ANESTISEICOS LOCALES
MECANISMO actúan en la membrana celular para evitar la generación y la conducción de impulsos
DE ACCION nerviosos.
Los anestésicos locales bloquean la conducción al disminuir la permeabilidad de las
membranas excitables al Na+, generando un aumento en el umbral de excitabilidad,
disminuye el potencial de acción, desacelera la conducción del impulso
Factores que influyen en ek bloqueo anestésico y en la intensidad
- DIAMETRO Y LA MIELINIZACION: El bloqueo se produce más rápido cuanto menor sea el
calibre de la fibra nerviosa, y se bloquean rimero las amielinicas que las mielinicas
el tratamiento con anestésicos locales causa la sensación de que el dolor desaparece
primero, seguido de la pérdida de las sensaciones de temperatura, palpación, presión
profunda y finalmente la función motora
- EL PH DEL MEDIO: La alcalización del medio aumenta la penetrabilidad del anestésico
- LA VAZCULARIZACION: todo factor que disminuye la velocidad de absorción del
anestésico desde el sitio de aplicación hacia el torrente sanguíneo, no solo disminuye los
riesgos de efectos indeseados, sino que aumenta la duración de la anestesia
EFECTOS CNS: Parestesia en cara y lengua, tinitus inquietud, temblor, convulsiones, depresión respiratoria
INDESEADOS
SCV: El sitio de acción principal es el miocardio. se produce disminución de la excitabilidad eléctrica,
de la tasa de conducción y de la fuerza de contracción. Arritmias ventriculares, depresión cardiaca,
hipotensión, colapso cardiovascular, taquicardia y fibrilación ventricular es poco frecuente excepto en
la bupivacaína
HIPERSENSIBILIDAD: Es más frecuente con los anestésicos de tipo ester y sus compuestos
relacionados
PRECAUCION La toxicidad sistémica se debe a concentraciones séricas elevadas como consecuencia de la
ES Y administración intravenosa inadvertida, sobredosis, re infiltración por no esperar a que el bloqueo
CONTRAINDI anestésico este completo, inyección en sitios con rica vascularización o baja tasa de degradación
CACIONES metabólica.
PRECAUCION EN LA DOSIS en px con GC disminuido, hepatopatías o con disminución de las
colinesterasas que son en los recién nacidos y embarazadas
ANESTESICOS DE TIPO AMIDA ANESTESICOS DE TIPO ESTER
Lidocaina Ambucaina
Bupivacaina Butamen
Levobupivacaina Benzocaína
Ropivacaina Cocaína
Prilocaina Propoxicaina
Mepivacaina Procaina
Articaina Treracaina
Dibucaina
- Cocaina
Diclonina
- Ambucaina
- Butamben
- Benzocaina
- Propoxicaina
- Procaina
- Tetracaina
- Pramoxina
AMIDA CARACTERISTICAS USOS REACCIONES ADVERSAS
LIDOCAINA más rápida, más
Se usa como Anti arrítmico la lidocaína puede producir
intensa, más duradera y
VERSATIS parches al 5% se usa disforia o euforia y espasmos
más extensa para tratar neuralgias musculares.
Dura 1-1.5 h postherpetica. Dosis cada 12h Lidocaína puede producir una
Elección alternativa EMLA : Lidocaina 2,5% y pérdida de la conciencia que
para personas sensibles prilocaina 2,5% se usa como está precedida sólo por
a los ester anestésico antes de la punción síntomas
Produce vasodilatación, venosa, la realización de de sedación
acelera la absorción y injerto de piel y la infiltración NEUROTOXICA
se usa con la adrenalina de anestésicos en los genitales Los efectos secundarios
Es neurotóxica Duración 1 H incluyen somnolencia,
ADME: Parenteral, GI y Lidocaina + Tetracaina zumbidos de oídos, disgeusia,
respiratorio, tópico, formulación de cascara se usa mareos y espasmos, si se
oftálmico mucosa como anestésico tópico local aumenta la dosis genera
transdermico. previo a procedimientos convulsiones, coma,
Metabolizmo hepático dermatológicos superficiales depresión y detención
CYP Anestesia tópica de las respiratoria.
