglandinas
La mayoría de los fármacos de este grupo son no selectivos
Ácido
Fosfolípidos Prostaglandinas
araquidónico
Fosfolipasa A₂ Ciclooxigenasa
COX-1 / COX-2
antiinflamatorio analgésico antipirético
ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO
MECANISMO DE ACCIÓN
El AAS es un ácido orgánico débil, peculiar
entre los AINES porque acetila
irreversiblemente (y, por lo tanto, inactiva)
la ciclooxigenasa.
El AAS es desacetilado por las esterasas en
el organismo dejando como resultado un
salicilato.
ACCIONES:
ANTIINFLAMATORIA ANALGESICA
Como el AAS inhibe la actividad de la Al disminuir la síntesis de
ciclooxigenasa, reduce la formación de PGE2, (prostaglandina E2) el
prostaglandinas y, por lo tanto, AAS y otros AINE reducen la
modula aquellos aspectos de la sensación de dolor.
inflamación en los que las
prostaglandinas actúan de
mediadoras.
ANTIPIRETICO EFECTOS GASTROINTESTINALES
Los salicilatos disminuyen la En presencia del AAS no se forman estos
temperatura corporal en los pacientes prostanoides, aumenta la secreción ácida
con fiebre debido a que impiden la gástrica y disminuye el moco protector,
síntesis y liberación de PGE2. El AAS ocasionando molestias epigástricas, úlceras,
reajusta el «termostato», lo normaliza y hemorragias y anemia ferropénica.
disminuye rápidamente la
temperatura corporal.
Usos
terapeuticos:
USO ANTIINFLAMATORIO, APLICACIONES
APLICACIONES EXTERNAS:
ANTIPIRÉTICO Y CARDIOVASCULARES:
ANALGÉSICO:
Disminuye el riesgo de
repetición de ataques
Tratamiento de gota Topicamente se utiliza isquemicos transitorios
Fiebre para el tratamiento de : Reduce el riesgo en
pacientes de un infarto al
Artrosis hiperqueratinosis
miocardio
Cefaleas callos
A los pacientes con angioma
Mialgias verrugas en el pecho disminuye su
Artralgias probabilidad de sufrir un
infarto al miocardio y la
muerte
Farmacocine
tica
1. ADMINISTRACION Y
2. DOSIS
DISTRIBUCIÓN
Administración por via ora. Acción analgesica: dosis bajas.
Los salicilatos no ionizados se absorben Acción antiinflamatoria: dosis altas.
en el estomago e intesitno delgado.
Adultos y adolescentes mayores de 16 años: 1
Administrado vía rectal. comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico)
Su absorción es lenta y no fiable, vía útil cada 4 ó 6 horas
en niños que vomita.
Efectos
adversos:
GASTROINTESTINALES: molestias epigastricas,
naúseas, vómito, microhemorragias.
RESPIRATORIA: drepesión resp. y acidosis resp.
HIPERSENSIBILIDAD: 15% de los pacientes la
presenta.
