UNIVERSIDAD VERACRUZANA
FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS
QUÍMICO FARMACÉUTICO BIÓLOGO
LABORTORIO DE FARMACOLOGÍA
DR. ELIUD ALFREDO GARCÍA MONTALVO
Distribución de un
medicamento
EQUIPO 9
CABRERA SANTIAGO GABRIELA
CASTELÁN BARRIOS AYLÉN
CRUZ CARREÓN PAULINA
CARLOS ALBERTO HERNÁNDEZ LÓPEZ
Tabla de contenidos
Transporte de los Paso de fármacos a
01 02
fármacos en sangre los tejidos
Proteínas Dépositos
03 plasmáticas
04 tisulares
05 Redistribución de 06 Barreras
los fármacos
Modelos
07 Compartimientos 08 Compartimentales
Factores que
09 modifican la
10 Volumen
distribución de distribución
Transporte de los fármacos
en sangre
➢ Los elementos que rigen la rapidez de “llegada” y la *DISTRIBUCIÓN
posible cantidad del fármaco que se distribuye en los Es el proceso mediante
tejidos son el gasto cardiaco, la corriente sanguínea el cual un fármaco deja
de
regional, permeabilidad capilar y el volumen hístico. forma reversible el
torrente sanguíneo y
entra al líquido
extracelular y a los
Riego Sanguíneo tejidos.
Mayor Menor
• Músculo
• Hígado
• Vísceras
• Riñones
• Piel
• Encéfalo
• Grasas
Transporte de los fármacos en
sangre
❖ Por tal razón, la distribución en los tejidos depende del
coeficiente de reparto del fármaco entre la sangre y el tejido
particular.
❖ La liposolubilidad es el factor determinante de dicha captación,
como también lo es cualquier gradiente de pH entre los
líquidos intracelular y extracelular en el caso de fármacos que
son ácidos o bases débiles.
Paso de los fármacos
a los tejidos
pasarán a través de
Liposolubles los capilares por
La solubilidad determinará la medio de la difusión
pasiva
manera en que llegarán de la
circulación a los tejidos.
Hidrosolubles por medio de la
filtración
Otros factores que intervienen en su transporte hacia el líquido intersticial
➢ Concentración del mismo en el plasma
➢ Las cualidades del capilar por donde circule:
▪ Continuos
▪ Fenestrados
▪ Sinusoidales
➢ Flujo regional de la sangre
➢ Afinidad por los tejidos
Proteínas plasmáticas ❖ La albúmina es un transportador
fundamental para los fármacos
Esta unión es casi siempre reversible; en algunos casos se produce una ácidos
unión covalente de ciertos medicamentos reactivos, como las sustancias
alquilantes.
Del total del fármaco, la fracción plasmática que se une depende de la
concentración de aquél, su afinidad por los sitios de unión y el número de
estos últimos.
Concentración del fármaco
Menor que la constante de
Que excedan de la
disociación de unión a
constante de disociación
proteínas plasmáticas
Fracción ligada en función ❖ La glicoproteína ácida α1 se une a
de: ciertos fármacos básicos
Sitios de unión Número de sitios de unión
Constante de disociación Concentración del fármaco
Depositos Tisulares
A pesar de que los fármacos pasen por la circulación, a
menudo se van a concentrar en los tejidos en una mayor
cantidad a la del plasma.
Los principales tejidos de depósito son:
• La grasa neutra (para fármacos lipofílicos).
• Hueso (tetraciclinas, iones metálicos divalentes por unión
a la superficie cristalina e incorporados a la trama
cristalina).
• Hígado y pulmón (amiodarona).
• Piel (griseofulvina).
REDISTRIBUCIÓN DE LOS
FÁRMACOS
Luego de distribuirse en el organismo, los fármacos
pueden establecerse en un sitio diferente al sitio de acción y
permanecer allí hasta ser liberados (redistribuidos) o
metabolizados.
● Proteínas plasmáticas y tejidos.