mucosas. 30 min- max 4mg/kg
Anestesia de infiltración
superficial cutánea. Solucion
0,5%-1,0%. Max 4 mg +
epinefrina aumenta las
duración
Anestesia Epidural. Duracion
intermedia, max 4mg sol2%
Anestesia raquídea 60-90 min
BUPIVACAIN La bupivacaína es un Anestesia prolongada en parto, CARDIOTOXICA, ARRITMIS
A agente potente capaz como anestésico epidural su VENTRICULARES Y DEPRESION
de producir anestesia efecto inicia en 5-15 minutos y DEL MIOCARDIO POR ADMI.
prolongada. puede durar hasta 3-7h INTRS VASCULAR
Larga duración Anestesia posoperatoria INADVERTIDA
Bloqueo más sensorial prolonga hasta 12 h
que motor Anestesia subaracnoidea dura
ADME: Absorción más 2-3 h
lenta, SE Metaboliza en Anestesia de infltracion
hipado CYP3A4 superficial cutánea 0,125-
0,25%. 2mg max
Anestesia de bloque nervioso
6-8 h max 2-3 mg
ARTICAINA APORPIADO PARA En EEUU para procedimientos
INYECCION dentales y peridentales. Inicio
rápido 1-6 min y duración 1h
aprox.
Anestesia con bloqueo de
nervios
PRILOCAINA Es de menor absorción Bloqueo regional Intravenoso PUEDE CAUSAR
que la lidocaína Uso limitado a odontología METAHEMOGLOBILEMIA, se
Causa poca ha restringido en obtetricia ya
VASODILATACION y se que un metabolito tiene
puede usar son un mayor susceptibilidad fetal.
vasoconstrictor
Mayor duración de Esta metahemoglobilemia
acción aparece después de dosis de
Ampolla al 4% 8mg/kg, se trata con
administración IV de azul de
metileno 1-2 mg/kg
MEPIVACAIN Acción intermedia TOXICA EN EL NEONATO
A APORPIADO PARA
INYECCION
Duración ligeramente
más larga que la de la
lidocaína
NO EFICAZ COMO
ANESTESICO TOPICO
ROPIVACAIN Igual que la
A levobupivacaina
proporcionan eficacia
similar a la bupivacaina
pero estos son de larga
duración, menor
bloque motor y menor
neurotoxicidad y
cardiotoxicidad
APORPIADO PARA
INYECCION
DIBUCAINA anestésicos locales de SOLO USO DE UNGÜENTO
acción prolongada más CUTANEO
potentes y tóxicos.
Se eliminó su
preparación IV
DICLONINA Se absorbe fácilmente combatir la faringitis, un gel
po piel y mucosas para herpes labial, y una
solución al 0.75% que protege
Inicio rápido y acción contra la dermatitis por
corta contacto.
ESTER CARACTERISTICAS USOS REACCIONES ADVERSAS
PROCAINA APORPIADO PARA
INYECCION
Ya no es comercializada
de forma individual
Es un ingrediente de
algunas formular de
penicilina intramuscular
de acción prolongada
CLOROPROC APORPIADO PARA
AINA INYECCION
TETRACAINA APORPIADO PARA se utiliza ampliamente en la puede exhibir aumento de la
INYECCION anestesia raquídea cuando se toxicidad sistémica porque se
Acción prolongada
Duración más larga que necesita un fármaco de larga metaboliza más lentamente
la procaina duración que los otros anestésicos
también se incorpora en varias
preparaciones anestésicas
tópicas.
USO OFTALMICO
PROPARACAI Poca similitud USO OFTALMICO
NA antigénica, se puede
usar en px sensibles a
los anestésicos ester
AMBUCAINA Relacionada con la USO LIMITADO PARA
procaina ANESTESIA CORNEAL
BENZOCAINA Poco Hidrosoluble y se La benzocaína puede causar
absorbe muy metahemoglobinemia
lentamente
Se incorpora para toda
clase de formas para
uso de piel y mucosas
Acción sostenida y
desprovista de efectos
tóxicos sistémicos
PRAMOXINA un agente anestésico puede ayudar a minimizar el
superficial que no es un peligro de reacciones de
éster de benzoato. sensibilidad cruzada en
produce anestesia pacientes alérgicos a otros
superficial satisfactoria anestésicos locales
y es razonablemente Es muy irritante para ser
bien tolerada en la piel usada en los ojos o en la nariz,
y las mucosas. pero se comercializa una
solución ótica que contiene
cloroxilenol
COCAINA La cocaína se usa sólo en nariz,
nasofaringe, boca, garganta y
oídos, donde produce
vasoconstricción única y
también anestesia.
Anestesia tópica 30 min