SINDROME DE REYE
EN EL EMABARAZO
Toxicidad
LEVE GRAVE
Se le denomina Por una dosis elevada
salicilismo Caracteriza Sintomas:
por: Agitación
Naúseas Delirio
Vómito Convulsiones
Intensa hiperventilación Coma
Cefalea Acidosis respiratoria
Confusión Muerte por insuficiencia
respiratoria
Derivados del acido
propinoico
poseen acción antiinflamatoria , analgesica, antipiretica
utilizados para el tratamiento cronico de la artritis reumatoide y la artrosis
son inhibidores reversibles de las ciclooxigenasas inhiben la sintesis de la
prostaglandina
experimentan metabolismo hepatico y se excretan por riñon
efectos adversos mas comunes son gastrointestinales desde dipepsia hasta
hemoragia
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de
hipersensibilidad al ibuprofeno, pacientes
con hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo
Efectos adversos
Dosis
Estreñimiento
Gases
Distencion abdominal 400 mg cada 4 a 6 horas
Mareos
Nerviosismo
Zumbido en los oidos
Diarrea
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Espondilitis anquilosante
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de
hipersensibilidad al naproxeno, pacientes
con hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo
Efectos adversos
Dosis
Estreñimiento
Gases
Sed exceciva 500 mg cada 12 horas
Mareos
Aturdimiento
Dolor de cabeza
Somnolencia
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de
hipersensibilidad al fenoprofeno, pacientes
con hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo
Efectos adversos
Dosis
Transpiración
Cefalea
Nerviosismo 150 mg al dia
Zumbido en los oidos
Somnolencia
Estreñimiento
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de
hipersensibilidad al ketoprofeno, pacientes
con hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo
Efectos adversos
Dosis
Estreñimiento
llagas en la boca
Cefalea 50 mg cada 6 a 8 horas
Mareos
Nerviosismo
Zumbido en los oidos
Diarrea
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de
hipersensibilidad al flurbiprofeno, pacientes
con hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal,
durante el embarazo
Efectos adversos
Dosis
Cefalea
Problemas de memoria
Vomitos 50 mg cada 4 a 6 horas
Gases
Nerviosismo
Diarrea
Derivados del acido acetico
-Acción antiinflamatoria, analgesica y
antipiretica
-actuan por inhibición reversible de la
ciclooxigenasa
-Este grupo de fármacos incluye
indometacina, sulindaco y etodolaco
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al
indometacina así como en aquéllos
afectados por trastornos gastrointestinales
como úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa
Efectos adversos
Dosis
Cefalea
Mareos
Vómitos 50 mg a 200 mg al día
Diarrea
Estreñimiento
Zumbido en los oídos
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al
sulindaco así como en aquéllos afectados
por trastornos gastrointestinales como
úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa
Efectos adversos
Dosis
Cefalea
Nerviosimo
Vómitos 200 mg dos veces al día.
Diarrea
Estreñimiento
Zumbido en los oídos
Vias de administracion
Indicaciones Via oral se precenta en tabletas
Enfermedades reumaticas
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes alérgicos al
entodolaco así como en aquéllos afectados
por trastornos gastrointestinales como
úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa
Efectos adversos
Dosis
Cefalea
Mareos
Vómitos 200 mg a 400 mg cada 6 a 8 horas
Diarrea
Estreñimiento
Zumbido en los oídos
Visión borrosa
FENAMATOS
Acido mefenámico y el meclofenamato carecen de ventajas sobre
otros AINE como antiinflamatorios.
INDICACIONES
El ácido mefenámico se usa para aliviar el
dolor leve a moderado, incluido el dolor
menstrual (dolor que se presenta antes o
durante el período menstrual).
DOSIS
Lo recomendado es usa una dosis de 500
mg. Seguidos de 250 mg. cada 6 horas, por
EFECTOS SECUNDARIOS
un período de 2 a 3 días en el caso de
diarrea.
dismenorrea.
estreñimiento (constipación)
CONTRAINDICACIONES gases o hinchazón abdominal.
1. Alergia al medicamento mareo.
2. Ulceras gastricas
nerviosismo.