● Mucopolisacaridos de tejido conectivo
● Tejido óseo
● Tejido adiposo
● Tejidos blancos u órganos que metabolizan el fármaco
Barreras
Barrera Barrera
hematoencefálica placentaria
Este paso también está regulado La placenta constituye una estructura para
por células gliales y astrocitos que la comunicación de la circulación
rodean a los capilares, y que se sanguínea fetal con la de la madre.
interpondrán en el paso de los Permite el paso de nutrientes y facilita el
fármacos hacia el tejido intersticial intercambio de gases para la oxigenación
nervioso. de la sangre del producto
Compartimientos
¿Que son?
Un conjunto de estructuras en las cuales el fármaco tendrá
un comportamiento similar y que se ordena de manera
nivelada en el mismo.
Tipos de Compartimientos
Compartimiento central
Conformado por el agua plasmática intersticial e intracelular fácilmente accesible
Compartimiento periférico superficial
Agua intracelular poco accesible (piel, grasa, musculo, medula
ósea, etcétera).
Compartimiento periférico profundo
Constituidos por los depósitos tisulares a los que el fármaco se
une más fuertemente.
MODELOS COMPARTIMENTALES
MODELO MONOCOMPARTIMENTAL
Engloba a los fármacos que ejercen su acción en el compartimento central, o que tienen
una efectiva distribución en todo el organismo.
MODELO BICOMPARTIMENTAL
Comprende al compartimento central y el periférico superficial, teniendo una diferencia
entre la concentración en el plasma y el efecto clínico.
MODELO TRICOMPARTIMENTAL
Abarca a los tres compartimentos, presentando un efecto tardío pero prolongado por su
almacenamiento en otros tejidos.
Factores que modifican la
distribución
Flujo sanguíneo
Tamaño del órgano
del tejido
La distribución es proporcional
La velocidad de distribución
al tamaño del órgano, los
puede estar modificada por el
fármacos pueden distribuirse
flujo sanguíneo del tejido
en grandes cantidades en los
órganos muy grandes.
Factores que modifican la
distribución
Unión a proteínas Solubilidad del
plasmáticas fármaco
La porción del medicamento
La distribución de los fármacos
unida a las proteínas no es capaz
es proporcional a la solubilidad
de atravesar las membranas
biológicas; por tanto, no puede
ser distribuida.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
Este concepto define al parámetro cuantificable que relaciona la concentración del
fármaco en el organismo.
No todos los medicamentos se distribuyen de manera similar y el cálculo del
volumen de distribución (Vd) no permite entender la cinética de la distribución
de un medicamento en el organismo y sus diferentes compartimentos
Para facilitar este cálculo, se podría considerar que todos los fármacos se
distribuyen de manera uniforme en todo el organismo
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
Existen tres posibles situaciones relacionadas con el
volumen de distribución
• Volumen de distribución de bajo: Indica que el
medicamento se encuentra principalmente en la
sangre y no se distribuye ampliamente en los
tejidos.
• Volumen de distribución moderado: Indica que
el medicamento se distribuye en una cantidad
moderada en los tejidos y la sangre.
• Volumen de distribución alto: Indica que el
medicamento se distribuye ampliamente en los
tejidos y se acumula en gran medida fuera de la
sangre.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
La vida media de eliminación depende del volumen de distribución. Si hay un
volumen de distribución alto significa que hay mucho fármaco en los tejidos, o
sea, poco fármaco disponible para ser eliminado y así la disminución de la
concentración plasmática será gradual; por lo tanto, si el volumen de
distribución es alto, la vida media del fármaco será mayor.
● Si el volumen de distribución es grande, se requiere mayor
tiempo para alcanzar el estado estacionario y la excreción es
lenta.
● Si el intervalo de administración del fármaco es menor que la
vida media, la acumulación es tóxica.
Referencias
• Aristil Chéry, P. M. (2010). Farmacología básica
y clínica. México, D. F.: McGRAW-HILL
INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V.
• Viruete Cisneros, S. A. (2015). Manual de
conocimientos básicos de farmacología.
Jalisco: Profocie.
• Goodman & Gilman : Las bases farmacológicas
de la terapéutica. - 12. ed. (2012). México :
McGraw-Hill Interamericana.
Gracias