3. Transtorno de coagulación
4. Emabarazo o lactancia pitido en los oídos.
Paracetmol
USOS TERAPÉUTICOS
-Es un sustituto adecuado para los efectos FARMACOCINÉTICA
analgésicos y antipireticos del AAS en los
pacientes con problemas gástricos - Se absorbe rápidamente en el tracto GI
-Es la elección en los niños con infecciones -Su metabolismo es de primer paso en las
víricas o varicela células luminles del intestino y en los
hepatocitos
- No antagonizar los uricsuricos
probenecid o sulfinpirazona y se puede En el higado forma metabolitos inactivos,
utilizar en pacientes con gota glucuronados o sulfatados
--Cuando se hidroxila para formar N-
acetilbenzoiminoquinona que es un metabolito
EFECTOS ADVERSOS muy reactivo y potencialmente peligroso que
reacciona con los grupo sulfhidrilo del glutation
-Alteración mínima de la cifra de leucocitos
-Necrosis tubular y el como hipoglucemico que son
-Sus metabolitos se Eliminan por la orina
complicaciones raras
-Pacientes con hepatopatias, hepatitis viral o
antecedentes de alcoholismo tienen mayor riesgo
de hepatotoxicidad inducida por paracetmol
-
Derivados del Oxicam
(Piroxicam/Meloxicam)
-Se utilizan para tratar la AR, la -Se excretan por la orina
espondilitos anquilosante y la artrosis
-Meloxicam inhibe la COX-1 y la COX-2
-Su semivida es prolongada y pero se une preferentemente a la COX-2
permite administrarlos una vez al y en dosis bajas o moderadas muestran
dia menos trastornos GI que el Piroxicam
-La excreción de la Meloxicam se realiza
sobre todo atraves de sus metabolitos
por la orina y las heces
Meloxicam
Dosis adultos y adolescentes es de
7.5 o 15 mg una sola vez al dia
Dosis máxima 15mg al día
Indicaciones Indicaciones Reacciones advesas
terapeuticas terapeuticas
Dolor abdominal
Hipersensibilidad al principio
Nauseas
Artritis reumatoide activo o a cualquier otro
Flatulencia
Osteoartristis antiinflamatorio no
Dispepsia
Periartritis esteroideos
Diarrea
Distenciones musculares Durante el embarazo
Vomito
Inflamación a consecuencia de Lactancia
Constipacion
traumatismo Úlcera peptic a activa
Migraña
Gota Insuficiencia renal
Vertigo
Depresion
Estomatitis
Enfermedad acidopeptica
Meloxicam
En gota aguda 40 mg/dia
Indicaciones Indicaciones Reacciones advesas
terapeuticas terapeuticas
Hipersensibilidad a la Molestas epigastricas
Procesos inflamatorios
droga, aspirina o otros Nauseas
dolorosos
AINES Constipacion
Dolores del aparto locomotor
Úlcera peptica activa Estomatitis
Dolores traumáticas
Dolor abdominal
Diarrea
Flatulencia
Nabumetona
Indicada en el tratamiento de AR y artrosis
Pocos efectos adversos
Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal
Se deben ajustar las dosis si la depuración de creatrinina es <50 ml/min.
Indicaciones terapéuticas
Osteoartritis aguda y crónica. Artritis reumatoide
aguda y crónica. Dolencias periarticulares
agudas.
Reacciones
Posología adversas
Oral. Ads.: 1 g/día, Náuseas, diarrea, vómitos, dolores
(dosis única). epigástricos, alteraciones del
Aumentar hasta tránsito, úlceras, perforaciones,
1.500 mg o 2 g/día colitis hemorrágicas, ulceraciones
(dosis única o digestivas con o sin hemorragia,
fraccionada). hemorragia oculta o visible y
Vía oral anorexia.
Celecoxib
Selectivo en la inhibición de la COX-2
Es reversible
Produce menos hemorragias GI
Ácido araquidónico
Alcanza su pico Metabolizado por
máximo a las 3 h el citocromo P450
COX-1 COX-2
Semivida de 11 h Se excreta por
aproximadamente heces u orina.
Prostaglandinas
Indicaciones terapéuticas
Alivio sintomático en el tto. de artrosis, artritis
reumatoide y espondilitis anquilosante. Reacciones
adversas
Posología Cefalea, dispepsia, diarrea y dolor
Artritis reumatoide: abdominal.
100 mg/12 h. Se Contraindicado en px alérgicos a
puede incrementar a sulfamina.
200 mg/12 h Posible toxicidad renal.
Dosis máx.: 400 Tiene la capacidad de inhibir el CYP2D6 y
mg/día elevar las concentraciones de algunos
Vía oral antagonistas β adrenérgicos,
antidepresivos y antispiscóticos.
A I N E S ¿Cómo reconocerlos?
Por su terminación en:
COXIB PROFENO
Celecoxib Paracetamol Ibuprofeno
Valdecoxib Metamizol Ketoprofeno
Parecoxib Nabumetona Naproxeno
Aspirina
OXICAM Nimesulide ACO
Meloxicam Diclofenaco
Piroxicam Ketorolaco
Tenoxicam
Muchas
gracias
